FARMACOLOGIA IIFARMACOLOGIA IICMCCMC

FÁRMACO

• Es cualquier sustancia biológicamente Es cualquier sustancia biológicamente activa, capaz de modificar el metabolismo activa, capaz de modificar el metabolismo de las células sobre las que hace efecto.de las células sobre las que hace efecto.

• En la visita médica, se usa en 3 niveles:En la visita médica, se usa en 3 niveles:

1.Preventivo1.Preventivo2.Tratamiento2.Tratamiento3.Paliativo3.Paliativo

¿QUÉ ES UN PLACEBO?

• Es cualquier sustancia INACTIVA, a la que se le Es cualquier sustancia INACTIVA, a la que se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida producen una enfermedad) y que al ser ingerida producen un efecto no explicable por dicha sustancia. un efecto no explicable por dicha sustancia.

• Ejemplo de placebo: píldoras que contienen Ejemplo de placebo: píldoras que contienen almidón o glucosa se administran para calmar el almidón o glucosa se administran para calmar el dolor en los hipocondríacos.dolor en los hipocondríacos.

FARMACOCINETICA

• Estudia el movimiento del fármaco en el organismo desde su ingreso hasta que logra alcanzar el órgano blanco.

• Las variables importantes en farmacocinética son:

-CmaxE

-CmínE

-T1/2

CONCENTRACIÓN MÁXIMA EFECTIVA (CmaxE)

• Es el NIVEL MÁS ALTO que alcanza la concentración de un medicamento en la sangre sin llegar a ser tóxico.

Nota: Cuando se administra un medicamento, éste alcanza su nivel máximo en la sangre (CmáxE) con bastante rapidez. Luego, este nivel disminuye a medida que el medicamento se metaboliza y se elimina de la sangre.

CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFECTIVA(CminE)

• Es el NIVEL MÁS BAJO que alcanza la concentración de un medicamento en la sangre pero que logra ejercer un efecto terapéutico.

Nota: Por debajo de la CmínE, el medicamento ya no ejercerá su acción.

TIEMPO DE VIDA MEDIA DEL MEDICAMENTO

(T ½)

• Es el tiempo necesario para que la Es el tiempo necesario para que la MITAD DEL MEDICAMENTO sea eliminada del sea eliminada del torrente sanguíneo. torrente sanguíneo. Por ejemplo, si la dosis de un fármaco es 100 Por ejemplo, si la dosis de un fármaco es 100 miligramos (mg) y la vida media es de ocho miligramos (mg) y la vida media es de ocho horas, después de ocho horas quedarán 50 mg horas, después de ocho horas quedarán 50 mg en la sangre.en la sangre.

• Rango terapéutico:

Márgenes de dosis o niveles plasmáticos que están comprendidos entre el MÍNIMO que produce un efecto terapéutico y el MÁXIMO que se puede alcanzar sin que aparezca toxicidad grave

• Biodisponibilidad:

Proporción del total de fármaco administrado que accede a la sangre sin ser metabolizado o que llega a la sangre en FORMA ACTIVA.

FARMACODINAMIA

• Estudia el MECANISMO DE ACCIÓN o el efecto que producen los medicamentos en el organismo.

FARMACO LIBRE Y FARMACO UNIDO A PROTEINES

Los Fármacos circulan en la sangre en dos formas:

• Fármaco unido a Proteínas: Circula en la sangre unido a proteínas (principalmente la albúmina) y NO EJERCE ACCIÓN alguna.

• Fármaco libre: Circula libremente en la sangre, y es el fármaco que SÍ EJERCE SU ACCIÓN.

• Sólo el fármaco libre Sólo el fármaco libre es capaz de atravesar es capaz de atravesar la pared del vaso la pared del vaso sanguíneo y llegar a sanguíneo y llegar a su tejido u órgano su tejido u órgano blanco donde ejercerá blanco donde ejercerá su acción. su acción.

FÁRMACO LIBRE

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCION

Es el modo en el cual el fármaco logra ejercer su efecto en el organismo.

Características: • Los fármacos se adhieren a las células a través de

RECEPTORES ubicados en la membrana celular. • Las células en su mayoría tienen muchos receptores en

su superficie los cuales tienen diferentes estructuras. • La configuración de un receptor es tan ESPECÍFICA que

sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su cerradura).

• Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo

POTENCIA

• La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para PRODUCIR UN EFECTO, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial. Por ejemplo: Si 5 mg del fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 mg del fármaco A, entonces “el fármaco B es DOS VECES MÁS POTENTE que el fármaco A”.

EFICACIAEFICACIA

• Es la máxima respuesta terapéutica que un fármaco puede inducir.

Por ejemplo: el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida. Por eso la furosemida TIENE MAYOR EFICACIA o efecto terapéutico, que la clorotiazida.

TOLERANCIATOLERANCIA

• Es cuando se requiere mayores Es cuando se requiere mayores concentraciones del fármaco en la concentraciones del fármaco en la sangre para lograr el mismo efecto.sangre para lograr el mismo efecto.

• X ej:X ej:

1 semana- 5mg diazepam----1 semana- 5mg diazepam---->>SueñoSueño

9 semana- 10 mg diazepam--9 semana- 10 mg diazepam-->> Sueño Sueño

RESISTENCIA

• Se produce cuando el organismo que esta generando una infección (virus, bacteria, hongo) no sufre daño alguno tras la administración de un fármaco que previamente sí lo hacia.

RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS

• El abuso y uso indiscriminado de los antibióticos, conlleva que los diferentes agentes patógenos se hagan resistentes ..

CAUSAS RA

• AutomedicaciónAutomedicación• Falta de cumplimiento de la indicación Falta de cumplimiento de la indicación

médicamédica• Contacto de las bacterias con el ambiente Contacto de las bacterias con el ambiente

hospitalariohospitalario• Uso abusivo de antibióticos Uso abusivo de antibióticos • Prescripción facultativa incorrecta: Prescripción facultativa incorrecta:

Utilización de un determinado fármaco en Utilización de un determinado fármaco en una patología que no lo requiere .una patología que no lo requiere .

• Dosis inapropiadas del fármaco: Toma de Dosis inapropiadas del fármaco: Toma de antibióticos a dosis que no son efectivas antibióticos a dosis que no son efectivas

FÁRMACO IDEAL

• Debe ser administrado por vía oral Debe ser administrado por vía oral • Buena absorción a nivel del tracto Buena absorción a nivel del tracto

gastrointestinal. gastrointestinal. • Estable en los tejidos y líquidos del organismo, Estable en los tejidos y líquidos del organismo,

de modo que una dosis al día sea suficiente.de modo que una dosis al día sea suficiente.• Altamente selectivo respecto a su órgano blanco.Altamente selectivo respecto a su órgano blanco.• Escaso o ningún efecto sobre otros sistemas del Escaso o ningún efecto sobre otros sistemas del

organismo (con un mínimo o ningún efecto organismo (con un mínimo o ningún efecto secundario) secundario)

• Elevada potencia y un alto grado de eficacia Elevada potencia y un alto grado de eficacia terapéutica.terapéutica.

FÁRMACO BACTERIOESTÁTICOFÁRMACO BACTERIOESTÁTICO

• Sustancia o agente que detiene la reproducción Sustancia o agente que detiene la reproducción de las bacterias pero no las destruye. de las bacterias pero no las destruye.

Ejemplo: BactrimEjemplo: Bactrim

FÁRMACO BACTERICIDAFÁRMACO BACTERICIDA

• Sustancia que llega a producir la destrucción de las bacterias.

Ejemplo: Fluconazol

FORMAS DE PRESENTACION

• Más de quince son las formas en que pueden ser presentados los medicamentos. Son las siguientes::

TABLETAS

• Es la forma de distribución mas empleada y más segura.

• Son comprimidos sólidos del compuesto farmacológico.

• Tabletas Bucales: Son preparaciones que se disuelven en la boca

CÁPSULA

• Son pequeños recipientes que en la mayoría Son pequeños recipientes que en la mayoría de los casos tienen una cubierta gelatinosa de los casos tienen una cubierta gelatinosa que evita la degradación del medicamento que evita la degradación del medicamento por acción de los ácidos del estómago.por acción de los ácidos del estómago.

• Las cápsulas están formadas por dos Las cápsulas están formadas por dos recipientes en forma de tubo que encaja uno recipientes en forma de tubo que encaja uno en otro y en su interioren otro y en su interior contiene un polvo contiene un polvo seco o gránulos. seco o gránulos.

• Comprimidos de liberación retardada

Sistema por el cual el fármaco se libera lentamente y a una

velocidad constante

• Crema

Es una pomada presentada en una emulsión oleoacuosa (aceite y agua) y de aspecto más fluido, permitiendo que la extensión sea

más fácil.

• Gotas

Es una solución con una alta concentración

del principio activo

• Grageas

Es un comprimido rodeado por una

cubierta.

• Granulado efervescente

Al fármaco se le añade azúcar y bicarbonato sódico o ácido cítrico para favorecer la disolución en agua, liberándose anhídrido carbónico.

• Inyectable

Preparación que ha de ser inyectada por vía parenteral,

donde el principio activo viene disuelto en agua o en

otra clase de líquido que permita la vehiculización del

fármaco.

SPRAY

Contiene las partículas más pequeñas del medicamento a utilizar, es empleado generalmente en el aparato respiratorio donde se desea que el fármaco atraviese los espacios más diminutos del sistema bronquial.

• JARABE

Es una solución a base de agua con una GRAN CONCENTRACIÓN DE AZÚCR. Se usa para vehiculizar generalmente antitusígenos (indicados para combatir la tos), antibióticos, antihistamínicos (antialérgicos) y vitaminas.

• Parches transdérmicosDispositivos preparados para

administrar fármacos a través de la piel. Para ello utilizan unas

membranas microporosas que permiten la liberación continua del fármaco que se encuentra en el

interior

• POMADA

Vehículo semisólido de consistencia y extensibilidad

intermedia

• SELLO O CÁPSULA AMILÁCEA

El fármaco va envuelto por una cubierta de

almidón de maíz o trigo o

• SUPOSITORIO

Son de forma cónica con la Son de forma cónica con la punta redondeada, cuyo punta redondeada, cuyo

excipiente no permite que excipiente no permite que se deshaga a temperaturas se deshaga a temperaturas

inferiores a 37ºC.inferiores a 37ºC.

SUSPENSIÓN

Preparación en polvo Preparación en polvo destinada a ser diluida en destinada a ser diluida en agua antes de consumirse, agua antes de consumirse, caduca a los pocos días de caduca a los pocos días de

ser preparada.ser preparada.

UNGÜENTO

Pomada de mayor Pomada de mayor consistencia y cuya consistencia y cuya

extensión es más difícil extensión es más difícil

¿QUÉ SON LOS FÁRMACOS GENÉRICOS?

• Un fármaco genérico es aquel que contiene el Un fármaco genérico es aquel que contiene el mismo fármaco (principio activo), en la misma mismo fármaco (principio activo), en la misma dosis y forma farmacéutica, es administrado por dosis y forma farmacéutica, es administrado por la misma vía y con la misma indicación terapéu- la misma vía y con la misma indicación terapéu- tica del fármaco de referencia en el país.tica del fármaco de referencia en el país.

• Presenta la misma seguridad que el fármaco de Presenta la misma seguridad que el fármaco de referencia y puede ser intercambiable .referencia y puede ser intercambiable .

¿El fármaco genérico tiene el mismo efecto

del fármaco de marca?

Sí. El fármaco genérico tiene la misma eficacia terapéutica del fármaco de marca o de referencia.

El fármaco genérico es el único que se puede intercambiar con el fármaco de referencia, ya que ha sido sometido a la prueba de bioequivalencia

¿QUÉ ES LA PRUEBA DE BIOEQUIVALENCIA?

La prueba de bioequivalencia La prueba de bioequivalencia consiste en la demostración de que consiste en la demostración de que el fármaco genérico y su respectivo el fármaco genérico y su respectivo fármaco de referencia presentan la fármaco de referencia presentan la misma biodisponibilidad en el misma biodisponibilidad en el organismo organismo

¿Qué es un principio activo?

Es la sustancia existente en la formulación del fármaco, responsable por su efecto terapéutico. Por ejemplo: En el caso del shampoo anticaspa la mayoría de ellos tiene como principio activo el antimicótico ketokonazol