ANESTESICOS

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA PROFESIONAL DE

ESTOMATOLOGIA

CIRUGIA 1

ALUMNo: HENRRY ROBERTS MACHACA COPARI

ANESTESICOS LOCALES

Son fármacos que se utilizan para modificar la respuesta quirúrgica en aquellas membranas sensibles a los estímulos eléctricos, es decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin

afectar la conciencia

La anestesia local ha sido definida como la pérdida de la sensación en un área circunscrita del cuerpo sin presentar pérdida de la conciencia.

PROPIEDADES

Los anestésicos locales bloquean (suprimen) la conducción nerviosa de un estímulo nociceptivo.

Actúan sobre cualquier zona y sobre cualquier tipo de la fibra nerviosa.

La recuperación es total.

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACIÓN:Por potencia y duración:

Potencia baja y duración corta: procaína, cloroprocaina.

Potencia y duración intermedia: mepivacaína, lidocaína.

Potencia alta y duración larga: bupivacaína, ropivacaína.

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION QUIMICA:

ANESTESICOS LOCALES

Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molécula.

LOS AMINOESTERES:

Son hidrolizados en el plasma (por acción de la seudocolinesterasa plasmática), por lo tanto su acción es mas corta. El prototipo de los aminoésteres es la procaína.

LAS AMINOAMINAS:

Se metabolizan a nivel hepático por mecanismos de hidrólisis, oxidación y glucuronidación. El prototipo de las aminoamidas es la lidocaína.

AMINOÉSTERES AMINOAMIDASCocaínaProcaínaCloroprocaínaTetracaínaProparacaína

LidocaínaBupivacaína (marcaína)BenzocaínaDibucaína (mupercaína)EtidocaínaLevobupivacaínaMepivacaínaCincocaínaPrilocaínaRopivacaina

CLASIFICACION QUIMICA:

ANESTESICOS LOCALES

OTROS ANESTESICOS LOCALESCLORHIDRATO DE

DICLONINACLORHIDRATO DE

PRAMOXINA

SE INICIA CON RAPIDEZ Y SU EFECTO DE DURACION ES SIMILAR AL DE LA PROCAINA.

ANESTESICO DE SUPERFICIE, QUE NO ES UN ESTER DE BENZOATO.

SE ABSORVE POR PIEL Y MUCOSAS.

UTIL PARA REDUCIR EL PELIGRO DE SENSIBILIDAD CRUZADA.

EL COMPUESTO SE UTILIZA EN SOLUCION A UNA CONCENTRACION DE 0.5-1.0% PARA ANESTESIA TOPICA.

PRODUCE ANESTESIA SUPERFICIAL SATISFACTORIA .

UTIL PARA ENDOSCOPIAS , DOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y QUIMIOTERAPIA.

SE TOLERA BIEN EN PIEL Y MUCOSAS.

3.- MECANISMO DE ACCION:

ANESTESICOS LOCALES

Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando principalmente sobre los canales de Na+ voltaje dependientes.

ANESTESICOS LOCALES:

AMINOESTERES

COCAINA Bezoilmetilecgonina (Ester del ácido benzoico)

Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).

Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.

Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.

Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora

Metabolismo: esterasas plasmáticas.

Es anestésico local, estimula el SNC, produce euforia, taquicardia, vasoconstricción, HTA, hipertermia y farmacodependencia.

Produce esfacelo corneal en el ojo.

Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.

No se usa con vasoconstrictores.

PROCAINA Aminoéster de síntesis que reemplazó a la cocaína.

Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.

Se absorbe fácilmente por administración parenteral.

Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.

Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y prolongar su acción.

Metabolismo: esterasas plasmáticas.

Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico

CLOROPROCAINA Derivado halogenado de la procaína.

Posee latencia y duración de acción corta (30-60 min)

Toxicidad sistémica reducida.

Se usa en solución al 1% para bloqueos periféricos y al 2-3 % para bloqueos epidurales.

Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rápido metabolismo.

Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico).

Se utiliza a veces asociado a la bupivacaína.

Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso de inyección subaracnoidea accidental.

TETRACAINA o ametocaína Es el màs potente.

Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y con adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min).

Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%.

Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la proparacaína.

Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.

Existen accidentes por la aplicación intratraqueal, su DL50 por esta vía de administración y la vía EV son similares.

ANESTESICOS LOCALES:

AMINOAMIDAS

La benzocaína es un anestésico local utilizado exclusivamente por vía tópica.

Es idéntica estructuralmente a la procaína, excepto en que carece del grupo dietilamino terminal y dada su baja solubilidad se absorbe demasiado lentamente para ser tóxico.

Existen diversas presentaciones para su aplicación sobre heridas y superficies ulceradas donde permanece para producir una acción anestésica mantenida.

Se emplea también en dolores de garganta menores, procesos dentales, prurito local y Hemorroides.

El uso prolongado puede provocar sensibilización.

BENZOCAÍNA

BUPIVACAINA Derivado de la mepivacaína, es 4 veces mas potente y mas liposoluble que la lidocaína.

Período de latencia: 20-25 min. y duración de acción mayor (160-180 min) por vía epidural.

Es el más tóxico de las aminoamidas, no se utiliza por vía tópica.

Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad, el bloqueo motor solo se produce en forma completa a concentración del 0,75 %.

Se presenta en mezcla racèmica, frasco-ampollas y ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina. En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para administración subaracnoidea.

Metabolismo: en el hígado a 4-hidroxibupivacaina y desbutilbupivacaína.

El 1-5 % se elimina sin alterar por riñón.

Existe riesgo de acumulación por administración continua, en inyecciones repetidas especialmente por vía epidural.

A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor.

Dosis máximas en pediatría hasta el años de edad: 1 mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg.

La mayor duración se produce en bloqueos nerviosos periféricos.

Utilidad clínica: - Infiltración (solución al 0.25 %), con duración de acción

de 2-4 horas. - Analgesia y anestesia epidural (solución al 0.25-0.75%)

con duración de acción de 2-5 horas. Para uso obstétrico se utiliza al 0.25 %. - Anestesia espinal (solución al 0.75 %). - Bloqueo periférico de la conducción (solución al 0.25-

0.50 %)

DIBUCAINA

Anestésico de acción prolongada.

Para anestesia intradural.

Mas potente que la tetracaína, se utiliza en solución al 0.25-0.5% isobara.

LEVOBUPIVACAINA Enantiómero (S) de la bupivacaína.

La dosis máxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg.

La duración del bloqueo con concentraciones al 0.5 %

es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos .

Las características clínicas son similares a los bloqueos producidos con ropivacaína..

ETIDOCAINA Estructura molecular similar, con mas liposolubilidad y mayor % de unión a proteínas plasmáticas que la lidocaína.

Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos periféricos y epidurales.

No se emplea por vía subaracnoidea y tampoco como anestésico tópico.

Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180 minutos por vía epidural.

Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable.

Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaína en inyecciones vasculares accidentales.

Dosis máxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina.

Se asocia con la bupivacaína para producir bloqueo motor y sensitivo potente.

LIDOCAINA

Latencia corta (3 minutos) y duración de acción intermedia (30-60 minutos). Vida media de distribución (8.3 minutos), vida media de eliminación (108 minutos). Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas, antiepiléptica, analgésica y anestésica.

Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central. Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico. Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante. Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue: - Adormecimiento de la lengua, gusto metálico. - Mareos y vértigos (sensación de flotar). - Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia. - Contracciones musculares y convulsiones.

XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL.XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g.XILONEST® AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50 mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL.XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL.XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.

Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.

Eliminación: un 10 % por el riñón en forma inalterada.

Tiene mas afinidad por los glóbulos rojos que por el plasma; por lo tanto la concentración sanguínea es mas fiable que la concentración plasmática.

Uso: - Infiltración. - Anestesia regional endovenosa. - Bloqueos centrales. - En anestesia tópica de mucosas. - En piel como mezcla eutéctica.

Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir latencia y aumentar duración de acción.

Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.

Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por fibrilación ventricular y paro cardiaco.

MEPIVACAINA Comparable con a la lidocaína, con efecto vasodilatador menos marcado.

Latencia corta, duración de acción intermedia y toxicidad intermedia.

Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para bloqueos periféricos y epidurales, también como solución hiperbara al 4 % para administración subaracnoidea.

Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal.

Metabolismo: en el hígado

Utilidad clínica: - Infiltración en piel (solución al 1 %). - Bloqueo periférico (solución al 1 %). - Anestesia epidural (solución al 2%). - Anestesia espinal - Anestesia odontológica (solución al 2-3 % con

adición de levonordefrina).

PRILOCAINA Potencia comparable a la lidocaína, con tiempo de latencia corto y duración mayor.

Es el menos tóxico de los anestésicos locales aminoamídicos por su distribución tisular y eliminación rápida.

Agente de elección para anestesia regional EV, pero con riesgo de producir metahemoglobinemia.

Puede ser utilizada en bloqueos periféricos (solución al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales.

Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre.

Metabolismo: en el hígado.

Dosis máxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con epinefrina.

ROPIVACAINA Enantiómero levógiro puro (99.5 %) para analgesia postoperatoria y obstétrica.

En bajas concentraciones produce un bloqueo diferencial acentuado.

Por vía epidural no altera el flujo sanguíneo utero-placentario ni la circulación fetal y su absorción es bifásica: fase inicial (t1/2: 14 minutos) y una vida media de eliminación de 4.2 horas.

Presenta tiempo de latencia prolongada y una duración de acción prolongada debido a su efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza con epinefrina.

Es un 25 % menos tóxica que la bupivacaína, pero mas que la lidocaína.

Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.

Eliminación: el 1 % se elimina por riñón sin modificaciones.

Su presentación farmacéutica: Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml.En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %.

Dosis máxima: 2-3 mg/kg Dosis tóxica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.

MEZCLA EUTECTICA DE LIDOCAINA Y PRILOCAINA

Mezcla equimolar de base pura de lidocaína 2.5 % y prilocaína 2.5 % destinada a la analgesia de la piel, emulsión lipídica con alta proporción de anestésico local en forma no ionizada.

La profundidad máxima de anestesia es de 3-4 mm en 1 hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicación se debe proteger con una apósito oclusivo.

Absorción: es mayor en lactantes que en niños.

Indicaciones: punciones con aguja, para cirugía dermatológicas, urológicas y tratamiento de algias producidas por herpes.

EFECTOS FARMACOLOGICOS:

ANESTESICOS LOCALES

a) Efecto local:

Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el anestésico local debe aplicarse en forma tal que alcance una concentración eficaz a nivel del nervio que inerva el área que se desea anestesiar.

Procaína, y Mepivacaína + Adrenalina:

Bupivacaína, Etidocaína + Adrenalina:

-Duración del efecto anestésico: prolongado-Niveles plasmáticos: reducidos en un 25 %

-Duración del efecto anestésico: mínimamente prologando.

-Niveles plasmáticos: no afectado.

-Bloqueo motor: mejorado.

USO DE VASOCONSTRICTORES CON LOS ANESTÉSICOS LOCALES

b) Efecto sistémico:

Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actúan sobre el Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocando diversos efectos como tóxicos y Reacciones Adversas Medicamentosas.

Producen perdida de dolor , sin perdida de la

conciencia, ni de las funciones vitales, la gran ventaja es que evitan la agresión

fisiológica.

USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES

GRACIAS