Farmakologija - prvo polugodite

UVOD U FARMAKOLOGIJU FARMAKOLOGIJA nauka o lijekovima (gr. Pharmakos lijek, logos znanost)

Farmakologija obuhvaa:

a) FARMAKODINAMIKU prouava djelovanje lijeka u organizmu

b) FARMAKOKINETIKU prouava kretanje lijeka u organizmu

Klinika farmakologija prati djelotvornost lijeka i neeljene nuspojave

Farmakoterapija se bavi praktinom primjenom lijeka, tj. nainom djelovanja

Djelovanje lijeka moe biti:

a) KURATIVNO lijek pomae obrambenim snagama org. tako da se vrati zdravlje oboljelom

b) SIMPTOMATSKO ublauje tegobe ili bol, tj. simptome

c) PALIJATIVNO ublauje bol, ali ne utjee na njezin uzrok

LIJEK je svaka kemijska tvar koju unosimo u organizam da bismo lijeili ili sprijeili bolest ili unaprijedili zdravlje (Lijeenje antibiotik, spreavanje cjepivo, unapreivanje vitamini).

FARMAKOPEA knjiga propisa za izradu lijekova, doziranje i popis odabranih lijekova

PODJELA I VRSTE LIJEKOVA

Lijekovi dolaze u promet pod zatienim imenom, npr. PLIVIT-C, kemijskog naziva askorbinska kiselina, nezatien naziv Vitamin-C.

Lijekovi po podrijetlu mogu biti: PRIRODNI, UMJETNI, POLUUMJETNI/SEMISINTETSKI PRIRODNI lijekovi se dobivaju iz prirodnih sirovina koje se zovu droge.

Droge mogu biti biljne, ivotinjske i mineralne

Biljna droga je cvijet kamilice i aj

ivotinjske droge su: npr. inzulin

Mineralne droge: NaCl

Umjetni lijekovi se izrauju u farmaceutskim laboratorijima

Poluumjetni lijekovi su dijelom prirodni, a dijelom umjetni

OBLICI LIJEKOVA

Tekui, polukruti, kruti i plinoviti oblici lijekova te gotovi pripravci 1. TEKUI Koriste se za unutarnju primjenu (sirup), vanjsku (losion) i parenteralnu (injekcije).

OTOPINE, SIRUPI, KAPLJICE, INJEKCIJE, OBLOZI, AJEVI, KLIZME, LOSIONI.

2. POLUKRUTI MASTI, KREME, FLASTERI, GEL, SAPUNI, TEKUI PUDERI

3. KRUTI TABLETE, KAPSULE, VAGINALETE, EPII, ZRNCA, PRACI

Tablete obloene preljevom DRAEJE

4. PLINOVITI Unose se udisanjem u plua

Lijekovi za anesteziju, plune bolesti

AEROSOLI sitne rasprene kapi tekuine

5. GOTOVI PRIPRAVCI Tvorniki pakovani lijekovi sa zatienim imenom

SERUM, CJEPIVA, INFUZIJE, PLAZMA, KONTRASTNO SREDSTVO

DOZIRANJE LIJEKOVA

DOZA je koliina lijeka koju unosimo u organizam

MINIMALNA DOZA je najmanja doza lijeka koja ima ljekovit uinak.

MAKSIMALNA DOZA je najvea doza lijeka koja korisna, a nije tetna.

TOKSINA DOZA je doza koja je vea od maksimalne i izaziva otrovanje.

LETALNA DOZA je doza lijeka koja e prouzroiti smrt.

OPTIMALNA DOZA je doza lijeka koja je najbolja doza izmeu najmanje i najvee

POJEDINANA DOZA je doza koja se daje odjednom, a DNEVNA DOZA je doza koju bolesnik dobije u 24 sata.

Dozu treba smanjiti kod djece i staraca

Kod djece organi za razgradnju jo nisu razvijeni, a kod starijih je funkcija tih organa oslabljena

RESORPCIJA LIJEKOVA

Prodiranje lijeka s mjesta primjene u krvotok

Ovisi o svojstvima lijeka, mjestu upijanja i stanju krvotoka

Najvanije mjesto resorpcije lijekova uzetih peroralno je sluznica tankog crijeva

Kada lijek dospije u krv, krvlju se prenosi u slobodnom i vezanom obliku

Djeluje, tj. farmakoloki je aktivan slobodni dio lijeka

Kada padne koncentracija slobodnog lijeka, vezani lijek se oslobaa veze s bjelanevinama plazme i postaje slobodan i aktivan

to je neki organ bogatiji krvnim ilama, u njega dospije vie lijeka

Najvie su prokrvljeni SRCE, MOZAK, BUBREZI, JETRA, a najmanje masno i vezivno tkivo.UNOENJE LIJEKOVA U ORGANIZAM

Razlikujemo nekoliko naina primjene lijekova

1. ENTERALNA PRIMJENA Primijenjen, lijek prolazi kroz sluznicu tankog crijeva i krvlju dolazi u jetru

Enteralna primjena moe biti: ORALNA (tablete, kapsule, ajevi, sirupi), PERNAZALNA (preko nosa se uvodi sonda u eludac, takvo lijeenje se odvija u bolnici) 2. PARENTERALNA PRIMJENA Lijek se unosi mimo tankog crijeva i jetre

Kada elimo brzo i snano djelovanje lijek dajemo parenteralno, kada bolesnik ne moe gutati jer nije pri svijesti ili ne guta zbog bolesti probavnog sustava.

Primjena moe biti:

A) SUBLINGVALNO

Tableta se stavlja pod jezik da se otopi; na taj nain dajemo lijekove koje bi eluana kiselina otopila; ti lijekovi djeluju brzo jer je sluznica usne upljine bogata krvnim ilama; tako se daje Tinidil kod Angine Pectoris.

B) REKTALNO

Lijek se daje preko debelog crijeva; klizme i epii; rektum je bogat krvnim ilama pa se lijek brzo upije

Tako dajemo lijek kada ga ne moemo dati na usta, kad bolesnik nije pri svijesti, maloj djeci, bolesnicima koji povraaju, imaju proljev ili ir na elucu.

C) INJEKCIJE

Intradermalne, s.c., i.m., i.v. 3. LOKALNA PRIMJENA Lijek se primjenjuje na bolesno mjesto masti, oblozi, losioni, kapi, otopine za grgljanje, vaginalete, epii, aerosoli 4. OPA PRIMJENA Lijek putem krvi ide po cijelom tijelu i pritom su tetne nuspojave vee nego kod lokalne primjene

Na taj nain lijekove dajemo u obliku kapsula, lijekova ili injekcija.ELIMINACIJA LIJEKOVA

Organizam nastoji njemu strane tvari odstraniti

Lijek je za organizam takoer strana tvar, stoga ga organizam nastoji odstraniti

Eliminacija lijeka je odstranjivanje ili nestajanje lijeka iz krvi i organizma

Njegovim odstranjenjem iz tijela prestaje njegovo djelovanje u tijelu

Lijek se moe iz organizma izluiti na tri naina:

1. nepromijenjen

2. promijenjen (metabolit)

3. vezan za kosti lijek se odstranjuje iz krvi i ostaje vezan u kostima

Organi kojima se lijekovi izluuju:

Bubrezi, jetra, plua, probavni sustav, koa, majino mlijeko

Najvaniji organi za izluivanje lijekova su bubrezi

U jetri mnogi lijekovi bubu djelovanjem jetrenih enzima promijenjeni u metabolite i onda se putem ui izluuju u crijeva

Lijekovi koji se uzimaju udisanjem izluuju se izdisanjem preko plua

Preko probavnog sustava lijekovi se mogu izluivati preko lijezda slinovnica, lijezda u elucu, tankom i debelom crijevu

RESORPCIJA LIJEKOVA

Prodiranje lijeka s mjesta primjene u krvotok

Resorpcija ovisi o svojstvu lijeka, mjestu upijanja i stanju krvotoka

Najvanije mjesto resorpcije lijekova uzetih na usta je sluznica tankog crijeva

Kada lijek dospije u krv, krvlju se prenosi u slobodnom ili vezanom obliku

Djeluje, tj. farmakoloki je aktivan slobodni dio lijeka

Kada vezanom lijeku padne koncentracija slabi lijek postaje slab i aktivan

to neki organ ima vie krvnih ila, to u njega dospije vie lijeka

Najvie su prokrvljeni:

Srce, mozak, bubrezi, jetra

A najmanje su prokrvljeni

Masno i vezivno tkivo

DJELOVANJE LIJEKA

Lijek moe djelovati LOKALNO (na ogranienom mjestu) i OPE (kod peroralne i parenteralne primjene) Mnogi lijekovi u krvi veu se za bjelanevine plazme, to je vezani dio lijeka koji nije farmakoloki aktivan Ostali slobodni, tj. nevezani dijelovi lijeka odlaze krvlju u tkiva i oni su farmakoloki aktivni tj. lijee Kad lijek stigne do stanica vee se na vezno mjesto receptor Receptor je bjelanevina u stanici ili na njezinoj membrani Veu se na principu klju ( kljuanica Lijekovi koji potiu receptor, a time i odreeni organ na kojem se nalaze na poveanu aktivnost SINERGISTI Lijekovi koji blokiraju odreeni receptor i time smanjuju aktivnost organa ANTAGONISTI Kada uzmemo vie vrsta lijekova i kada se oni u svojem djelovanju pojaavaju (a mogu se i smanjiti djelovanja, mogu se ne podnositi) to se naziva SINERGIZAM, a takvi lijekovi SINERGISTI Lijekovi koji zajedno imaju oslabljeno djelovanje ANTAGONISTI, ANTAGONIZAM Nepodudarnost ili inkopatibilnost lijekova je INTERREAKCIJA (meusobno djelovanje lijeka izvan organizma) to su neeljene reakcije izmeu dva lijeka pri zajednikoj primjeniNUSPOJAVE LIJEKA

Neeljeno djelovanje lijeka primijenjeno u terapijskoj dozi (tetno djelovanje lijeka) Nuspojave mogu biti: 1. PREDVIDIVE (OEKIVANE) Lijek protiv visokog tlaka previe snizi tlak i dozu treba smanjiti 2. NEPREDVIDIVE (preosjetljivost na lijekove) 3. KANCEROGENOST (lijek svojom primjenom izaziva pojavu tumora) 4. TERATOGENOST (oteenje zametka u trudnoi defektno dijete)ALERGIJA NA LIJEKOVE PREOSJETLJIVOST

Nenormalna reakcija organizma na neki lijek

Moe biti: NASLJEDNA, STEENA

Neke osobe preosjetljive su na neke lijekove dok ih drugi uzimaju s lakoom

Kada se organizam prvi puta susretne sa takvim lijekom nema nikakve reakcije, nakon 5 14 dana stvaraju se antitijela i organizam je senzibilan (osjetljiv)

Na taj lijek pri ponovnom davanju zbiva se reakcija antigena s antitijelom stvorenim u organizmu ALERGIJSKA REAKCIJA U njoj se oslobaaju posrednici alergijske reakcije koji uzrokuju poremeaj u organizmu

Za alergijsku reakciju dovoljna je vrlo mala koliina lijeka

Najei oblik URTIKARIJA (svrbe praen osipom)

Najtei oblik ANAFILAKTIKI OK

Jednom steena alergija na lijek je doivotna i takav lijek se bolesniku NE SMIJE davati

VRIJEME I NAIN UZIMANJA LIJEKOVA

Lijek dajemo prije, za vrijeme i nakon jela

Najee nakon jela da lijek ne oteti sluznicu eluca dok je prazan

Na tate rijetki lijekovi (npr. Sumamed), mineralna voda, lijekovi za lijeenje crijevnih parazita

Prije jela lijekovi koji bi morali pojaati izluivanje eluanog soka i tekuine, npr. lijek koji vee prekomjernu eluanu kiselinu

Za vrijeme jela lijekovi koji pospjeuju probavu, najee enzimi guterae

Veina lijekova se uzima nakon jela

Prije spavanja lijekovi za spavanje i ienje

Posebno je vano da se bolesniku da TONA DOZA lijeka na PRAVI NAIN

Lijek u otopini se mora promukati

Ne smije se dati zamuen lijek, sumnjiva mirisa i izgleda

Pilule i kapsule treba piti cijele, a ne gristi, lomiti i otvarati jer su tad nedjelotvorne uniti ih eluana kiselina

ahurice ili zatitni preljev titi lijek od djelovanja eluane kiseline tako da lijek moe neoteen doi u tanko crijevo, upiti se u krv i doi do odreenog organa

UVANJE LIJEKOVA

Treba ih drati na suhom, hladnom i tamnom mjestu

Izvan dohvata djece, pri sobnoj temperaturi 25C, neke i na hladnijem mjestu -15C

Odreene lijekove treba uvati u hladnjaku na 2-5C

Lijekovi se ne smiju zamrzavati

Narkotike i sline lijekove treba uvati pod kljuem

LIJEKOVI KOJI DJELUJU NA BOLESTI SRCA I KRVNIH ILA

1. KARDIOTONICI Djeluju izravno na srce

Lijekovi iz skupine DIGITALISA LANITOP, LANICOR

Ako se daju u obliku tablete (per os) djeluju za 15 30 minuta; i.v. ve nakon 10 minuta; i.m. se NE DAJU jer izazivaju nekrozu

Djeluju kod oslabljenog srca tako da pojaavaju snagu njegove kontrakcije povea minutni volumen srca

Kod prevelike doze dolazi do otrovanja (intoksikacija digitalisom)

Znakovi otrovanja munina, poremeaj vida, povraanje, gubitak teka

2. ANTIARITMICI Lijee poremeaj sranog ritma

Poremeaji nastaju kod bolesnika sa akutnim infarktom koji su pod anestezijom ili koji se lijee digitalisom

Poremeaj smanjuje djelotvornost rada srca jer ono izbaci manje krvi mogu izazvati smrt

Impulsi za rad srca nastaju u ST voru u desnom atriju, odatle se ire kroz srce i izazivaju kontrakciju Na rad srca utjee i autonomni ivani sustav SIMPATIKUS ubrzava, a PARASIMPATIKUS usporava rad srca

Antiaritmici se dijele u etiri skupine

LIDOKAIN smanjuje brzinu provoenja impulsa u srcu

BETA-BLOKATORI ATENOLOL (ORMIDOL)

Usporavaju rad srca blokiraju receptor na koji djeluje simpatikus

RITMONORM i CORDARONE ISOPTIN njegovim djelovanjem srce se sporije stee

3. LIJEKOVI PROTIV ANGINE PECORIS ili STENOCARDIJE TINIDIL (sublingvalno) sniava tlak ISMN GENERICOM (izosorbid-5-mononitrat) 2x1 OLICARD skupina nitroglicerina ire krvne ile, tu spadaju beta-blokatori

4. ANTIHIPERTENZIVI Lijek za lijeenje tlaka vieg od 140/90

DIURETICI

Sniavaju tlak tako to pospjeuju izluivanje mokrae i Na; smanjuju koliinu krvi Daju se kod dekompenzacije srca i sranih edema

U lijeenju edema uzrokovanih bubrenim bolestima i lijeenjem ascitesa kod ciroze jetre

U obliku injekcije ili per os

FURSEMID, HIGROTON, TIAREN, MODURETIC, ALDACTONE BETA-BLOKATORI

Usporavaju rad srca, sniavaju tlak

VAZODILATATORI proiruju krvne ile

ACE INHIBITORI spreavaju da se enzim koji se lijei prestane djelovatiLIJEKOVI KOJI DJELUJU NA BOLESTI DINIH ORGANA

1. RINOLITICI Lijekovi za nos i sinuse

Prehlade, rinitis, sinusitis

Th. Lokalna, kapi i aerosoli

Kapi - stiu krvne ile u nosu smanjuje otok sluznice i sekreciju

Aerosoli obino kortikosteroidi koji se daju kod alergija

Kapi OPERIL, BEMIL

Aerosoli FIKSONOL, TAFEL 2. TERAPIJSKI PLINOVI Kisik (asthma 5 l kisika)

O2 dobiva nedonoad

Daje se na nos i usta, konc. 40%

Vea konc. je toksina

Ako je nedonoad izloena konc. > 40% nastaju trajna oteenja vida

3. LIJEKOVI PROTIV KALJA Kaalj refleks uzrokovan podraajem sluznice, drijela, grkljana, bronha i pleure

Svrha izbacivanje tetnog materijala iz dinih putova

Ako taj uinak nema kaalj je neeljan, iscrpljuje bolesnika i ometa mu san

U th. Se nastoji nekorisni kaalj sprijeiti, a koristan olakati

a) ANTITUSICI protiv suhog kalja

u obliku sirupa, tableta ili kapsula

PANATUS, PHOLCODIN

b) EKSPEKTORANCIJE izbacivanje sekreta iz dinih putova lijekovima EKSPEKTORANSIMA

gusti sekret je potrebno razrijediti da se iskalja uzimanjem 2 do 3 litre aja

BISOLOM, FLUMICAN

4. BRONHODILATATORI Kod bronhalne astme i kronine opstruktivne bolesti

Dini putovi sueni ( smanjen protok zraka

Dini putovi smanjeni zbog upale (obine ili alergijske) gra miia bronha, otok sluznice i pojaane sekrecije iz drijela u sluznicama bronha

Lijeenje se sastoji od suzbijanja bakterija

Upale se lijee antibioticima

Alergijske upale KORTIKOSTEROIDIMA (TAFEN, MEDROL, SOLU-MEDROL u obliku aerosola, tableta i injekcija)

Ti lijekovi istovremeno smanjuju otok sluznice i smanjuju sekreciju BRONHODILATATORI djeluju izravno na miie bronha i oputaju ih to su aerosoli (VENTOLIN, SEREVENT INHALER, ATROVENT), tablete i kapsule AMINOFILINA.

ANTIMIKROBNI LIJEKOVI Unitavaju mikroorganizme ili zaustavljaju njihov rast i razvoj u ivom organizmu; djeluju bakteriostatski i baktericidno

BAKTERIOSTATSKI Lijekovi zaustavljaju rast i razvoj mikroba i pomau obrambenim snagama da zaustave infekciju

BAKTERICIDNO Lijekovi izravno ubijaju mikrobe i mogu izlijeiti infekciju bez obrambenih snaga

Antimikrobni lijekovi mogu djelovati na mikrobe tako da otete njihovu stjenku i da se bakterija raspadne ili da sprijei stvaranje bjelanevina i nukleinskih kiselina u bakteriji i tako sprijee rast, razvoj i razmnoavanje bakterija

Kod lijeenja antimikrobnim lijekovima problem je otpornost ili rezistencija mikroba na lijekove

Lijekovi s vremenom postanu nedjelotvorni jer ne mogu prodrijeti u bakteriju ili bakterije stvore enzime koji razore lijekove

Pri primjeni antimikrobne terapije mogu se javiti alergije i tetne nuspojave kao to su: oteenje krvne slike, kotane sri, uti zubi, proljev Antimikrobni lijekovi dijele se u nekoliko skupina:

1. SULFONAMIDI 2. ANTIBIOTICI a) PENICILINI

b) CEFALOSPORINI c) KLORAMFENIKOL

d) AMINOGLIKORIDI

e) TETRACIKLINI

f ) MAKROLIDNI ANTIBIOTICI

g) KINOLONI 3. ANTITUBERKULOTICI 4. SREDSTVA PROTIV PROTOZOA I PARAZITA 5. - // - - // - GLJIVICA ANTIMIKOTICI 6. - // - - // - VIRUSA 1. SULFONAMIDI Antimikrobni lijekovi koji djeluju na gram+ i gram- bakterije

Djeluju bakteriostatski, a u kombinaciji sa TRIMETODRIMONOM kao lijek SINERSUL djeluje baktericidno

Daje se u obliku kapljica SULFACETAMID kod infekcija oka

U obliku tableta kod infekcija dinog i probavnog sustava

Nuspojave: munina, proljev, oteenje krvne slike

2. ANTIBIOTICI

a) PENICILIN

izrazito jak antibiotik irokog spektra djelovanja djeluje snano baktericidno, najtee alergija, anafilaktiki ok u th penicilinom bakterije mogu luiti penicilinaze koje razore penicilin, ali su stvoreni takvi penicilinski lijekovi koji su na to otporni Pripravci penicilina se dijele na: I) S NIIM SPEKTROM DJELOVANJA kristalni silapen ili Ospen II) S PROIRENIM - // - - // - : Amoksil, Amoksicilin, Klavocin (daju se kod infekcija gornjeg i donjeg dinog sustava i mokranog sustava III) KOJI DJELUJU NA PSEUDOMONAS IV) KOJI SU OTPORNI NA PENICILINAZE B) CEFALOSPORINI Antibiotici slini penicilinu irokog spektra djelovanja, dijele se na 3 generacije 1. CEPOREKS (sirup, kapsule, injekcije kod infekcija G i D dinog sustava, mokr. sustava) 2. NOVOCEF (tbl) i KETOCEF (injekcije) 3. TOLIKARD i MIROCEF samo injekcije C) AMINOGLIKOZIDI djeluju baktericidno, a dijele se na: 1. STREPTOMICIN i.m. kod TBC-a, nuspojave: oteenje sluha 2. GENTAMICIN ili GARAMICIN daje se parenteralno kod tekih infekcija G i D di. sus., infektivnih opeklina, meningitisa, nuspojave: oteenje bubrega D) KLORAMFENIKOL Antibiotik koji djeluje bakteriostatski i daje se samo u lijeenju trbunog tifusa, u obliku injekcija ili tabletaPAGE