droge koje se primenjuju u terapiji poremeĆaja … · nervni sistem - upravlja svesnim i nesvesnim...

34
29.2.2012 1 DROGE KOJE SE PRIMENJUJU U TERAPIJI POREMEĆAJA NERVNOG SISTEMA (CENTRALNOG) NERVNI SISTEM - upravlja svesnim i nesvesnim motornim, kao i emocionalnim i intelektualnim funkcijama

Upload: others

Post on 20-May-2020

7 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

29.2.2012

1

DROGE KOJE SE PRIMENJUJU U TERAPIJI POREMEĆAJA

NERVNOG SISTEMA(CENTRALNOG)

NERVNI SISTEM - upravlja svesnim i nesvesnim motornim, kao i emocionalnim i intelektualnim funkcijama

29.2.2012

2

NERVNI SISTEM

PERIFERNI CNS

AUTONOMNI SOMATSKI

Eferentni nervi Aferentni nervi

Parasimpatikus (kraniosakralni) – deluje kada seorganizam odmara

Simpatikus (torakolumbalni) - priprema organizam zaaktivnost

VEZA IZMEĐU DVA NEURONA USPOSTAVLJA SE PREKO SINAPSE

29.2.2012

3

BILJNI MEDIKAMENTI MOGU SE PRIMENJIVATI KOD:

-nesanice (insomnije)

-anksioznosti (uznemirenosti) i tenzije (nervoze)

-depresije i čestih promena raspoloženja

-tzv. psihovegetativnog sindroma

-glavobolje

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI INSOMNIJE

Dve različite vrste spavanja:

-ulazak u san (NREM) - 4 stadijuma

-spavanje sa brzim pokretima očiju (REM)

Nedostatak REM faze često prouzrokuje razdražljivost ililetargiju

29.2.2012

4

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI INSOMNIJE

KLINIČKA SLIKA:

- progresivan deficit spavanja (insomnija) nastaje usledj k lit t i/ili k tit t j ( t šk ćsmanjenog kvaliteta i/ili kvantiteta spavanja (poteškoće

prilikom uvođenja u san, kod nemogućnosti ostanka u fazispavanja ili lošeg kvaliteta spavanja)

-klasifikuje se kao manifestna bolest kada traje više od mesecdana, učestalost najmanje tri puta nedeljno i ima uticaja napacijentovo opšte stanje

- nespecifičan poremećaj sna od kojeg pati između 20 i 50%ljudi

- procesom spavanja i sna upravljaju serotonergički (5-hidroksitriptamin), noradrenergički i acetilholinski receptori

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI INSOMNIJE

ETIOLOGIJA:

- nastaje zbog psihičkih (30-35%) ili psihofizioloških problema(1 20%) k ij lk h l ili t b d đ ih l k(1-20%), konzumacije alkohola ili upotrebe određenih lekova(15-20%), povremenog poremećaja pokretljivosti udova -sindrom umornih nogu (10-15%), noćnog gušenja (5-10%),nekog organskog oboljenja (5-10%), fizičkog uzroka (bol,kašalj) ili faktora spoljašnje sredine (buka)

29.2.2012

5

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI INSOMNIJE

LEČENJE (zavisi od osnovnog uzroka):

- “higjena spavanja” i bihejvioralna terapija (smanjenoš j k f i či i h i junošenje kofeina, promena načina ishrane i spavanja,

ublažavanje bola, …)

- biljni medikamenti

- benzodiazepinski i drugi sintetski trankvilajzeri

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI INSOMNIJE

- Valerianae radix et rhizoma

- Passiflorae herba

- Melissae folium

- Lupuli strobili

- Lavandulae aetheroleum

29.2.2012

6

Species sedativae:DAB 6:

Menianthidis folium 40% Menthae folium 30% Valerianae radix 30%

ÖAB 9:

Valerianae radix 60% Melissae folium 10%

DAB 7:

Valerianae radix 50% Melissae folium 25%Menthae folium 25%

fMenthae folium 10% Citri flos 10%Citri pericarpium 10%

Ph. Helvetica 6:

Valerianae radix 25% Citri flos 20%Passiflorae herba 20% Anisi (vulgaris) fructus 15% Melissae folium 10% Menthae folium 10%

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)V. wallichii (Indija), V. angustifolia (Kina), V. fauriei (Japan)

Nardostachys jatamansi, Valerianaceae (Gan Song - Indija, Srednji istok)

29.2.2012

7

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)V. wallichii (Indija), V. angustifolia (Kina), V. fauriei (Japan)Nardostachys jatamansi, Valerianaceae (Indija, Srednji istok)

HEMIJSKI SASTAV:-etarsko ulje: monoterpeni (borneol), seskviterpeni (valerenska kiselina,valeranon, kesil alkohol)

-valepotrijati (iridoidi): izovalerenska kiselina

esterifikacija (u toku sušenja)esterifikacija (u toku sušenja)

valtrati, dihidrovaltrat

BALDRINALI (aktivni oblik)

proces ekstrakcije, crevna mikrofloraO

OHC

OA c

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)V. wallichii (Indija), V. angustifolia (Kina), V. fauriei (Japan)Nardostachys jatamansi, Valerianaceae (Indija, Srednji istok)

HEMIJSKI SASTAV:-etarsko ulje: monoterpeni (borneol), seskviterpeni (valerenska kiselina,valeranon, kesil alkohol)

-valepotrijati (iridoidi): izovalerenska kiselina, valtrati, baldrinali

-lignani: 5-hidroksipinorezinol

-alkalodi/aminokiseline: aktinidin, velike količine GABA iglutamina (ne prolazi krvno-moždanu barijeru)

29.2.2012

8

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)V. wallichii (Indija), V. angustifolia (Kina), V. fauriei (Japan)Nardostachys jatamansi, Valerianaceae (Indija, Srednji istok)

MEHANIZAM DELOVANJA:

-ukupan efekat posledica dejstva različitih tipova jedinjenja

-ekstrakti valerijane pokazuju afinitet zaGABAA receptore, stimulišu sintezu(aktivacija glutamat dekarboksilaze) ioslobađanje GABA a inhibišu

- aktivnost na 5-HTA receptore dejstvom5-hidroksipinorezinola, a vezuju se i zaadenozinske (A1) receptore

oslobađanje GABA, a inhibišukatabolizam i degradaciju (inhibicijaGABA transaminaze)

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

KLINIČKA EFIKASNOST:

-obimne kliničke studije nisu u potpunosti potvrdiledelovanje (nedovoljno naučnih činjenica)

-pretpostavlja se da seskviterpeni ivalepotrijati umanjuju lokomotornuaktivnost i agresivno ponašanje, olakšavajunastupanje sna, produbljuju ga i produžujup j , p j j g p j

29.2.2012

9

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE:

-dekokt (2-3g droge) pre odlaska na spavanje

-Valerianae extractum siccum 0,1-1g

-Valerianae extractum fluidum (70%EtOH): ekvivlentan 2-3g droge iliValerianae tinctura (20% ekstrakta) 1-3ml

OPTIMUM: 2-4 nedelje

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

STANDARDIZACIJA PREPARATA:

-ukupan efekat zbog nekoliko klasa sekundarnih i primarnihbiomolekula (sastav, sadržaj i nestabilnost)

-valerenska kiselina (Ph. Eur. VI, 2008): 0.015 (T) – 0.1 (D) –0.25% (SE)

29.2.2012

10

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

NEŽELJENI EFEKTI:

-nisu primećene kod kratkotrajne upotrebe

-od većih doza i duže primene može doći do poremećaja radasrca i depresije CNS

KONTRAINDIKACIJE:

-ESCOP (1997): radi predostrožnosti ne preporučuje se-ESCOP (1997): radi predostrožnosti ne preporučuje setrudnicama, doiljama i deci mlađoj od 3 godine(citotoksičnost iridoida)

-preporučuje se kod odvikavanja od benzodiazepina

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

INTERAKCIJE:

- aditivan efekat sa barbituratima i drugim sedativima

-potencijalne interakcije sa lekovima koji se metabolišudelovanjem CYP2D6 ili CYP3A4

-može da pojača delovanje depresora CNS (etanol)

29.2.2012

11

Passiflorae herbaPassiflora incarnata, Passifloraceae (pasiflora, passion flower-Eng.)

HEMIJSKI SASTAV:-flavonoidi: do 2 5% uglavnom C-glikozidi flavona (viteksin orijentin-flavonoidi: do 2,5%, uglavnom C-glikozidi flavona (viteksin, orijentin,šaftozid, vicenin)

-kumarini (umbeliferon)

-maltol (3-hidroksi-2metil-γ-piron)

-cijanogeni glikozidi (ginokardin do 1%)

-alkaloidi: harman, harmalin

O

OOH

,

N

N

H

Passiflorae herbaPassiflora incarnata, Passifloraceae (pasiflora, passion flower-Eng.)

MEHANIZAM DELOVANJA:

ij č-nije tačno utvrđen

-maltol: sedativ

-alkaloidi: stimulatori CNS-a i halucinogeno dejstvo

29.2.2012

12

Passiflorae herbaPassiflora incarnata, Passifloraceae (pasiflora, passion flower-Eng.)

KLINIČKA EFIKASNOST:

-nedovoljno naučnih činjenica (nisu vršena klinička ispitivanja)

-smanjenje spontane lokomotorneaktivnosti i prolongacija spavanja,hipnotičko/sedativno delovanje

Passiflorae herbaPassiflora incarnata, Passifloraceae (pasiflora, passion flower-Eng.)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE:

-infuz (4-8g droge) tri puta dnevno

-Passiflorae extractum siccum 0,25-1g x 3

-Passiflorae extractum fluidum (25%EtOH) 0,5-1ml ili Passiflorae tinctura(1:8, 45% EtOH) 0,5-2ml; x 3

-česta kombinacija sa odoljenom i drugimanksioloticima/hipnoticima

29.2.2012

13

Passiflorae herbaPassiflora incarnata, Passifloraceae (pasiflora, passion flower-Eng.)

NEŽELJENI EFEKTI:

-nisu primećene kod kratkotrajne upotrebe

-hipersenzibilizacija, vaskultis i izmenjena svest

KONTRAINDIKACIJE:

-radi predostrožnosti ne preporučuje se trudnicama,dojiljama i deci mlađoj od 3 godinedojiljama i deci mlađoj od 3 godine

INTERAKCIJE:

- aditivan efekat sa barbituratima i drugim sedativima

-može da pojača delovanje depresora CNS (etanol)

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI ANKSIOZNOSTI I TENZIJE

KLINIČKA SLIKA:č ti ih l ški i t i i- česti psihološki simptomi nesanica,

zabrinutost, napetost ili nemir, praćenifizičkim simptomima (glavobolja,znojenje, lupanje srca, stomačna nervoza,stezanje u grudima)

-posledica nekog stresnog događaja (smrt,razvod, profesionalni neuspeh, finansijski

bi i) ili b či l d dgubici) ili bez očiglednog povoda

-osećaj može postati daleko veći odstimulusa koji ga je izazvao(patološko stanje)

29.2.2012

14

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI ANKSIOZNOSTI I TENZIJE

NEUROTRANSMITERI:

- GABA (glvani inhibicioni neurotransmiter u CNS) i 5-HTučestvuju u etiologiji anksioznosti

-norepinerfin (kod stanja panike)

-benzodiazepini povećavajudelovanje GABA na GABAAreceptore

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI ANKSIOZNOSTI I TENZIJE

TERAPIJA (zavisi od osnovnog uzroka):

- “holistički pristup” (fizička aktivnost, relaksacija, smanjenunos masti i mesnih proizvoda …)

- biljni medikamenti

- benzodiazepinski i drugi sintetskitrankvilajzeri

29.2.2012

15

-Piperis methystici rhizoma

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI ANKSIOZNOSTI I TENZIJE (anksiolitici/hipnotici)

-Piperis methystici rhizoma

- Melissae folium

- Valerianae radix et rhizoma

- Passiflorae herba

- Lavandulae flosf

-”blagog” delovanja, ne postoji opasnost od nepodnošenja,navikavanja ili psihološke zavisnosti, rizik od predoziranjamali

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

INDIKACIJE: anksioznost (psihička napetost iuznemirenost) i stres; zamena za benzodijazepine

29.2.2012

16

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

HEMIJSKI SASTAV:

-smola (3-20%): kava pironi ili kava laktoni oko 3,5%(kavain, jangonin i metisticin)

-flavonoidi (flavokaini)

O OH

OCH3

O O

OCH3

CH3O

Kavain Jangonin

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

MEHANIZAM DELOVANJA:-antikonvulzivno, lokalno anestetičko i muskularno-relaksantno svojstvo,bez sedacije

-delovanje na nivou dopaminergičkih, glutamatergičkih i serotonergičkihreceptora

-inhibicija naponski-zavisnih Na+ kanala u mozgu, koji dovode doredukcije nervne ekscitabilnosti (kavain)

-nije razjašnjeno da li su GABA receptori pod delovanjem jednog ili višekonstituenata

-kava pironi moduliraju anksiolitički efekat vezujući se zaGABAB receptore

29.2.2012

17

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE:

-oko 25 farmaceutskih preparata standardizovanih na kavapirone (35-120mg)

-dnevna doza tečnog ekstraktaekvivalentna 60-240mg kava pirona,podeljena u tri jednake doze

k d i i j 180 210-kod nesanice se prepisuje 180-210mgkava laktona neposredno predspavanje

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

KLINIČKA EFIKASNOST:

lt ti b dij i i i t i iklič i-alternativa benzodijazepinima i tricikličnimantidepresivima u lečenju različitih oblika anksioznosti(fobije, panična stanja, opsesivno-kompulzivni poremećaji)

29.2.2012

18

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

NEŽELJENI EFEKTI:

l č k j d l d k i ti-uglavnom se ne očekuju pod uslovom da se koristi upreporučenim dnevnim dozama

-gastrointestinalne smetnje, alergijske reakcije, glavobolja,fotosenzitivnost

-prolongirana upotreba - depigmentacija kože,dermatopatija poremećaji vidadermatopatija, poremećaji vida

Najnovija istraživanja upućuju na OPREZ (oštećenja jetre)

(Nemačka, Francuska, Italija)

Piperis methystici rhizomaPiper methysticum, Piperaceae (kava-kava)

INTERAKCIJE:

i kt t đ ć ALPRAZOLAMOM-nisu egzaktno utvrđene, moguće sa ALPRAZOLAMOM(benzodiazepin)-aditivan efekat, što rezultuje letargijom idezorijentacijom, kao i sa L-DOPA

-moguće aditivno hepatotoksično delovanje ako se koristi ukombinaciji sa alkoholom, NSAIL (leflunomid)

29.2.2012

19

Valerianae radix et rhizomaValeriana officinalis, Valerianacaeae (odoljen, valerian-Eng., baldrian-Ger.)

INDIKACIJE:

-ankioznost, napetost, naglepromene raspoloženja kod starijihosoba, nesanica i poremećaj sna(insomnia)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE:

-1-3ml TE tri puta dnevno (anksioznost)

MOGUĆE MESTO DELOVANJA KAVE (K) I ODOLJENA (V)

GAD

glutamat

PRESINAPTIČKI NEURON

V(+)

GLIJAĆELIJAGABA

GABA

GLIJA ĆELIJA

GABA

GABA-T

SAAGABA

V(-)

V(-)(+)(+)

K

SAAGABA RECEPTOR

POSTSINAPTIČKI NEURON

POVEĆANA INHIBITORNA REAKCIJA

29.2.2012

20

Naziv Latinski naziv Deo biljke Aktivni konstItuenti Doza/dan

Gagamija* Lycopus virginicus Nadzemni deo Kafena kis, flavonoidi, etarska ulja

1-2 g

Kalifornijski mak Eschscholtzia californica

Nadzemni deo Izohinolinski lkaloidi 2g

Biljne droge-anksiolitici i/ili sedativi

Kamilica Matricaria recutita Cvetne glavice Flavonoidi, kumarini, etarsko ulje

5g

Hmelj** Humulus lupulus Žlezdane dlake Gorke materije, etarsko ulje, fenolne kiseline

1-2 g

Kava* Piper methysticum

rizom Kava laktoni, flavonoidi 1.5-3g

Matičnjak** Melissa officinalis list Etarsko ulje, derivati kafene kisline, flavonoidi

1.5-4.5

Lavanda** Lavandula angustifolia

Cvet Etarsko ulje, tanini, kumarini 20-80mg uljag j

Pasiflora** Pasiflora incarnata

Nadzemni deo Flavonoidi, cijanogeni glikozidi, etarsko ulje

4-8g

Kantarion* Hypericum perforatum

Nadzemni deo Naftodiantroni, flavonoidi, hiperforin derivati

2-4g

Valerijna (odoljen)**

Valeriana officinalis

koren Etarsko ulje, valepotrijati 2-3 g

*preporučuje Monografija E kao anksiolitik; **preopručuje Monografija E kao anksiolitik i kod insomije

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE

KLINIČKA SLIKA:

-emotivni poremećaj povezan sa osećanjem bespomoćnosti iodsustvom samopouzdanja (intenzivna tuga, astenija,smanjena sposobnost koncentracije i donošenja odluka,gubitak apetita, pomisao na samoubistvo i dr.)

-kod muškaraca (9-15%) i žena (20%) u srednjem dobu(između 45 i 50 gidna), nakon promena u funkciji gonada,usled menopauze i klimaksap

-u bilo kom dobu usled stresnih uticaja spoljašnje sredine iliživotnih nedaća

-u intervalima koji traju 5-10 meseci sa tendencijom ponovnogjavljanja

29.2.2012

21

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE

ETIOLOGIJA BOLESTI:

-nije u potpunosti jasna

NEUROTRANSMITERI:

-originalna hipoteza dovodi depresiju u vezu sa funkcionalnimdeficitom biogenh amina (noradrenalin, serotonin, dopamin,serotonin) ili drugih neurotransmitera (GABA i neuropeptidi -vazopresin i endogeni opijati)

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE

TERAPIJA:

TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI I INHIBITORI MAO UTIČU NA LAKŠI PRENOS IMPULSA U NEURONE CNS-A, INHIBIŠUĆI

AKTIVNOST KATABOLIČKIH ENZIMA

29.2.2012

22

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE

TERAPIJA:

DELOVANJE NA GABA SISTEM I NEUROPEPTIDE KAO ŠTO SU VAZOPRESIN I ENDOGENI OPIOIDI

TERAPIJA:

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE

-sintetski lekovi (pogotovo triciklični antidepresivi) ispoljavajuveliki broj neželjenih delovanja

- biljni medikamenti

29.2.2012

23

Naziv Latinski naziv Deo biljke Aktivni konsttuenti Doza/dan

Koridalis Corydalis cava krtola Izohinolinski alkaloidi 1g

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI DEPRESIJE (biljniantidepresivi)

Koridalis Corydalis cava krtola Izohinolinski alkaloidi 1g

Artemizija Artemisia vulgaris koren Etarsko uljr, seskviterpenski laktoni, flavonoidi

1.5-6g

Majoran Origanum majorana

herba Etarsko ulje, flavonoidi, triterpeni

5g

Matičnjak Melissa officinalis list Etarsko ulje, derivati kafene kisline, flavonoidi

1.5-4.5

Pasiflora Passiflora incarnata

herba Flavonoidi, cijanogeni glikozidi, etarsko ulje

4-8g

Kantarion* Hypericum perforatum

herba Naftodiantroni, flavonoidi, hiperforin derivati

2-4g

*preporučuje Komisija E

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

INDIKACIJE:

-blaga do umerena depresija (naglepromene raspoloženja), psihovegetativniporemećaj, nervoza, anksioznost

-eksterno za zarastanje rana, opekotinaili kod različitih povreda kože isluzokože ili interno kod želudačnogulkusa

29.2.2012

24

Hyperici herba

-izuzetno velik broj različitih preparata na tržištu u gotovo svimfarmaceutskim oblicima

VODENO-ALKOHOLNI ULJANI MACERATEKSTRAKT

-blaga do umerena depresija,psihovegetativni poremećaj, nervoza,anksioznost

-eksterno za zarastanje rana,opekotina ili kod različitih povredakože i sluzokože, interno kodželudačnog ulkusa

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

HEMIJSKI SASTAV:

-derivati naftodiantrona (hipericin i pseudohipericin)

-derivati floroglucinola (hiperforin i pseudohiperforin)

-flavonoidi (hiperozid, kvercetin, rutin, amentoflavon)

-etarsko uljeOH O OH

-oligomerni procijanidiniOH O

O O

HIPERFORIN

OH O OH

R

CH3

OHOOH

HO

HO

R=CH 3, HipericinR=CH 2OH, pseudohipericin

29.2.2012

25

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

MEHANIZAM DELOVANJA:

-inhibicija MAO delovanjem hipericina (inhibicija dopamin β-hidroksilaze, amentoflavon)

-hiperforin inhibira sinaptozomalno preuzimanje serotonina,noradrenalina, dopamina, glutamata i GABA u CNS

-povećanje nivoa transmitera pojačava regulaciju 5-HT1 i 5-povećanje nivoa transmitera pojačava regulaciju 5 HT1 i 5HT2 receptora a usporava regulaciju β-adrenergičkihreceptora

-smatra se da su promene u ekspresiji receptora odgovorne zaantidepresivnu aktivnost kantariona

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE:

-2-4g droge (0,2-1mg hipericina)

-tinktura: 2-4ml 3x (1:10, 45% EtOH)

-tečni ekstrakt: 1-3ml 3x (1:5, 60-80% EtOH)

-suvi ekstrakt: 300-900mg u tri doze

29.2.2012

26

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

STANDARDIZACIJA PREPARATA:

-0,1-0,3% hipericina

-do 6% hiperforina

-2-4 (>6)% flavonoida

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

KLINIČKA EFIKASNOST:

-devet metaanaliza (preglednih sistematskih studija) = 27ispitivanja

-kantarion efikasan kod blage i umerene depresije u istoj merikao i sintetski antidepresivi

-efekat se uočava tek posle 10-14 dana (2-4 nedelje) terapijeefekat se uočava tek posle 10 14 dana (2 4 nedelje) terapije

29.2.2012

27

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

NEŽELJENI EFEKTI:

-ohrabrujući lek, mnogo tolerantniji od sintetskihantidepresiva

-gastrointestinalne smetnje, vrtoglavca, umor, suvoća usta iponekad glavobolja

-fotoosetljivost je veoma retka sa preporučenim dozamafotoosetljivost je veoma retka sa preporučenim dozama

Svetska agencija za kontrolu lekova:

OVAJ PREPARAT MOŽE STUPITI U INTERAKCIJU SA DRUGIM LEKOVIMA. KONSULTUJTE

LEKARA/FARMACEUTA PRE NEGO ŠTO GA UPOTREBITE!

29.2.2012

28

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

INTERAKCIJE SA:

EMEA (Evropska agencija za procenu medicinskih proizvoda)

1. kumarinskim tipom antikoagulanata (smanjena koagulacija)2. drugim fotosenzitivnim lekovima 3. paroksetin (letargija)4. trazodon, sertralin, nefazodon, ciklosporin, digoksin, teofilin,oralni kontraceptivi (etiniloestradiol i desogestrel), varfarin(smanjuje koncentraciju leka u krvi)

6. mogućnost interakcije sa anti-HIV lekovima (indinavir) iantikonvulzivima

5. psihotropnim lekovima koji uključuju selektivne inhibitoreponovnog preuzimanja serotonina

Hyperici herbaHypericum perforatum, Hypericaceae (kantarion, St. John’s wort-Eng.,Johannniskraut-Ger.)

INTERAKCIJE:

-slučaj serotonergičnog sindroma (promena mentalnogstatusa, tremor, glavobolja, mijalgija) kada je kantarionuziman zajedno sa nekim antidepresivima (paroksetin,sertalin i nefazodon) što se tumači aditivnim efektom nacentralne 5-HT receptore

29.2.2012

29

KANTARION

JETRACREVOCREVO

INDUKCIJA HEPATIČNIH ENZIMA (Cyt P450)

INDUKCIJA P-GLIKOPROTEINA

POJAČAN METABOLIZAM LEKOVA

POJAČANA APSORPCIJA I ELIMINACIJA LEKOVALEKOVA ELIMINACIJA LEKOVA

Smatra se da vrši indukciju pojedinih izoenzima citohroma P450 jetre, usledčega dolazi do smanjenja koncentracije istovremeno primenjivanog leka; nagliprestanak uzimanja može dovesti do naglog povećanja koncentracijeistovremeno primenjivanog leka uz ispoljavanje njegovog toksičnog dejstva(ciklosporin, digoksin, varfarin)

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI PSIHOVEGETATIVNOG SINDROMA

KLINIČKA SLIKA:

ič i i f i ć j i-generički termin za sve funkcionalne poremećaje izazvanestresom ili mentalnim naprezanjem

-naizmenični simptomi glavobolje, bola u stomaku, srčanihproblema, zamora i vrtoglavice, bez ikakvog patofiziološkog iliuzroka organskog porekla

20% populacije boluje od psihovegetativnog sindroma-20% populacije boluje od psihovegetativnog sindroma(između 20 i 40 godina starosti)

29.2.2012

30

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI PSIHOVEGETATIVNOG SINDROMA

Hyperici herba - 900mg standardizovanog suvog ekstraktaHyperici herba 900mg standardizovanog suvog ekstrakta

Valerianae radix et rhizoma

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI GLAVOBOLJE

KLINIČKA SLIKA:

-TENZIONE GLAVOBOLJE: sevajući ili tup bol, odnosnoosećaj pritiska blagog do umerenog intenziteta koji se prostirekroz ceo glaveni region

-verovatni uzrok mišićne tenzije psihičkog ili psihosomatskogporekla

- MIGRENA: paroksizmalni napadi bola, često lokalizovanogj d j t i l th d i l i č l t jna jednoj strani glave, prethode vizuelne i čulne smetnje

praćene mučninom i povraćanjem, fotofobijom i/ilineurološkim deficitom (prvo dolazi do kontrakcije, a zatim dodilatacije moždanih krvnih sudova)

-traje satima, ponekad nekoliko dana

29.2.2012

31

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI GLAVOBOLJE

LEČENJE:

β ič i i ( ) i i i-β-adrenergički blokatori (propranolol) i metisegrid(profilaksa)

-ergotamin i antiinflamatorni lekovi/analgetici (aspirin iliopijati-kodein) (lečenje)

1 gEtarsko ulje nepetaherbaNepeta catariaMačija metvica

4.5-7gSeskviterpeni, pirolizidinski alkaloidi

korenPetasites hybriduslopuh

Doza/danAktivni konsttuentiDeo biljkeLatinski nazivNaziv

Fitopreparati i droge u tradicionalnoj terapiji

1.5-4.5gEtarsko ulje, derivati kafene kiseline, flavonoidi

listMelissa officinalisMatičnjak

0.12-0.25gEtarsko ulje, seskviterpenski laktoni, flavonoidi

herbaTanacetum partenium

Popadija

1gMonoterpeni (peoniflori)korenPaeonia officinalisBožur

1 gEtarsko ulje, nepeta laktoni

herbaNepeta catariaMačija metvica

eksternoEtarsko ulje. Seskviterpeni, flavonoidi

herbaTanacetum vulgareVratić

1 gEtarsko ulje, saponini alkaloidi

rizom sa korenjemViola odorataLjubičica

eksternoEtarsko ulje, flavonoidiherbaOriganum majorana

majoran

29.2.2012

32

BILJNI MEDIKAMENTI U TERAPIJI GLAVOBOLJE

MIGRENA I TENZIONE GLAVOBOLJE:

- Petasitidis rizoma

TENZIONE GLAVOBOLJE:

- Menthae piperitae aetheroleum (GRAS)

- Pauliniae cupanae semen (Pasta guarana)

Petasitidis rizomaPetasites hybridus,Asteraceae - butterburr (Eng.)

HEMIJSKI SASTAV:

i i i i ( i i i-seskviterpenski alkoholni estri (petazin, neopetazin iizopetazin)

-etarsko ulje

-pirolizidinski alkaloidi (senecionin i integerimin) - postojepreparati oslobođeni od ove klase jedinjenja (hepatotoksično,mutageno teratogeno i karcinogeno delovanje)mutageno, teratogeno i karcinogeno delovanje)

29.2.2012

33

Petasitidis rizomaPetasites hybridus,Asteraceae - butterburr (Eng.)

MEHANIZAM DELOVANJA:

i i i i i i i j i-seskviterpenski alkoholi petasin i izopetasin su jakivazodilatatori koji ispoljavaju anti-inflamatorno/analgetskiefekat preko inhibicije sinteze leukotrijena

Petasitidis rizomaPetasites hybridus,Asteraceae - lopuh ili repuh, butterburr (Eng.)

DOZIRANJE:

-4,5-7g droge (ne preporučuje se)

-50-100mg suvog ekstrakta (prema uputstvu)

-Komisija E preparate preporučuje i u terapiji kamena ububregu i bešici

STANDARDIZACIJA:

-preparati 7,5mg petazina i izopetazina

29.2.2012

34

KLINIČKA EFIKASNOST:

Petasitidis rizomaPetasites hybridus,Asteraceae - lopuh ili repuh, butterburr (Eng.)

-veoma malo kliničkih ispitivanja

-smanjuje broj, intenzitet i vreme trajanja napada glavoboljei pratećih simptoma

KONTRAINDIKACIJE:

-ako se koriste preparati oslobođeni pirolizidinskih alkaloidanema neželjenih efekata, ali treba izbegavati primenu u tokutrudnoće i dojenja