Download - Psicofármacos, generalidades
Sustancias que poseen la propiedad de
alterar los procesos mentales y el
comportamiento, normales o patológicos.
Pueden provocar sedación, modificar el
estado de ánimo y la afectividad, el
pensamiento , la percepción y la
cognición.
PSICOFÁRMACOSPSICOFÁRMACOS
NEUROTRANSMISIÓN
El cuerpo celular de la neurona (centro de las órdenes
nerviosas) envía la transmisión por el axón, para
contactar (sinapsis) con otra neurona.
Sinapsis: área de contacto del axón y la superficie de la
otra neurona. Es donde ocurre la transmisión intercelular.
La transmisión de la superficie presináptica a la
postsináptica se realiza quimicamente a través de los
neurotransmisores.
Esta transmisión se puede visualizar en distintas
dimensiones.
1. DIMENSIÓN ANATÓMICA
Por una parte las neuronas (millones de células) que contactan con otras células.
Las neuronas envían estímulos eléctricos que van de una parte de la célula a otra y al final del axón.
El estímulo eléctrico no salta de una célula a otra, sino que al llegar a la placa sináptica libera substancias químicas -neurotransmisores- que son los encargados de cruzar el espacio sináptico y estimular los receptores ubicados en la membrana celular de la neurona contactada -superficie postsináptica - desencadenando reacciones químicas que conducen el mensaje al interior de la neurona
2. DIMENSIÓN ESPACIAL
Neurotransmisión de volumen o difusión.
El neurotransmisor enviado por una neurona se desparrama
más allá de la sinapsis, estimulando receptores compatibles
en el radio de difusión del NT.
El sistema de neurotransmisión no se describe como una
central de comunicación telefónica con un complejo
sistema de cables (como lo sugiere la dimensión anterior) sino
que, el cerebro se concibe como un caldo o sopa de
neurotransmisores.
Este tipo de neurotransmisión es importante para comprender
la acción de las drogas que actúan sobre varios receptores,
y no solo en los receptores de las sinapsis.
3. DIMENSIÓN TEMPORAL Algunos neurotransmisores desencadenan una respuesta
rápida - milisegundos- una vez ocupado el receptor. De
este tipo son los neurotransmisores glutamato (estimulante
de la neurona) y GABA (inhibidor de la neurona).
Otros NT desencadenan una respuesta más lenta –desde
varios milisegundos a segundos.
Estos NT lentos se llaman a veces, neuromoduladores, ya que
las señales iónicas que desencadenan pueden durar lo
suficiente para regular las respuestas de otros NT, de tal
manera, que actúan por si mismos y, además modulan la
respuesta de otros NT.
4. DIMENSIÓN FUNCIONAL
SUCESOS PRESINÁPTICOS.
En la terminal del axón se encuentran las enzimas para la
síntesis de neurotransmisores, las vesículas que los
almacenan y los receptores para la recaptación de los
mismos. Estas estructuras son preparadas en el cuerpo de
la neurona presináptica y transportados al extremo
terminal del axón para su uso.
La descarga de neurotransmisores al espacio sináptico se
produce por un estímulo eléctrico de la neurona presináptica
que al llegar a la terminal del axón abre los canales iónicos de
Ca y Na que facilitan la descarga de los neurotransmisores
de las vesículas de almacenamiento.
4 a. DIMENSIÓN FUNCIONAL
SUCESOS EN EL ESPACIO SINÁPTICO.
El neurotransmisor descargado del axón de la neurona
presináptica cruza el espacio sináptico para ligarse al
receptor específico ubicado en la membrana celular de la
neurona postsináptica.
Una vez cumplida su función, una parte de los
neurotransmisores, es metabolizado por enzimas, otra
parte vuelve de regreso a la neurona presináptica para
almacenarse en las vesículas y ser utilizado nuevamente
4b. DIMENSIÓN FUNCIONAL
SUCESOS POSTSINÁPTICOS.
Primer mensajero: es el neurotransmisor que se liga al
receptor . Al unirse al receptor el neurotransmisor
induce al sistema efector para producir el segundo
mensajero.
Este segundo mensajero se encuentra en el interior de la
célula postsináptica.
Los segundos mensajeros más conocidos son la adenosina
monofosfatocíclica (cAMP) y el inusitolfosfatilo.
El segundo mensajero es el que produce todas las acciones
celulares y los efectos biológicos de la neurotransmisión.
4c. DIMENSIÓN FUNCIONAL
SUCESOS POSTSINÁPTICOS.
Antes se pensaba que el neurotransmisor ligado producíasólo un estímulo eléctrico, ahora se sabe que desencadenauna cascada de reacciones químicas que pueden durardias. El estímulo eléctrico inicial es claro en los NT de comienzorápido, y también explica las acciones iniciales de los NT decomienzo lento.
La cascada de reacciones biológicas desencadenadas,eventualmente alcanzan el nucleo de la neuronapostsináptica, activando o inhibiendo genes específicos,con lo que se inicia una segunda cascada de reaccionesbioquímicas en la neurona postsináptica modificando lascondiciones de esta.
PSICOFÁRMACOSPSICOFÁRMACOS
MECANISMO DE ACCIÓN
La mayoría de los psicofármacos actúan a nivel de la sinapsis neuronal a través de la interacción con receptores celulares
RECEPTORESRECEPTORES
Los receptores son moléculas, o complejos moleculares, estructuralmente específicas para un neurotrasmisor (o una droga cuya estructura química sea similar), y funcionan al ser estimulados por ellos.
• Pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente
RECEPTORESRECEPTORES DE MEMBRANADE MEMBRANA
Los receptores de membrana son
macromoléculas proteicas ubicadas
entre los fosfolípidos de la membrana,
generalmente sobresaliendo en el lado
externo o interno de la misma.
AFINIDAD/ EFICACIAAFINIDAD/ EFICACIA
AFINIDAD: capacidad del fármaco de unirse al receptor
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA : capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un efecto biológico
Afinidad + Actividad intrínseca:
FARMACO AGONISTA
Afinidad + NO actividad intrínseca:
FARMACO ANTAGONISTA
FÁRMACOS AGONISTAS:FÁRMACOS AGONISTAS:
Presentan afinidad y actividad intrínseca
AGONISTA PURO: afinidad y actividad intrínseca máxima
AGONISTA PARCIAL: afinidad y actividad intrínseca menor que la de un agonista puro.
AGONISTA INVERSO: afinidad y actividad intrínseca contraria al agonista
FÁRMACOS ANTAGONISTASFÁRMACOS ANTAGONISTAS
Presentan afinidad, pero NO actividad
intrínseca.
Un antagonista es un tipo de fármaco que
al unirse a un receptor celular no provoca
una respuesta biológica, pero bloquea o
detiene respuestas mediadas por
agonistas
EFECTO COLATERALEFECTO COLATERAL
Efecto que forma parte de la acción farmacológica del medicamento.
Ej: aspirina, es analgésico y antiplaquetario.
Es esperable , y no siempre es indeseable.
Ej. Antidepresivos con efecto sedante
EFECTOEFECTO SECUNDARIOSECUNDARIO
La acción de los fármacos no es sólo de
tipo terapéutico; muchos interactúan con
otros receptores o sitios de acción dando
lugar a la aparición de efectos no
deseados (aunque sí conocidos y
esperables aveces, no siempre).
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
dosis elevadas politerapia (interacciones farmacológicas) un fármaco altera la respuesta
del paciente a otro fármaco, incrementa o disminuye la eficacia, o incrementa o disminuye la toxicidad de uno o más de los fármacos involucrados
pacientes susceptibles: ancianos, niños, embarazadas enfermedad sistémica, TEC, estresores psicosociales, otra enfermedad psiquiátrica asociada
REACCIONES IDIOSINCRÁSICASREACCIONES IDIOSINCRÁSICAS
La idiosincrasia es una reacción propia del
organismo y característica de un individuo.
Produce reactividad anormal a una sustancia
química, determinada por mecanismos genéticos.
La incidencia de efectos adversos
no puede ser prevista con precisión en
cada individuo, depende en gran medida
del grado de susceptibilidad del paciente,
debido a las características inmunológicas
particulares y al polimorfismo genético que
determina las diferencias individuales en
el metabolismo de un fármaco.
ÍNDICE TERAPÉUTICOÍNDICE TERAPÉUTICO
• Se define como la diferencia entre la exposición efectiva mínima y la máxima exposición tolerable a un fármaco.
• Medicamento de índice terapéutico estrecho:
Dosis efectiva mínima cercana a máxima dosis tolerable
CLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFARMACOSCLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFARMACOS
La más usada: según los efectos clínicos:
antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos,etc.
Fácil aplicación, aparente claridad,desbordada por el uso de igual medicamentoen múltiples situaciones clínicas.
(Antidepresivos con efecto ansiolítico e hipnótico, Antipsicóticos con efecto antiimpulsivo, etc..)
I) Antipsicoticos
II) Antidepresivos
III) Ansioliticos e Hipnopticos
IV) Estabilizadores del humor
V) Estimulantes
VI) Neuroprotectores