ANESTESICOS Y AINES

JULIANA ALVAREZ MORALESYICENIA ANDREA GALEANO VASQUEZ

DIANA ALVAREZ GRISALESJUAN GUILLERMO CAÑAVERAL TABARES

DEFINICION DE ANESTESICOS LOCALES

Un anestésico local es una sustancia que bloquea los canales de sodio voltaje dependientes, lo que se traduce en un bloqueo de la transmisión nerviosa sin afectar la conciencia del paciente y es esta la razón de su utilización para producir analgesia y anestesia regional y local.

CLASIFICACION

Los anestésicos locales se pueden clasificar de varias formas. Una de ellas es desde el punto de vistaquímico y otra desde la duración de su efecto analgésico.

Desde el punto de vista químico se clasifican como ésteres o amidas así:

• Ésteres: cocaína, benzocaína, procaína, clorprocaína, tetracaína, butambén, ambucaína.

• Amidas: bupivacaína, etidocaína, levobupivacaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína, ropivacaína.

CLASIFICACION POR DURACION DE EFECTOSEn cuanto a la duración de sus efectos se clasifican como:

Acción corta: benzocaína, procaína, clorprocaína.Acción media: lidocaína, mepivacaína, prilocaína.Acción larga: bupivacaína, levobupivacaína, ropivacaína, etidocaína, tetracaína.

Las dos clasificaciones son importantes, ya que la clasificación química da orientación sobre la farmacocinética y el potencial de efectos adversos, mientras que la clasificación según la duración de acción es importante para elegir la más apropiada, según el procedimiento que vaya a realizar el prescriptor.

BENZOCAINA

LIDOCAINA

EFECTOS EN SNC-SISTEMA CV-PLACA MOTORA• *SNC: a dosis bajas, producen

sedación y tiene efecto anticonvulsivante; a dosis medias pueden producir estimulación con aparición de agitación, confusión, temblor, verborrea; a dosis altas, pueden producir depresión respiratoria, paro respiratorio, coma y muerte.

• *Placa motora y SNA: por bloquear receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y serotoninérgicos, puede producir efecto curarizante (relajación del músculo esquelético).

EFECTOS

*Sistema CV: al estabilizar la membrana en el corazón, reducen la excitabilidad del miocardio, prolongan tiempo de conducción y deprimen el inotropismo. A nivel de los vasos producen vasodilatación arteriolar, exceptuando la cocaína que produce vasoconstricción por tener efecto sobre el sistema simpático. Por lo tanto pueden producir depresión cardiaca e hipotensión. La lidocaína tiene antiarrítmico y se utiliza como tal.

INDICACIONES• Antestesia tópica nasal: cocaína

• Anestesia local en odontología: lidocaína en combinación con epinefrina.

• Infiltraciones• Bloqueo de nervios y troncos nerviosos• Anestesia caudal, epidural y subaracnoidea• Anestesia espinal en combinación con opioides.• Arritmias cardiacas: lidocaína sin vasoconstrictores. Se

una vía IV.• Dolor neuropático posherpético: lidocaína en parches.

REACCIONES ADVERSASFundamentalmente las RAM son dosis dependientes

*SNC: inquietud, temblor, convulsiones, depresión respiratoria, coma y muerte.

*SNP: neurotoxicidad con clorprocaína (déficit sensitivo motor) y con lidocaína (lesión del músculo esquelético).

REACIONES ADVERSAS*Corazón: depresión cardiaca, colapso cardiovascular. Arritmias cardiacas (en este sentido la más cardiotóxica es la bupivacaína y la menos cardiotóxica es la ropivacaína).

*Sangre: metahemoglobina: prilocaína

*Piel: reacciones alérgicas como prurito, urticaria, angioedema, broncosespamos, anafilaxia.

PRECAUCIONES

• Cuando los anestésicos locales se utilizan combinados con vasoconstrictores (adrenalina, noradrenalinao vasopresina), no deben aplicarse en zonas distales como orejas, nariz, yemas de los dedos o glande,debido a que la vasoconstricción de los pequeños vasos puede conducir a isquemias a ese nivel.

ANTINFLAMATORIOS AINES Y ESTEROIDES • QUE ES LA INFLAMACION

La inflamación es una serie de hechos que son provocados por diferentes estímulos como agentes infecciosos, isquemias, interacciones antígeno-anticuerpo, lesiones térmicas, traumas, etc

La inflamación se produce cuando un daño celular perturba las células

AINES

• Los AINEs suprimen los signos y síntomas (alivio sintomático), disminuyen la inflamación y el dolor y preservan la función pero poco efecto tienen en la progresión de enfermedades que destruyen los huesos y el cartílago (para estos casos existen otros medicamentos llamados modificadores de la enfermedad como son el metotrexate, la azatioprina, la penicilamina, la hidroxicloroquina, la cloroquina, las sales orgánicas de oro, la sulfasalazina, la leflunomida, los bloqueadores del factor de necrosis tumoral).

CLASIFICACION

o Derivados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico (ASA o aspirina), diflunisal, salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, sulfasalasina, ácida salicílico, salicilato de metilo, olsalacina, salicilamida, entre otros.

o Derivados del ácido fenilacético: aceclofenac, diclofenac

o Derivados del ácido indolacético: etodolac, indometacina, ketorolac, sulindac, entre otros.

o Derivados del ácido propiónico: fenoprofeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, pirprofeno, entre otros.

o Derivados de ácido antranílico: ácido mefenámico, ácido tolfenámico, etofenamato, meclofenamato.

o Derivados de la pirazolona: fenilbutazona, pirazonona.

o Derivados del oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam.

o Otros: benzidamida, celecoxib, etoricoxib, fenbufen, nabumetona, nimesulide, parecoxib, lumiracoxib.

CLASIFICACION

EFECTOS

• Aparte de los efectos antiinflamatorios, los AINEs también tienen efectos antipiréticos y analgésicos, aunque su mayor utilidad se deriva de su efecto antiinflamatorio.

• Los AINEs reducen el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, estimulan retención de agua y sal, por lo que pueden origina edemas y disminuir la eficacia de algunos antihipertensivos. Estos fármacos son nefrotóxicos.

• El Acetaminofen, tiene efectos analgésicos y antipiréticos pero no posee efecto antiinflamatorio, por lo tanto no se considera un AINE

USOS• Fiebre.• Dolor: artralgias, mialgias, cefaleas, otitis,

dolores posoperatorios, dismenorrea, etc. No son útiles en dolores viscerales intensos (como el del infarto), renales o cólicos biliares.

• Dolor causado por el cáncer al combinarlos con opioides.

• Reumatología: fiebre reumática y artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, síndromes músculo-esqueléticos como esguinces, torceduras y dolor de espalda baja, artritis gotosa, tendinitis, bursitis.

• En el manejo de la gota excepto el tolmetín, siendo la más utilizado la indometazina.

• Profilaxis tromboembólica: el más usado el ASA a dosis de 100 mg día).

• Profilaxis de infarto agudo de miocardio (ASA a dosis de 324 mg día).

• Enfermedad inflamatoria intestinal: algunos derivados de salicilatos.

• El salicilato de magnesio, el salicilato de sodio y el salicilsalicilato, ofrecen menos riesgos en pacientes asmáticos, en hemorragias o en daño renal que los demás AINEs.

• Para algunos como el ASA y el ibuprofeno, el efecto analgésico se presenta a dosis bajas, mientras que el efecto antiinflamatorio se presenta a dosis más altas.

• Cierre del ductus arteriosus: en recién nacidos prematuros en quienes el mismo no se cierra de manera espontánea: indometacina.

• Procesos oculares: gotas de los derivados fenilacéticos e indólicos se usan en inflamación posquirúrgica, edema macular y conjuntivitis alérgica.

RAM•Alteraciones gastrointestinales (agriera, gastritis, dolor gástrico) y úlceras principalmente con tratamientos

•Los AINEs pueden precipitar crisis de broncoespasmo en pacientes predispuestos

•A nivel renal, en situaciones patológicas, el riñón aumenta la síntesis de prostaglandinas para mantener el flujo sanguíneo renal y la diuresis normal la que puede ser inhibida por los AINEs. También pueden incrementar la retención de sodio provocando edemas por inhibición de las prostaglandinas que mantienen la homeostasia renal. Pueden producir hiperpotasemia. Con todo lo anterior pueden desencadenar una insuficiencia renal aguda. También se puede presentar neuropatía analgésica que puede terminar en una insuficiencia renal o en cáncer si no se suspende la administración del AINE.

•Reacciones de hipersensibilidad: rinitis, erupciones en la piel, shock anafiláctico.

•Reacciones hematológicas: anemia aplásica por diclofenaco, indometazina y pirazolonas y anemia hemolítica por ácido mefenámico (postan), agranulocitosis (pirazolonas)

•A nivel cardiovascular, los coxib generan riesgo trombótico con aumento de incidencia de infarto y accidente cerebrovascular.

•Las salicilatos pueden causar el síndrome de Reye en niños y jóvenes, que se caracteriza por encefalopatía aguda con degeneración grasa del hígado y alteraciones mitocondriales.

•EL Acetaminofen, a altas dosis puede producir necrosis hepática aguda grave,

INTERACIONES • Pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los iECA, b-bloqueadores, antagonistas alfa-1, calcioantagonistas, al aumentar la retención de sodio y sal.

• Cefamandol y cefoperazona (producen hipoprotrombinemia e inhiben agregación plaquetaria); dipiridamol, ureidopenicilinas, carboxipenicilinas, valproato (inhiben agregación plaquetaria), pueden aumentar el riesgo de hemorragia.

• Sustancias que modifiquen el pH gástrico pueden disminuir la absorción (ASA).

• Sustancias que alcalinicen la orina aumentan la excreción renal.

• Con corticoides se puede aumentar el riesgo de ulceraciones y hemorragias.

• El uso concomitante con vancomicina u otros ototóxicos puede aumentar el riesgo de sordera irreversible (ASA).

hipoprotrombinemia

sordera irreversible

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Los AINEs deben utilizarse con mucha precaución en pacientes con:  

Existen otras sustancias que se relacionan con los AINEs pero que sólo tienen efectos antipiréticos y analgésicos, siendo sus efectos antiinflamatorios despreciables desde el punto de vista clínico. Estos fármacos son el acetamonofén (paracetamol) y la dipirona (derivado pirazolónico).

GASTRITIS O

ÚLCERA GÁSTRICA

RECIBEN ANTICOAGULANT

ES

ASMÁTICOS

FALLA RENAL

Entre algunas características importantes de ellos tenemos:

El acetaminofén es muy seguro y es el preferido en estados de fiebre y dolor leves a moderados, pero es necesario tener presente que puede ser hepatotóxico

o La dipirona (sódica o magnésica), puede usarse por vía oral, IM o IV y es muy útil en tratamiento de dolores fuertes como la migraña y dolor posquirúrgico (vía IV). Su inconveniente principal es que con su uso crónico puede causar agranulocitosis que puede ser fatal.