IBUPROFENIbuprofen adalah sejenis obat yang tergolong dalam kelompok antiperadangan non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug) dan digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibat artritis. Ibuprofen juga tergolong dalam kelompok analgesik dan antipiretik. Obat ini dijual dengan merk dagang] Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.

FarmakokinetikUntuk antipiretik, konsentrasi serum 10 mg/L (48µmol/L). konsentrasi serum diatas 200 mg/L (971 µmol/L) setelah pemberian menimbulkan toksisitas berat seperti apnea, asidosis metabolic, dan koma.Nasib obat, dengan cepat diabsorbsi dari GI dan bioavaibilitasnya lebih dari 80%. Konsentrasi puncak pada anak-anak 17-42 mg/L (121-257 µmol/L) setelah pemberian dosis 10 mg/kgBB dicapai pada 1,1 ± 0,3 jam. Lebih dari 99% berikatan dengan protein plasma, dan dimetabolisme paling tidak menjadi 2 metabolit tidak aktif. Volume distribusi 0.15 ± 0.02 L/kg, meningkat pada cystic fibrosis. Klirens 0.045 ± 0.012 L/jam/kg, meningkat pada cystic fibrosis. Kurang dari 1% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh 2 ± 0.5 jam.

Cara Kerja ObatIbuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G2 terganggu.Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam. Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan analgetik-antipiretik.Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping yang lebih ringan terhadap lambung.Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah yang diabsorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolik inaktif, sempurna dalam 24 jam.

Indikasimeringankan gejala arthritis rematoid, osteoarthritis, nyeri yang sedang sampai berat, dismenorhea primer, dan menurunkan demam. Tidak digunakan untuk : pengobatan arthritis rematoid pada anak-anak, terbakar sinar matahari, resisten agne vulgaris.

InteraksiMenurunkan efek dari antihipertensi,beta bloker, diuretik, dan hidralazin. Meningkatkan konsentrasi digoksin dalam serum,metotreksat, juga meningkatkan level Litium karena penurunan kliren litium pada ginjal. Mungkin mnyebabkan pendarahan pada GI, dan dapat meningkatkan resiko pendarahan setelah pemberian antikoagulan.

Reaksi merugikanMembahayakan pada lambung, diare, mual, pening (dizziness), kadang terjadi ruam pada kulit. Ulkus pada GI resiko tinggi pada dosis besar dan orang tua dan juga menyebabkan retensi cairan. Kadang menimbulkan disfungsi ginjal, terutama pada pasien gangguan ginjal, CHF atau sirosis. Sedikit meningkatkan waktu pendarahan, meningkatkan enzim liver, limpopenia, agranulasitosis, anemia aplastik, dan jarang ditemukan aseptic meningitis.

MELOXICAMMeloxicam atau movi-cox yang tergolong dalam generasi terbaru obat-obatan Non Steroid Anti-Inflamatory Drug (NSAID) efektif bisa mengobati nyeri dan inflamasi atau rematik (osteoarthritis dan rheumatoid arthritis).

FarmakokinetikKadar puncak dalam plasma dicapai dalam 3 jam setelah pemberian per oral. Bila diberi bersama makanan yang kaya lemak, kadar puncak dalam plasma tertunda 1-2 jam. Kadarnya akan menurun sebanyak 37% bila diberikan bersama antasid yang mengandung alumunium dan magnesium. Celecoxib dimetabolisme oleh sitokrom P450 2C9 dan menghasilkan metabolit yang tidak aktif dan diekskresikan melalui feses sebanyak 57% dan 27% melalui urine.

Cara kerja obat :Artrilox adalah obat NSAI (Non Steroid Anti Inflammatory) baru dari golongan asam enolat. Mekanisme kerja meloxicam sebagai efek anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik melalui penghambatan biosintesa prostaglandin yang diketahui berfungsi sebagai mediator peradangan. Proses penghambatan oleh meloxicam lebih selektif pada COX2 daripada COX1. Penghambatan COX2 menentukan efek terapi NSAI, sedang penghambatan COX1 menunjukan efek samping pada lambung dan ginjal.

Efek samping :- Saluran cerna : dispepsia, rasa mual, muntah-muntah, rasa sakit di perut,konstipasi, rasa kembung, diare, bersendawa, esofagitis, ulkus gastro-duodenal, pendarahan gastro-intestinal makroskopik, jarang terjadi kolitis.- Fungsi hati menjadi abnormal untuk sementara waktu dengan peningkatan kadartransaminase dan btlirubin.- Fungsi ginjal menjadi abnormal dengan peningkatan kadar serumkreatinin dan/atau serum urea.- Pada kulit : pruritus, ruam kulit, stomatitis, urtikaria, jarang terjadi fotosensitisasi.- Anemia, gangguan jumlah sel darah : lekosit, lekopenia dan trombosito penia. Bila diberikan bersama-sama dengan obat mielotoksik yang potent, terutama methotrexate, akan menyebabkan terjadinya sitopenia.- Kardiovaskuler: edema, peningkatan tekanan darah, palpitasi, muka kemerahan.- Pernafasan : jarang terjadi timbulnya asma akut setelah pemberian aspirin atau obat-obat NSAI lainnya termasuk meloxicam. Sistem susunan saraf pusat : kepala terasa ringan, pusing, vertigo, tinitus, ngantuk.

Interaksi obatSecara umum berinteraksi dengan obat yang menghambat sitokrom P450 2C9.Potensial berinteraksi dengan flukonazol, litium,furosemid, dan inhibitor ace.Tidak ada interaksi yang secara klinis bermakna dengan gliburid, ketokonazol, metotreksat, fenitoin, dan tolbutamid.

AMOXICILLINAmoxicillin adalah antibiotika yang termasuk ke dalam golongan penisilin. Obat lain yang termasuk ke dalam golongan ini antara lain Ampicillin, Piperacillin, Ticarcillin, dan lain lain. Karena berada dalam satu golongan maka semua obat tersebut mempunyai mekanisme kerja yang mirip. Obat ini tidak membunuh bakteri secara langsung tetapi dengan cara mencegah bakteri membentuk semacam lapisan yang melekat disekujur tubuhnya. Lapisan ini bagi

bakteri berfungsi sangat vital yaitu untuk melindungi bakteri dari perubahan lingkungan dan menjaga agar tubuh bakteri tidak tercerai berai. Bakteri tidak akan mampu bertahan hidup tanpa adanya lapisan ini. Amoxicillin sangat efektif untuk beberapa bakteri seperti H. influenzae, N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci, Streptococci, dan beberapa strain dari Staphylococci

Farmakokinetik1. AbsorpsiAmoxicillin hampir lengkap diabsorbsi sehingga konsekuensinya Amoxicillin tidak cocok untuk pengobatan shigella atau enteritis karena salmonella, karena kadar efektif secara terapetik tidak mencapai organisme dalam celah intestinal.Amoxicillin stabil pada asam lambung dan terabsorpsi 74-92% di saluran pencernaan pada penggunaan dosis tunggal secara oral. Nilai puncak konsentrasi serum dan AUC meningkat sebanding dengan meningkatnya dosis. Efek terapi Amoxicillin akan tercapai setelah 1-2 jam setelah pemberian per oral. Meskipun adanya makanan di saluran pencernaan dilaporkan dapat menurunkan dan menunda tercapainya nilai puncak konsentrasi serum Amoxicillin, namun hal tersebut tidak berpengaruh pada jumlah total obat yang diabsorpsi (McEvoy, 2002)2. DistribusiDistribusi obat bebas ke seluruh tubuh baik. Amoxicillin dapat melewati sawar plasenta, tetapi tidak satupun menimbulkan efek teratogenik. Namun demikian, penetrasinya ke tempat tertentu seperti tulang atau cairan serebrospinalis tidak cukup untuk terapi kecuali di daerah tersebut terjadi inflamasi. Selama fase akut (hari pertama), meningen terinflamasi lebih permeable terhadap Amoxicillin, yang menyebabkan peningkatan rasio sejumlah obat dalam susunan saraf pusat dibandingkan rasionya dalam serum. Bila infefksi mereda, inflamasi menurun maka permeabilitas sawar terbentuk kembali (Mycek, et.al.,2001).3. EliminasiJalan utama ekskresi melalui system sekresi asam organik (tubulus) di ginjal, sama seperti melalui filtrate glomerulus. Penderita dengan gangguan fungsi ginjal, dosis obat yang diberikan harus disesuaikan (Mycek, et.al.,2001).

FarmakodinamikAmoxicillin (alpha-amino-p-hydoxy-benzyl-penicillin) adalah derivat dari 6 aminopenicillonic acid, merupakan antibiotika berspektrum luas yang mempunyai daya kerja bakterisida. Amoxicillin, aktif terhadap bakteri gram positif maupun bakteri gram negatif.Bakteri gram positif: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridan, Streptococcus faecalis, Diplococcus pnemoniae, Corynebacterium sp, Staphylococcus aureus, Clostridium sp, Bacillus anthracis. Bakteri gram negatif: Neisseira gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Salmonella sp, Proteus mirabillis, Brucella sp.

Indikasi:Amoksisilina efektif terhadap penyakit:Infeksi saluran pernafasan kronik dan akut: pneumonia, faringitis (tidak untuk faringitis gonore), bronkitis, langritis.Infeksi sluran cerna: disentri basiler.Infeksi saluran kemih: gonore tidak terkomplikasi, uretritis, sistitis, pielonefritis.Infeksi lain: septikemia, endokarditis.

Efek sampingBerikut merupakan efek samping Amoxicillinyang umumnya terjadi.1. Efek samping Amoxicillin antara lain dapat menyebabkan reaksi alergi, seperti rasa gatal, peradangan atau ruam, yang menyebabkan adanya pembengkakan. Pembengkakan dapat terjadi di leher, hidung, tenggorokan, atau mulut, sehingga dapat mengganggu kemampuan Anda dalam bernapas. Pada reaksi alergi yang sangat kronis, berakibat terjadinya penurunan tekanan darah yang sangat drastis. Reaksi alergi pada perempuan dapat menyebabkan gatal-gatal pada vagina.2. Gangguan pencernaan seperti diare, muntah, sakit perut, merupakan efek samping Amoxicillin yang sering terjadi. Pada manusia dalam kondisi sehat terdapat bakteri “baik” yang mengatur metabolisme, membantu pencernaan, memproduksi vitamin tertentu. Bakteri tersebut dapat terbunuh oleh obat Amoxicillin, sehingga mengganggu keseimbangan dalam usus, dan memungkinkan bakteri yang merugikan akan tumbuh. Sebab tempat bakteri biasanya berkolonial telah terbunuh, kemungkinan akan ditumbuhi jamur. Clindamycin merupakan obat Amoxicillinyang digunakan untuk infeksi yang paling serius, dengan efek samping akan mengalami radang usus (sejenis kolitis) yang dapat menyebabkan diare kronis, terutama bagi pasien lanjut usia.3. Efek samping terbesar terjadi pada organ hati dan ginjal. Bahaya Amoxicillin akan sangat tampak, ketika obat dikonsumsi dengan dosis tinggi oleh pasien yang menderita penyakit seperti pielonefritis, glomerulonefritis dan hepatitis. Sehingga dapat berakibat pada kerusakan hati, dengan gejala seperti penyakit kuning, demam, dan perubahan warna feses serta urin yang lebih gelap.

IsoniazidIsoniazid (INH) adalah turunan asam isonicotinic hydrazide, obat bakterisidal pilihan untuk tuberkulosis. INH terkenal karena kecenderungannya menyebabkan hepatitis dengan penggunaan kronis. Overdosis akut isoniazid adalah penyebab umum dari obat penginduksi kejang dan asidosis metabolik. ( Olson,1999 )Isoniazid atau isonikotinil hidrazid yang sering disingkat dengan INH. Hanya satu derivatnya yang diketahui, menghambat pembelahan kuman tuberculosis, yakni iproniazid, tetapi obat ini terlalu toksis untuk manusia. ( Farmakologi dan Terapi UI )

FarmakokinetikIsoniazid mudah di absorbsi pada pemberian oral mapun parental. Kadar puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral. Di hati, isoniazid terutama mengalami asetilasi dan pada kecepatan metabolism ini dipengaruhi oleh factor genetic yang secara bermakna mempengaruhi kadar obat dalam plasma dan waktu paruhnya. Asetilator cepat didapatkan pada orang-orang Eskimo dan Jepang, asetilator lambat terutama pada orang Skandavia, Yahudi dan Afrika Utara. Asetilasi cepat merupakan fenotip yang dominan heterozigot dan homozigot. Pada penderita yang tergolong asetilator cepat, kadar isoniazid dalam sirkulasi berkisar antara 30-50% kadar pada penderita dengan asetilasi lambat. Masa paruhnya pada keseluruhan populasi antara 1 sampai 3 jam. Masa paruh rata-rata pada asetilator cepat hamper 80 menit, sedangkan nilai 3 jam adalah khas untuk asetiltor lambat. Masa paruh obat ini dapat menunjang jika terjadi insufisiensi hati. Perlu ditekankan bahwa kecepatan asetilasi ini tidak berpengaruh pada efektivitas atau toksisitas isoniazid bila obat inni diberikan setiap hati. Tetapi, bila penderita tergolong asetilator cepat dan mendapat isoniazid seminggu sekali maka penyembuhannya mungkin kurang baik.Isoniazid mudah berdifusi ke dalam sel dan semua cairan tubuh. Obat terdapat dengan kadar yang cukup dalam cairan pleura dan cairan asites. Kadar dalam cairan serebrospinal kira-kira 20% kadar dalam cairan plasma. Isoniazid mudah mencapai material kaseosa. Kadar obat ini

pada mulanya lebih tinggi dalam plasma dan obtot daripada dalam jaringan yang terinfeksi, tetapi kemudian obat tertinggal lama di jatingan yang terinfeksi dalam jumlah yang lebih dari cukup sebagai bakteriostatik.Antara 75-90% isoniazid disekresi melalui urin dalam waktu 24 jam dan seluruhnya dalm bentuk metabolit. Eksresi terutama dlam bentuk asetil isoniazid yang merupakan metabolit hasil proses asetilasi, dan asam nikotinat yang merupakan metabolit proses hidrolisis. Sejumlah kecil diekskresi dalam bentuk isonikotinil glisin dan isonikotinil hidrazon dan dalam jumlah yang kecil sekali berupa N-metil-isoniazid.

FarmakodinamikIsoniazid menghambat sintesis dinding sel dari basil tuberkolose. Obat ini biasanya diresepkan bersama agen antituberkolose lainnya.

Mekanisme KerjaMekanisme kerja isoniazid belum tentu diketahui, tetapi ada beberapa hipotesis yang diajukan, di antaranya efek pada lemak, biosintesis asam nukleat dan glikolisis. Ada pendapat bahwa efek utamanya ialah menghambat asam mikolat (mycolicic acid) yang merupakan unsur penting dinding dinding sel mikrobacterium. Isoniazid kadar rendah mencegah perpanjangan rantai asam dan menurunkan jumlah asam lemak yang terekstasi oleh methanol dari mikrobakterium. Hanya kuman peka yang menyerap kuman peka ke dalam selnya, dan ambilan ini merupakan proses aktif.

Berikut adalah efek samping yang ditimbulkan isoniazid yaitu:a. Neuritis perifer adalah efek samping yang paling sering timbul karena efisiensi piridoksin yang relative.b. Hepatitis dan Hepatotoksisitas Idiosinkrasi. Hepatitis yang kemungkinan fatal adalah efek samping INH yang paling berat.c. Efek Samping Lainnya: Abnormalitas mental, kejang-kejang pada penderita yang mudah kejang dan neuritis optikus telah dilaporkan. Reaksi-eaksi hipersensitivitas seperti ruam dan demam.