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BIOFARMACIAFORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

VIPINDIVIDUALIZACIN porque existe variabilidad INTERINDIVIDUAL e INTRAINDIVIDUAL en la respuesta a un tratamiento. Es decir la respuesta de distintos pacientes a un mismo tratamiento es diferente y tambien es diferente la respuesta de un individuo frente a un mismo tratamiento.

Por esta razn, UN TRATAMIENTO FARMACOLGICO PTIMO slo es posible si se tiene en consideracin dos aspectos importantes:

1. Los factores que determinan las variaciones en el comportamiento de los frmacos en el organismo, y

2. Si se establece un RGIMEN DE DOSIFICACIN DE FRMACOS que considere las caractersticas FISIOLGICA , PATOLGICAS E INCLUSO LOS HBITOS NOCIVOS DE CADA PACIENTE (tabaquismo, alcoholismo). LOGRO DE APRENDIZAJE:Al finalizar la sesin los alumnos identifican y clasifican las diferentes formas farmacuticas slidas y su importancia en la biofarmacia.CONTENIDOS PRODUCTOCONOCIMIENTODESEMPEOFormas Farmacuticas Slidas: clasificacin, caractersticas.

Identifica y clasifica las diversas formas farmacuticas slida. Elabora un esquema que relacione los factores del diseo y la formulacin de medicamentos que influyen en el efecto farmacolgico.Diseo de la sesin de aprendizaje. CONSIDERACIONES ANATOMICAS Y FISIOLOGICASPulmnCoraznOtros tejidosRinHgadoLuz intestinalMucosa GISangre arterialSangre venosa

MetabolismoExcrecin fecal y descomposicinExcrecinRENALVIPI. Forma farmacuticaTrminos semejantesProducto farmacutico

DefinicinFrmaco o ingrediente activoMs Ingredientes inactivos ExcipientsAdyuvantesAditivos

Formas farmacuticasLquidasSolucin, suspensin, emulsinSlidasPolvo, tabletas, cpsulas, supositoriosSemi-slidosCremas, pomadas, gelesAerosolesSistemas transdrmicos Ajuste a las necesidades del pacienteFactores afectan la seleccin de la forma farmacuticaPropiedades fisicoquimicas del frmaco Va de administracinRelacionados con el pacienteEj. edad, condicin clnica

Formas solidas orales:

Definicin:

La va oral es la ms utilizada para la administracin de medicamentos debido a que es la va ms fisiolgica.Las formulaciones slidas para administracin oral ms habituales son los comprimidos y las capsulas.Entre las ventajas pueden destacar su gran estabilidad fsica, qumica y biolgica, la exactitud en la dosificacin

Formas solidas orales:

Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos.

TIPOS DE COMPRIMIDOS Y APLICACIONES

Los comprimidos pueden clasificarse en funcin de su presentacin y de la forma de administracin recomendada.

COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN DIRECTA

La importancia del proceso tecnolgico en la elaboracin de comprimidos, hace que estos puedan clasificarse segn el mtodo de obtencin en comprimidos obtenidos por compresin directa del frmaco o de una mezcla del frmaco con excipientes y comprimidos obtenidos por compresin de un granulado.Por compresin directa se entiende la compresin de frmacos pulviniformes o de mezclas de estos coadyuvantes, sin tratamiento previo. Solo un pequeo nmero de sustancias pueden comprimirse directamente con buenos resultados (bromuro y cloruro sdico, yoduro potsico, cido brico, cido acetilsaliclico).COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN DE UN GRANULADO

La granulacin tiene como objetivo la transformacin de partculas de polvo cristalizado o amorfo en agregados solidos ms o menos resistentes y porosos denominados granulados. Las partculas se unen mediante enlaces interatmicos e intermoleculares de diferente naturaleza: fuerzas de van der Waals, enlaces por puentes de hidrogeno, puentes solidos de sustancias cristalinas, etc. El granulado constituye un estado intermedio, no solo en la fabricacin de comprimidos sino tambin de otras formas farmacuticas como capsulas rgidas, sellos y sobres, aunque puede utilizarse como tal.Prevenir a segregacin de los componentes en el mezclado de polvos, debido a diferencias en el tamao y densidad de las partculas de los componentes. Un granulado ideal contendr todos los componentes de la mezcla en cada granulo, evitando de esta forma a segregacin de componentes.Mejorar las propiedades de flujo de la mezcla. Los grnulos obtenidos a partir de un sistema cohesivo son ms grandes, esfricos e isodiametricos que los componentes iniciales, mejorndose as la capacidad de flujo. Adems, estas propiedades reducen las fuerzas de friccin y son menores los efectos de carga elctrica.

COMPRIMIDOS SUBLINGUALES Y BUCALES

- Son comprimidos destinados a situarse bajo la lengua o a mantenerse en la cavidad oral, donde se disuelven lentamente liberando el PA para producir un efecto local o ser absorbidos a travs de la mucosa y ejercer un efecto sistmico.- Presentan pequeo tamao y una forma plana u oval.- Suelen contener frmacos que serian destruidos o inactivados a su paso por el tracto gastrointestinal.- Los comprimidos bucales deben disolverse con lentitud, para lo cual en su formulacin se evita la presencia de agentes disgregantes y se incorpora aglutinantes energicos ( gelatina, goma arabiga, etc) y lubricantes de accion hidrofobica, del tipo del estereato magnesico, que contribuyen a aumentar el tiempo de disgregacin.

COMPRIMIDOS MASTICABLES

Constituyen una alternativa en la administracin de frmacos e pacientes que plantean dificultades para deglutir los comprimidos enteros

Mayormente se utiliza el manitol como base, ya que tiene un sabor agradable.

Se preparan por granulacin hmeda y utilizando fuerzas de compresin moderadas.

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES

Son diseados para conseguir una rpida dispersin en agua, con liberacin simultanea de dixido de carbono, previa a su administracin.Se prepara por compresin de los componentes activos junto con mezclas de cidos orgnicos, como el ctrico o el tartrico, y un carbonato.La efervescencia, adems de contribuir a una rpida disgregacin, produce una sensacin agradable que enmascara al mal sabor de algunos frmacos.Pueden prepararse por granulacin hmeda o seca mediante calor.

COMPRIMIDOS MULTICAPA

Estn constituidos por diferentes granulados, dispuestos uno sobre otro en varias capas paralelas obtenidas por pre compresin.

Se utilizan para incorporar en un mismo comprimido sustancias incompatibles fsica o qumicamente.

COMPRIMIDOS CON RECUBIERTO ENTERICO

- Esta tcnica se utiliza para proteger el ncleo del comprimido, de forma que no se disgregue en el medio cido del estomago por las siguientes posibles razones

- Impedir que se degraden principios activos inestables en medio cido

- Proteger a la mucosa gstrica del estomago del efecto irritante de algunos frmacos

- Facilitar la absorcin de un frmaco que se absorbe preferentemente en porciones dstales del tracto gastrointestinalCOMPRIMIDOS DE LIBERACION PROLONGADA

Estos se pueden formular para liberar el principio activo de manera que se alcancen en el organismo concentraciones mantenidas, durante periodos prolongados de tiempo.Una de las ventajas es que se evitan los problemas por incumplimiento de posologa por parte de los pacientes y se reduce el numero de las dosis.

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Cpsulas:

Las capsulas son formas farmacuticas solidas destinadas generalmente a las administracin oral. Est cubierta por un receptculo hidratada de forma y capacidad variables que contiene en su interior una cantidad de frmaco y excipiente.Las capsulas pueden ser rgidas o blandas son de forma cilndrica. La capsulas blandas son de forma esfrica en cuyo interior se encuentran los principios activosLas caractersticas elsticas de la cubierta de estas capsulas se consiguen mediante la incorporacin de glicerina.Las cpsulas son pequeos envases de gelatina dura o blanda, dentro de los cuales est el medicamento acompaado generalmente con un excipiente inerte como carbonato de magnesio, lactosa, etc. para darle volumen conveniente.; son de empleo corriente en frmulas oficinales, magistrales para el uso en pacientes con patologas terminales como el cncer y en especialidades farmacuticas.19Resultan formas muy verstiles ya que pueden prepararse extemporneamente permitiendo al farmacutico realizar composiciones.Presentan buenas caractersticas de biodisponibilidad ya que la cubierta se disuelve en el estmago (10 a 20 min) liberando el material de relleno constituido por un polvo fino fcil de solubilizaran.En general la biodisponibilidad del frmaco a partir de las capsulas es superior a los comprimidos.Ventajas

FORMAS ORALES Cunto debe absorberse? Cul es la relacin Cmax/Cmin deseada?Sistemas de liberacin bien diseados Objetivos teraputicos bien definidosESTRATEGIAS: Sustancias de baja solubilidad / disolucinSistemas subdivididos, sistemas de unidad simple

FORMAS FARMACEUTICAS DE LIBERACION CONTROLADA VIPINDIVIDUALIZACIN porque existe variabilidad INTERINDIVIDUAL e INTRAINDIVIDUAL en la respuesta a un tratamiento. Es decir la respuesta de distintos pacientes a un mismo tratamiento es diferente y tambin es diferente la respuesta de un individuo frente a un mismo tratamiento.

Por esta razn, UN TRATAMIENTO FARMACOLGICO PTIMO slo es posible si se tiene en consideracin dos aspectos importantes:

1. Los factores que determinan las variaciones en el comportamiento de los frmacos en el organismo, y

2. Si se establece un RGIMEN DE DOSIFICACIN DE FRMACOS que considere las caractersticas FISIOLGICA , PATOLGICAS E INCLUSO LOS HBITOS NOCIVOS DE CADA PACIENTE (tabaquismo, alcoholismo). OrinaMetabolitosOtrosfluidos FRMACO EN SANGREFRMACO ENEL SITIO DEABSORCIN FRMAC0EN TEJIDOSFRMAC0EN OTROSFLUIDOSk1k-1k2k-2k3k-3 k4k5k6EFECTO TERAPUTICORango Teraputico (RT)

Riesgo de toxicidad incrementadoEfecto usualmente subteraputicoRespuesta teraputicaVIPPROBLEMAS DE MEDICACINOPTIMIZACIN DEL Tx. FARMACOLOGICODOSIS: RIESGO : BENEFICIOFRECUENCIA DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOSCUMPLIMIENTO DEL TRATAMIENTO

SOLUCIONES??

CULES SON LAS CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE UNA DROGA IDEAL?FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA?

LIBERACIN REGULADAContiene mayor cantidad de p.a. que una forma farmacutica convencional.El p.a. es liberado ms lentamente, en un periodo de horas e incluso en das en lugar de segundos o minutos.La duracin del efecto es determinada fundamentalmente por las caractersticas de liberacin del p.a. y no por sus propiedades farmacocinticas.Estn diseadas para administrarse con menor frecuencia.TERMINOLOGALIBERACIN vs ACCINRETARDADAREPETIDAPROLONGADASOSTENIDATERMINOLOGALIBERACIN vs ACCINACCINRelacionada con una Cp medidaFarmacodinamiaIn vivoLIBERACINRelacionada con la Forma farmacuticaIn vitro

LIBERACIN/ACCIN RETARDADAEl p.a. se libera en un tiempo mayor, sin prolongacin del efecto teraputico

Ej. Formas gastrorresistentes o entericas

Liberacin del p.a. en funcin del medioNO PROLONGAN EL EFECTOLIBERACIN/ACCIN REPETIDALiberan dosis de p.a. a intervalos de tiempo (regulares o no). Con una sla dosis, se logra un curso temporal semejante al de una administracin en dosis mltiples

Con qu frecuencia se deben liberar las fracciones de p.a.

Reduce el No de dosis al daPROLONGAN EL EFECTOLIBERACIN/ACCIN PROLONGADALa Cp del p.a. se mantiene durante un tiempo mayor que las formas convencionales (dentro del rango teraputico) .

Mayora de formulaciones

Liberacin progresiva del p.a.Reduce el No de dosis al daPROLONGAN EL EFECTOLIBERACIN/ACCIN SOSTENIDALa Cp del p.a. se mantiene constante durante un tiempo mayor que las formas convencionales. Con una sla dosis, se logra un curso temporal semejante al de una administracin mediante infusin continua.

Son las formulaciones ideales

Liberacin constante del p.a.Reduce el No de dosis al daPROLONGAN EL EFECTOLIBERACIN SOSTENIDA REQUISITOSDisminuir la severidad y frecuencia de Ef. Sec.

Prolongacin del efecto teraputico

Combinacin racional de farmacos de Ef, complementarioLIBERACIN SOSTENIDA:VENTAJASDrogas con: t1/2 corto, IT estrecho

Frecuencia de adm. razonableTerapia ms ptimaMejor aceptacin por el pacienteMejor adherencia al tratamiento

Cpico/Cvalle en el EE

Mejora el ndice riego/beneficioDisminuyen las dosis requeridasMejor eficacia teraputicaMenores efectos adversos