hipoglucemiantes orales 1
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FARMACOS HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
BERISTAIN RIOS ARTURO
GALICIA PEREZ ROBERTO CARLOS
MONTES DE OCA EDGAR
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INDICACIONESPacientes con diabetes mellitus tipo 2 (obesos y NO obesos) tratados previamente con
dieta y ejercicios sin lograr metas de control. Hiperglucemia ligera a moderada Ancianos.
En combinación con metformina ;,con el plan de dieta ,ejercicio, no se logran las metas.
Pacientes tratados inadecuadamente con metformina.
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Clases de hipoglucemiantes
1. Drogas sensibilizadoras
2. Secretagogos de insulina
3. Inhibidores de la absorción de la glucosa
TiazolidindionasBiguanidas
SulfonilureasMeglitinidasIncretinas
Inhibidores de alfa glucosidasa
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Mecanismos de acción
Secretagogos de la insulina: las sulfonilureas y las meglitinidas
aumentan la producción de insulina
Las biguanidas y las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa
Las tiazolidinedionas y las biguanidas reducen la resistencia a la insulina
Los inhibidores de la alfa-glucosidasa
enlentecen la absorción de almidón
Inhibidores de la DPP-4, GLP-1 (incretinas) mejoran la respuesta
ante el nivel de glucosa
Hígado
Intestino delgado Músculo
esqueleticol Tejido adiposo
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Tiazolidindionas rosglitazona Pioglitazona
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PIOGLITAZONA
• Su eficacia en la reducción de niveles de glucosa plasmática en ayunas en pacientes con DM
• Un efecto beneficioso en el perfil lipídico, produciendo una reducción de los niveles de triglicéridos y un en los niveles de colesterol HDL.
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INDICACIÒN• Indicada exclusivamente en terapia oral
combinada en pacientes con DM tipo 2 y control glucémico inadecuado.
Cuando la dieta y el ejercicio o un solo agente no resulta en un adecuado control de la glucemia.
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FARMACOCINETICAComienza de 2 horas
la concentración máxima
VIA ORAL 72
•Su actividad depende de la presencia de insulina.
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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
• No es necesario hacer ningún ajuste de dosis en pacientes de Edad avanzada, ni en insuficiencia renal.
< 18 AÑOS
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EFECTOS ADVERSOS
• nivel de triglicéridos e HDL-colesterol• Ganancia de peso• Aumenta la incidencia de infecciones respiratorias
(sinusitis, faringitis).• Edema• Dolor de cabeza, fatiga• Hipoglucemia (especialmente, cuando se lo usa
simultáneamente con sulfonilureas o insulina)• Anemia
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DOSIS
• Inicial: 15-30 mg., administrados 1/día.• Si esta dosis es insuficiente, la misma se puede
incrementar hasta 45 mg. diarios.
• Máxima dosis diaria recomendada: 45 mg. Diarios
• Dosis mayores a 30 mg. en una terapia combinada no se han evaluado.
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Presentaciones comerciales:
ACTOS 15mg /15-30 compr30mg/15-30 compr.
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ROSGLITAZONA
Es otro derivado de las tiazolidindionas Antidiabético, hipoglucemiante oral
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Indicación
• Diabetes mellitus tipo II:
• como monoterapia en conjunto con dieta y ejercicios, o terapia combinada con metformina, cuando dieta, ejercicios
• metformina sola no resulta en un adecuado control de la glucemia.
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FARMACOCINETICAComienza de 2 horas
la concentración máxima
VIA ORAL 72
•Su actividad depende de la presencia de insulina.
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Disminuye los niveles de glucosa sanguíneos al mejorar la respuesta celular a la insulina (es decir, la célula se hace más sensible a la insulina).
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EFECTOS ADVERSOS
cefaleas (5,9%), fatiga (3,6%)
Efectos cardiovasculares: edema (4,8%)
dolor de espalda (4%)
• Efectos gastrointestinales: diarrea (2,3%)
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Contraindicaciones• Hipersensibilidad a la droga.
• Enfermedad hepática activa
• Diabetes mellitus tipo I ó insulino-dependiente • Mujeres en tratamiento anovulatorio ,con el riesgo de
embarazo.
• Pacientes con anemia.
• Pacientes con insuficiencia cardiaca o edemas
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Presentaciones comerciales
Nombre comercial Cantidad forma
AVANDIA AVANDIA 4mg y 8mg4mg y 8mg 14 y 28 compr.14 y 28 compr.
GLIMIDE GLIMIDE 4mg y 8mg4mg y 8mg 15 y 30 compr.15 y 30 compr.
Dosis: Adultos, oral: Iniciar con 4 mg. diarios, administrados 1 vez por día, ó fraccionado en 2 tomas. Si la respuesta es inadecuada después de 12 semanas de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg. diarios, administrados 1 ó 2 veces por día.
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BIGUANIDAS/METFORMINA
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BIGUANIDAS/METFORMINA• Disminuyen la resistencia a la insulina y la gluconeo-
genesis.• No produce hipoglucemias.• Peso disminuye 1 o 2 kg..
• CONTRAINDICACIONES:– Insuficiencia renal– Acidosis metabólica aguda o crónica.– Alcoholismo.– Insuficiencia hepática, respiratoria o cardiovascular
severa.– Embarazo y lactancia.– >65 años.
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CEMIC Medicina Familiar 2000
METFORMINA
• PRESCRIPCION:• Dosis diaria:850-2550 mg/día.• Duración de acción: 12-24 hs.• Durante o después de las comidas. No
beber alcohol.
• Glucophage 850 mg, DBI , Islotin .
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SULFONILUREAS
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SULFONILUREAS• Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización
periférica• Producen Hipoglucemia• Aumento de 4-5 kg. de peso• INDICACIONES:
– En diagnostico en <40 años
– Duración de la enfermedad <5 años
– Glucemia en ayunas <300mg/dl
• CONTRAINDICACIONES:– Cirugías
– Embarazo y lactancia
– Cetoacidosis
– Infecciones intercurrentes
– IAM
– Alergia
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CEMIC Medicina Familiar 2000
SULFONILUREAS
• COMENZAR CON DOSIS MINIMAS A LA MAÑANA Y 30 MINUTOS ANTES DEL ALMUERZO. AUMENTAR EN 1-2 SEMANAS
• 2/3 DE LOS PACIENTES RESPONDEN A ESTA MEDICACION
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SULFONILUREASSULFONIL-
UREADOSIS DE
INICIODOSIS
MAXIMADURACION
DELEFECTO
PRESENTA-CION
GLIBENCLA-MIDADaonil,Euglucon
2.5 20 20-24 HS. 5
GLICACIDADiamicron
40 320 10-15 hs. 80
GLIPICIDAMinodiab
2.5 20 10-12 hs. 5
COLRPROPAMIDADiabinese
100 750 24-72 hs. 250
GLIMEPIRIDAAmaryl,Endial
1 8 24 hs. 2 y 4
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MEGLITIDINAS
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SECRETAGOGOS DE INSULINAMEGLITINIDAS
2. NATEGLINIDA (derivado de la fenilalanina)
1. REPAGLINIDA (derivado del ácido
benzoico)
ORALES
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FARMACOCINETICA
Absorción
Excreción: se excreta en la orina (83%) • Y un 10% adicional se excreta en heces
Comienza de 15 minutos y la concentración máxima
lo alcanza en una hora
VIA ORAL 72
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Mecanismo de acción:
• Comparte un mecanismo de acción similar con las sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al canal de potasio.
• Provocan un rápido aumento de secreción de insulina preformada en el torrente sanguíneo.
• NO estimula la exocitosis directa de células B
MEGLITINIDAS
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![Page 33: HIPOGLUCEMIANTES ORALES 1](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022051314/5571f3ff49795947648ede64/html5/thumbnails/33.jpg)
actúa estimulando la secreción de insulina .
un comienzo de acción más rápido .
una duración del efecto más corta que éstas.
La estimulación de la secreción de insulina se produce por el cierre de los canales de potasio ATP-dependientes de las células beta pancreáticas.
Este efecto despolariza las células beta y provoca una apertura de los canales de calcio. La entrada de calcio provoca la secreción de insulina.
MEGLITINIDAS
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• CONTRAINDICACIONES:
– Diabetes tipo 1.
– Hipersensibilidad.
– Embarazo y lactancia.
– Insuficiencia hepática severa.
– Insuficiencia renal avanzada.
– Cetoacidosis
– Niños menores de 12 años
![Page 35: HIPOGLUCEMIANTES ORALES 1](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022051314/5571f3ff49795947648ede64/html5/thumbnails/35.jpg)
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad : prurito y urticariaAumento leve de enzimas hepáticas de manera transitoria
Trastornos visuales
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
POTENCIALIZAN SALICILATOS AINES IECAS FLUCONAZOL KETOCONAZOL ALCOHOL
DISMINUYENTIAZIDASRIFAMPICINAFENITOINADANAZOLGLUCOCORTICOIDESANTICONCEPTIVOS C/ESTROGENO
EL USO CON GEMIBROZIL OCASIONA HIPOGLUCEMIASEVERA
![Page 36: HIPOGLUCEMIANTES ORALES 1](https://reader033.vdocuments.pub/reader033/viewer/2022051314/5571f3ff49795947648ede64/html5/thumbnails/36.jpg)
DOSIS• Nateglinida debe administrarse entre 1 y 30 minutos antes de las
comidas (desayuno, comida y cena).
• La dosis inicial recomendada es de 60 mg tres veces al día antes de las comidas.
• La dosis máxima total diaria no debe exceder de 180 mg antes de las tres comidas.
STARLIX® (Lab. Novartis)Presentación: Comprimidos
60 mg 120 mg180 mg
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DOSIS DE MANTENIMIENTO
1 TOMA DE 4MG.CON LOS TRES ALIMENTOS DIARIOSDOSIS MAXIMA: 16 MG
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INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
+ ACARBOSA
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INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA / ACARBOSA
• Inhibe la alfa glucosidasa intestinal enlenteciendo la absorción de hidratos de carbono.
• No produce hipoglucemias.
• EFECTOS SECUNDARIOS: – Meteorismo y flatulencia– Distención abdominal– Diarrea
• CONTRAINDICACIONES:– Enfermedades inflamatoria intestinal.– Obstrucción intestinal.– Hipersensibilidad a la droga– Embarazo y lactancia– <18 años
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ACARBOSA
• DOSIS INICIAL: 150 mg/Dia POR 2 SEMANA
• DOSIS MEDIA ACONSEJADA: 300 mg/Dia
• DOSIS MAXIMA 600 mg/Dia
• DIVIDIR LA DOSIS EN TRES TOMAS DIARIAS, DEBE INGERIRSE ANTES DE LAS COMIDAS.
• HEPATOTOXICIDAD
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