Download - Steroid Seks Prof Ali
![Page 1: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/1.jpg)
STEROID SEKSSTEROID SEKS
• Estrogen • Gestagen; (progestogen, progestin;
progesteron)• Androgen
![Page 2: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/2.jpg)
Estrogen
• Estradiol (E2), Estriol (E3); Estron• Di folikel; fase luteal, suprarenal, jaringan
lunak, SSP, plasenta• Dari kolesterol• LDL – steroid• Langsung bekerja di Gen (peptid) perlu second
messenger
![Page 3: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/3.jpg)
Sintesis Steroid
P450 enzimDitemukan 2 milyar tahun yang laluBaru dibentuk dalam tubuh bila tekanan
udara bumi 0,2% (kadar O2 bumi tinggi) Di lever, suprarenal, gonad, plasenta, jaringan
lemak, usus, retina, otak
![Page 4: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/4.jpg)
Pharmacological profiles of progesterone, drospirenone and other synthetic progestogens
Progestogenic / Androgenic Antiandrogenic Antimineralo- Glucocorticoid activity activity activity corticoid activity activity
Progesterone + - (+) + -
Drospirenone + - + + -
Cyproterone acetate + - + - (+)
Desogestrel + (+) - - -(active metabolite 3-ketodesogestrel)
Dienogest + - + - -
Gestodene + (+) - (+) -
Levonorgestrel + (+) - - -
Norgestimate + (+) - - -(main metabolite levonorgestrel)
(+), negligible at therapeutic dosages; -, no effect; +, distinct effect;
Foldert et al. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5: 124-34
![Page 5: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/5.jpg)
Androgen
Kurang begitu penting bagi perempuanT – DHTPrekurtor E di ovarium dan suprarenalPertumbuhan rambut dan libido
![Page 6: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/6.jpg)
Gonadotropin (Gn)
Protein, rantai α dan β Bekerja hanya pada ovarium Glykoprotein Rantai α untuk mekanisme kerja, β untuk
imunologik
![Page 7: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/7.jpg)
Prolaktin
Hanya peptidRumus kimianya sama dengan Gn
(somatotropin)Sangat berguna untuk korpus luteumMemicu sintetis A, IGF 1 (somatomedin di
lever)
![Page 8: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/8.jpg)
Inhibin dan activin
• Glykoprotein, α dan β
• α β menghambat FSH
• β β memicu FSH (activin)
• Dihasilkan oleh sel granulosa
![Page 9: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/9.jpg)
Gn-RH
Oligopeptida (10 AS)AS posisi 2 dan 3 memiliki efekAfinitas pada AS posisi, 4-10AS yang ada rendah di hancurkan oleh
peptidaseAS diganti; tidak mudah hancur
![Page 10: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/10.jpg)
PRF ; TRH
• Benarkah ada PRF• TRH memicu pengeluaran PRL• PIF; Dopamin
![Page 11: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/11.jpg)
Hormon seks sintetik
Beda dengan hormon alami Sangat penting farmakokinetik, seperti :
- Kerjanya, efek samping, pengikatan dalam darah
- Deposit dalam jaringan, metabolismenya- Berat badan, makanan yang dimakan- Sedang menggunakan obat ?- Kesehatan; etnik
![Page 12: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/12.jpg)
• Waktu paruh berbeda• Penting buat dosis• Dosis orang eropa/indonesia berbeda• E/P alami; harus dosis tinggi• Agar dosis rendah; dibuat sintetis
![Page 13: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/13.jpg)
Absorbsi di ususBioaveibelitasKeberadaan di target organ (receptor)Keberadaan di jaringan lemakMetabolisme di saluran cerna, lever, organ-
organ lainPengeluaran melalui kencing (glucoronid,
sulfat)
![Page 14: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/14.jpg)
• Zat-zat/bahan kimia yang didapat inaktivasi steroid di usus/lever
• Steroid di resobsi diduodenum, yejenum• Banyak enzim di mucosa usus/hati• E/P sintetis sulit di rusak oleh enzim• Sirkulasi enterohepatik
![Page 15: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/15.jpg)
• Steroid sintetik• EE, progestin• Ikatan reseptor sama kuat dengan yang alami• Tetapi alami (oral) sangat cepat di resorbsi,
sangat cepat dikeluarkan melalui urin• E2 dibuat “mikronized”
• E2 untu OC perlu P kuat
![Page 16: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/16.jpg)
E2 dan EE: stimulasi endometrium sangat kuatKenapa E2 + P alami; spotting?Kenapa EE + P sintetik : jarang spotting?EE; sulit dihancurkan oleh enzimEE; metabolismenya banyak yang aktifNamun EE/p sintetik, kerja lever berat
![Page 17: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/17.jpg)
Farmakokinetik EE
• Sangat cepat di absorbsi• Waktu paruh 10-24 menit• Bioavibelitasnya 38%-48%• 1,5% yang bebas, 98% di albumin• Metabolismenya 60 OHEE, 2 metoksi EE
![Page 18: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/18.jpg)
Farmakokinetik P sintetik
Sangat cepat di serap Noretisteron: sangat efektif Bioavibelitas 50-77% 35% SHBG; 60% albumin Metabolisme Nor: EE Nor sangat baik untuk tulang
![Page 19: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/19.jpg)
• Linestrenol, desogestrel noretinodrel (prohormon)
• Terlebih dahulu diaktifkan di usus dan hati ke noretisteron
• Norgestrel; levonorgestrel; tidak di metabolisme diusus dan lever
• Bioavebelitas 85%-95% • Paling banyak di ikat oleh SHBG
![Page 20: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/20.jpg)
CpA
Cepat di resorbsiBioavebelitas 100%Banyak di simpan di dalam lemak93% pada albuminMPA menduduki reseptor (glukokortikoid)Bionya: 100%; 88% albumin
![Page 21: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/21.jpg)
Mengganggu metabolisme steroid
• Makanan tertentu• Jus-jus tertentu mengandung flavonoid (TEH)• Sebaiknya perut kosong• Protein meningkatkan metabolisme• Karbohidrat mengganggu metabolisme• Rokok mengaktifkan P450• Steroid mengaktifkan P450
![Page 22: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/22.jpg)
Setiap individu berbedaMetabolisme/pengeluaran berbedaEnzim P450 sangat pentingP450 untuk menghancurkan zat-zat
asing/karsinogenik yang masukP450 menangkap radikal juga hasil kerjanya
menghasilkan radikal P450 juga untuk sintetis hormon steroidP505;prostaglandin; vitamin, asam lemakP450 ditemukan di semua organ
![Page 23: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/23.jpg)
Jenis obat yang dapat mempengaruhi efektivitas steroid seks
Menginduksi enzim dilever (induktor)Barbiturat, carbamazepim, primidonDiazepam, chlordlazepoxid Rifampicin, noretisteronEtinodioasetat, MPA, DanazolAmoksisilin/metronidazol, neomycinDoksisiklin, aspirin, acetamenofen, alprazolam
ketoconazolJadi minum oc: hamil
![Page 24: Steroid Seks Prof Ali](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f42449795947648f1203/html5/thumbnails/24.jpg)
Pengaruh steroid seks terhadap efek berbagai jenis obat
• Ampicillin, tetrasiklin, prednisolon, cortisol• Nifedipin, digoxin, nitrazepam, ciklosporin,
tiopilin coffein, isoniazid