diapositivas de estudio farmaco
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DIAPOSITIVAS DE ESTUDIO
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SISTEMA NERVIOS0
• Sistema Nervioso Central (encéfalo, tallo, medula espinal)
• Sistema Nervioso Somático y Sensorial(nervios motores y sensitivos)• Sistema Nervioso Autónomo
(divisiones simpática y parasimpática)
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ORGANIZACIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO
Sistema Nervioso
Sistema Nervioso Central
Encéfalo
Cerebro
Cerebelo
Troncoencefálico Protuberancia
Mesencéfalo
Bulbo raquídeo
Sistema NerviosoPeriférico
Somático NerviosEspinales(31)
Raquídeos(12)
AutónomoSimpático
Parasimpático
Médula espinal
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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
También conocido como:SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO,
-recibe la información de las vísceras y del medio interno, para actuar sobre sus músculos, glándulas y vasos sanguíneos-es involuntario, se activa desde el hipotálamo, pasa por tallo cerebral y medula espinal, llegando a sistemas y órganos periféricos;-consta de dos divisiones: SIMPATICA Y PARASIMPATICA
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Parasimpático
Simpatico
SNC
Ganglioparavertebral
neurona preganglionarcorta
neurona postganglionarlarga
órganoblanco
SNC ganglio
neurona preganglionar larga
neurona postganglionar corta
órganoblanco
Diferencias entre divisiones del SNA
ACh
ACh ACh
NA
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ORGANO PARASIMPATICO SIMPATICO
PUPILA Contracción Dilatación
CORAZÓN Retardo Aceleración
BRONQUIOS Contracción Dilatación
VASOS DE PIEL Y MUCOSA
No definido Constricción
VASOS CORONARIOS No definido Dilatación
GLÁNDULAS SUDORÍPARAS
Secreción generalizada Secreción total
GLANDULAS SALIVALES
Secreción acuosa Secreción viscosa
VEJIGA Contracción del detrusor Contracción incompleta del
detrusor
ESFINTERES INTESTINALES
Relajación Contracción
TUBO DIGESTIVO Aumento del peristaltismo
Disminución del peristaltismo
ARTERIA HELICINEAS Dilatación
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Fármacos ColinérgicosFarmacos Parasimpaticomiméticos
Farmacos MuscarínicosDirectosAgonistas M1-5
Ejs.: MuscarinaPilocarpina
IndirectosInhibidores AChEsterasaEjs.: DFP, Malation
Fármacos AntiColinérgicosFarmacos Parasimpaticolíticos
Farmacos Atropínicos
Antagonistas No Selectivos (anti M1-5 )
Ejs.: Atropina
Antagonistas EspecificosEj.: Pirenzepina (anti M1)
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Neurotransmisión en Ganglios Autonómicos
Neurotransmisores en los Ganglios Autonómicos:
División Simpática: Acetil-Colina (ACh)
División Para Simpática: Acetil-Colina (ACh)
Receptores en Neurona Post-Ganglionar: Nicotínico
NICOTINA: (+) función ganglionar en ambas divisiones
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FARMACOS ANTI-INFLAMATORIOSClasificación
ESTEROIDALES: GLUCOCORTICOIDES Naturales (Cortisol) Sintéticos (Dexametasona)
NO ESTEROIDALES: AINEs
OTROS: ANTIHISTAMÍNICOS (Loratadina) ANTILEUCOTRIENOS ( ) ANTILINFOQUINAS (Etanercept)
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Fosfolípidos demembrana
Daño TisularILs, NGF, BDNF, NO
Enzima Fosfolipasa A2
AcidoAraquidónico
5-HPETE
Leucotrieno A4
Leucotrieno B4
PGG2
PGH2
PGE2
PGI2
PGF2
PGD2
Leucotrieno C4
AINES
EnzimaCicloOxigenasa
TXA2TXB2
EnzimaLipoxigenasa
MECANISMO de ACCION de AINEs: Fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos
TromboxanoSintetasa
Reductasa
Peroxidasa
(-)
(+)
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AINEs: Antiinflamatorios No Esteroidales
ACCIONES FARMACOLOGICAS:
1. Antiinflamatoria: periféricas y centrales2. Antipirética: central3. Analgésica: periférica y central4. Antiagregante plaquetaria: vascular
Disminución de la perfusión renal y mesentérica
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ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDALESClasificación por Familia Química
SALICILATOS acidos salicilico y acetil salicilico
ANILINICOS acetaminofeno (paracetamol)
PROPIONICOS ibuprofeno, ketoprofenonaproxeno
FENAMATOS acido mefenámicoclonixinato de lisina
DERIVADOS DE ACIDO ACETICO indometacinaketorolaco, diclofenaco
OXICAMs y ENOLICOS piroxicam, meloxicam
COXIBs celecoxib
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9-10 gramos de aspirina producen sangrado…!!!
AINES
Daño epitelial
Efectos Gastrointestinales
ULCERA CRONICA
Efectos mediados porprostaglandinas
Efectosdirectos
Mucina Secreción de HCO3
-
Producción HClIsquemia vascular mesentérica EROSIONEROSION
. AspirinapKa 10-3M
Peor en Pacientes:•Fumadores•Bebedores•Estresados
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ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDALESAINEs: Eficacia Analgésica
La eficacia analgésica de los AINEs esta limitada a un 35-40 % de la posible obtener con los opioides, por ello se habla del EFECTO TECHO de los AINEs
Tramadol
Aspirina (AINEs)
Morfina (OPIOIDES)
50%
100%
0% Log DOSIS
Analgesia
1 10 100 1000 mg
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OPIOLátex extraído del fruto
Amapola (papaver somniferum)
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ALCALOIDES NATURALES DEL OPIO
SUSTANCIA EFECTOS TERAPÉUTICOS
MORFINA (9-14%)
CODEINA (1%)
TEBAINA (3%)
PAPAVERINA (4%)
NOSCAPINA (4%)
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FARMACOLOGÍA de MORFINA 1 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: i.v., (ampollas 10 mg)
Oral (comprimidos 30 mg)i.t., i.c.v., i.a. PCA (Bombas de Infusión)TransDérmico (2.5 ug Fentanilo /10cm2)
ABSORCIÓN x Via Oral: Lenta y Variable
(70% Metabolismo 1er Paso) T1/2 de eliminación: 3-6 h DISTRIBUCIÓN: Atraviesa BHE hacia SNC (¡difícil!)
Llega al feto con facilidad BIOTRANSFORMACIÓN: Conjugación Hepática
Morfina-6-Glucuronato activo EXCRECIÓN: Urinaria 6-10% como tal
Biliar (Ciclo Entero Hepático)
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CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS OPIOIDESSEGÚN SU ACTIVIDAD INTRÍNSECA
AGONISTAS PUROS : MORFINA (α=1)
AGONISTAS DÉBILES : CODEINA(α<<1)
METADONADEXTROPROPOXIFENO
AGONISTAS-ANTAGONISTAS: NALORFINA (α=?) NALBUFINA
BUPRENORFINA
ANTAGONISTAS NALOXONA(α=0) NALTREXONA
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FARMACOLOGÍA DE MORFINA 2
RAM: Sedación,Constipación y EntreñimientoFarmacodependenciaEmesis
INDICACIONES: Dolor Severo
CONTRAINDICACIÓN: Dolor x Cólico Biliar
TOXICIDAD AGUDA: Comax SOBREDOSIS Depresión Respiratoria
Muerte
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FARMACOLOGÍA de MORFINA 3
TOLERANCIA TISULAR:...por desacoplamiento de sistema de transducción de señal !!!Ej.: Paciente comienza con dosis de 10 mg y puede llegar a 100 mg
¡¡CONSTIPACIÓN Y CONTRACCIÓN PUPILAR (Miosis) no presentan esta tolerancia!!
DEPENDENCIA:-Sindrome de ABSTINENCIA (withdrawal)(midriasis, naúsea, diarrea, insomnio, irritabilidad)(sindrome influenza: fiebre, sudoración y piloerección-Ansiedad por la droga (craving)-Tratamiento: cambiar adicción a Metadona
¡..JAMÁS CON ANTAGONISTAS..!(salvo riesgo de muerte)
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Tratamiento Convencional del Dolor
Para tratar el dolor existen fármacos muy eficaces y otros medianamente eficaces...
Morfina : Dolor Severo AINEs: Dolor leve a moderado
50%
100%
0% Log DOSIS
Analgesia
1 10 100 1000 mg
Morfina (OPIOIDES)
Tramadol
Aspirina (AINEs)