Antibiotik Macrolide dan Ketolide

Macrolide, sesuai dengan namanya dikarakteristikan oleh makrosiklik cincin

lactone. Macrolide memiliki 14, 15, atau 16 cincin lactone.

Erythromycin

Erythromycin merupakan antibiotik makrosiklik pertama yang didapat dari isolasi

Streptomyces erythreus. Erythromycin banyak digunakan baik pada dewasa

maupun anak-anak. Erythromycin bekerja dengan mengikat subunit 50S ribosom

dan menghambat sintesis protein.

Erythromycin merupakan antibiotik spektrum sempit, dangan konsentrasi rendah

bakteriostatik dan konsentrasi tinggi bakterisidal. Spektrum aktivitas juga

tergantung pada konsentrasi obat di lokasi yang diinginkan dan sensitivitas

mikroorganisme sasaran. Hal ini lebih aktif dalam media basa.

Erythromycin efektif melawan bakteri gram positif dan beberapa organisme gram

negatif yang terutama mencakup pneumococcus, streptococcus, staphylococcus,

Tabel: KlasifikasiAntibiotik Macrolide

Neisseria dan beberapa rantai dari C. diphtheriae, H. influenzae, Rickettsiae dan

Treponema. Erythromycin juga efektif dalam melawan staphylococcus yang

resisten terhadap penisilin, Mycoplasma, Campylobacter, Legionella, Gardnerella

vaginalis juga sangat sensitif.

Efek merugikan erythromycin mencakup efek samping dari gastrointestinal yang

sering terjadi seperti nausea dan nyeri epigastric. Diarrhea kadang-kadang juga

terjadi. Ruam-ruam pada kulit, reaksi hipersensitivitas, hepatotoksisitas ( hepatitis

dengan cholestatic jaundice, terutama dengan estolate ester), candidiasis oral,

thrombophlebitis, dan demam juga banyak dilaporkan.

Erytromycin digunakan untuk menggantikan penisilin pada pasien yang alergi

untuk infeksi saluran pernapasan atas seperti tonsilitis, pharyngitis, dan

mastoiditis, infeksi pneumococcus dan profilaksis dari demam rheumatik.

Erythromycin merupakan obat pilihan untuk pneumonia yang disebabkan oleh

Mycoplasma pneumoniae, Legionnaire’s pneumonia, dan batuk rejan.

Erythromycin juga berguna untuk infeksi luka dan luka bakar dan impetigo parah

yang tidak mempan dengan antibiotik topikal.

Kegunaan obat ini di kedokteran gigi biasanya diberikan untuk infeksi oral akut

terutama bagi pasien yang alergi terhadap antibiotik β lactam.

Roxithromycin

Roxithromycin merupakan antibiotik macrolide semisintetis. Obat ini efektif

melawan Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus

pneumoniae, Staphylococcus mitis, S. aureus dan coagulase negative

staphylococci, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Moraxella

catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium,

Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia

trachomatis/psittaci/pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella

pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Roxithromycin lebih stabil pada media asam dibanding dengan antibiotik

macrolide yang lain. Roxithromycin terdapat pada serum setelah 15 menit

administrasi. Lebih dari 90% mengikat protein plasma dan lebih dari setengah

dosis diekskresikan tidak berubah di dalam urin dan feces.

Efek merugikan meliputi gejala gastrointestinal seperti nausea, muntah, nyeri

epigastric, diarrhea. Reaksi hipersensitivitas seperti ruam-ruam, urtikaria,

angioedema, bronchospasm berat, syok anafilaktik, pusing.

Azithromycin

Azithromycin merupakan antibiotic azalide, subkelas dari macrolide. Berdasarkan

administrasi oral, azithromycin cepat diserap dan terdistribusi luas di dalam tubuh.

Distribusi yang cepat ke dalam jaringan dan konsentrasi tinggi dalam sel

mengakibatkan konsentrasi azitromisin signifikan lebih tinggi di jaringan daripada

di plasma atau serum.

Azithromycin diindikasikan untuk perawatan infeksi yang disebabkan organisme

sensitif:

1. Infeksi saluran pernapasan bawah: Community-acquired pneumonia,

eksaserbasi akut bakteri dari penyakit obstruksi paru-paru kronis,

bronchitis akut yang disebabkan Haemophilus influenzae, Moraxella

catarrhali, atau Streptococcus pneumoniae.

2. Infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan seperti tonsilitis, sinusitis, otitis

media dan pharyngitis.

3. Infeksi kulit: furunculosis, pyoderma, dan impetigo yang disebabkan

Staphylococcus aureus, S. pyogenes atau S. Agalactiae.

Efek merugikan dari azithromycin yaitu muntah, dyspepsia, flatulence, jaundice,

palpitasi, dan nyeri dada. Reaksi alergi meliputi ruam-ruam, photosensitivitas, dan

angioedema. Efek samping CNS yaitu sakit kepala, pusing, vertigo, dan

kelelahan.

Kegunaan obat ini di kedokteran gigi, digunakan untuk abses periapikal dengan

dosis 500 mg/hari selama 3 hari, kemudian 625 mg 3 kali sehari untuk 5 sampai

10 hari. Antibiotik ini juga paling aktif melawan bakteri gram negatif anaerob

(Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, Wolinella, Selenomonas, dan A.

actinomycetemcomitans) dan lebih aktif melawan streptococcus dan

staphylococcus dibanding erythromycin dan clarithromycin.

Clarithromycin

Clarithromycin merupakan antibiotic macrolide yang diperoleh dari

substitusi gugus hidroksil dengan gugus CH3O pada cincin lactone erythromycin.

Clarithromycin lebih aktif 2 sampai 10 kali dari erythromycin.

Clarithromycin mudah dan cepat diserap setelah administrasi oral dan

dimetabolisme secara signifikan di hati. Metabolit aktif di ekskresikan oleh ginjal

dan rute lainnya.

Clarithromycin diindikasikan sebagai perawatan untuk infeksi saluran

pernapasan bawah seperti bronchitis dan pneumonia, infeksi saluran pernapasan

atas seperti pharyngitis dan sinusitis, infeksi yang disebabkan oleh clamydia,

legionella, dan mycoplasma, infeksi kulit dan jaringan lunak dan eradikasi

(pemberantasan) H. pylori dengan supresan asam. Antibiotik ini juga paling kuat

untuk melawan bakteri gram positif anaerob (Actinomyces, Propionibacterium,

Lactobacillus).

Efek merugikan yang paling sering dilaporkan adalah efek samping

gastrointestinal seperti nausea, dyspepsia, nyeri abdominal, dan diarrhea. Efek

samping lain seperti sakit kepala, ruam kulit, dan elevasi transien enzim hati,

disfungsi hepar dengan atau tanpa jaundice dan psychosis.

Ketolide

Ketolide (telithromycin) merupakan derivat dari erythromycin yang secara

spesifik umtuk melawan bakteri yang menyebabkan infeksi saluran pernapasan.

Telithromycin adalah 14 makrolide dengan substitusi gugus 3 – keto.

Bioavabilitas oral dari telithromycin sekitar 55% dengan maksimal konsentrasi

serum 1.9 µg/mL pada 1-3 jam dengan waktu paruh 13.4 jam. Telithromycin

menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat 50S ribosom subunit untuk

menghambat translasi pada peptidil transferase. Obat ini juga menghambat 50S

dan 30S ribosomal subunit.

Telithromycin aktif melawan patogen respirasi dengan spektrum luas,

meliputi S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, C. pneumoniae, M.

pneumoniae, L. pneumophila, group A and B streptococci (S. pyogenes dan

Streptococcus agalactiae), Enterococcus, Clostridium, Neisseria, H. pylori,

MRSA,dan MSSA. Obat ini juga aktif melawan bakteri anaerob seperti

Porphyromonas, Prevotella, E. corrodens, dan beberapa spesies Bacteroides.

Efek merugikan yang sering timbul akibat telithromycin diantaranya

diarrhea, nausea, pusing, dan sakit kepala.