1.XANAX,FRONTIN,ALPROX,alprazolam(alprazolamum)-10-12 18.Distonocalm2.CALMEPAM,LEXOTANIL (bromazepamum)-8-19 19.extraveral 3.EPIRAX,LIBRIU,NAPOTON(clordiazepoxid)-5-30 20.Dalmane (flurazepam)4.TRANXENE,(chlorazepatum dikalicum)- 21Doral (quazepam)5.DIAZEPAM,valium(diazepamum)-24-48 22.Effexor (venlafaxine)6.LORANS,LORAYEPAM(lorazepamum)-8-25 23. Halcion (triazolam)7.ANSILAN®,RUDOTEL,EUROZEPAM, (medazepamum)-1-2 24. Klonopin (clonazepam)8.OXAZEPAM,SERAX,(oxazepanum)-6-25 25. ProSom (estazolam)9.GRANDAXIN(tofisopanum)- 26. Restoril (temazepam)10.Atarax,HIDROXIZIN (hydroxyzinum)- 2711.RIVOTRIL® (clonazepamum)- 2812.ANTISTRESS(combinatii) 2913.TENSISPES,BUSPAR®(buspironum)- 3014.CALMOGEN (combinatii)15.MEPROBAMAT(meprobamatum)-6-1716.STRESSIGAL(buspironum hydrochloridum)17.Metoprolol (betablocant)18.Lorazepam,lorans,Ativan

Lorazepamfarmacology

Anxiolytic - Sedative

Lorazepam is a benzodiazepine with CNS depressant, anxiolytic and sedative properties.

Peak serum concentrations of free lorazepam after oral administration are reached in 1 to 6

hours. Peak concentrations are reached in 60 to 90 minutes after i.m. administration and in 60

minutes after sublingual administration. Lorazepam is 85% bound to plasma proteins.

Lorazepam is rapidly conjugated to an inactive glucuronide. Very small amounts of other

metabolites have also been isolated in man. The serum half-life of lorazepam is

approximately 12 to 15 hours while the half-life of the conjugate is 16 to 20 hours. Ninety-

five percent of the drug was excreted within 120 hours, 88% in the urine and 6.6% in the

stool.

Anterograde amnesia, decreased or lack of recall of events during period of drug action, has

been reported after administration of lorazepam and appears to be dose-related.

to top

Indications

The short-term relief of manifestations of excessive anxiety in patients with anxiety neurosis.

Adjunct for the relief of excessive anxiety that might be present prior to surgical procedures.

Anxiety and tension associated with the stresses of everyday life usually do not require

treatment with anxiolytic drugs.

Injectable lorazepam is useful as an initial anticonvulsant medication for the control of status

epilepticus.

to top

Contraindications

Myasthenia gravis, acute narrow angle glaucoma, known hypersensitivity to benzodiazepines.

Lorazepam injectable is also contraindicated in patients with known hypersensitivity to

polyethylene glycol, propylene glycol or benzyl alcohol.

Lorazepam should not be injected intraarterially and care should be taken to prevent its

extravasation into tissue adjacent to an artery because of the danger of producing

arteriospasm resulting in gangrene which may require amputation.

to top

Warnings

Lorazepam is not recommended for use in depressive neurosis or in psychotic reactions.

Because of the lack of sufficient clinical experience, lorazepam is not recommended for use

in patients less than 18 years of age. Since lorazepam has a CNS depressant effect, patients

should be advised against the simultaneous use of other CNS depressant drugs. Patients

should also be cautioned not to take alcohol during the administration of lorazepam because

of the potentiation of effects that may occur.

Occupational Hazards:

Excessive sedation has been observed with lorazepam at standard therapeutic doses.

Therefore, patients should be warned against engaging in hazardous activities requiring

mental alertness and motor coordination, such as operating dangerous machinery or driving

motor vehicles.

Prior to i.v. use, lorazepam injection should be diluted with an equal amount of compatible

diluent (see Dosage). I.V. injection should be made slowly and with repeated aspiration. Care

should be taken to determine that any injection will not be intraarterial and that perivascular

extravasation will not take place. Partial airway obstruction may occur in heavily sedated

patients. I.V. lorazepam, when given alone in greater than the recommended dose, or at the

recommended dose and accompanied by other drugs used during the administration of

anesthesia, may produce heavy sedation; therefore, equipment necessary to maintain a patent

airway and to support respiration/ventilation should be available.

As with any premedicant, extreme care must be used in administering lorazepam injection to

elderly or very ill patients and to those with limited pulmonary reserve, because of the

possibility that apnea and/or cardiac arrest may occur. Because of the lack of sufficient

clinical experience lorazepam injection is not recommended for use in patients less than 18

years of age.

Clinical trials have shown that patients over the age of 50 years may have a more profound

and prolonged sedation with i.v. lorazepam. Ordinarily an initial dose of 2 mg may be

adequate, unless a greater degree of lack of recall is desired.

There is no evidence to support the use of lorazepam injection in coma, shock or acute

alcohol intoxication at this time. When lorazepam injection is used in patients with mild to

moderate hepatic or renal disease, the lowest effective dose should be considered since drug

effect may be prolonged.

As is true of other similar CNS acting drugs, patients receiving injectable lorazepam should

not operate machinery or engage in hazardous occupations or drive a motor vehicle for a

period of 24 to 48 hours. Impairment of performance may persist for greater intervals because

of extremes of age, concomitant use of other drugs, stress of surgery or the general condition

of the patient.

The addition of scopolamine to injectable lorazepam is not recommended, since their

combined effect may result in increased incidence of sedation, hallucination and irrational

behaviour.

Care should be exercised when administering lorazepam to patients with status epilepticus,

especially when the patient has received other CNS depressants or is severely ill. The

possibility that respiratory arrest may occur or that the patient may have partial airway

obstruction should be considered. Proper resuscitation equipment should be available.

Pregnancy:

The safety of the use of lorazepam in pregnancy has not been established. Therefore, it is not

recommended for use during pregnancy or lactation. Several studies have suggested an

increased risk of congenital malformations associated with the use of the benzodiazepines,

chlordiazepoxide and diazepam, and meprobamate, during the first trimester of pregnancy.

Since lorazepam is also a benzodiazepine derivative, its administration is rarely justified in

women of childbearing potential. If the drug is prescribed to a woman of childbearing

potential, she should be warned to contact her physician regarding discontinuation of the drug

if she intends to become or suspects that she is pregnant.

In women, blood levels obtained from umbilical cord blood indicate placental transfer of

lorazepam and lorazepam glucuronide. Lorazepam injection should not be used during

pregnancy. There are insufficient data regarding obstetrical safety of parenteral lorazepam,

including use in cesarean section. Such use, therefore, is not recommended.

to top

Precautions

Elderly and debilitated patients, or those with organic brain syndrome, have been found to be

prone to CNS depression after even low doses of benzodiazepines. Therefore, medication

should be initiated in these patients with very low initial doses, and increments should be

made gradually, depending on the patient's response, in order to avoid oversedation or

neurological impairment. Extreme care must be used in administering lorazepam injection to

elderly patients, very ill patients, and to patients with limited pulmonary reserve, because of

the possibility that underventilation and/or hypoxic cardiac arrest may occur. Resuscitative

equipment for ventilatory support should be readily available.

Lorazepam should not be administered to individuals prone to drug abuse.

Observe caution in patients who are considered to have potential for psychological

dependence. Lorazepam should be withdrawn gradually if it has been used in high dosage.

As with other benzodiazepines, lorazepam injection has a low potential for abuse and may

lead to limited dependence. Although there are no clinical data available for injectable

lorazepam in this respect, physicians should be aware that repeated doses over a prolonged

period of time may result in limited physical and psychological dependence.

Lorazepam is not recommended for the treatment of psychotic or depressed patients. Since

excitement and other paradoxical reactions can result from the use of these drugs in psychotic

patients, they should not be used in ambulatory patients suspected of having psychotic

tendencies.

As with other anxiolytic-sedative drugs, lorazepam should not be used in patients with

nonpathological anxiety. These drugs are also not effective in patients with characterological

and personality disorders or those with obsessive-compulsive neurosis.

When using lorazepam, it should be recognized that suicidal tendencies may be present and

that protective measures may be required.

Since the liver is the most likely site of conjugation of lorazepam and since excretion of

conjugated lorazepam is a renal function, the usual precautions should be taken if lorazepam

is used in patients who may have some impairment of renal or hepatic function. In such cases,

the dose should be very carefully titrated.

In patients for whom prolonged lorazepam therapy is indicated, periodic blood counts and

liver function tests should be carried out.

When injectable lorazepam is used in patients with mild to moderate hepatic or renal disease,

the lowest effective dose should be considered since drug effect may be prolonged.

While lorazepam has been shown to control status epilepticus promptly, it is not

recommended for maintenance treatment of epilepsy. After seizures are controlled, agents

useful in the prevention of further seizures should be administered. In the treatment of status

epilepticus due to acute reversible metabolic derangement (e.g., hypoglycemia,

hypocalcemia, hyponatremia) immediate efforts should be made to correct the specific defect.

Drug Interactions:

If lorazepam is to be combined with other drugs acting on the CNS, careful consideration

should be given to the pharmacology of the agents to be employed because of the possible

potentiation of drug effects. The benzodiazepines, including lorazepam, produce CNS

depressant effects when administered with such medications as barbiturates or alcohol.

Lorazepam injection, like other injectable benzodiazepines, also produces depression of the

CNS when administered with ethyl alcohol, phenothiazines, barbiturates, MAO inhibitors and

other antidepressants. When scopolamine is used concomitantly with injectable lorazepam, an

increased incidence of sedation, hallucinations and irrational behaviour has been observed.

When lorazepam injection is used i.v. as the premedicant prior to regional or local anesthesia,

the possibility of excessive sleepiness or drowsiness may interfere with patient cooperation to

determine levels of anesthesia. This is most likely to occur when a dose greater than 0.05

mg/kg is given and when narcotic analgesics are used concomitantly with the recommended

dose.

to top

Adverse Effects

Drowsiness is the most frequently reported adverse effect. Other reported adverse effects are

dizziness, weakness, fatigue and lethargy, disorientation, ataxia, anterograde amnesia, nausea,

change in appetite, change in weight, depression, blurred vision and diplopia, psychomotor

agitation, sleep disturbance, vomiting, sexual disturbance, headache, skin rashes,

gastrointestinal, ear, nose and throat, musculoskeletal and respiratory disturbances.

Release of hostility and other paradoxical effects, such as irritability and excitability have

occurred with benzodiazepines. In addition, hypotension, mental confusion, slurred speech,

oversedation and abnormal liver and kidney function tests and hematocrit values have been

reported with these drugs.

The most frequent adverse effects seen with injectable lorazepam are an extension of the

CNS depressant effects of the drug. Excessive sleepiness and drowsiness are the main side

effects: the incidences reported depended on the dosage, route of administration, concomitant

use of other CNS depressants and the investigators' expectations concerning the degree and

duration of sedation.

When injectable lorazepam was given i.v., patients over 50 years of age had a higher

incidence of excessive sedation than patients under 50 years of age. Restlessness, confusion,

depression, crying, sobbing, delerium, hallucinations, dizziness, diplopia have been reported.

Hypertension and hypotension have occasionally been observed after injectable lorazepam.

Respiratory depression and partial airway obstruction have been observed after injectable

lorazepam. Skin rash, nausea and vomiting have been noted occasionally in patients who

have received injectable lorazepam combined with other drugs during anesthesia and surgery.

Pain at the injection site, a sensation of burning, and redness in the same area have been

reported after i.m. administration of injectable lorazepam. Pain in the immediate postinjection

period and redness at the 24 hour observation period also have been reported after i.v.

administration of injectable lorazepam.

to top

Overdose

Symptoms:

With benzodiazepines, including lorazepam, symptoms of mild overdosage include

drowsiness, mental confusion and lethargy. In more serious overdosage, symptoms may

include ataxia, hypotonia, hypotension, hypnosis, stages I to III coma and, very rarely, death.

Treatment:

In the case of an oral overdose, if vomiting has not occurred spontaneously and the patient is

fully awake, it may be induced with 20 to 30 mL of ipecac syrup USP. Institute gastric lavage

as soon as possible, and introduce 50 to 100 g of activated charcoal to the stomach and allow

it to remain there. Institute general supportive therapy as indicated. Vital signs and fluid

balance should be carefully monitored. An adequate airway should be maintained and

assisted respiration used as needed. With normally functioning kidneys, forced diuresis with

i.v. fluids and electrolytes may accelerate elimination of benzodiazepines from the body. In

addition, osmotic diuretics such as mannitol may be effective as adjunctive measures. In

more critical situations, renal dialysis and exchange blood transfusions may be indicated.

Published reports indicate that i.v. infusion of 0.5 to 4 mg of physostigmine at the rate of 1

mg/minute may reverse symptoms and signs suggestive of central anticholinergic overdose

(confusion, memory disturbance, visual disturbances, hallucinations, delirium); however,

hazards associated with the use of physostigmine (i.e., induction of seizures) should be

weighed against its possible clinical benefit.

to top

Dosage

Dosage must be individualized and carefully titrated in order to avoid excessive sedation or

mental and motor impairment. As with other anxiolytic sedatives, short courses of treatment

should usually be the rule for the symptomatic relief of disabling anxiety in psychoneurotic

patients and the initial course of treatment should not last longer than 1 week without

reassessment of the need for a limited extension. Initially, not more than 1 week's supply of

the drug should be provided and automatic prescription renewals should not be allowed.

Subsequent prescriptions, when required, should be limited to short courses of therapy.

Generalized anxiety disorder:

The recommended initial adult daily oral dosage is 2 mg in divided doses of 0.5 mg, 0.5 mg

and 1 mg, or of 1 mg and 1 mg. The daily dosage should be carefully increased or decreased

by 0.5 mg depending upon tolerance and response. The usual daily dosage is 2 to 3 mg.

However, the optimal dosage may range from 1 to 4 mg daily in individual patients. Usually,

a daily dosage of 6 mg should not be exceeded.

The initial daily dose in elderly and debilitated patients should not exceed 0.5 mg and should

be very carefully and gradually adjusted, depending upon tolerance and response.

Excessive anxiety prior to surgical procedures:

Adults:

Usually 50 mcg/kg to a maximum of 4 mg given sublingually (1 to 2 hours before surgery) or

i.m. (2 to 3 hours before surgery). As with all premedicant drugs, the dose should be

individualized. Doses of other CNS depressant drugs should ordinarily be reduced.

When a rapid onset of action is required, lorazepam may be given i.v., 15 to 20 minutes

before surgery. The usual i.v. dose is 44 mcg/kg or 2.0 mg total, whichever is smaller.

I.V. doses in excess of 2 mg should be restricted to patients of unusual size. A dose of 2 mg

should not ordinarily be exceeded in patients over 50 years of age. Doses of other CNS

depressants should ordinarily be reduced.

Equipment necessary to maintain a patent airway should be immediately available prior to

i.v. administration of lorazepam.

Status Epilepticus:

Adults:

The usual recommended initial dose of lorazepam is 0.05 mg/kg up to a maximum of 4 mg

given by slow i.v. injection. If seizures are terminated, no additional lorazepam is required. If

seizures continue or recur after a 10 to 15 minute observation period, an additional i.v. dose

of 0.05 mg/kg may be administered. If the second dose does not result in seizure control after

another 10 to 15 minute observation period, other measures to control status epilepticus

should be employed. A maximum of 8 mg only, of lorazepam, should be administered during

a 12 hour period.

Administration:

The sublingual tablet, when placed under the tongue, will dissolve in approximately 20

seconds. The patients should not swallow for at least 2 minutes to allow sufficient time for

absorption.

When given i.m., lorazepam injection, undiluted, should be injected deep into a muscle mass.

Lorazepam injectable can be used with atropine sulfate, narcotic analgesics, other

parenterally used analgesics, commonly used anesthetics and muscle relaxants. The use of

scopolamine with lorazepam injection is not recommended since this combination has been

associated with a higher incidence of adverse reactions.

Immediately prior to i.v. use, lorazepam injection must be diluted with an equal volume of

compatible solution. When properly diluted the drug may be injected directly into the vein or

into the tubing of an existing i.v. infusion. The rate of injection should not exceed 2

mg/minute. Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and

discoloration prior to administration. Do not use if solution is discolored or contains a

precipitate.

Lorazepam injection is compatible for dilution purposes with the following solutions: Sterile

Water for Injection, USP, Sodium Chloride Injection, USP, 5% Dextrose Injection, USP,

Bacteriostatic Sodium Chloride Injection, USP with benzyl alcohol, Bacteriostatic Water for

Injection, USP with parabens, Bacteriostatic Water for Injection, USP with benzyl alcohol.

Directions for dilution for i.v. use:

Aspirate the desired amount of lorazepam injection into the syringe, then slowly aspirate the

desired volume of diluent. Pull back slightly on the plunger to provide additional mixing

space. Immediately mix contents thoroughly by gently inverting the syringe repeatedly until a

homogenous solution results. Do not shake vigorously since this will result in air entrapment.

to top

Supplied

Oral Tablets:

Each white tablet contains: Lorazepam 0.5 mg (round, imprinted 0.5 on one side and "W" on

the other), 1 mg (scored, oblong, imprinted "1" on one face and "ATIVAN" on other) or 2 mg

(scored, ovoid, imprinted "2" on one face and "ATIVAN" on other). Also contains lactose.

Energy: 0.84 kJ (0.20 kcal)/0.5 mg; 1.63 kJ (0.39 kcal)/1 mg; 2.05 kJ (0.49 kcal)/2 mg.

Gluten-free and tartrazine-free. Bottles of 100, 1000 and 2500 (1 mg and 2 mg). Bottles of

100, 500 and 1000 (0.5 mg).

Sublingual Tablets:

Each round, flat tablet, imprinted W on one side, contains: Lorazepam 0.5 mg (green,

imprinted 0.5 on the other side), 1 mg (white, imprinted 1 on the other side) or 2 mg (blue,

imprinted 2 on the other side). Also contains lactose. Energy: 0.59 kJ (0.14 kcal)/0.5 and 1

mg; 0.80 kJ (0.19 kcal)/2 mg. Gluten-free and tartrazine-free. Bottles of 100.

Injection:

Each 1 mL vial contains: Lorazepam 4 mg. Also contains benzyl alcohol 2%, polyethylene

glycol 18% and propylene glycol 80%. Keep refrigerated and protect from light. Do not use if

solution is discolored or contains a precipitate. Boxes of 10 and 100.

BENZODIAZEPINE

alprazolamumXANAX, FRONTIN,alprazolam tablete

Compozitie: Xanax tablete 0,25 mg: Fiecare tabletã contine: Alprazolam 0,25 mg, celulozã microcristalinã, lactozã, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal. Xanax tablete 0,5 mg: Fiecare tabletã contine: Alprazolam 0,5 mg, celulozã microcristalinã, lactozã, stearat de magneziu, amidon

de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal, lac eritrosine de aluminiu sodiu. Xanax tablete 1 mg: Fiecare tabletã contine: Alprazolam 1mg, celuloza microcristalinã, lactozã, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal, lac eritrosine de aluminiu sodiu, lac aluminiu FD ti C albastru nr. 2. Xanax tablete 2 mg: Fiecare tabletã contine: Alprazolam 2 mg, celuloza microcristalinã, lactozã, stearat de magneziu, amidon de grâu, docusat de sodiu (85%) + benzoat de sodiu (15%), dioxid de silicon coloidal.

Formã de prezentare: Xanax tablete în doze de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, ti 2 mg. Mod de administrare: Oral.Ambalaj: Xanax tablete de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ti 2 mg se gãsesc în cutii de 30 de tablete.Proprietãti: Alprazolamul este din punct de vedere chimic 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo-4,3-alfa(1,4) benzodiazepina.Farmacodinamicã: Xanax tablete contine o triazolobenzodiazepinã. Benzodiazepinele au din punct de vedere calitativ proprietãti similare: anxiolizã, hipnozã-sedare, miorelaxare, proprietãti anticonvulsivante. Cu toate acestea, existã diferenţe cantitative din punct de vedere al proprietãtilor farmacodinamice, ceea ce a condus la diferite moduri de aplicare terapeuticã. În prezent, existã un consens în ceea ce priveţte actiunea bezodiazepinelor ca fiind rezultat al potenţãrii inhibitiei neuronale mediate de acidul gama-aminobutiric (GABA).

Farmacocineticã: Dupã administrare oralã, nivelul maxim de concentratie plasmaticã Xanax-tablete este atins la 1-2 ore de la administrare. Timpul mediu de înjumãtãtire al alprazolam este de 12-15 ore. Alprazolam este în mare parte oxidat. Metabolitii principali sunt alfa-hidroxi-alprazolam ti o benzofenonã derivatã din alprazolam. Concentratiile plasmatice ale acestor metaboliti sunt foarte scãzute. Actiunea biologicã a alfa-hidroxi-alprazolam este de aproximativ jumãtate din cea a alprazolamului. Timpii lor de înjumãtãtire sunt de acelati ordin de mãrime cu cel al alprazolamului. Metabolitul de tip benzofenonã este inactiv. Alprazolamul ti

metabolitii sãi sunt eliminati în principal prin urinã. In vitro, alprazolamul este legat (80%) de proteinele plasmatice umane.

Indicatii: Xanax tablete (alprazolam) este indicat în tratamentul: Stãrilor anxioase (nevroza anxioasã). Simptomele care apar la aceţti pacienti sunt: anxietatea, stãri de tensiune, agitatie, insomnie, iritabilitate ti/sau hiperactivitate vegetativã, determinând o varietate de simptome de tip somatic. Depresie anxioasã. La aceţti pacienti apar simultan simptome de anxietate ti depresie. Depresie nevroticã sau reactivã. Aceţti pacienti prezintã în primul rând o stare depresivã sau lipsa totalã de interes ti/sau de plãcere. De obicei sunt prezente ti simptome de anxietate, agitatie psihomotorie ti insomnie. Alte caracteristici includ modificãri ale apetitului, ale greutãtii corporale, tulburãri somatice, cognitive, scãderea energiei, sentimente de inutilitate/vinovãtie sau idei de moarte sau suicid. Stãri de anxietate, depresie anxioasã sau depresie - asociate cu alte boli ca fazã cronicã a sindromului de abstinenţã la alcool sau afectiuni organice ti functionale, în special anumite boli gastrointestinale, cardiovasculare sau dermatologice. Stãri de panicã. Xanax este indicat în tratamentul stãrilor de panicã care evolueazã cu sau fãrã fobie. Xanax este de asemenea indicat în blocarea sau atenuarea atacurilor de panicã ti a fobiei la pacienti care au agorafobie cu atacuri de panicã. Eficacitatea Xanax în tratamentul anxietãtii , al anxietãtii asociate cu depresie ti al depresiei nevrotice (reactive) pe termen lung, ce depãţeţte 6 luni, nu a fost stabilitã de studii clinice sistematice; cu toate acestea, la pacientii cu afectiuni însotite de stãri de panicã, tratamentul de 8 luni a fost eficient. Medicul trebuie sã evalueze periodic eficienţa medicamentului pentru fiecare pacient în parte.

Posologie ti administrare: Doza optimã de Xanax (alprazolam) trebuie individualizatã în functie de severitatea simptomelor ti de rãspunsul fiecãrui pacient în parte. Doza zilnicã (vezi tabelul) va corespunde necesitãtilor majoritãtii pacientilor. La câtiva pacienti care necesitã doze mai mari, acestea trebuie crescute cu atentie pentru a evita reactiile adverse. Când sunt necesare doze mai mari, trebuie crescutã mai întâi doza din cursul serii. În general, pacientii care nu au primit anterior medicatie psihotropã vor necesita doze mai mici faţã de cei

tratati cu tranchilizante minore, antidepresive, sau hipnotice precum ti de cei cu antecedente de etilism cronic. Este recomandatã folosirea celei mai mici doze la bãtrâni sau pacienti debilitati, pentru a exclude posibilitatea dezvoltãrii suprasedãrii sau a ataxiei. Pacientii trebuie reevaluati periodic, iar dacã este necesar dozele trebuie ajustate.

Xanax-tablete Doza la începutul tratamentului* Doza uzualãAnxietate 0,25 pânã la 0,5 mg de trei ori pe zi 0,5 pânã la 4 mg zilnic în doze fractionateDepresie 0,5 mg de trei ori pe zi 1,5 pânã la 4,5 mg zilnic în doze fractionateBolnavi în vârstã sau cu boli debilitante 0,25 mg de douã pânã la trei ori pe zi 0,5 pânã la 0,75 mg zilnic, în doze fractionate; se poate creţte gradat dacã e necesar ti bine toleratAfectiuni legate de stãri de panicã 0,5 -1 mg seara la culcare sau 0,5 mg de trei ori pe zi Doza trebuie ajustatã în functie de rãspunsul pacientului. Aceste ajustãri nu trebuie sã fie mai mari de 1mg la 3-4 zile. Se pot adãuga doze suplimentare pânã la scheme de trei sau patru ori pe zi. Doza medie într-un studiu larg multiclinic a fost 5,7 +/- 2,3 mg/zi, foarte putini pacienti având nevoie de maximum 10 mg zilnic* Dacã apar reactii adverse, doza trebuie scãzutã. Întreruperea tratamentului: Doza trebuie redusã în mod gradat corespunzãtor unei bune practici medicale. Se recomandã ca doza zilnicã de Xanax sã nu fie scãzutã cu mai mult de 0,5 mg la fiecare 3 zile. Unii pacienti necesitã chiar o reducere mai lentã.

Contraindicatii: Xanax este contraindicat la pacientii cu sensibilitate cunoscutã la benzodiazepine. Reactii adverse: Efectele adverse, dacã apar, sunt observate, în general, la începutul tratamentului ti dispar de obicei în cursul tratamentului sau la reducerea dozelor. La pacientii tratati pentru anxietate, depresie asociatã cu anxietate, ti depresie nevroticã (reactivã), reactiile adverse cele mai frecvente sunt senzatia de somnolenţã ti de ameţealã. Mai putin frecvente au fost tulburãrile de vedere, cefalee, depresie, insomnie, nervozitate/anxietate, tremor, modificãri de greutate, tulburãri de memorie/amnezie, tulburãri de coordonare, diferite simptome gastrointestinale ti manifestãri vegetative. În plus, au fost raportate urmãtoarele reactii

adverse apãrute ca urmare a folosirii benzodiazepinelor anxiolitice, inclusiv a alprazolamului: distonie, iritabilitate, anorexie, obosealã, vorbire neclarã, icter, slãbiciune muscularã, modificãri ale libidoului, neregularitãti ale ciclului menstrual, incontinenţã, retentie de urinã ti afectarea functiei hepatice. Foarte rar s-a raportat creţterea presiunii intraoculare. Cele mai frecvente efecte adverse la pacientii cu afectiuni, care evolueazã cu stãri de panicã, au fost sedarea/somnolenţã, obosealã, ataxia/tulburãri de coordonare ti vorbirea neclarã. Mai putin frecvente au fost modificarea afectului, simptome gastrointestinale, dermatitã, tulburãri ale memoriei, disfunctii sexuale, afectãri ale intelectului ti confuzie. Ca ti în cazul altor benzodiazepine au fost raportate, dar mai rar, reactii ca: dificultãti de concentrare, stãri confuzionale, halucinatii, excitatii, precum ti efecte de comportament advers ca iritabilitate, agitatie, furie ti agresivitate sau reactii de tip ostil. În multe dintre cazurile observate ce au prezentat tulburãri de comportament, pacientii primeau concomitent ti alte medicamente active pe SNC, ti/sau sufereau de o afectiune psihiatricã. Rapoarte izolate publicate, implicând un numãr mic de pacienti au indicat cã astfel de efecte adverse apar la bolnavii cu tulburare de personalitate de graniţã, cu antecedente de comportament violent sau agresiv, sau cu antecedente de abuz de alcool sau droguri. La pacientii cu tulburare psihicã consecutivã unui stres/eveniment traumatizant au fost raportate stãri de iritabilitate, ostilitate, ti idei obsesive în cazul întreruperii tratamentului cu alprazolam.

Precautii speciale: Folosirea sa nu a fost stabilitã în cazul depresiei cu manifestãri psihotice, în boala bipolarã, sau în depresia “endogenã” (ex.: pacientii internati cu depresie severã). În cazul administrãrii benzodiazepinelor, inclusiv a alprazolamului, pot apãrea obiţnuinţa ti dependenţa fizicã/emotionalã. Trebuie acordatã atentie în prescrierea benzodiazepinelor, în special la pacientii cu predispozitie la abuzul de medicamente (ex. alcoolici ti cei dependenti de droguri) datoritã înclinatiei lor cãtre obiţnuinţã ti dependenţã. Simptomele de abstinenţã apar dupã scãderea rapidã sau întreruperea bruscã a tratamentului cu benzodiazepine, inclusiv alprazolam. Aceste simptome pot fi de la euforie uţoarã ti insomnie la sindroame majore care includ crampe

musculare ti abdominale, vãrsãturi, transpiratii, tremor ti convulsii. Semnele ti simptomele, în special cele mai grave, sunt mai frecvente la pacientii care au primit doze excesive pe o perioadã de timp mai mare. Cu toate acestea, simptomele de abstinenţã au fost raportate ti în cazul întreruperii bruţte a tratamentului cu benzodiazepine la doze terapeutice. În consecinţã, trebuie evitatã întreruperea bruscã a tratamentului, urmãrindu-se reducerea gradatã a dozei (vezi “Posologie ti administrare”: întreruperea terapiei). Când este întreruptã terapia la pacientii cu atacuri de panicã, simptomele datorate recurenţei atacurilor de panicã se aseamãnã adesea cu acelea care apar în cazul abstinenţei la tratament. Administrarea la pacientii cu depresie severã sau cu tendinţa la suicid se face cu precautii corespunzãtoare ti în doze adecvate. Afectiunile care evolueazã cu stãri de panicã au fost asociate cu depresii majore primare ti secundare ti cu creţterea frecvenţei de suicid printre pacientii netratati. De aceea, trebuie luate aceleati precautii în cazul folosirii dozelor mai mari de Xanax pentru tratamentul stãrilor de panicã ca ti pentru folosirea oricãrui alt psihotrop la pacientii depresivi sau la cei cu idei sau planuri ascunse de suicid. Pentru pacientii cu afectare renalã sau hepaticã trebuie luate precautiile obiţnuite. Eficacitatea ti siguranţa tratamentului cu Xanax la copii sub 18 ani nu a fost stabilitã.

Sarcinã ti alãptare: Datoritã experienţei cu alte medicamente din clasa benzodiazepinelor, se presupune cã Xanax poate determina risc crescut de anomalii congenitale în cazul administrãrii la femei gravide, în primul trimestru de sarcinã. Dacã se administreazã Xanax în timpul sarcinii, sau dacã pacienta rãmâne însãrcinatã în timpul tratamentului cu Xanax, ea va fi avertizatã asupra posibilelor reactii asupra fãtului. Deoarece administrarea acestuia are rareori o indicatie de urgenţã, folosirea sa în timpul primului trimestru de sarcinã trebuie întotdeauna evitatã. Este cunoscut faptul cã benzodiazepinele se eliminã prin laptele matern. Ca regulã generalã, mamele nu trebuie sã alãpteze în timpul tratamentului cu Xanax.

Interacţtiuni: Benzodiazepinele, inclusiv alprazolamul, produc efecte depresive aditionale asupra SNC când sunt administrate concomitent cu alte psihotrope, anticonvulsivante,

antihistaminice, alcool ti alte medicamente care produc depresia SNC. S-a raportat creţterea concentratiilor plasmatice de echilibru ale Imipraminei ti Desipraminei cu o medie de 31% ti respectiv 20%, prin administrarea concomitentã a Xanax tablete în doze de pânã la 4 mg/zi. Semnificatia clinicã a acestor modificãri este necunoscutã. Au fost raportate interactiuni farmacocinetice ale benzodiazepinelor cu alte medicamente. De exemplu, clearance-ul alprazolamului ti al altor benzodiazepine poate fi prelungit de administrarea concomitentã a cimetidinei sau a antibioticelor de tip macrolide. Semnificatia clinicã a acestui fapt este neclarã.

Capacitatea de conducere auto ti de folosire a utilajelor: Ca ti în cazul altor medicamente active pe SNC, pacientii care primesc Xanax trebuie sfãtuiti sã nu conducã matini sau sã opereze utilaje periculoase din cauza posibilelor efecte de somnolenţã sau ameţealã ce pot apãrea în timpul tratamentului cu Xanax.Supradozare: Manifestãrile supradozãrii cu Alprazolam includ somnolenţã, confuzie, tulburãri de coordonare, diminuarea reflexelor ti comã. A fost raportat de asemenea ti exitusul în cazul supradozarii cu alprazolam, ca ti în cazul altor benzodiazepine. De asemenea, au existat ti cazuri fatale la cei care au luat doze mari de benzodiazepine, inclusiv alprazolam, în asociere cu alcoolul; concentratiile de alcool la unii dintre aceţti pacienti au fost mai mici decât acelea din cazurile fatale determinate numai de alcool. Experimente la animale au indicat cã poate apãrea colaps cardiorespirator dupã doze masive intravenoase de alprazolam (peste 195 mg/kg corp; de 975 de ori mai mare decât doza maximã recomandatã la om de 10 mg/zi). Animalele pot fi resuscitate prin ventilatie mecanicã ti perfuzie intravenoasã de norepinefrinã bitartrat. Experimentele pe animale au indicat cã diureza forţatã sau hemodializa au probabil o valoare redusã în tratamentul supradozãrii. Ca în orice tratament al unei intoxicatii, medicul trebuie sã porneascã de la ideea cã au fost înghitite mai multe substanţe.

bromazepamumCALMEPAM

Prezentare farmaceuticã: Tablete a 1,5 ti 3 mg bromazepam (cutii cu 10 buc.)Actiune terapeuticã: Bromazepam este complet absorbit prin tubul digestiv ti atinge concentratia plasmaticã maximã în una pânã la patru ore dupã administrarea oralã. Timpul de înjumãtãtire a concentratiei plasmatice variazã între 7,0 pânã la 10,3 ore. Bromazepam este metabolizat în metaboliti inactivi, care sunt eliminati sub formã de glucuronoconjugati ai 3-hidroxibromazepam (27%), derivati de 3-hidroxibenzoilpiridinã (40%), bromazepam intact (2,3%), benzoilpiridinã intactã (0,66%). Bromazepamul este bazic. Se leagã în proportie de 70% de proteinele plasmatice. Calmepam este folosit ca sedativ, anxiolitic, relaxant muscular ti are proprietãti amnezice.

Indicatii: Calmepam este folosit: în tratamentul anxietãtii, stãrilor de tensiune ti de agitatie; în controlul spasmelor musculare ca în tetanos; în tratamentul sindromului de sevraj; pregãtirea în pacientilor pentru interventii chirurgicale minore, endoscopie, cardioversie; în tulburãri functionale ale aparatului cardio-vascular, ca de ex. pseudoangina pectoris, anxietatea precordialã, tahicardia, tratamentul hipertensiunii neurogene; în tulburãri functionale ale aparatului respirator, ca de ex. dispneea ti hiperventilatia; în tulburãrile functionale ale aparatului genito-urinar, ca de ex. vezica iritabilã ti polakiuria; în tulburãrile functionale ale tractului gastro-intestinal, ca de ex. durerea epigastricã, sindromul de colon iritabil, colita ulcerohemoragicã. Calmepam este de asemenea util în cefaleea psihogenã ti în tulburãrile psihosomatice.

Mod de administrare: 1,5 pânã la 3 mg de trei ori pe zi; se poate administra pânã la 18 mg pe zi în doze fractionate, sau dupã sfatul medicului. Dozele se reduc la vârstnici.Reactii adverse: Calmepam este bine tolerat în doze terapeutice. Rar, pot apãrea sedare sau somnolenţã. Ca ti alte benzodiazepine, tratamentul prelungit cu Calmepam poate crea dependenţã. Nu s-au semnalat depresie respiratorie sau hipotensiune dupã utilizarea dozelor terapeutice.Precautii: Bromazepam trebuie utilizat cu prudenţã la bolnavii epileptici ti la cei ce utilizeazã alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central. De asemenea, utilizarea lui

necesitã prudenţã la bolnavii cu hepatopatii, cu boli renale ti respiratorii, deti un efect toxic al preparatului asupra acestor organe nu a fost evidentiat. Deoarece preparatul poate da somnolenţã, pacientii vor fi sfãtuiti sã nu conducã automobilul sau sã lucreze la matini. Bromazepam trebuie contraindicat la bolnavii psihici sau la cei cu sindroame depresive sau cu tendinţã la sinucidere, dacã anxietatea nu este o componentã importantã a tabloului clinic. Important Întrucât Calmepam este metabolizat (conjugat) în metaboliti inactivi, este mai putin influenţat de vârstã, aţa cum se întâmplã cu celelalte benzodiazepine, ti aceasta îl face mai potrivit ca anxiolitic decât ca hipnotic.

bromazepamumLEXOTANIL

Prezentare farmaceuticã: Comprimate a 1,5 mg, 3 mg ti 6 mg bromazepam (cutii cu 30 ti 100 buc.).Actiune terapeuticã: În doze mici, Lexotanil reduce selectiv tensiunea ti anxietatea. La doze mari, apar efecte sedative ti miorelaxante. Indicatii: Tulburãri emotionale: anxietate ti stãri tensionale, dispozitie anxioasã, depresivã, tensiune nervoasã, agitatie ti insomnie. Anxietate ti stare tensionalã legate de: tulburãri functionale ale sistemelor respirator ti cardiovascular, cum ar fi: pseudoangina pectoris, anxietate precordialã, tahicardie, hipertensiune de naturã emotionalã, dispnee ti hiperventilatie; tulburãri functionale ale tractului gastro-intestinal, incluzând sindromul colonului iritabil, colitã ulcerativã, durerea epigastricã, spasmele, meteorismul ti diareea; tulburãri ale tractului genito-urinar, de exemplu vezica iritabilã, mictiuni frecvente ti dismenoreea; alte tulburãri psihosomatice, ca de exemplu cefaleea psihogenã ti dermatoza psihogenã. În plus, Lexotanil este util în tratamentul anxietãtii ti stãrilor de tensiune având la origine bolile cronice organice ti ca adjuvant al psihoterapiei în psihoneuroze.

Mod de administrare: Doza uzualã: doza medie pentru terapia ambulatorie - 1,5-3 mg, de pânã la 3 ori pe zi. Cazuri severe, în special spitalizare: 6-12 mg, de douã sau trei ori pe zi. Aceste valori vor fi privite ca recomandãri generale, dozele trebuind

sã fie individualizate. Tratamentul ambulatoriu trebuie început cu doze mici, creţterea fãcându-se gradat, pânã la nivelul optim. Dupã câteva sãptãmâni, dar nu mai mult de trei luni, în functie de progresul terapeutic, trebuie sã se tenteze întreruperea tratamentului. De regulã, tratamentul cu duratã de trei luni sau mai putin nu pune probleme. În caz cã este necesarã continuarea tratamentului dupã acest punct, întreruperea medicatiei trebuie fãcutã treptat. Instructiuni posologice speciale: dacã medicamentul se prescrie la copii, este necesarã ajustarea dozelor în functie de greutatea lor corporalã redusã. Pacientii vârstnici ti debilitati necesitã doze mai mici datoritã variatiilor individuale ale sensibilitãtii ti farmacocineticii.

Reactii adverse: Lexotanil este bine tolerat în dozele terapeutice. La doze mari pot apãrea fatigabilitate, somnolenţã ti, rareori, slãbiciune muscularã. Aceste simptome regreseazã la reducerea dozei. Deti în practica clinicã nu s-au observat efecte toxice sanguine, hepatice sau renale, în terapia de lungã duratã se recomandã controlarea numãrului elementelor figurate sanguine ti a functiei hepatice. Dupã tratamente de duratã cu doze mari, ca de altfel în cazul tuturor preparatelor hipnotice, sedative ti tranchilizante, indivizii predisputi pot dezvolta dependenţã. Tratamentul cu Lexotanil trebuie întrerupt dacã apar reactii paradoxale ca anxietate acutã, halucinatii, insomnie sau excitatie.

Interactiuni: Efectul Lexotanil, ca al tuturor substanţelor psihoactive, poate fi intensificat de alcool. Dacã se asociazã cu alte medicamente active la nivel central, ca neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice ti anestezice, efectul sedativ central al Lexotanil poate fi amplificat. Supradozare: Supradozarea intentionatã sau accidentalã doar a Lexotanil, pune rareori viaţa în pericol. Simptomele iau în principal forma unei intensificãri a efectului terapeutic (sedare, slãbiciune muscularã, somn profund) sau a unei agitatii paradoxale. În cele mai multe cazuri sunt suficiente monitorizarea functiilor vitale ti aţteptarea revenirii la normal a pacientului. Dozele extrem de mari, în special în asociatie cu alte medicamente cu actiune asupra sistemului nervos central, pot sã producã comã, areflexie, depresie a functiei cardiace ti

respiratorii ti apnee. Mãsurile terapeutice sugerate sunt lavajul gastric, supravegherea medicalã ti, ca terapie specificã, administrarea de Anexate (substanţa activã: flumazenil).

Contraindicatii: Lexotanil nu trebuie administrat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscutã la benzodiazepine. Pacientii cu dependenţã cunoscutã sau presupusã de alcool, medicamente sau droguri nu trebuie sã ia Lexotanil decât în rare cazuri ti numai sub strictã supraveghere medicalã. În cazul prescrierii de Lexotanil la pacientii cu miastenia gravis sunt necesare precautii datoritã slãbiciunii musculare preexistente. Trebuie tinut cont ti de principiul medical general, de a nu prescrie nici un fel de medicamente în prima parte a sarcinii, decât dacã acestea sunt absolut necesare. Deoarece substanţa activã a produsului poate sã treacã în lapte, mamele care alãpteazã nu trebuie sã ia Lexotanil. În primele patru, pânã la ţase ore dupã ingestia unor doze mari, pacientii trebuie sã evite conducerea unui vehicul sau manevrarea unor matini periculoase, deoarece Lexotanil poate sã modifice reactiile pacientului, în functie de dozã ti de sensibilitatea individualã. Dependenţã: utilizarea benzodiazepinelor ti a agentilor din grupa benzodiazepinelor poate produce dependenţã fizicã ti psihicã. Riscul de instalare a dependenţei creţte în functie de dozã ti de durata tratamentului; de asemenea, este mai mare în cazul pacientilor cu antecedente de alcoolism sau narcomanie. Dacã dependenţa fizicã s-a creat deja, întreruperea bruscã a tratamentului va fi însotitã de simptome de sevraj. Acestea se pot manifesta sub formã de cefalee, dureri musculare, anxietate pronunţatã, tensiune, agitatie, stãri confuzionale ti iritabilitate. În cazurile grave se pot manifesta urmãtoarele simptome: pierderea contactului cu realitatea, depersonalizare, hiperacuzie, amorţealã ti furnicãturi în extremitãti, hipersensibilitate la luminã, zgomot ti contact fizic, halucinatii sau crize epileptice. Întrucât riscul aparitiei fenomenelor de sevraj/rebound este mai mare în cazul întreruperii bruţte a tratamentului, se recomandã scãderea treptatã a dozei.

EPIRAX

combinaii

Compozitie: Fiecare tabletã contine: clordiazepoxid 5 mg; bromurã de clidinium 2,5 mg.Actiune terapeuticã: Produsul însumeazã efectul sedativ al clordiazepoxidului ti cel anticolinergic al bromurei de clidinium, asigurând o normalizare a functiilor visceromotorii.Indicatii: Ulcer gastric ti duodenal, gastroduodenite, hipersecretie ti hipersensibilitatea tractului digestiv, dispepsie neurogenã, diskinezie biliarã, colon spastic sau iritabil, colite, diaree, spasme ureterale ti diskinezie, vezicã urinarã iritabilã, enurezis nocturn, dismenoree.

Contraindicatii: Glaucom, adenom de prostatã, stazã gastricã, hipomotilitate digestivã.Efecte adverse: Uscãciunea gurii, constipatie, tulburãri de mictiune, creţterea presiunii oculare.Mod de administrare: 3-4 comprimate/zi în functie de gravitatea cazului. La vârstnici ti debili, initial: 1-2 comprimate/zi ti se creţte gradat pânã la doza cea mai eficientã ti mai bine toleratã. În dismenoree, tratamentul începe cu 3-4 zile înaintea aparitiei menstrei. Se va administra înaintea meselor ti la culcare.

chlordiazepoxidumNAPOTON

Prezentare farmaceuticã: Drajeuri continând clordiazepoxid 10 mg (flac. cu 30 buc.).Actiune terapeuticã: Tranchilizant ti miorelaxant din grupa benzodiazepinelor, cu efect relativ durabil.Indicatii: Stãri de anxietate, tensiune psihicã (ti implicatii - insomnie, cefalee etc.), sindrom psihovegetativ, stãri depresive cu agitatie, sindrom de abstinenţã la alcoolici, tulburãri de comportament la copii; medicatie pre - ti postoperatorie; spasme reactive ale musculaturii striate (psiho - neurogene, miogene sau reumatice), stãri spastice la copii (tetraplegie, atetozã dublã, boala Little).

Mod de administrare: Adulti: obiţnuit un drajeu (10 mg) de 2-3 ori/zi (la bãtrâni 1/2 drajeu de 1-2 ori/zi); pentru indicatiile psihiatrice se poate creţte la 6-12 drajeuri/zi; copii: 1/2-2 drajeuri/zi.

Reactii adverse: În general minore: somnolenţã, obosealã (mai ales la bãtrâni), apatie, stare de agitatie, cefalee, ameţeli, ataxie, hipotensiune ortostaticã, greaţã, constipatie, mai rar diaree, impotenţã sexualã, tulburãri menstruale, polakiurie, eruptii cutanate; foarte rar disfunctie hepaticã ti discrazii sanguine. Oprirea bruscã a tratamentului îndelungat cu doze mai mari poate provoca un sindrom de abstinenţã, uneori chiar convulsii.

Contraindicatii: Stãri comatoase, colaps, insuficienţã pulmonarã acutã, deprimare respiratorie, miastenie gravã, alergie la clordiazepoxid ti alte benzodiazepine; prudenţã în timpul sarcinii ti alãptãrii, la debilitati, bãtrâni, în insuficienţa renalã ti hepaticã, insuficienţã pulmonarã cronicã (doze mai mici); prudenţã la ţoferi ti la cei care folosesc matini; este necesarã evitarea bãuturilor alcoolice ti prudenţã în administrarea altor deprimante centrale ti a antiepilepticelor.

Sinonime: Elenium, Librium, Redepur.

chlorazepatum dikalicumTRANXENE, capsule 5 mg sau 10 mg

Indicatii terapeutice: Anxiolitic din grupa benzodiazepinelor. Este recomandat în anumite stãri de anxietate.Contraindicatii: Alergie la benzodiazepine; insuficienţã respiratorie; miastenie.Precautii: Maladii hepatice, renale sau musculare (miastenie), sarcinã sau alãptare. Pentru a evita eventualele interactiuni dintre medicamente trebuie sã semnalati totdeauna medicului orice alt tratament în curs. Alcool: Nu se recomandã consumarea bãuturilor alcoolice în timpul tratamentului.

Efecte asupra capacitãtii de conducere a vehiculelor ti de folosire a utilajelor: Posibilitatea de aparitie a somnolenţei ti de diminuare a reflexelor determinã nesiguranţã în conducerea vehiculelor ti în manevrarea matinilor ti a utilajelor ce prezintã risc în functionare. Nu lãsati niciodata medicamentul la îndemâna copiilor.

Reactii adverse: Somnolenţã, tulburãri de memorie, eruptii cutanate, ameţeli.Mod de administrare: La adulti, doza uzualã este de 5 pânã la 30 mg/zi. La vârstnici se recomandã diminuarea dozei. Doza variazã de la o persoanã la alta. Doza nu depinde de gravitatea tulburãrilor, ci de reactiile fiecãruia. În general, durata tratamentului variazã de la câteva zile pânã la câteva sãptãmâni. Atentie! Anxietatea poate avea diferite cauze ti nu necesitã întotdeauna administrarea unui medicament. Orice tratament cu benzodiazepine poate determina o stare de dependenţã fizicã ti psihicã. Aceasta este favorizatã de durata tratamentului, de dozã, de asocierea cu alte anxiolitice, hipnotice sau alcool. Întreruperea tratamentului poate fi însotitã de un fenomen de sevraj (insomnie, cefalee, agitatie). Oprirea progresivã a tratamentului permite evitarea acestor efecte. Întreruperea tratamentului: în unele cazuri, întreruperea tratamentului trebuie fãcutã progresiv, cu diminuarea succesivã a dozelor la interval de câteva zile. O întrerupere bruscã dupã un tratament prelungit poate determina aparitia iritabilitãtii ti tulburãri ale somnului pentru câteva zile. Aceste tulburãri dispar spontan. Este absolut necesar sã respectati prescriptia medicalã ti sã nu prelungiti tratamentul peste perioada hotãrâtã de medic.

Formã de prezentare: Flacoane cu 30 capsule. Valabilitate: Nu utilizati dupã data limitã inscriptionatã pe ambalaj.

diazepamumDIAZEPAM

Prezentare farmaceuticã: Comprimate continând diazepam 2 mg sau 10 mg (flac. cu 30 buc.); fiole a 2 ml solutie injectabilã continând diazepam 10 mg (cutie cu 5 buc.).Actiune terapeuticã: Tranchilizant din grupa benzodiazepinelor; miorelaxant ti anticonvulsivant, antispastic uterin, slab parasimpatolitic; efectul este rapid, de duratã relativ scurtã la începutul tratamentului, dar durabilã la prelungirea acestuia.Indicatii: Stãri de anxietate în nevroze, sindrom psihovegetativ, sindrom de menopauzã, stãri depresive cu

agitatie, afectiuni diverse însotite de tensiune psihicã ti anxietate; insomnie prin anxietate, pavor nocturn ti somnambulism; pentru sedare, în cadrul curei de dezintoxicare la alcoolici; spasme musculare în boli reumatice, traumatisme, fracturi, accidente cerebro-vasculare; tetanos, stare de rãu epileptic; ca medicatie pre- ti postoperatorie; în iminenţa de avort sau naţterea prematurã, pentru uţurarea naţterii în caz de hipertonie uterinã.

Mod de administrare: Oral, la adulti ti copii mari 2 mg, 5 mg sau 10 mg de 1-2 ori/zi (dupã situatie); la bãtrâni 2 mg de 1-2 ori/zi (se poate creţte, cu prudenţã); la copii mici câte 1-2 mg de 2 ori/zi (se poate creţte, cu prudenţã, pânã la 0,5 mg/kg corp ti zi). I.m. sau i.v. (lent, cu multã prudenţã) la adulti ti copii mari 2-20 mg (se poate repeta, dupã 3-4 ore), în tetanos 200-400 mg/zi; la copiii mici 0,1-0,25 mg o datã (se repetã, la nevoie, dupã 15-30 minute).

Reactii adverse: Somnolenţã, obosealã, ameţeli, slãbiciune muscularã, uscãciunea gurii, constipatie, tulburãri de vedere, hipotensiune, diminuarea libidoului, rareori ataxie, agiatie psihimotorie, foarte rar neutropenie, icter; dozele mari, administrate timp îndelungat, pot provoca dependenţã. Injectarea i.v. (mai ales când se face repede) poate fi cauzã de deprimare respiratorie marcatã (sunt necesare mijloace pentru asistarea respiratiei). Injectia i.m. este dureroasã; uneori dureri de-a lungul venei injectate.

Contraindicatii: Stãri comatoase, colaps, miastenie gravã, alergie specificã; se evitã la sugarii mai mici de o lunã, prudenţã în timpul sarcinii ti alãptãrii; prudenţã la bolnavii cu glaucom, doze mici la cerebrovasculari, în insuficienţa cardio-respiratorie, la bãtrâni ti la debilitati; injectarea nu este recomandabilã în caz de insuficienţã respiratorie decompensatã ti impune multã prudenţã la bolnavii cu aterosclerozã cerebralã avansatã ti la cei cu insuficienţã respiratorie cronicã. Nu se administreazã ca tratament ambulator la ţoferi ti la cei cu alte profesiuni care impun concentrarea intensã ti prelungitã a functiilor psihice; se recomandã evitarea bãuturilor alcoolice; prudenţã la asocierea cu alte deprimante centrale ti cu substanţe antidepresive;

forma injectabilã nu se amestecã cu alte medicamente ti nu se adaugã solutiilor perfuzabile i.v..

Sinonime: Faustan, Relanium, Seduxen, Valinil, Valium.

lorazepamumLORANS

Prezentare farmaceuticã: Comprimate continând lorazepam 1 mg ti 2,5 mg (cutie cu 30 buc.).Actiune terapeuticã: Tranchilizant.Indicatii: Nevroze anxioase, stãri reactive, tulburãri psihice în boli somatice ti psiho-somatice.Mod de administrare: În general se administreazã 1 comprimat seara, înainte de culcare.Reactii adverse: Pot apãrea: hipersensibilizare la produs, greaţã, vomã, vertij.Contraindicatii: Alergie la produs, insuficienţã hepaticã ti renalã în cursul sarcinii ti alãptãrii.

medazepamANSILAN®

Compozitie: O capsulã contine 10 mg medazepam. O capsulã mite contine 5 mg medazepam. Medazepam este nume generic pentru 7-clor-2,3-dihidro-1-metil-5-fenil-1H-1,4 benzodiazepinã.Actiune: Ansilanul determinã îndepãrtarea încordãrii ti a anxietãtii, astfel încât influenţeazã favorabil simptome psihovegetative. S-a dovedit ca fiind foarte eficace în tratarea unui tir de reactii psihosomatice.Indicatii: Neliniţte psihomotorie, iritabilitate, agitatie, nevroze, tulburarea concentrãrii, stãri de încordare psihicã, anxietate, tulburãri comportamentale. Tulburãri cardiovasculare psihosomatice (tahicardie, tulburãri de circulatie, dificultãti pseudopectanginoase, tulburãri precordiale). Tulburãri respiratorii psihosomatice (sindrom de hiperventilatie,

senzatie de presiune ti tulburãri toracice). Tulburãri gastrointestinale psihosomatice (greaţã, senzatie de încãrcare a stomacului, spasme, colon iritabil).

Contraindicatii: Întrebuinţarea medazepamului este contraindicatã în caz de miastenia gravis.Mãsuri de precautie: Dacã medazepamul se administreazã împreunã cu neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice ti analgezice pe bazã de morfinã, se poate produce potenţarea actiunii sedative centrale, astfel cã dozele acestor medicamente trebuie acomodate cu dozele medazepamului în mod corespunzãtor. În timpul tratamentului cu Ansilan este interzis consumul bãuturilor alcoolice. Nu se recomandã administrarea medazepamului în primele luni ale graviditãtii. În caz de administrare de lungã duratã a derivatilor benzodiazepinici nu este exclus pericolul obiţnuinţei.

Avertizare: Medicamentul poate influenţa capacitãtile psihofizice, îndeosebi dacã se administreazã cu alcool sau cu depresoarele sistemului nervos central. Medicul ti farmacistul sunt obligati sa avertizeze pacientul ca în timpul conducerii matinii sã nu se administreze acest medicament.Reactii adverse: Numai în cazuri exceptionale uţoarã obosealã sau somnolenţã uţoarã îndeosebi la bolnavii în vârstã ti caţectici, uscãciune a gurii, ameţealã sau diaree. Reactiile secundare se pot evita prin acomodarea dozei. Rar apare creţterea apetitului sau excitare.

Dozare ti mod de administrare: Pentru adulti doza medie este de 2-3 capsule a 10 mg pe zi , iar în cazuri mai grave, la început se pot administra pânã la 5 capsule a 10 mg pe zi. Pentru multi bolnavi ti pentru copii , de obicei, sunt suficiente 3-4 capsule mite pe zi.Conservare: Medicamentul trebuie conservat la temperatura de pânã la 25°C.Termen de valabilitate: 5 ani.Mod de eliberare a medicamentului: Medicamentul se poate elibera numai în baza reţetei medicale.

Formã de prezentare: Cutie a 30 capsule mite, a 5 mg; cutie a 25 capsule, a 10 mg.

medazepanumRUDOTEL

SubstanŢã activã: Medazepam.CompoziTie: 1 comprimat conTine: Medazepam 10 mg.AcTiune terapeuticã: Rudotel se foloseţte pentru susTinerea tratamentului în stãri de agitaTie, agresiune ti anxietate, în reacTii fizice declanţate de tensiuni psihice (tulburãri psihosomatice ti psihovegetative, cum ar fi anumite forme de insomnie, cefalee, dureri stomacale, tulburãri cardiace etc.) ti în tratamentul asociat al unor boli nevrotice (stãri psihotice de anxietate ti agitaTie).

ContraindicaTii: Rudotel nu se va administra în miastenii grave, în intoxicaTii acute cu alcool sau medicamente deprimante centrale, în caz de dependenŢã la alcool, droguri sau medicamente (respectiv abuzul lor), în caz de hipersensibilitate faŢã de benzodiazepine ti în timpul alãptãrii. PrudenŢã deosebitã se recomandã în timpul sarcinii (mai ales în primul ti ultimul trimestru). Rudotel se va administra cu prudenŢã în afecTiuni hepatice grave, în tulburãri ale coordonãrii miţcãrilor (ataxie), în deprimãri respiratorii grave (apnee în timpul somnului, insuficienŢã respiratorie cronicã gravã) ti la sugari.

Efecte secundare: Prin administrarea de Rudotel se pot diminua performanŢele psihomotorii ti profesionale precum ti capacitatea de a reacTiona.Pot apãrea creţterea apetitului, somnolenŢã ti obosealã, cefalee, confuzii, tulburãri ale miţcãrilor, distonii, ameŢeli, tulburãri de vedere, tulburãri ale funcTiei renale, diminuãri ale potenŢei ti libidoului precum ti tulburãri menstruale. Ocazional, se poate constata o inversare a efectului medicamentului, cu stãri de agitaTie ti de agresiune. Rareori, reacTii de hipersensibilitate (înrotirea pielii, erupTii cutanate), miopatie, stãri de indispoziTie, uscãciunea gurii, greaŢã, diaree, scãderea tensiunii ti deprimare respiratorie (în afecTiuni preexistente). Dupã tratamentul îndelungat cu Rudotel este posibilã apariTia unui sindrom de dependenŢã.

AtenTie! Nu se indicã la ţoferi!

InteracTiuni cu alte medicamente: Asocierea cu bãuturi alcoolice, somnifere, analgezice, anestezice ti antidepresive poate potenŢa efectul Rudotel-ului. Poate fi potenŢat ti efectul relaxantelor musculare. Administrarea concomitentã de Rudotel cu medicamente ce conTin cimetidinã poate cauza un efect prelungit ti chiar potenŢat dupã mai multe doze.Dozare: Dacã nu este prescris altfel, zilnic 1-2 (maxim 4) comprimate (dimineaŢa ti la prânz câte 1/2 comprimat, seara 1 comprimat), cu puTin lichid, înaintea meselor. Se recomandã controlul de cãtre medic, mai ales la începutul tratamentului, ca sã se corecteze rapid eventualele semne ale supradozãrii prin adaptarea dozei. Acest lucru este valabil mai ales la bãtrâni.

Mod ti duratã de administrare: Dozarea ti durata tratamentului trebuie sã fie adaptate situaTiei individuale, domeniului de prescriere ti gravitãTii bolii. Valabil este însã principiul cã doza trebuie sã fie cât se poate de micã. În caz de simptome acute, administrarea Rudotel-ului se va reduce la doze individuale sau numai pentru câteva zile. În bolile cronice durata administrãrii depinde de desfãţurarea bolii. Dupã o administrare zilnicã, timp de douã sãptãmâni, medicul va acTiona prin reducerea treptatã a dozei dacã se recomandã continuarea tratamentului cu Rudotel. Oprirea tratamentului se va face prin reducerea lentã a dozei.

Recomandãri: Nu se va administra dupã expirarea termenului de valabilitate. Medicamentele se vor depozita ferite de accesul copiilor! Se va feri de luminã.Formã de prezentare ti mãrimea ambalajului: Ambalaje cu 50 comprimate. În atenTia dvs.! Acest medicament conTine benzodiazepinã. Benzodiazepinele sunt medicamente destinate tratamentului anumitor boli însoTite de stãri de agitaTie ti de anxietate, de tensiuni sau insomnii. În cazul folosirii benzodiazepinelor existã pericolul dezvoltãrii sau declanţãrii unei dependenŢe. Pentru a preveni acest pericol vã recomandãm respectarea întocmai a urmãtoarelor indicaTii: Benzodiazepinele au fost create numai pentru tratarea unor stãri patologice ti vor fi administrate numai la indicaTia medicului. Cel târziu dupã patru sãptãmâni, medicul va decide asupra continuãrii tratamentului. Un tratament neîntrerupt ti

de lungã duratã trebuie evitat, deoarece poate cauza dependenŢã. În cazul folosirii fãrã indicaTia medicului se reduce ţansa ca acest medicament sã vã ajute. Dozarea prescrisã de medic nu se va majora sub nici o formã, nici chiar atunci când efectul este în scãdere. Majorarea arbitrarã a dozei îngreuneazã tratamentul concret. La oprirea medicaTiei dupã un timp mai îndelungat pot apãrea - deseori cu un decalaj de câteva zile - stãri de neliniţte, anxietate ti insomnie. În general, aceste fenomene de abstinenŢã dispar dupã 2-3 sãptãmâni. Dacã sunteTi sau aTi fost în trecut dependent de bãuturi alcoolice, medicamente sau droguri, administrarea de benzodiazepinã este interzisã; excepTie fac numai unele situaTii rare, care rãmân la aprecierea medicului. Vã rugãm sã informaTi medicul în acest context. În nici un caz nu trebuie sã luaTi medicamente ce conTin benzodiazepine fiindcã i-au ajutat pe alTii atât de bine ti în nici un caz nu veTi recomanda aceste medicamente altora.

medazepanumEUROZEPAM, capsule

Formã de prezentare: Flacon cu 30 de capsule. Cutie pliantã de carton cu 3 blistere a câte 10 capsule.Compozitie: Contine 10 mg medazepam/capsulã.Proprietãti: Medazepamul este un tranchilizant ti echilibrant neurovegetativ din grupa benzodiazepinelor. Provoacã relaxare psihicã, echilibrare afectivã, sedare vegetativã ti relaxarea musculaturii striate. Este deosebit de util pentru tratament ambulator, fiind caracterizat ca tranchilizant diurn. Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor nu a fost încã pe deplin elucidat. Se pare cã ele faciliteazã actiunea acidului gama-aminobutiric (GABA), care este principalul neuromediator inhibitor ce moduleazã activitatea neuronului tintã, în sensul diminuãrii activitãtii neuronale. Ca toti neuromediatorii, GABA actioneazã fixându-se pe receptorii specifici aflati la nivelul membranei neuronale. Receptorul GABAA este un complex macromolecular ce are un loc de recunoaţtere ce fixeazã GABA ti care este cuplat la un canal ce lasã sã treacã selectiv ionii de clor, motiv pentru care a fost

denumit "canalul de clor". Când GABA se fixeazã pe receptori, canalul se deschide, rezultând o modificare a stãrii electrice a neuronului, care devine mai putin sensibil la stimuli. Complexul GABA posedã ti un loc numit receptor secundar care recunoaţte benzodiazepinele. Fixarea benzodiazepinelor de acest receptor secundar antreneazã o modificare a conformatiei complexului care devine mai sensibil la actiunea GABA, facilitând ti potenţând actiunea acestuia asupra neuronilor (modulare allostericã). Studii de electrofiziologie au arãtat cã benzodiazepinele actioneazã în special pe sistemul reticular activator, sistemul limbic, fasciculul median anterospinal ti pe hipotalamus.

Farmacocineticã: Medazepamul se absoarbe bine, dar lent la nivelul tubului digestiv. Picul plasmatic apare dupã 1- 2 ore de la administrare. Timpul de înjumãtãtire biologicã variazã între 1 ti 2 ore. Se metabolizeazã la nivelul ficatului pe cale oxidativã (hidroxilare, N-dezalchilare, dezaminare oxidativã). Se eliminã pe cale renalã (63 %), sub formã activã ti sub formã de metaboliti, ti prin fecale (22 %).Indicatii: Sindroame psihice care implicã tulburãri neurovegetative primare de tip cardiac (tahicardie, angoasã precordialã), respirator (opresie toracicã, crize dispneiforme) sau digestiv (inapetenţã, senzatie de “nod în gât“, tulburãri de tranzit). Stãri nevrotice anxioase cu irascibilitate, neliniţte, concentrare anevoioasã, senzatie de obosealã.

Mod de administrare: Doza uzualã este de 10 mg (o capsulã), de 2-3 ori/zi. Tratamentul dureazã în medie 30 de zile.Reactii adverse: Apar de obicei la doze mari ti în cazuri de cumulare. Se manifestã prin creţterea apetitului, tulburãri digestive (uscãciunea gurii, constipatie sau diaree), tulburãri psihice (diminuarea facultãtilor intelectuale, irascibilitate), tulburãri neurologice (ataxie), tulburãri de vedere, tulburãri cardiovasculare (hipotensiune ortostaticã, tahicardie), tulburãri hematologice (eozinofilie, anemie, trombocitopenie), tulburãri hepatice, scãderea libidoului, tulburãri de ciclu. Poate produce farmacodependenţã ti sindrom de abstinenţã.

Nu s-au semnalat efecte teratogene, dar se recomandã prudenţã în administrarea la femei însãrcinate.

Contraindicatii: Miastenie gravã, insuficienţã pulmonarã acutã, deprimare respiratorie, alergie la medazepam ti la alte benzodiazepine. Se administreazã cu prudenţã în glaucom, insuficienţã pulmonarã cronicã, boli hepatice ti renale cronice, uneori fiind necesarã reducerea dozelor. Se va evita folosirea ambulatorie în profesii care necesitã concentrarea intensã ti prelungitã a functiilor psihice.Precautii: Nu se vor consuma bãuturi alcoolice pe întreaga duratã a tratamentului cu Eurozepam, fiind posibilã o potenţare a efectului deprimant al SNC. Se va evita asocierea, sau se va face cu prudenţã, cu alte medicamente deprimante centrale (neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice, anestezice) ti unele antiepileptice - fenobarbital, fenitoinã. Cimetidina, omeprazolul, contraceptivele orale pe bazã de estrogeni, disulfiramul ti eritromicina inhibã metabolizarea hepaticã a benzodiazepinelor, întârziind eliminarea ti crescând concentratia plasmaticã a acestora. Benzodiazepinele scad efectul terapeutic pentru Levodopa.

Supradozare: Intoxicatia acutã evolueazã cu o simptomatologie mai putin gravã. Se observã somnolenţã, suprasedare, uneori comã (sub 24 de ore). Simptomatologia cardiorespiratorie nu este pronunţatã. Nu se cunosc cazuri letale. În schimb, intoxicatiile cu benzodiazepine în asociere cu medicamente deprimante ale SNC sau cu bãuturi alcoolice au o evolutie foarte gravã, uneori finalizate cu exitus. Tratament: Diurezã osmoticã neutrã ti tratament simptomatic.Conditii de pãstrare: La temperatura camerei, ferit de luminã ti umezealã.

oxazepanumOXAZEPAMPrezentare farmaceuticã: Comprimate continând oxazepam 10 mg (flac. cu 20 buc.).Actiune terapeuticã: Tranchilizant, miorelaxant ti anticonvulsivant benzodiazepinic, cu efect rapid ti de relativ scurtã duratã.Indicatii: Stãri de anxietate, tensiune, agitatie, iritabilitate, insomnie de naturã nevroticã, psihovegetativã, psihosomaticã,

asociate depresiei, la bãtrâni, în cadrul sindromului de abstinenţã al alcoolicilor; este de ales la bãtrâni ti hepatici (bine suportat).

Mod de administrare: Obiţnuit, câte un comprimat dimineaţa, la prânz ti 2 comprimate seara (la nevoie, doze mai mari - pânã la 3 comprimate de 3-4 ori/zi); la bãtrâni 1-3 comprimate/zi.Reactii adverse: Somnolenţã, anorexie, diminuarea libidoului, tulburãri de menstruatie; rareori ameţeli, cefalee, hipotensiune (mai frecvent la bãtrâni), obosealã, stãri de agitatie (la unii bolnavi psihotici), tulburãri neurologice, greaţã, edeme, eruptii cutanate alergice, leucopenie, disfunctie hepaticã; tratamentul îndelungat cu doze mari poate determina dependenţã.

Contraindicatii: Alergie la oxazepam ti alte benzodiazepine, sarcinã, copii sub 6 ani, stãri comatoase, colaps, insuficienţã pulmonarã acutã, deprimare respiratorie, miastenie gravã; prudenţã la ţoferi ti la cei cu alte profesiuni care solicitã în mod deosebit atentia; se vor evita bãuturile alcoolice, prudenţã la asocierea altor deprimante centrale (potenţare).

tofisopanumGRANDAXINPrezentare farmaceuticã: Tablete continând 50 mg tofisopam.Actiune terapeuticã: Tofisopamul este un derivat de 2,3 benzodiazepinã care diferã de grupul benzodiazepinelor din punctul de vedere al structurii chimice ti al proprietãtilor farmacologice. S-a dovedit a fi un agent anxiolitic eficace care nu posedã efectul sedativ al benzodiazepinelor. Datoritã absenţei actiunii musculo-relaxante este util pentru administrarea la pacientii cu afectiuni neuro-musculare. Administrat în doze terapeutice, tofisopamul nu potenţeazã efectul alcoolului. Nu prezintã efect cardiodepresiv. Nu s-a înregistrat dependenţã nici chiar în terapia de lungã duratã. Datoritã proprietãtilor non sedative, tofisopamul este un ideal agent anxiolitic de zi.

Indicatii: În psihiatrie: tulburãri vegetative, anxietate, lipsã de motivatie, obosealã, apatie, nevroze, depresie reactivã, neurastenie, neurastenie sexualã. În medicina internã: pentru ameliorarea simptomelor nevrotice secundare care însoţesc

boli primare de diverse etiologii (anginã pectoralã, pseudoanginã). În ginecologie: pentru amendarea simptomelor produse de tulburãrile de climacteriu, în asociere cu agenti hormonali sau în administrare unicã. În cadrul sindromului de abstinenţã la alcoolici pentru a reduce simptomele vegetative ti agitatia din stadiile de predelir ti delir. În neurologie: la pacientii cu miastenia gravis, miopatie, neuropatie, atrofie muscularã la care este contraindicatã administrarea anxioliticelor musculo-relaxante.

Contraindicatii: Psihopatii agresive. Nu se recomandã în primele trei luni de sarcinã.Mod de administrare: Doza uzualã pentru adulti este de 1-2 tablete de 1-3 ori pe zi (50 – 300 mg/zi ).Efecte secundare: Greţuri, dureri epigastrice, rash, rar hiperactivitate, agresivitate care dispar de obicei odatã cu scãderea dozelor. Tulburãri de somn care pot fi evitate prin administrarea ultimei doze zilnice înainte de ora 17.

ANTIHISTAMINICEAtarax TiHIDROXIZIN

hydroxyzinum

CompoziTie: Drajeuri conTinând 25 mg clorhidrat de hidroxizin.AcTiune farmacoterapeuticã: Tranchilizant cu spectru larg ti acTiune rapidã, miorelaxant, antiemetic, antihistaminic, slab anticolinergic.IndicaTii: Stãri de anxietate, stãri de agitaTie psihomotorie, nevroze, psihoze, tulburãri de somn, alcoolism (inclusiv sindromul de abstinenŢã), distonii neurovegetative, preclimax ti climax, preanestezie în intervenTiile operatorii, boli somatice cu stãri de vomã, urticarie, prurit ti dermatite alergice cu componentã psihoafectivã, sindrom Ménière.

ReacTii adverse: În general bine suportat, chiar la folosirea îndelungatã, poate provoca rareori somnolenŢã. Supradozarea poate avea drept efect tremor, uscãciunea gurii, convulsii.

ContraindicaTii: Alergie la hidroxizin, primul trimestru de sarcinã, perioada de alãptare. Se va evita consumul bãuturilor alcoolice (se potenŢeazã reciproc). PrudenŢã la bolnavi cu insuficienŢã renalã, cu glaucom cu unghi închis, la cei trataTi cu deprimante centrale ti la anticoagulante cumarinice (efectul acestora este potenŢat). Nu se va prescrie în ambulator la bolnavii a cãror profesiune impune performanŢe psihomotorii (conducãtori auto, dispeceri). De asemenea, se va administra cu prudenŢã datoritã interacTiunilor în asociere cu analgezicele opioide. SoluTia este incompatibilã cu tiopentalul ti cu soluTiile cu pH alcalin. De aceea, nu se vor amesteca în aceeati seringã. SoluTia injectabilã nu se administreazã subcutanat sau intraarterial.

Mod de administrare: AdulTi ti copii peste 10 ani: oral - 2-4 drajeuri pe zi ( 50-100 mg), intramuscular profund - 1/2-2 fiole pe zi (50 -200 mg), intravenos foarte lent - 1/2-2 fiole, diluat în soluTie salinã izotonã. Copii peste 1 an: 1 mg/kg corp/zi; injectarea se va face numai în cazurile de urgenŢã ti în pregãtirea preoperatorie.Formã de prezentare: Flacoane cu 30 de drajeuri.CondiTii de pãstrare: La adãpost de luminã, umiditate ti la maxim 25 grade Celsius.

clonazepamumRIVOTRIL®

Prezentare farmaceuticã: Picãturi: 2,5 mg/ml (1 picãturã = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate în cruce) a 0,5 mg ti 2 mg; fiole cu 1 mg substanŢã activã în 1 ml soluTie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apã distilatã pentru injectare, spre a face diluTia înainte de injectarea i.v. sau i.m.).AcTiune terapeuticã: Clonazepamul produce o inhibare directã a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale ti evitã generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenŢeazã favorabil epilepsia focalã ti crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeazã acTiunea inhibitoare pre- ti postsinapticã a acidului gama-aminobutiric în S.N.C. Procesele de excitaTie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back

negativ, fãrã ca alte activitãTi neuronale fiziologice sã fie tulburate considerabil.

IndicaTii: Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor ti copiilor, mai ales formele tipice ti atipice de pierderea conţtienŢei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate. Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de elecTie în toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat ti în epilepsia adulTilor ti în crizele focale.Mod de administrare: Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, în funcTie de rãspunsul clinic ti de toleranŢã. În general, Rivotril trebuie utilizat în cazurile noi, care nu au mai fost tratate în prealabil, cu doza minimã, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reacTiile adverse de la începutul tratamentului, este foarte important sã se creascã doza zilnicã treptat pânã ce se atinge doza necesarã de întreTinere pentru pacientul respectiv. Doza iniTialã pentru sugari ti copii pânã la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporalã) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) ti pentru adulTi, doza iniTialã recomandatã este de 1-2 mg/zi. Doza de întreTinere pentru sugari ti copii pânã la 10 ani (sau 30 kg greutate corporalã) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o dozã de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulTi, 2-4 mg/zi. Dupã atingerea dozei de întreTinere, se poate administra doza zilnicã seara, într-o prizã unicã. Atunci când sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de întreTinere vor fi atinse în cursul a 1-3 sãptãmâni de tratament. Spre a se obTine efectul maxim, se recomandã ca tratamentul sã se facã la sugar cu picãturi ti la copii cu comprimate de 0,5 mg. Comprimatele a 0,5 mg, cu ţanŢuri de fracTionare în formã de cruce, uţureazã în faza terapeuticã de început administrarea dozelor zilnice joase ti la adulTi. Doza maximã terapeuticã la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: soluTia de 1 mg substanŢã activã poate fi utilizatã doar dupã diluare. SoluTiile injectabile se vor prepara imediat înainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii ti sugari: injectarea intravenoasã lentã a unei jumãtãTi de fiolã (0,5 mg). AdulTi: injectarea intravenoasã lentã a unei fiole (1 mg). Când este necesar,

aceastã dozã poate fi eventual repetatã prin perfuzie intravenoasã. Calea intramuscularã trebuie utilizatã doar excepTional, atunci când calea i.v. nu poate fi utilizatã. Doza maximã zilnicã este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmãtoarele soluTii, în raport de 1 fiolã (1 mg) la 85 ml: clorurã de sodiu 0,9%; sau clorurã de sodiu 0,45% + glucozã 2,5% sau glucozã 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. SubstanŢa activã, clonazepamul, poate fi parTial absorbitã prin materialul PVC. Din aceastã cauzã se recomandã sã se utilizeze fie containere de sticlã sau, în cazul utilizãrii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sã fie perfuzat cu o vitezã de 60 ml pe orã. IndicaTii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat împreunã cu unul sau mai multe alte medicamente antiepileptice. În acest caz, dozajul individual al fiecãrui medicament în parte se va face spre a obTine efectul maxim. Ca ti în cazul altor medicamente antiepileptice, Rivotril nu trebuie întrerupt brusc, ci doza trebuie scãzutã treptat.

ReacTii adverse: Rivotril nu are efecte negative asupra sângelui, rinichilor sau ficatului ti este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar ti în cazul unui tratament de lungã duratã, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. ReacTiile adverse produse în urma tratamentului cu Rivotril sunt de naturã sedativã ti relaxantã a musculaturii ti se manifestã cel mai frecvent sub formã de obosealã, somnolenŢã ti ataxie, simptome care sunt dependente de dozã. Ulterior, în cursul tratamentului, mai ales la copii, pot apãrea tulburãri de comportament, de exemplu fenomene de excitaTie, iritabilitate ti agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenŢã urinarã, hipotonie muscularã, tulburãri vizuale ti de coordonare. ReacTiile adverse sunt pasagere ti dispar spontan în cursul tratamentului. Ele apar de obicei la începutul tratamentului ti pot fi reduse sau evitate, dacã doza este crescutã lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creţte cantitatea secreTiilor salivare sau brontice, motiv pentru care este necesarã atenTie deosebitã în asigurarea libertãTii cãilor respiratorii.

InteracTiuni: Alcoolul poate modifica acTiunea Rivotril dacã este luat concomitent în sensul afectãrii rezultatelor terapeutice sau al apariTiei unor reacTii adverse imprevizibile.

Administrarea concomitentã a inductorilor enzimelor hepatice, ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fãrã a influenŢa fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa însã propriile sale enzime metabolizante.Supradozare: Simptomele supradozãrii sunt: somnolenŢa, confuzia, coma, apneea. În caz de supradozare se recomandã spãlãtura gastricã, supravegherea funcTiilor vitale ti rehidratarea, ca ti terapia specificã cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil).

ContraindicaTii: Fiolele de Rivotril conTin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburãri neuropsihice ti insuficienŢe organice sistemice, care au fost asociate alcoolului benzilic. Din aceastã cauzã, nu se va utiliza acest preparat la nou-nãscuTi, în special la prematuri.PrecauTie: La bolnavi cu afecTiuni renale sau hepatice, stabilirea dozei se va face cu atenTie, strict individualizat. La fel ca ti alte medicamente de acelati tip, Rivotril poate influenŢa viteza de reacTie (de ex., capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul în cazul traficului stradal), în funcTie de sensibilitatea individualã ti de dozã.

Sarcinã ti alãptare: Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fãt. Nu existã studii controlate la femeile gravide. În aceastã situaTie, medicamentul se va utiliza numai atunci când avantajele potenTiale ale acestuia depãţesc riscul potenTial pentru fãt. Întrucât Rivotril trece în laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alãpta.

ANTISTRESS

combinaTii

Formã de prezentare: Comprimate filmate. Flacoane cu 30 comprimate.CompoziTie:

Vitamina C 60 mg Biotinã (H) 10 mcgVitamina E 15 UI Acid pantotenic (B5) 5 mg

Acid folic 400 mcg Cupru 2 mgVitamina B1 3 mg Zinc 10 mgVitamina B2 3,4 mg Calciu 100 mgVitamina B3 40 mg Magneziu 25 mg Vitamina B6 3 mg Extract de valerianã off. 75 mgVitamina B12 10 mcgProprietãTi: Complex de vitamine, minerale ti extract de Valeriana officinalis, având acTiune sinergicã în combaterea stresului. Acest medicament acTioneazã antistres prin cumularea a douã direcTii de acTiune: 1) Întãrirea ti creţterea troficitãTii sistemului nervos, datoratã vitaminelor ti bioelementelor. 2)Reducerea excitabilitãTii sistemului nervos central faŢã de factorul stres, printr-o inhibiTie la nivel cortical datoritã extractului de valerianã. Vitaminele aparTinând grupului B (B1, B2, B3, B5, B6 ti B12), acidul folic ti biotina sunt indispensabile pentru sistemul nervos, ele intervenind în funcTionarea normalã a acestuia prin participarea la sinteza acetilcolinei ti transmiterea influxului nervos (B1 ti acidul pantotenic), ca trofic al sistemului nervos (B12), ca sedativ slab al sistemului nervos (B6). Prin prezenŢa sa, calciul intervine în transmiterea influxului nervos iar alãturi de vitamina B1, în reglarea activitãTii aparatului cardiovascular, primul aparat din organism dupã sistemul nervos ce resimte stresul. Bioelementele prezente (Ca, Mg, Zn, Cu) intervin în numeroase procese enzimatice la nivel celular, fapt ce favorizeazã menTinerea întregului ansamblu celular în condiTii optime de funcTionare. Paralel cu acTiunea de protecTie ti troficizare a sistemului nervos datoratã vitaminelor ti mineralelor, acest medicament prezintã o componentã sedativã asupra SNC prin prezenŢa extractului de valerianã.

IndicaTii terapeutice: Tulburãri de asimilare a vitaminelor consecutive afecTiunilor gastrointestinale, hepatice ti biliare, alergii alimentare, boli infecTioase, convalescenŢã, în carenŢe de minerale, tetanii latente, astenii psihofizice ti hiperexcitabilitate nervoasã.ContraindicaTii: Alergii la una sau mai multe componente, hipercalcemie, insuficienŢã renalã ti hepaticã gravã.Mod de administrare: La adulTi: oral, 1 comprimat/zi.

TENSISPES

buspironum

Prezentare farmaceuticã: Comprimate a 10 mg buspironã clorhidrat (cutie cu 20 buc.).Acţiune terapeuticã: Anxiolitic, sedativ, miorelaxant, anticonvulsivant, antagonist al receptorilor 5 HT 1A presimpatici în special şi mai puţin postsimpatic. IndicaTii: Anxietate reacTionalã în nevroze, de adaptare, afecTiuni somatice.Mod de administrare: În general se administeazã 5-10 mg maxim 60 mg buspironã pe zi. ReacTii adverse: Vertij, cefalee, greaŢã.

ContraindicaTii: Alergie cunoscutã la produs. InsuficienŢã hepaticã sau/ti renalã severã.

buspironumBUSPAR® Descriere: Buspar, buspirona hidrocloricã, este un nou anxiolitic care nu este corelat chimic sau farmaceutic cu benzodiazepinele sau ali agenti psihotropici cunoscuti. Buspar (buspironã hidrocloricã) este livrat pentru administrare oralã sub formã de tablete marcate ti albe de 5 mg ti 10 mg. Actiune terapeuticã: Buspar reprezintã o nouã clasã de agenti farmacologici cu activitate psihotropã. Spre deosebire de benzodiazepine ti alti agenti anxiolitici, Buspar amelioreazã anxietatea fãrã a produce efecte sedative, relaxare muscularã, sau fãrã a compromite acuitatea mentalã. În experimentãrile clinice, pacienTii care sunt trataTi cu Buspar nu diferã semnificativ de cei trataTi cu placebo din punctul de vedere al sedãrii (somnolenţã ti/sau obosealã) sau al anomaliilor funcTionale (o pierdere a capacitãTii de a conduce vehicule). Prin contrast, atât diazepamul cât ti clorazepamul au produs sedãri semnificative, iar diazepamul ti lorazepamul au produs alterãri funcTionale semnificative. Mecanismul de acTiune a Buspar-ului diferã de cel al benzodiazepinelor. Oricum, rãmâne sã fie elucidat mecanismul de acTiune anxioliticã. Din studiile pe animale, s-a constatat cã Buspar interacTioneazã cu serotonina, noradrenalina, acetilcolina ti dopamina ale creierului. Buspar accentueazã activitatea cãilor specifice

noradrenergice ti dopaminergice, Tinând seama de faptul cã activitatea serotoninei ti acetilcolinei este redusã de Buspar. Buspar-ul este rapid absorbit atingând concentraTia maximã plasmaticã în 60-90 de minute dupã ingerare. Pentru doze de 10, 20 ti 40 mg, concentraTiile plasmatice maxime ce se ating sunt 0,9; 1,7 ti 3,2 ng/ml. Aceste date sugereazã existenŢa unei relaTii de proporTionalitate între concentraTiile plasmatice ti dozã. Studiile privind administrarea de doze multiple de pânã la 28 de zile indicã faptul cã echilibrul concentraTiilor plasmatice este atins în 2 zile ti concentraTia este proporTionalã cu doza. Echilibrul concentraTiei plasmatice odatã atins, concentraTia plasmaticã de Buspar nu este modificatã accentuat de o administrare cronicã. Activitatea anxioliticã a Buspar-ului nu este alteratã de ingerarea de alimente; oricum, rata absorbTiei este micţoratã de prezenŢa alimentelor. La bãrbaTi, aproximativ 95% din Buspar este legat de proteinele plasmatice, dar alte medicamente deja legate de proteine cum ar fi digoxina, propranolol, fenitoina ti warfarin nu sunt deplasate de Buspar de pe proteine, “in vitro”. Timpul de înjumãtãTire a cantitãTii de medicament observat la voluntarii sãnãtoti este cuprins între 2 ti 3 ore. Timpul mediu de înjumãtãTire a cantitãTii de medicament observat la voluntarii sãnãtoti în 14 cazuri a fost cuprins între 2±1 ti 11±3 ore. Femeile tind sã aibã un timp de înjumãtãTire uţor crescut faŢã de cel al bãrbaTilor. Dupã administrarea unei singure doze de Buspar, aceasta a fost eliminatã renal în procent de 29-63% în 24 de ore, în principal ca metabolit; 18-38% din dozã este eliminatã prin fecale. Buspar este metabolizat în principal prin oxidare producând câTiva derivaTi hidroxilaTi ti 1-pirimidinilpiperazina. La modelele animale, care sunt predictive pentru potenTialul anxiolitic la om, 1-(2-pirimidinil) piperazina are o pãtrime din activitatea anxioliticã a Busparului. Buspar nu are efect asupra activitãTii enzimelor microsomale hepatice când este administrat la ţobolani timp de 5 zile.

IndicaTii terapeutice: Buspar-ul (buspironã hidrocloricã) este indicat în tratamentul tulburãrilor de anxietate ti a perioadelor scurte cu simptome de anxietate însoTite sau nu de depresie. Diagnosticul pentru pacienTii experimentaTi clinic corespunde Tulburãrii de Anxietate generalizatã ce aparTine clasificãrii WHO ti este descris mai jos. În general anxietatea persistentã

este manifestatã prin simptome din urmãtoarele categorii: tensiune motoare: tremurãturi, spasme musculare, tensiune, incapacitate de relaxare, obosealã, contracturi la nivelul pleoapelor ti sprâncenelor, încordarea feŢei, stare de agitaTie; hiperactivitate autonomã: senzaTii alternate de cald ti rece, micTiuni frecvente, diaree, jenã în zona faringianã, bufeuri, paloare, reducerea frecvenŢei pulsului ti a ritmului respirator, senzaTii de gurã uscatã, ameŢeli, transpiraTie, mâini reci ti umede, parestezii (furnicãturi la mâini ti picioare); tulburãri psihice: anxietate, îngrijorare, fricã, imaginarea ti anticiparea unor neţanse proprii sau pentru alTii; vigilenŢã ti stare de atenTie excesivã: insomnie, dificultate în concentrare, iritabilitate, neliniţte. Starea de anxietate continuã cel puTin o lunã. Anxietatea ti tensiunea obiţnuitã au fost asociate cu stresul zilnic ti nu au necesitat un tratament cu un agent anxiolitic. Studiile clinice cu Buspar au fost de obicei limitate la 6 luni, fiind recomandat acest lucru.

ContraindicaTii: Buspar este contraindicat la pacienTii hipersensibili faŢã de acest medicament. Nu au fost evaluate efectele Buspar-ului la pacienTii cu convulsii în antecedente. Buspar-ul nu este recomandat la pacienTii epileptici. Administrarea Buspar-ului la pacienTii care sunt trataTi cu inhibitori ai monoaminoxidazei (IMAO) poate fi hazardatã. S-a constatat apariTia unei presiuni sanguine ridicate când Buspar este adãugat unui tratament ce include IMAO. De aceea nu se recomandã utilizarea concomitentã a Buspar-ului ti IMAO. Pentru cã Buspar-ul nu are o activitate antipsihoticã stabilitã, nu poate înlocui un tratament antipsihotic adecvat.

PrecauTii: InterferenŢa cu funcTia motoare ti cognitivã. Studiile indicã faptul cã Buspar este mai puTin sedativ ca alte anxiolitice ti de aceea nu produce alterãri funcTionale semnificative. Efectele asupra SNC nu pot fi prevãzute. De aceea, pacienTii trebuie avertizaTi sã nu conducã autovehicule sau sã nu utilizeze aparaturã complexã pânã când nu sunt siguri cã tratamentul cu Buspar nu are efect negativ asupra lor. Deti studiile de interacTiune ale Buspar-ului cu alcoolul au indicat cã Buspar-ul nu amplificã efectele negative induse de alcool în funcTia motoare ti mentalã, totuti este prudent sã se evite utilizarea concomitentã a alcoolului ti a Buspar-ului. Posibile reacTii de sevraj la pacienTii dependenTi de

medicamentele anxiolitice/ hipnotice/ sedative. Pentru cã Buspar nu prezintã toleranŢã încruciţatã pentru benzodiazepine ti alte medicamente sedative/ hipnotice obiţnuite, acesta nu va bloca sindromul de sevraj observat adesea odatã cu oprirea tratamentului cu acest medicament. De aceea, înaintea începerii terapiei cu Buspar este bine ca recuperarea sã se facã gradat, mai ales la pacienTii care au utilizat în mod cronic medicamente inhibitoare ale SNC. Simptomele de sevraj sau de destindere pot sã aparã la perioade variabile de timp în funcTie de tipul de medicament ti viteza de eliminare. Simptomatologia sevrajului dupã sedative/ anxiolitice/ hipnotice poate sã aparã ca o combinaTie de iritabilitate, anxietate, agitaTie, insomnie, tremor, crampe abdominale, crampe musculare, stãri de vomã, transpiraTie, simptome de gripã fãrã febrã. Legarea Buspar-ului de receptorii dopaminici: Buspar-ul se poate lega de receptorii centrali dopaminici, dar diferã din punct de vedere chimic ti farmacologic de agenTii tradiTionali ai SNC. Deoarece nu se cunoaţte mecanismul sãu de acTiune, nu poate fi prevãzutã toxicitatea pe termen lung asupra SNC sau altor organe.

InteracTiuni cu alte medicamente: Pentru cã nu s-au studiat efectele interacTiunii Buspar-ului cu multe alte medicamente psihotrope, utilizarea concomitentã a Buspar-ului cu alte medicamente active asupra SNC trebuie realizatã cu precauTie. Existã un raport ce sugereazã cã utilizarea concomitentã a trazodonei ti a Buspar-ului poate cauza creţteri de 3-6 ori a GPT (ALT) la unii pacienTi ti nu a fost identificat un efect asupra transaminazelor hepatice. Buspar-ul nu dislocuieţte medicamente cum ar fi: fenitoin, propranolol ti warfarin legate de proteinele serice. Buspar-ul poate dislocui greu medicamentele cum ar fi digoxina din legãtura lor cu proteinele plasmatice; semnificaTia clinicã a acestei caracteristici nu este cunoscutã.

InteracTiunea cu alcoolul: Buspar-ul nu accentueazã semnificativ efectele inhibitoare ale alcoolului. CapacitãTile funcTionale ale subiecTilor care au ingerat alcool, nu au diferit semnificativ de cele ale subiecTilor care au ingerat alcool asociat cu placebo. În combinaTie cu alcoolul, Buspar-ul a prezentat o alterare mai puTin semnificativã a funcTiilor psihomotoare ti de procesare a informaTiilor faŢã de diazepam

sau lorazepam. Este prudent a se evita utilizarea concomitentã a Buspar-ului cu alcoolul.

InteracTiuni între medicament ti testele de laborator: Buspar-ul nu interferã cu testele clinice de laborator uzuale.

Sarcinã ti alãptare: Nu s-a observat un efect negativ asupra fertilitãTii sau asupra fãtului în timpul studiilor de reproductibilitate la ţobolani ti iepuri cãrora li s-au administrat doze de Buspar de aproximativ 30 de ori doza umanã maximã recomandatã. La oameni, nu s-au realizat studii adecvate ti bine controlate în timpul sarcinii. De aceea, utilizarea Buspar-ului în timpul sarcinii trebuie iniTiatã sau continuatã numai dacã, în opinia medicului, beneficiul depãţeţte potenTialul risc. Travaliul ti naţterea: Efectul Buspar-ului asupra travaliului ti naţterii nu sunt cunoscute. Nu au fost constatate efecte adverse în timpul stadiilor reproducerii. Perioada de alãptare: Nu se ţtie dacã Buspar-ul sau metaboliTii sãi sunt eliminaTi în laptele uman. De aceea, Buspar-ul nu trebuie administrat la femeile care alãpteazã decât numai dupã ce au fost consultate de un medic ce considerã cã beneficiul adus mamei depãţeţte potenTialul risc asupra sugarului.

Administrare: La copii: Nu au fost determinate siguranŢa ti eficacitatea utilizãrii Buspar-ului la indivizii sub 18 ani. La pacienTii în vârstã: efectul Buspar-ului a fost evaluat în mod sistematic la pacienTii în vârstã; câteva sute de pacienTi în vârstã au participat la studiile clinice cu Buspar ti nu au fost identificate fenomene adverse neobiţnuite corelate cu vârsta. La 87 de pacienTi în vârstã, doza zilnicã totalã de Buspar a fost de 15 mg/zi. La pacienTii cu funcTia renalã sau hepaticã alteratã: Datoritã metabolizãrii hepatice ti a eliminãrii renale a Buspar-ului, administrarea lui la pacienTii cu alterãri severe ale funcTiei hepatice ti renale nu este recomandatã.

ReacTii adverse: Efectele secundare ale Buspar-ului, dacã apar, sunt în general observate la începutul terapiei cu acest medicament ti ameliorate cu scãderea dozei sau/ti cu o medicaTie corespunzãtoare. La pacienTii ce au primit Buspar comparativ cu pacienTii ce au fost trataTi cu placebo, cefaleea, ameŢelile, starea de nervozitate, stãrile de greaŢã ti somnolenŢa au fost singurele efecte secundare ce au apãrut cu

o frecvenŢã semnificativ mai mare în grupul tratat cu Buspar faŢã de cel tratat cu placebo. ReacTii adverse datorate discontinuitãTii tratamentului: Aproximativ 10% din 2200 de pacienTi prezentând stare de anxietate ti care au participat la experimente clinice cu Buspar, fiind suputi timp de 3 sau 4 sãptãmâni unui tratament discontinuu, au prezentat reacTii adverse. Cele mai comune reacTii datorate discontinuitãTii tratamentului sunt: tulburãri ale SNC (3,4%), ameŢeli, insomnie, nervozitate, somnolenŢã; tulburãri gastrointestinale (1,2%), stãri de greaŢã; perturbãri diverse (11%), cefalee ti obosealã. Totodatã, 3,4% din pacienTi au prezentat simptome multiple, nici unul caracterizat ca fiind principal.

Abuzul ti dependenŢa de medicament: Din studiile pe animale ti oameni s-a observat apariTia unei tendinŢe de abuz sau dependenŢã pentru Buspar. Voluntarii umani care au antecedente în consumul frecvent de alcool ti medicamente au fost suputi la douã studii clinice de tip “dublu-orb”. Nici unul dintre subiecTi nu a fost capabil sã distingã Buspar-ul de placebo. Prin contrast, subiecTii au arãtat o preferinŢã semnificativã pentru diazepam ti metaqualonã. Studiile pe animale au arãtat cã Buspar-ul nu creeazã o tendinŢã a subiecTilor de utilizare în mod frecvent a acestui medicament. DependenŢã: Nu s-au semnalat reacTii de sevraj dupã terapia cu Buspar. De asemenea, nu existã nici o dovadã cã Buspar-ul determinã dependenŢã ti este dificil a se prevedea din experimente în ce mãsurã un medicament cu acTiune la nivelul SNC va fi întrebuinŢat gretit sau abuziv odatã comercializat. În mod consecvent, medicii trebuie sã examineze cu atenTie pacienTii, pentru a nu avea antecedente în abuzul de medicamente ti sã urmãreascã astfel de pacienTi îndeaproape, observând dacã apar semne de utilizare gretitã sau abuzivã a Buspar-ului (creţterea toleranŢei, creţterea dozei).

Supradozare: Simptomatologie: La subiecTii umani sãnãtoti, doza terapeuticã maximã toleratã este 375 mg/zi. Simptomele cele mai comune observate datorate unor doze maxime sunt: stãrile de ameŢealã, de vomã, somnolenŢã ti tulburãri gastrice. Nu au fost constatate cazuri de mortalitate în urma unor supradoze deliberate sau accidentale de Buspar. Studiile toxicologice cu Buspar au prezentat urmãtoarele LD50: la ţoricei - 665 mg/kg corp; la ţobolani - 196 mg/kg corp; la câini -

586 mg/kg corp; maimuŢe - 356 mg/kg corp. Aceste doze sunt de 500-1 000 de ori doza umanã zilnicã recomandatã. Tratamentul: Trebuie aplicate mãsuri generale simptomatice ti de susTinere odatã cu un lavaj gastric cât mai precoce. RespiraTia, pulsul ti presiunea sanguinã trebuie monitorizate ca în toate cazurile de supradozare de medicamente. Nu se cunoaţte nici un antidot specific pentru Buspar ti nu a fost determinatã dializabilitatea lui.

Dozare şi administrare: Doza iniţialã recomandatã este de 15 mg/zi (5 mg de 3 ori zilnic). Pentru a obTine un rãspuns terapeutic optim, se poate creţte doza cu 5 mg/zi la fiecare 2-3 zile, dacã este necesar. Doza zilnicã maximã nu trebuie sã depãţeascã 60 mg/zi. La cei mai mulţi pacienţi este obţinut un rãspuns terapeutic optim prin administrarea dozei de 20-30 mg în doze divizate. Formã de prezentare: Buspar-ul se comercializeazã sub formã de tablete de 5 mg şi 10 mg, albe şi marcate, în flacoane şi blistere ambalate în cutii de carton.

CALMOGEN “Acad. Prof. Dr. Doc. D. Dobrescu”

combinaţii

Formã de prezentare: Cutie pliantã de carton cu trei blistere a câte 10 capsule.CompoziTie: Alcaloizi totali din Belladonna 0,2 mg; codergocrinã 0,3mg; propranolol 10 mg; hidroxizinã 10 mg.AcTiune terapeuticã: Alcaloizii din Belladonna au acTiune anticolinergicã, prin blocarea neselectivã a receptorilor muscarinici: M1; M2; M3. Diminueazã sau opresc tulburãrile rezultate din creţterea tonusului parasimpatic. Efectele sunt mai evidente la nivelul aparatelor digestiv, respirator ti excretor. Codergocrina acTioneazã -adrenolitic, relaxeazã muţchii netezi arteriolari, creţte fluxul sanguin cerebral, retinian ti în extremitãTi, activeazã metabolismul neuronal. Propranololul este beta-adrenolitic neselectiv, blocând receptorii beta1 ti beta2 din aproape toate Ţesuturile. Are efect de tip chinidinic de intensitate medie, slabã acTiune inhibitorie asupra sistemului nervos central ti acTiune

anestezicã localã. Diminueazã presiunea portalã ti amelioreazã activitatea metabolicã hepaticã. Amelioreazã electromiograma la spasmofilici. Hidroxizina este un tranchilizant cu spectru larg de acTiune, slab analgezic, antiemetic, miorelaxant, anticolinergic, antispastic musculotrop, adrenolitic, antihistaminic, antiserotoninic, antiaritmic de tip chinidinic ti anestezic local.

Biodisponibilitate: Alcaloizii din Belladonna: Alcaloidul principal în planta uscatã este atropina, constituitã din l- si d-hiosciaminã în pãrTi egale. Atropina se absoarbe repede dupã administrare ti difuzeazã în toate organele ti Ţesuturile. În ficat se transformã în metaboliTi inactivi; eliminarea se face prin urinã 75-95%, cu o treime nemetabolizatã. CantitãTi mici trec în laptele matern. Timpul biologic de înjumãtãTire este între 12 ti 38 de ore. Codergocrina: Este compusã din metansulfonat de dihidroergocorninã, dihidroergocriptinã alfa ti beta ti, respectiv, dihidroergocristinã ti face parte din alcaloizii cornului secarei. AbsorbTia pe cale digestivã se face în proporTie de 25%. Se metabolizeazã în ficat ti se eliminã prin bilã ti scaun. Timpul biologic de înjumãtãTire este 13 3 ore. Propranololul: Se absoarbe foarte bine la nivelul tubului digestiv, în proporTie de 90%, având biodisponibilitatea de 30%. Biotransformarea se produce în primul pasaj hepatic, în 4-hidroxipropranolol. Picul plasmatic se atinge dupã 1-2 ore. Traverseazã placenta ti trece în proporTie micã în laptele matern. ExcreTia se face pe cale hepaticã ti renalã, în proporTie de 90% netransformat ti 1% ca metaboliTi. Timpul biologic de înjumãtãTire este între 2 ti 6 ore. Hidroxizina: Are o absorbTie digestivã bunã, cu latenŢã de 15-30 min; este metabolizatã în întregime; nivelul plasmatic maxim este obTinut în 2-2,5 ore ti are o duratã de acTiune de 6-8 ore.

IndicaTii: Tulburãri cardiovasculare: tahicardie, extrasistole, palpitaTii, puls labil, bufeuri, hipertensiune arterialã incipientã. Tulburãri digestive: dureri abdominale difuze sau localizate, meteorism, dureri epigastrice, greŢuri, vãrsãturi, tulburãri de tranzit digestiv. Tulburãri neuropsihice: ameŢeli, parestezii, extremitaTi reci, tulburãri emoTionale, nevrozã astenicã ti anxioasã. Tulburãri premenstruale ti de menopauzã. Geriatrie: labilitate psihicã, iritabilitate, agitaTie nocturnã, tulburãri de ritm veghe-somn. Pediatrie: hiperkinezie,

tulburãri de comportament, dereglãri ale tranzitului digestiv. Alte indicaTii: Hipertiroidism ti pregãtirea pacientului pentru explorãri funcTionale.

ContraindicaTii: Glaucom, sarcinã, astm brontic, brontitã astmatiformã, bloc atrio-ventricular. Nu se va administra la copiii sub 10 ani.ReacTii adverse: Pot fi cele ale substanŢelor asociate (anticolinergice, alfa ti beta-adrenolitice, tranchilizante), dar de intensitate ti incidenŢã reduse, datoritã dozelor echilibrate, precum ti efectelor vegetative stabilizatoare ti antagoniste ale componentelor.Mod de administrare: AdulTi, în general 1 capsulã de 2-4 ori pe zi, cu 30-60 de minute înainte de mese sau la 2-3 ore dupã mese. Pentru afecTiunile cronice, tratamentul poate fi administrat zilnic, în serii de 15-20 de zile pe lunã. Pentru stãrile acute episodice de hiperactivitate vegetativã ti psihoneurologicã, se pot administra 1-2 capsule dimineaŢa, cu efecte favorabile în tot cursul zilei. În cazul tulburãrilor cu predominanŢã seara sau noaptea, sunt utile 1-2 capsule la sfârtitul zilei.

Rezultatele studiului clinic comparativ coordonat de Prof. dr. doc. Dumitru Dobrescu ti dr. Liliana Dobrescu. Metodã: S-a efectuat o cercetare dublu-orb pe 120 bolnavi (40 bãrbaTi ti 80 femei), în vârstã de 20-65 ani, cu diferite tulburãri ale SNV ti SNC, indicate în tabel. Cercetarea a fost efectuatã în Clinica Medicalã 2 de la Spitalul CFR 1 ti Policlinica cu platã Nr. 1 din Bucureţti. Toate persoanele au primit atât produsul Calmogen, cât ti Distonocalm. Fiecare produs a fost administrat timp de 10 zile, cu o pauzã de 10 zile între cele douã produse. Jumãtate din bolnavi au primit întâi Calmogen ti apoi Distonocalm. La cealaltã jumãtate secvenŢa administrãrii a fost inversã. Bolnavii nu au cunoscut compoziTia ti efectele produselor ti nu au primit alte medicamente în perioada respectivã. S-a administrat câte un drajeu de 2-3 ori pe zi, cu 1/2 orã înainte sau 1-2 ore dupã masã. S-a urmãrit evoluTia multiplelor ti variatelor tulburãri neurovegetative ti ale SNC: tulburãri cardiovasculare (crize de vasodilataTie cu valuri de cãldurã ti transpiraTii, tahicardie, extrasistole, palpitaTii, puls labil, extremitãTi reci); tulburãri digestive (greaŢã, vãrsãturi, pirozis, dureri abdominale cu localizãri diferite, meteorism,

tulburãri de tranzit digestiv); tulburãri neuropsihice (ameŢeli, cefalee, astenie, anxietate, tulburãri emoTionale, iritabilitate, agitaTie nocturnã, tulburãri ale ritmului somn-veghe); tulburãri premenstruale ti de menopauzã. Efectele au fost apreciate de medic ti de pacienTi. S-au consemnat ca având efecte foarte bune cazurile la care au dispãrut tulburãrile iniTiale. Efectele bune au constat în diminuarea evidentã a tulburãrilor tratate. Rezultate ti discuTii: Administrarea celor douã produse a dus la dispariTia sau diminuarea tulburãrilor menTionate. Efecte bune s-au înregistrat la 95% dintre bolnavii trataTi cu Calmogen ti la 73,3% din cei trataTi cu Distonocalm. Se remarcã prin rãspunsuri cuprinse între 95,5-100% tulburãrile neuropsihice, cardiovasculare, tulburãrile premenstruale ti de menopauzã ti tulburãrile digestive tratate cu Calmogen. Pentru Distonocalm, efecte foarte bune, la peste 80% din bolnavi, s-au înregistrat pentru tulburãrile cardiovasculare ti digestive.

Rezultate comparative Calmogen - Distonocalm:

Tulburãri Nr. bolnavi EfecteCalmogenFoarte bune Bune Slabe NuleCardiovasculare Nr.% 4295,5 24,5 -- --Digestive Nr.% 249614 -- --Neuropsihice Nr.% 10100 -- -- --Premenstruale ti de menopauzã Nr.% 3096,8 13,2 --

--Hipertiroidism Nr.% 880 220 -- --Total Nr.% 11495 65 -- --Tulburãri Nr. bolnavi EfecteDistonocalmFoarte bune Bune Slabe NuleCardiovasculare Nr.% 3681818,2 -- --Digestive Nr.% 2080312 28 --Neuropsihice Nr.% 220 660 220 --Premenstruale ti de menopauzã Nr.% 2477,4 722,6

-- --Hipertiroidism Nr.% 660 220 220 --Total Nr.% 8873,3 2621,7 65 --Din tabel rezultã cã toate persoanele tratate cu Calmogen au avut rezultate foarte bune (95%) ti bune (5%). Tratamentul cu

Distonocalm a determinat efecte foarte bune la 73,3 % din bolnavi, bune la 21,7% ti slabe la 5%. Nu s-au înregistrat rezultate nule la nici unul dintre produse. La 12 dintre bolnavii trataTi au apãrut efecte adverse (uscãciunea gurii, somnolenŢã) la ambele produse. Nu a fost necesarã întreruperea tratamentului. Rezultatele menTionate, care dovedesc o eficacitate terapeuticã superioarã a produsului Calmogen, demonstreazã justeŢea ipotezei de lucru. Ele pledeazã pentru o abordare globalã a variatelor tulburãri funcTionale, constituind totodatã un argument privind intricarea fenomenelor neurovegetative cu cele nervos centrale.

Concluzii: Studiul clinic comparativ al produselor Calmogen ti Distonocalm a demonstrat posibilitatea obTinerii de efecte terapeutice superioare cu primul produs, îndeosebi asupra tulburãrilor neuropsihice, cardiovasculare, digestive ti tulburãrilor premenstruale ti de menopauzã. Produsele au fost bine tolerate. Nu s-au inregistrat efecte adverse care sã impunã întreruperea tratamentului.

meprobamatumMEPROBAMATCompoziTie: Comprimate conTinând 400 mg meprobamat.AcTiune farmacoterapeuticã: Dicarbamat al propandiolului, tranchilizant ti miorelaxant cu efect de duratã medie (6 ore); are acTiune moderatã de inducTie enzimaticã. Poate favoriza apariTia somnului (prin efectul tranchilizant).IndicaTii: În tratamentul unor stãri de anxietate ti tensiune psihicã, sindrom psihovegetativ; ca miorelaxant, singur sau în asociere cu un analgezic, în tratamentul spasmului muscular; hipnogen în hiposomnii.

ContraindicaTii: Stãri precomatoase ti comatoase, intoxicaTii acute cu substanŢe deprimante centrale, epilepsie, miastenie, porfirie, intoleranŢã ti alergie la meprobamat, dependenŢã la meprobamat sau la alte deprimante centrale (în antecedente). Nu se va administra la copii sub 3 ani. Nu se va ingera alcool în timpul tratamentului. Nu se va administra la ţoferi,

dispeceri ti în alte profesiuni care cer atenTie ti performanŢe riguroase.Mod de administrare: AdulTi: oral, 1-3 comprimate pe zi. Copii: 3-7 ani: 1/4-1/2 comprimat de 1-3 ori pe zi; 7-15 ani: 1/2-1 comprimat de 1-3 ori pe zi.

ReacTii adverse: SomnolenŢã, deprimare a performanŢelor (în special la doze mari), anorexie, greaŢã, vomã, diaree, cefalee, hipotensiune ortostaticã, reacTii alergice (rar); la epileptici, meprobamatul poate produce convulsii; dozele mari, administrate timp îndelungat, pot provoca toleranŢã ti dependenŢã.PrecauTii: Se va administra cu prudenŢã în timpul sarcinii ti alãptãrii, insuficienŢã hepaticã ti renalã, la bãtrâni ti debilitaTi. Se va evita asocierea cu barbiturice sau alte hipnotice.

InteracTiuni medicamentoase: Efectul anticoagulantelor cumarinice, steroizilor administraTi sistemic (inclusiv contraceptive orale), al rifampicinei ti griseofulvinei poate fi diminuat (prin inducTia enzimelor metabolizante).Formã de prezentare: Benzi de hârtie caseratã a 20 comprimate. Valabilitate: 3 ani de la data fabricaTiei.CondiTii de pãstrare: La adãpost de luminã, cãldurã ti umiditate.

buspiconum hydrochloridumSTRESSIGAL

Anxiolitic.

CompoziTie: 1 comprimat conTine: Buspironã (clorhidrat) 10 mg. ExcipienTi q.s.AcTiune terapeuticã: Busporina aparTine grupului azo-spirodecanodionelor. Este un anxiolitic nou ce nu prezintã asemãnãri chimice sau farmacologice cu benzodiazepinele sau alte antidepresive. Stressigal are proprietãTi antidepresive fãrã a determina miorelaxare sau acTiuni antispastice. Studiile in vitro au demonstrat cã buspirona se leagã puternic de receptorii 5-H71A serotonici, dar are afinitate redusã pentru

receptorii benzodiazepinelor. Stressigal administrat oral este absorbit rapid, biodisponibilitatea sa fiind slab influenŢatã de prezenŢa alimentelor în stomac. Este metabolizat la nivelul ficatului în produti hidroxilaTi ti produce un metabolit activ farmacologic denumit 1-piridiminil-piperazine (1-PP).

IndicaTii: Este indicat în tratamentul simptomatic al tulburãrilor de stress, ca ti ameliorarea de scurtã duratã a acestor simptome.ContraindicaTii: în timpul sarcinii ti alãptãrii. Stressigal nu se administreazã la persoane sub 18 ani, nefiind demonstratã siguranŢa administrãrii acestuia. Deti nu are efect deprimant semnificativ este posibil ca la începutul tratamentului reflexele ti reacTiile sã fie afectate. Din acest motiv se administreazã cu precauTie la conducãtorii auto ti la persoane cu activitate de precizie.

ReacTii adverse: AmeŢeli, greaŢã, cefalee, stare de excitabilitate ti excitaTie.InteracTiuni medicamentoase: Stressigal poate interacTiona cu alte medicamente cu efect pe SNC ti din acest motiv, administrarea simultanã se face strict sub control medical; nu se administreazã împreunã cu IMAO, deoarece determinã creţterea tensiunii arteriale. Administrarea simultanã cu haloperidol determinã creţterea nivelului seric al acestuia, fãrã a avea o semnificaTie clinicã deosebitã.

Mod de administrare: IniTial se administreazã 15 mg (5 mg de 2-3 ori/zi), aceastã dozã putând fi crescutã gradat la 2-3 zile pânã când se obTine rezultatul dorit. Doza de întreTinere este de 15-30 mg/zi fracTionat. Doza maximã/zi este de 60 mg. Pentru pacienTii în vârstã, în mod obiţnuit nu este necesarã scãderea dozei.Formã de prezentare: Cutie cu 20 comprimate a 10 mg buspironã (clorhidrat).

METOPROLOL 50 ,100 mgrIndicat:HTA,angină pectorală,manif.functionale cardiace,,unele tulb.de ritm.DISTONOCALM, comprimate filmate

combinatii

Compozitie: Un comprimat contine: propranolol 15 mg, sulfat de atropinã 0,20 mg, ergoton 0,30 mg, amobarbital sodic 25 mg.Actiune terapeuticã: Propranololul are actiune beta-adrenoliticã, înlãturând efectele datorate activãrii beta-receptorilor adrenergici. Substanţa este activã mai ales în tulburãrile cardiovasculare care apar la bolnavi cu hipertonie simpaticã. Prin acelati mecanism are actiune inhibitoare asupra sistemului nervos central. Alcaloizii din secara comutã au actiune simpatoliticã centralã iar în periferie blocheazã receptorii alfa-adrenergici. În asociere cu propranololul realizeazã o diminuare globalã a nivelului functional al sistemului simpatic. Sulfatul de atropinã are efecte parasimpatolitice diminuând sau înlãturând tulburãrile care apar în cazul creţterii tonusului functional parasimpatic. Aceste efecte se manifestã mai ales asupra aparatelor digestiv, respirator ti excretor, la nivelul cãrora parasimpaticul are actiune activatoare. Amobarbitalul este un barbituric cu actiune de duratã medie metabolizat în proportii mari de enzimele sistemului oxidazic microzomal hepatic ti care nu produce efecte reziduale. Substanţa are efecte inhibitoare proprii asupra sistemului nervos vegetativ ti potenţeazã actiunile asocierii medicamentoase din Distonocalm.

Indicatii: Distonii neuro-vegetative cu manifestãri digestive (dureri abdominale, difuze sau localizate, senzatie de balonare sau greutate epigastricã, arsuri epigastrice, greţuri, vãrsãturi, tulburãri ale tranzitului intestinal), cu manifestãri cardiovasculare (tahicardie, extrasistole, palpitatii, puls labil, crize de vasoconstrictie sau vasodilatatie cu senzatie de valuri de cãldurã, transpiratie, ameţeli, extremitãti reci, parestezii etc.). Tulburãri neurovegetative din nevroza astenicã, climacteriu, hipertiroidism, hipertensiune arterialã în stadiu incipient.

Contraindicatii: Glaucom, sarcinã, insuficienţã cardiacã, ileus, astm brontic, bradicardie sinusalã.Mod de administrare: Adulti câte 1 comprimat de 2-4 ori pe zi. Administrarea se va face cu 30-60 de minute înainte sau cu 2-3 ore dupã masã, în serii de câte 15-20 zile pe lunã.

Formã de prezentare: Flacoane cu 30 de comprimate filmate sau cutii cu 3 blistere a 10 comprimate.

Producãtor: Sicomed

EXTRAVERAL

combinatii

Compozitie: Comprimate continând extract de valerianã 80 mg, fenobarbital 20 mg.Actiune farmacoterapeuticã: Extractul de valerianã are actiune sedativã. Fenobarbitalul are efect sedativ ti anticonvulsivant.Indicatii: Hiperexcitabilitate nervoasã, insomnii, tulburãri neuro-vegetative, hipertensiune arterialã, hipertiroidie.Contraindicatii: Insuficienţã hepaticã ti renalã grave, copii.Mod de administrare: 2-3 comprimate pe zi. În caz de insomnie se iau seara cu 1/2 orã înainte de culcare 2-3 comprimate o datã.

Formã de prezentare: Flacoane cu 20 comprimate.