Download - Histamin
-
HISTAMIN DAN ANTIHISTAMINdrg. Ekiyantini. W.
-
TUBUH
Terdapat bahan/zat farmakologis aktif yang dibentuk sendiri oleh tubuh yang mempunyai khasiat fisiologis dan patologis dalam jaringan
Zat ini disebut AUTOCOID (AUTOPHARMALOGICAL AGENTS)
Termasuk autakoid y.i :HISTAMINANGIOTENSINSEROTONINPROSTAGLANDINBRADIKININ
-
HISTAMIN HistidindekarboksilaseHistamin(asam amino)Histamin dicerna diserap dimetabolisme oleh usus dan hati tidak disimpan dalam tubuhTempat penyimpanan histamin :Dalam granula mast cell dan basofilBila diikat heparin tidak menimbulkan efekBila mast cell mengalami degranulasi histamin dilepaskan oleh pembentukan
-
AG AB pada reaksi alergi2. Di dalam lapisan mukosa sal.cernaHistamin tidak ada dalam mast cell dan tidak dikosongkan oleh pelepas histamin3. Hipotalamus dan postremaDapat dikosongkan dengan reserpin
-
METABOLISME HISTAMINHistidin dekarboksilasi histamin
MetilhistaminImidazole Acetic Acid
Kedua metabolit ini dikeluarkan melalui ginjal.
-
KHASIAT FARMAKOLOGISCara KerjaSecara langsung merangsang kelenjar keontraksi otot polos non vaskular, relaksasi otot pembuluh darahRESEPTOR HISTAMINH1 reseptor : VASODILATASIMenaikkan permeabilitas kapilerKontraksi otot polos non vaskularEfek-efek ini dihambat oleh H1 antihistamin
-
H2 reseptor : Stimulasi minor cardiacStimulasi sekresi asam lambungEfek ini dapat dihambat oleh H2 antihistamin (CIMETIDINE)
B. KhasiatPembuluh DarahP.darah besar kontraksiP.darah kecil bervariasi tergantung spesies: tikus, kelinci kontraksi
-
manusia dilatasi anterior, venule, kapiler Tensi Flush (muka menjadi merah)Throbbing Vascular HeadacheShock2. Permeabilitas kapilerPermeabilitas dinding kapiler & venule . Akibat :UrtikariaHemocontrentase3. Kontraksi Otot polos nonvaskuler Kontraksi bronchus & usus halus
-
4. Stimulasi sekresi lambungHipersekresi lambung (secara langsung)5. Efek lokal triple respon dari Lewis (bila histamin disuntikkan intradermal)Daerah tempat suntikan berwarna merah karena dilatasi lokal pembuluh darah kecil membiru pucatArteri melebar : warna merah (flare)Oedem setempatPerubahan-perubahan ini diikuti rasa sakit&gatal
-
PENGGUNAAN KLINIKGastric AnalysisUntuk melihat ada tidaknya ACHLORHYDRIA (tidak adanya asam setelah histamin)Efek samping : - flushing (muka merah)- berkeringat- takikardi- hipotensi- kadang2 sakit kepalaObat pengganti : BETAZOLE (tanpa efek samping berat)
-
B. Diagnosis FeokhromositomaBila penderita Feokhromositoma diberi histamin pengeluaran katekolamin dan tensi Bila penderita normal tensi Kontraindikasi : Asma Bronkale HipotensiREAKSI YANG TIDAK DIINGINKANDOSIS KECIL (0,01 mg/kg s.c) yg dipakai dalam gastric analysis tampak :FlushHeadacheHipotensi (biasanya tanpa pengobatan)
-
Bila perlu diberi Epinefrin (0.3 mg s.c.) (antagonis physiologis yg efektif)Rasa gatal2 dan sakit terjadi pd tempat suntikan
-
KONTRA INDIKASIAsma BronkialHipotensi yang mungkin berbahaya, misalnya adanya angina pectoris
Pelepasan histamin oleh obat dan toksin : pada reaksi anafilaksis dan alergi tipe 1 akan terjadi pecahnya sel basofil dan terlepasnya : histamin, heparin, serotonin, kinin, SRS
-
Beberapa obat dan toksin yang dapat melepaskan histamin dengan cara degranulasi basofil disebut histamin liberators, yaitu :Bahan yang dapat menyebabkan kerusakan jaringan : trypsin, peptone, detergents, racun ular, kumbangMolekul besar : dekstran, serum kudaEndotoksinBase : simple amine : meperidine, epibephrine, mophinecodein diamine : stilbamidine, curare, succinyl choline
-
ANTIHISTAMINAdalah penghambat reseptor H1 (H1 antagonis)Rumus kimia : Parasimpatolitik & Antipsikotik
Efek farmakologi samaAntihistamin > poten sbg histamin antagonis daripada sbg asetilkolin antagonisEfek seperti antropinEfek sedasi
-
PENGGOLONGANEthanolamine : - diphenhydramin (benadryl)- dimenhydrinate (dramarine)2. Ethylenediamine :Triselennamine (pyribenzadine)Antezoline (antistine)3. Phenotiazine : promethazine (phenergam)4. Alkylamine : - chloroheramine - dexbrompheneramine5. Piperazine : Chlorcyalizine (di-paralene), meclycine, cyclizine
-
ABSORBSI :Cepat dan mudah diserap (setelah pemberian p.o dan p.e)Lama kerja 3-12 jamMETABOLISME:Sebagian besar di hatiBeberapa di ginjal dan paruEKSKRESI :Melalui urine ditemukan dalam 24 jam
-
KHASIAT FARMAKOLOGICARA KERJAEfek utamanya kompetitif terhadap histaminB. KHASIATHistamin AntagonisSemua efek histamin dihambat kecuali sekresi asam lambung2. Efek CNS StimulasiKhusus di bidang ked.GIGI : sbg sedatifPemakaian lama : xerostomia (mulut kering)
-
Khasiat antimuntah : pemakaian setelah operasi3. Anestesi Lokal : Untuk cabut gigi pengganti A.Lokal Gol.Ester/Amida4. Efek sbg ATROPIN (parasimpatolitik)
-
PEMAKAIAN KLINIKA. Beberapa Tipe I reaksi alergiAnaphylaksisRx.antigen antibodi degranulasi dr mast cell pelepasan histamin AKBTUrtikariaBroncospasmeOedema larynxHipotensiTx : pemberian epinephrine
-
Pencegahan dpt dg : Isoproterenol sub.lingual atau inhalasi2. Urtikaria & Angioneurotic OedemaGx : pembengkakan, kemerah-merahan, gatalPemberian antihistamin hasil baik dapat ditambah simpatomimetik (efedrin)3. Hay Fever : Rinitis Alergia Akut4. Alergi lainAsma bronchiale AH < efektif. Athanolamine&Promethazin
-
B. MOTION SICKNESS DiphenhydramineEfektif untuk mencegahDimenhydrinatMotion Sickness juga utkCyclizinmengatasi pusing stlhPrometazinoperasi atau radiasiC. COMMON COLD : tidak efektifKontraindikasi & hati-hatiWaktu mengemudiBekerja yang membutuhkan konsentrasi
-
Reaksi yang Tidak DiinginkanEfek sampingAlergiEfek samping yg paling umum : SEDASIKadang-kadang diikuti:Dizziness (pusing)Tinitus (mendenging)Tak ada koordinasiPandangan kaburFatigue (lelah)
-
Efek samping yang lain :AnorexiaNauseaVomitingKonstipasiXerostomia AlergiDapat terjadi dermatitisDapat melepas histamin (jarang) dg gejala:Hipotensi - PalpitasiHeadache- Sesak dada
-
KERACUNAN OBATPada pasien dewasa jarang terjadi, t.u. Pada anak-anak. Jika keracunan gejala yang menonjol :HalusinasiGelisahTidak ada koordinasiKonvulsiPanasMuka merahPupil melebar & fixedTx simpatomimetik, bila konvulsi Short Acting Barbiturat
-
TERIMA KASIH