ANTIDEGRANULANTI DELLE MAST - CELLULEFarmaco: cromolin sodico e nedocromolin sodico (sali insolubili)Farmacodinamica: alterazione della attività dei canali “lenti” del Cl- presenti nella membrana cellulare con inibizione della attivazione cellulare. Si ritiene che tale azione del nedocromolin sia responsabile, sulle fibre nervose delle vie respiratorie, della inibizione della tosse e del blocco dell’azione degli eosinofili (effetto cellulo specifico), solo nel polmone (effetto sito – specifico). Assorbimento: buono Somministrazione: inalatoriaDistribuzione: albero respiratorioMetabolismo:Eliminazione:Reazioni avverse: irritazione alla gola, tosse, xerostomia e senso di costrizione toracica. Raramente si hanno dermatiti reversibili, miositi o gastroenteriti. Uso clinico: riduzione dei sintomi della rinocongiuntivite allergica. Profilassi dell’asma. Interazioni: non assumere con crisi asmatica in atto

ANTINFIAMMATORIFarmaco: beclometasone, bedesonide, fluticasone (glucocorticoidi liposolubili, basso assorbimento)Farmacodinamica: lega le GRE, entra nel nucleo, e si ha ridotta sintesi di citochine, inibizione di NFkB, aumento della LPH – 1 che da inibizione di PLA2 (non catalizza la produzione di acido arachidonico), inibisce COX – 2, blocco dell’ACE e inibizione di iNOS. Assorbimento: assente o molto raroSomministrazione: inalatoriaDistribuzione: albero bronchialeMetabolismo:Eliminazione:Reazioni avverse: aumento di micosi orofaringee, diminuzione della densità ossea e feedback negativo ipofisario (solo in seguito ad alte dosi)Uso clinico: asma bronchiale in crisi acutaInterazioni:

BRONCODILATATORIFarmaco: salbutamolo, orciprenalina, salmeterolo e formoterolo (simpatico mimentici β2)Farmacodinamica: legano il recettore β2 rilasciando la muscolatura liscia, e bloccando la liberazione dai mastociti di sostanze bronco costrittrici. Assorbimento: buono nel GITSomministrazione: o.s. e inalatoria in soluzioni con fisiologicaDistribuzione: albero bronchialeMetabolismo:Eliminazione:Reazioni avverse: possibile abbassamento della pO2. Assenti altre ADR se somministrate a dosi terapeuticheUso clinico: azione rapida brocodilatatriceInterazioni:

Farmaco: teofillina e aminofillina (metixantinici)Farmacodinamica: in vitro inibiscono le PDE (in particolare l’isoforma 4) con aumento di cAMP e in altri tessuti di cGMP questo spiega il rilasciamento della muscolatura liscia e il blocco del rilascio di mediatori dagli eosinofili. Sul SNC può dare stimolazione corticale, sul cardiovascolare è inotropo e cronotropo +. Sul GIT si ha aumento della secrezione acida e degli enzimi. Sui reni si sono rivelati diuretici deboli (riduzione dell’assorbimento di Na+).Assorbimento: buono nel GITSomministrazione: o.s. e inalatoriaDistribuzione: albero brochialeMetabolismo: epatico, dove gli induttori degli enzimi epatici ne aumentano la clearance. Eliminazione: renaleReazioni avverse: insonnia, o fino alla morte in caso di sovradosaggioUso clinico: ostruzione da asma delle vie aeree. Interazioni:

Farmaco: zileuton (inibitore di LOX) e zafirlukast e montelukast (antagonisti recettoriali di LTD4)Farmacodinamica: LTD4 svolgono molti effetti che si hanno nell’asma come la brococostrizione, aumentata reattività bronchiale, edema della mucosa ed ipersecrezione mucosa. Quindi bloccando sia la via recettoriale che quella di sintesi si abbassamento delle concentrazioni del mediatore chimicoAssorbimento: buono nel GITSomministrazione: o.s.Distribuzione: nel tessuto polmonareMetabolismo: epaticoEliminazione: renaleReazioni avverse: aumento dei marker epatici (da non dare ad epatopazienti)Uso clinico: asma brochialeInterazioni: