ANTI HISTAMIN

Dr. Endang Ediningsih, MKKLab. Farmakologi FK UNS2006

Sejarah antihistamin dimulai 1937 disintesa 2-isoprofil-5-metilfenoksi-etildieltilamin. (Masih sangat toksik).1950 mulai dipakai dalam klinik yang bekerja terhadap reseptor histamin (H1).Obat-obat yang berperan pada mekanisme alergi dan anafilaksi (Douglas, 1958).Obat-obatan antihistamin (H1-blocking agents) secara luas diterima digunakan sampai saat ini dalam praktek kedokteran, untuk keadaan-keadaan alergik.Obat-obat ini tidak dapat mengeblok semua efek histamin. Hanya bekerja / bisa diblok lewat 1 macam reseptor. (Reseptor-H1).Dimana obat-obat ini tidak mampu mengeblok pengaruh histamin terhadap sekresi asam lambung. Adanya populasi reseptor histamin lain yang disebut Reseptor-H2.

1972 Black dkk, memperkenalkan anti histamin baru yang secara selektif menghambat pengaruh efek histamin terhadap sekresi asam lambung. (H2-bloking agents).Antihistamin yang bekerja pada Reseptor-H1, tidak hanya selektif pada H1, tetapi juga mempengaruhi reseptor-reseptor yang lain. Pengaruhnya ini disebut sebagai Efek samping.Antihistamin baru yang makin selektif terhadap reseptor H1 adalah antihistamin generasi kedua. Ini lebih disukai karena long-acting dan tidak bekerja sedatif dan beredar dipasaran, yakni : citerizin, loratadin, astemizol, dan terfenadin. Mediator alergi bukan hanya histamin tetapi Serotonin, SRS-A punya andil dalam gejala alergi, maka antihistamin yang tidak selektif sering kali diinginkan, diperlukan juga kehadirannya, mempunyai khasiat sebagai anti serotonin, anti SRS-A, misal Antihistamin Oksatomid (Oxatomide).

ANTIHISTAMIN1 (AH1)

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITASSemua antihistamin mempunyai struktur dasar rantai etilamin : -C-C-N