UNIVERSIDAD DE CUENCAFacultad de Odontología

Farmacología II.

“Lincosamidas”

INTEGRANTES: -Cristian Pérez Velastegui -Mateo Morales González

DOCENTE: Dra. Valentina Vázquez

Grupo #16

Cuenca – Ecuador2016

0

LINCOSAMIDASSon antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas a partir de la unión a la subunidad 50S del ribosoma mediante la inhibición de la reacción de la transpeptidasa.

La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo.

La primera lincosamida descubierta fue la lincomicina pura, está se encuentra en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana

CLINDAMICINA

Mecanismo de acción: Puede tener acción bacteriostática o bactericida, dependiendo de la concentración alcanzada por el  fármaco, del sitio de la infección y de la susceptibilidad del organismo infectante. Básicamente inhibe la síntesis de las proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; se cree que facilita la opsonizacion, fagocitosis, y destrucción de la bacteria intracelular

Farmacocinética

La clindamicina se absorbe por vía oral de forma rápida y completa; se distribuye ampliamente y alcanza concentraciones elevadas en tejidos de difícil acceso como hueso, próstata, líquidos sinovial, pleural, peritoneal y principalmente en el interior de abscesos y en la bilis.

Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la hematoencefalica. Se une altamente a proteínas plasmáticas.

Su metabolismo es hepático, se transforma en metabolitos activos que se eliminan por la bilis y orina. Solo el 10% del fármaco se excreta inalterado por la orina. La semivida de eliminación es de 3 horas y pueden prolongarse en caso de insuficiencia renal o hepática.

Espectro antimicrobiano

La actividad es adecuada frente: estafilacocos, estreptococos, microorganismos anaerobios grampositivos y gramnegativos y algunos protozoos.

Efectos adversos:

Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.

Hematológicas: Leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia

Sistema nervioso central: Bloqueo neuromuscular.

Piel: Erupciones.

1

Indicaciones:

tratamiento de acné vulgar, neumonías. Profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis Infecciones por anaerobios como estreptococos Profilaxis de endocarditis bacteriana Infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica

inflamatoria Infecciones intraoculares

Interacciones farmacológicas:

La clindamicina puede potenciar los efectos de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye su absorción oral.

Posología:

Adultos: La dosis depende del tipo de infección. La dosis diaria recomendada es de 300/600 mg cada 6/8 horas.

Niños: 10 a 30 mg/kg/día, divida en 3 ó 4 tomas diarias

AMINOGLUCÓSIDOS

Son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano.  Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana

GENTAMICINA

Es un antibiótico aminoglucósido de uso parenteral, Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes gram-negativos.

Mecanismo de acción

Son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos lo que interfiere con la elongación de la cadena peptídica, causando lecturas incorrectas del código genético dando lugar a proteínas anómalas.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente luego de administrada, tiene amplia distribución en líquido extracelular; se redistribuye de un 5 a 15% a los tejidos, se acumula en

2

la corteza renal y en la placenta, no se metaboliza, y es ampliamente excretado en forma inalterada por filtración glomerular, aproximadamente entre el 53 a 98% se excreta por la orina en 24 horas

Espectro de acción

Es activo contra Gram negativas, especialmente Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, etc.

Los anaerobios, tales como Bacteroides o Clostridium, y la mayoría de las especies de Streptococcus suelen ser resistentes a los aminoglucósidos.

Indicaciones.

Infecciones abdominales. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones gastrointestinales. Infecciones biliares. Infecciones genitourinarias. Infecciones óseas. Infecciones en quemaduras.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a gentamicina u otros aminoglucósidos y durante el primer trimestre de embarazo.

Efectos adversos

Nefrotoxicidad: proteinuria, hematuria, azotemia, oliguria.

Ototoxicidad: tinnitus, mareos, vértigos.

Neurotoxicidad: entumecimiento, temor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular.

Posología

Administración parenteral

Adultos: 1mg/kg/cada 8 h o 3 mg/kg/día Niños: de 6 a 7,5 mg/kg/día. (2 a 2,5 mg / kg administradas cada 8

horas.)

Presentaciones

3

Gentamicina ampolla de 20, 40, 80 y 120 mg Garamicina: ampolla de 40,80,120,160 mg Biogenta: ampolla de 40, 60, 80 y 120 mg y pediátrica de 20mg Refobacin: ampolla de 20, 40, 60, 80, 120 y 160 mg

NITROIMIDAZOLES

METRONIDAZOL

Es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis del ácido nucleico y es utilizado para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas. 

Farmacocinética

Su absorción es en la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente, alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado; cruza la barrera placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucorónidos, formando derivados 2-hidroximetilados, se excreta por la orina en un 20% sin cambios. Su vida media es de 8h y se prolonga en pacientes con enfermedad hepática alcohólica.

Espectro antibacteriano

Posee una actividad útil contra la mayoría de los gérmenes anaerobios, algunos protozoarios.

Anaerobios: contra bacilos anaerobios gramnegativos, casi en todos los cocos anaerobios grampositivos y muchas especies de Clostridium.

Protozoarios: es activo contra la T. vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, etc

Efectos adversos

Frecuentes: náuseas, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento.

Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca.

Raros: erupción cutánea, prurito, leucopenia, neuropatía periférica, tromboflebitis, oscurecimiento de la orina. En dosis altas produce convulsiones.

Indicaciones

Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, etc

Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumonía producidos por Bacteroides.

Tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba Histolytica y tricomoniasis.

4

Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colon-rectal.

Contraindicaciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metronidazol, discrasias sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central, durante el primer trimestre del embarazo.

Interacciones farmacológicas

La combinación de disulfiram y metronidazol puede causar reacciones psicóticas.

La ingestión de alcohol durante el tratamiento con metronidazol puede causar cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.

Metronidazol potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes, causando un alargamiento del tiempo de protrombina.

Posología

Adultos: 250mg / 500mg c/8h

Niños: 5mg/kg de peso 3 veces al día durante 5 a 7 días.

SULFONAMIDAS.

Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterapéuticos eficaces utilizados en la prevención y tratamiento de las enfermedades bacterianas, se originó en el año de 1932 a partir del prontosil.

Está compuesta por un núcleo de benceno, un grupo amino (NH2) en la posición 4, que es esencial en la actividad farmacológica y un grupo sulfonamida (SO2NH2) en la posición 1.

SULFAMETOXAZOL Y TRIMETROPIM

Es un antibiótico bacteriostático, de acción intermedia usado en combinación con Trimetoprima.

Mecanismo de acción

Trimetoprima y sulfametoxazol son dos tipos de antibióticos que por su actividad complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo el nombre de cotrimoxazol. La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que 1 mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.

Las sulfonamidas bloquean competitiva y secuencialmente la síntesis de ácido fólico bacteriano, produciendo un efecto bacteriostático. El ácido fólico interviene en la síntesis de timidina, purinas y metionina, necesarias para la síntesis de ADN, ARN y proteínas necesarias para el crecimiento bacteriano. El

5

ácido fólico está formado por pteridina, PABA y glutamato. Las sulfonamidas compiten con el PABA para incorporarse a la molécula de ácido fólico, inhibiendo la enzima dihidropteroico-sintetasa.

Farmacocinética

Presentan buena absorción por vía oral (entre 70 a 100%). Las concentraciones en el plasma se obtienen entre 2 y 4 horas. Se unen en diferente grado a las proteínas plasmáticas. Se distribuyen en los líquidos corporales y todos los tejidos del cuerpo. Atraviesan la placenta y pasan a la circulación fetal. Metabolismo principalmente hepático Son eliminadas principalmente por la orina dentro de 24h en pocas

cantidades por las heces, leche materna, bilis, etc. Su semivida es de 6 a 12 horas

Espectro antibacteriano

Su actividad primaria es contra cepas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales, cocos, bacilos gramnegativos, etc.

Reacciones adversas

Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan exantemas, urticaria, etc.

Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea. Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria Alteraciones del sistema nervioso: neuropatía, alucinaciones, etc. No deben usarse en el último mes de embarazo.

Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio Infecciones del tracto urogenital Infecciones del tracto gastrointestinal Brucelosis, osteomielitis aguda y crónica, nocardiosis, actinomicetoma,

toxoplasmosis.

Contraindicaciones

Pacientes con daño del parénquima hepático marcado. Pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con una historia de hipersensibilidad a los ingredientes activos

o excipientes. Lactantes durante las primeras 6 semanas de vida.

Interacciones farmacológicas

6

Las sulfonamidas desplazan los anticoagulantes orales y al metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas y por lo tanto aumenta su toxicidad, inhibe el metabolismo de la fenitoína, por lo que aumenta su toxicidad neurológica.

Cotrimoxazol reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos.

Posología:

800mg de sulfametoxazol -160mg de trimetropin cada 12 horas para abscesos y heridas infectadas

7

Bibliografía:

1. Velazquez, L. (2008). Farmacologia Basica y Clinica/ Velázquez (Decimo octava ediciòn ed.). (A. Alcocer, Ed.) Buenos Aires: Panamericana.

2. Velázquez; P. Lorenzo. 2004. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires; Madrid: Médica Panamericana.

3. Rodríguez; R. 2005.Vademécum Académico de medicamentos. México.

8