Központi idegrendszer gyógyszertana II.

Tartalom

1. Antipszichotikumok

2. Antiepileptikumok

3. Antiparkinson szerek

Tartalom

1. Antipszichotikumok

2. Antiepileptikumok

3. Antiparkinson szerek

DEFINÍCIÓK Antipszichotikumok: (régi elnevezések: neuroleptikumok, major trankvillánsok) Pszichózisok kezelésére használt gyógyszerek.

Pszichózis = ElmebetegségSokféle pszichózis van, a leggyakoribb a skizofrénia.

Skizofrénia = A gondolkodás zavara. A világ népességének kb. 1%-a szenved ebben a betegségben.

Oka: genetikailag meghatározott?méhen belüli idegfejlődési zavar következménye?

Skizofréniában megnövekszik a dopaminerg, és a szerotonerg transzmisszió az agy limbikus rendszerében. A skizofrénia nem gyógyítható, de a betegek 60-80%-a gyógyszerek, pszicho, és szocioterápia segítségével tünetmentessé tehető.

SKIZOFRÉNIA TÜNETEI I.

Pozitív tünetek:

• ekkor nincs betegségtudat, sőt a környezetét tartja bolondnak

• nyugtalanság, mozgékonyság

• alvászavar

• hallucinációk (ezeket sokszor üzenetként értékelik)

• irracionális gondolatok (pl. a gondolatokat beültetik az agyukba, vagy ellopják tőlük)

• téveszmék, melyek szilárd meggyőződéssé válnak

• realitásérzék megszűnik

SKIZOFRÉNIA TÜNETEI II.

Negatív tünetek:

•érzelmi elsivárosodás (család, munka elhanyagolása)

•antiszociális viselkedés (saját belső világba való befordulás)

•érdektelenség

•akaratszegénység

•semmittevés, akár teljes kataton állapot

•kezeletlenül idővel demencia alakulhat ki.

Vannak betegek, akiknél a pozitív, vannak akiknél a negatív tünetek dominálnak, bár az a leggyakoribb, hogy ezek időszakonként váltakoznak a betegeknél.

ANTIPSZICHOTIKUS GYÓGYSZEREK I.

I. generációs antipszichotikumok = Típusos szerek = Klasszikus

Kis potenciálú szerek:•levomepromazin TISERCIN, TISERCINETTA tabl•thioridazin MELLERIL tabl.

Közepes potenciálú szerek:•zuclopenthixol CISORDINOL tabl•chlorpromazin HIBERNAL tabl.

Nagy potenciálú szerek:•chlorprotixén TRUXAL tabl.•haloperidol HALOPERIDOL tabl., inj.•droperidol DROPERIDOL inj.

ANTIPSZICHOTIKUS GYÓGYSZEREK II.

I. generációs depó injekciók:Egy injekció hatása hetekig tart, így könnyebben kezelhető a

beteg. Mivel a skizofréneknek nincs betegségtudata, gyakran megesik, hogy a tablettát nem veszik be. Ebben az esetben adják a depó injekciókat, melyet havonta egyszer vagy kétszer kell csak ismételni. Csak akkor adhatók, ha már a tabletták alkalmazásával kiderült, hogy jól bírja a beteg a gyógyszert, nincsenek számára kellemetlen mellékhatások. Ilyen depó (hosszú hatású) injekciók:

• haloperidol HALOPERIDOL DECANOAT inj.• zuclopenthixol CISORDINOL ACUTARD, és

CISORDINOL DEPOT inj.• flupenthixol FLUANXOL DEPOT inj.

ANTIPSZICHOTIKUS GYÓGYSZEREK III.

II. generációs antipszichotikumok:•clozapin LEPONEX tabl.•risperidon RISPERDAL tabl•tiaprid TIAPRIDAL tabl.•sulpirid DEPRAL tabl.

Az utóbbi két szert (sulpirid, és tiaprid) bizonyos könyvek I. generációsnak, bizonyosak pedig II. generációsnak veszik.

 III. generációs antipszichotikumok:•olanzapin ZYPREXA tabl.•quetiapin SEROQUEL tabl.

A II. és III. generációs antipszichotikumokat közös néven atípusos antipszichotikumoknak nevezik.

ANTIPSZICHOTIKUMOK HATÁSMECHANIZMUSA

Dopamin receptor antagonisták, tehát csökkentik az agy bizonyos területein a dopaminerg transzmissziót.

Az atípusos szerek ezenkívül még szerotonin receptor antagonisták is.

Élettani háttér:Dopaminerg pályák az agyban:

1. Limbikus rendszer (túlzott dopamin hatás esetén skizofrénia lép fel) Cél, hogy az antipszichotikus gyógyszerek csak ezen az agyterületen hassanak!

2. Nigrostriatális rendszer (az alacsony dopamin szint Parkinson szindrómát hoz létre)

3. Hypothalamus-hypophysis tengely (a dopamin gátolja a prolaktin termelését, dopaminhiány esetén nő a prolaktin szint)

ANTIPSZICHOTIKUMOK HATÁSAI

Az I. generációs, típusos szerek a skizofrénia pozitív tüneteit hatékonyan javítják, de nem hatnak a negatív tünetekre. Van erős hányáscsillapító hatásuk is. Gyakran alkalmazzák a haloperidolt az anaesthesiában is.

Az atípusos szerek javítják a pozitív tüneteket, és jobban hatnak a negatív tünetekre is. A negatív tünetek kezelésére azonban nem elég a gyógyszeres terápia, ki kell egészíteni pszicho-, és szocioterápiával is. Kiemelkedően különleges tulajdonságú szer a clozapin LEPONEX, bizonyos skizofrénia típusokra csak ez hat!

ANTIPSZICHOTIKUMOK INDIKÁCIÓI

•pszichózisok, skizofréniák, agresszivitás

•hányáscsillapítás pl. haloperidol HALOPERIDOL, thiethylperazin TORECAN inj., kúp

•műtéti praemedicatio. Növelik a narcotikumok, és a fájdalomcsillapítók hatását pl. haloperidol

HALOPERIDOL inj.

•neuroleptanalgézia: haloperidol vagy droperidol és fentanyl kombinációja. Ekkor a beteg teljesen „kőszerű, érzéketlen” lesz, de lehet vele kommunikálni. Ez hasznos fül, és idegsebészeti műtéteknél.

•amfetaminmérgezés kezelése Nem indikáció a túlzott szorongás, idegesség! (Régebben erős nyugtatónak is adták őket, de a veszélyes mellékhatások miatt ez nagyon rossz gyakorlat!)

ANTIPSZICHOTIKUMOK MELLÉKHATÁSAI I.

1. Extrapiramidális mozgászavarok: mivel csökkentik az agy nigrostriatalis rendszerében is a dopaminerg transzmissziót. Gyakoriak az I. generációs, típusos szerek esetén, és nagyon ritkák az atípusos szereknél. Ez a legfőbb előnyük a modernebb készítményeknek.

Akut dyskinézia: A gyógyszer adása után percekkel, órákkal jelenik meg a fájdalommal, és izommerevséggel járó mozgászavar. Csökkenteni kell a dózist, és antiparkinson szert kell adni.

Parkinsonizmus: Gyógyszeresen hozzuk létre a Parkinsonos tüneteket.Akatízia: Belső feszültség, képtelen nyugalomban ülni a beteg. Hosszabb ideig

taró antipszichotikum adás után fordul elő. Ekkor BDZ-k, és -blokkolók adásával nyugtatható a beteg.

Tardív dyskinézia: Ez a típusos antipszichotikumok tartós szedéskor előforduló legveszélyesebb mellékhatás, és sokszor irreverzibilis! Jellemzője: Akaratlan, túlzott mozgások. Ekkor tilos antiparkinson szert adni, és nem szabad az antipszichotikumot hirtelen elvonni, hanem atípusos szerre kell áttérni.

ANTIPSZICHOTIKUMOK MELLÉKHATÁSAI II.

2. Endokrin változások: mivel csökken a dopamin szint a hypophysisben is, ezért hyperprolaktinaemia (prolaktin túltermelés) alakul ki, melynek következményei:

•amenorrhea•gynecomastia•potenciazavarok, libidó csökkenés

Ezek a mh.-ok szintén az I. generációsokra jellemzőek leginkább!

3. 1 receptor antagonisták orthostatikus hypotónia pl. clozapin

LEPONEX

4. antimuszkarin hatások szájszárazság, obstipáció, tachycardia, vizeletretenció

5. aluszékonyság, szedáció pl. I. generációs szerek, és clozapin LEPONEX

ANTIPSZICHOTIKUMOK MELLÉKHATÁSAI III.

6. Neuroleptikus malignus szindróma: Hyperthermia, izommerevség, tachycardia, zavartság. Ez a mellékhatás ritkán jelentkezik, de nagyon veszélyes: 20 %-os halálozás! Parenterálisan adott antipszichotikumoknál fordul elő gyakrabban. Kezelése: antiparkinson szer, és dantrolen DANTROLEN iv. inj. (izomrelaxáns) adása

7. Agranulocytózis: (a granulocyták száma hirtelen, és drasztikusan csökken a vérben) Egyedül a clozapin LEPONEX veszélyes mellékhatása! Szintén halálos lehet, de szerencsére viszonylag ritkán fordul elő. Megelőzés: A kezelés első 3 hónapjában gyakori vérképellenőrzés (később már lehet ritkítani)

Fő különbségek a típusos, és az atípusos szerek között

•Az atípusos szerek befolyásolják a skizofrénia negatív tüneteit is.

•Az atípusos szerek esetén sokkal ritkábban fordulnak elő extrapyramidális mozgászavarok, és endokrin zavarok, a III. generációs szereknél szinte egyáltalán nem.

•Az I. generációs szerek csak dopamin antagonisták, míg a II. és III. generációsok szerotonin antagonisták is.

•A típusos szerek adhatók depó injekcióban is.

•A legerősebb, leggyorsabban ható szer a haloperidol, de ez rendelkezik a legveszélyesebb mellékhatásokkal is.

•Az atípusos szerek sokkal drágábbak. (különösen a III. generációsak)

Tartalom

1. Antpszichotikumok

2. Antiepileptikumok

3. Antiparkinson szerek

EPILEPSZIA ELLENES GYÓGYSZEREK = ANTIEPILEPTIKUMOK

 Élettani háttér I.

Epilepszia: A felnőtt lakosság 0,5 %-a, míg a gyermekek 1 %-a szenved ebben a betegségben.

Okai:genetikai tényezőkidegrendszeri károsodások, traumáksok esetben tisztázatlan eredetű

A rohamok az agykéreg izgató, és gátló mechanizmusai között kialakult egyensúly megbomlásakor jelentkeznek. Ekkor a gátló funkciók csökkennek, és az izgató mechanizmusok felerősödnek.

AZ EPILEPSZIA ÉLETTANI HÁTTERE

Izgató mechanizmusok:

1. Az agy legelterjedtebb izgató (excitátoros) aminosava a glutamát. Ha több glutamát szabadul fel, vagy érzékenyebbé válnak a glutamát receptorok, akkor az idegsejtek izgalma jön létre.

2. Na+, és Ca2+ beáramlása a sejtbe, ami kiváltja az akciós potenciált

Gátló mechanizmus:A legnagyobb szereppel bíró gátló aminosav a GABA, mivel

hatására Cl- áramlik a sejtbe, és ezzel a sejt kevésbé lesz ingerelhető.

Ezek a mechanizmusok egyensúlyt tartanak fenn az agykéregben. Amennyiben ez hirtelen eltolódik az izgalmi funkciók irányába, epilepsziás roham alakul ki.

EPILEPSZIÁS ROHAMOK TÍPUSAI I.

1. Parciális rohamEkkor az agykéreg egy kis területére lokalizálódik a folyamat.

Megnyilvánulása: Enyhébb esetben rövid ideig tartó ujjrángás (pl. hüvelykujj)Súlyosabb formában ajakcuppantás, kézrángás, csavarás, zavaros öntudat néhány másodpercre.

Néhány esetben a parciális roham másodlagosan generalizálódhat, és kialakulhat belőle generalizált roham is.

EPILEPSZIÁS ROHAMOK TÍPUSAI II.

2. Generalizált rohamEkkor a teljes agykéreg érintetté válik.

Megnyilvánulása: a.) Kis roham (petit mal):

•Egyszerű formája az ún. „absence” roham, amikor egy rövid időre kihagy az agy.•Súlyosabb formájában egy sokkszerű izomrángás végigszalad a testen, a vizeletét nem tudja tartani a beteg, és rövid tudatzavar alakul ki.

b.) Nagy roham (grand mal):Teljes eszméletvesztéssel, tónusos-klónusos görcsökkel járó roham, lezajlása után alvás következik.Ha a nagy rohamok néhány percenként egymást követik, azt „status epilepticus”-nak nevezzük. Ez életveszélyes, sürgősségi beavatkozást igénylő állapot!

KEZELÉSI ELVEK I.

• A kezelés célja a rohamok előfordulásának csökkentése

• A beteget tartósan gondozásba kell venni.

• A gyógyszer adagját fokozatosan kell beállítani minden betegnél egyénileg. Ki kell tapasztalni, hogy mi a legkisebb, még hatásos adag.

• Lehetőleg monoterápiára kell törekedni. Gyógyszerkombinációt csak rezisztens esetben alkalmazzunk!

• A gyógyszer vérszintjét rendszeresen ellenőrizni kell! TDM (terápiás drug monitoring)

KEZELÉSI ELVEK II.

•A betegnek egyéb ellenőrzésekre is rendszeresen járni kell! Pl. vérképellenőrzés, májfunkció vizsgálat, neurológiai ellenőrzés

•Gyógyszert váltani csak átfedéssel lehet. (Az egyik szer adagját fokozatosan csökkentve, míg a másik adagját fokozatosan növelve)

•3-5 év rohammentesség után meg lehet kísérelni a gyógyszer elhagyását. (fokozatosan, orvosi felügyelet mellett)

ANTIEPILEPTIKUMOK CSOPORTOSÍTÁSA I.Hatásmechanizmus szerint

1. GABA hatását növelők:

a.) GABA receptoron agonistákphenobarbitál SEVENAL, primidon SERTANBDZ-k: diazepám SEDUXEN

clonazepám RIVOTRIL

b.) GABA képződését serkentővalproát = valproinsav CONVULEX, ORFIRIL, DEPAKINE

c.) GABA lebontását gátlóvigabatrin SABRIL

d.) GABA analóg („hasonmás”) gyógyszergabapentin NEURONTIN, GORDIUS

ANTIEPILEPTIKUMOK CSOPORTOSÍTÁSA II.Hatásmechanizmus szerint folyt.

2. Na+ csatorna gátlókphenytoin EPANUTIN, DIPHEDANcarbamazepin TEGRETOL, NEUROTOP, STAZEPINEvalproát CONVULEX, ORFIRIL, DEPAKINE (részben így is

hat!)

3. Ca2+ csatorna gátlóetoszuximid SUXINUTIN

4. glutamát gátlóklamotrigin LAMICTALtopiramate TOPAMAX

ANTIEPILEPTIKUMOK CSOPORTOSÍTÁSA III.Felhasználás szerint I.

Generalizált epilepsziák gyógyszerei:

•valproát CONVULEX, ORFIRIL, DEPAKINEA generalizált epilepsziák leghatékonyabb gyógyszere. Az első választandó szer generalizált epilepsziában. Néhány esetben még a parciális epilepsziákban is alkalmazható.

•lamotrigin LAMICTALValproát rezisztens esetben adható, sőt együtt adva növelik egymás hatását.

•phenobarbitál SEVENAL, SEVENALETTASok mellékhatás miatt csak az egyéb gyógyszerre rezisztens „grand mal”-ok kezelésére, és néhány gyermekkori epilepsziában

ANTIEPILEPTIKUMOK CSOPORTOSÍTÁSA IV.Felhasználás szerint II.

Generalizált epilepsziák gyógyszerei folyt.

• primidon SERTANA szervezetben phenobarbitállá alakul, ezért a felhasználása egyezik vele. Elég ritkán használják.

• benzodiazepinek

clonazepám RIVOTRILAz egyedüli BDZ, amelyik tartós szedéskor is megelőzi a rohamokat, és kisebb mértékű a tolerancia.

diazepám SEDUXENGyorsan alakul ki tolerancia, ezért csak a status epilepticus kezelésére használják.

ANTIEPILEPTIKUMOK CSOPORTOSÍTÁSA V.Felhasználás szerint III.

Parciális epilepsziák gyógyszerei:

•carbamazepin TEGRETOL, NEUROTOP, STAZEPINEElsőként választandó szer parciális epilepsziákban! (az idiopátiás generalizált epilepsziákban nem hatékony)

•phenytoin DIPHEDAN, EPANUTINRégi szer, sok mellékhatás, egyre ritkábban használják. Iv. adva nagyon jó a status epilepticus és terhességi eclampsiás görcs kezelésére.

•gabapentin NEURONTINÚj szer, kevés mellékhatással, most kezd elterjedni.

ANTIEPILEPTIKUMOK EGYÉB FELHASZNÁLÁSAI

•phenytoin DIPHEDAN tabl., EPANUTIN inj.Antarrhythmiás szer. Kórházban injekcióban adják ritmuszavarok esetén. Alkalmazzák pl a digitális túladagoláskor fellépő arrhythmiák kezelésére is.

•valproát CONVULEX, ORFIRIL, DEPAKINHangulatstabilizáló mániás depresszióban. Használják migrénes roham megelőzésére is.

•carbamazepin TEGRETOL, NEUROTOP, STAZEPINEHangulatstabilizáló szer mániás depresszióban. Használható még különböző neuralgiákban (pl. trigeminus neuralgia, mely sclerosis multiplexben gyakori) és diabeteses neuropathiában fájdalomcsillapításra.

STATUS EPILEPTICUS SÜRGŐSSÉGI KEZELÉSE(A következő pontra akkor lépünk, ha az előző nem hat)

1. iv. BDZ adásLegtöbbször diazepám SEDUXEN: Hatása csak 20-30 percig hat, utána ismételni!Néha clonazepámot RIVOTRIL-t, és midazolámot DORMICUM-t is adnak. (Az utóbbi előnye, hogy im. is hat)

2. phenytoin EPANUTIN inj. iv., vagy phenobarbitál iv.

3. LIDOCAIN iv. infúzióban, mert nagyon rövid hatásúÓvatosan, mert görcsöt is okozhat!

4. AltatásIv. propofol DIPRIVAN, PROPOFOL infúzióIsofluran FORANE Adásához altatógép kell!

ANTIEPILEPTICUMOK MELLÉKHATÁSAI I.

I. Akutan jelentkező mellékhatások:Beadás utáni órákban jelentkeznek a kezelés kezdetekor

•Adagfüggő mellékhatásokSzedáció, szédülés, ataxia, aluszékonyság, zavartság, kettős látásLeginkább jellemzők a phenytoinra (DIPHEDAN), és a carbamazepinre (TEGRETOL, NEUROTOP).

•Akut idioszinkrázia, mely nem adagfüggő:Jellemző a carbamazepinre (TEGRETOL), és a lamotriginre (LAMICTAL).Leginkább akutan kialakuló exanthema (bőrkiütés) formájában jelentkezik.

ANTIEPILEPTICUMOK MELLÉKHATÁSAI II.

II. Krónikus mellékhatások:

•Idegrendszeri zavarokMemória-, tanulási-, magatartászavar. Perifériásan pedig neuropátia alakulhat ki.

•BőrAllergiás kiütés (carbamazepin esetén a leggyakoribb), acne, hirsutismus (fokozott szőrösödés leginkább phenytoin esetén)

•Vérképzési zavarokFolsavhiányos megaloblastos anaemia, thrombocytopenia

•Osteoporosis

ANTIEPILEPTICUMOK MELLÉKHATÁSAI III.

II. Krónikus mellékhatások folyt.

•Májkárosító (pl. valproát CONVULEX)

•Kötőszöveti burjánzásgingiva hyperplasia (fogíny burjánzás), arcvonások eldurvulása (legjellemzőbb a phenytoinra, ritkábban a phenobarbitálra SEVENAL)

•Teratogén hatás = Magzatkárosító hatásLeggyakoribbak a velőcsőzáródási rendellenességek (nyitott hátgerinc) a nyúlajak, és a farkastorok. Ezeket az időben elvégzett szűrővizsgálatokkal (AFP mérés, UH, magzatvízvizsg.) ki lehet mutatni.

EPILEPSZIÁS TERHESEK KEZELÉSI IRÁNYELVEI I.

•Veszélyesebb a gyógyszer (esetleges önkényes) abbahagyása, mint a szoros orvosi kontroll melletti továbbszedés.

•A relatíve kisebb kockázatot jelentő gyógyszerekkel kezeljük az anyát, ill. célszerű a tervezett terhesség előtt ezekre átállítani őt.

•Az új szerekkel szemben előnyben részesítjük azokat, amelyekkel kapcsolatban elegendő tapasztalattal rendelkezünk.

•Lehetőleg monoterápiás kezelésben részesítsük az anyát.

•Célszerű a napi adagot nem egyszerre, hanem több kisebb részletben bevenni.

EPILEPSZIÁS TERHESEK KEZELÉSI IRÁNYELVEI II.

•Mindig a lehető legkisebb effektív dózisban adjuk a gyógyszert, és annak szintjét monitorozással követjük.

•A terhesség alatt (sőt, lehetőleg már a fogantatás előtt!) emelt folsav adagot (napi 4mg) kell biztosítanunk.

•A terhesség utolsó hónapjában K vitamint is adni kell.

•Szoptatás alatt, a terhesség során adott szer adása nyugodtan folytatható

ANTIEPILEPTIKUMOK INTERAKCIÓI

Elég sok gyógyszerkölcsönhatással rendelkeznek, ezért minden egyéb gyógyszerszedéskor ki kell kérni a neurológus tanácsát.

Az antiepileptikumok az alábbi gyógyszerek hatását csökkentik:

•fogamzásgátlók (Ez azért baj, mert a nem tervezett teherbe esés a gyógyszerek teratogén hatása miatt veszélyes!)

•antibiotikumok

Tartalom

1. Antipszichotikumok

2. Antiepileptikumok

3. Antiparkinson szerek

ÉLETTANI HÁTTÉR I.

Parkinson kór okai:•idiopátiás (főként idős korban kezdődik)•idegrendszeri károsodás, trauma•bizonyos mérgezések pl. Co, Mn, kábítószerek

Parkinson kór tünetei:•nyugalmi tremor•rigor (hajlító és feszítő izmok fokozott tónusa) „fogaskerék tünet”•bradykinézia (kevés mozgás, nehezen indítja el a mozgást, mimikai izmok kevés mozgása)•tartási instabilitás (könnyen elesik)•paraszimpatikus túlsúly pl. nyálfolyás

ÉLETTANI HÁTTÉR II.

Patomechanizmus:

A agy nigrostriatális rendszerében csökken a dopamin mennyisége, és nő az acetil-koliné.

Tehát a Parkinson kór ellenes gyógyszerek egy része a dopamin szintet emeli, más része az acetil-kolin szintet csökkenti az agyban.

GYÓGYSZEREK ÁTTEKINTÉSE

I. Dopaminerg transzmissziót fokozó szerek1. Dopamin szintézis növelése

levodopa készítmények

2. Dopamin lebontás gátlásaselegilin JUMEX tabl.entacapone COMTAN tabl.

3. Dopamin felszabadulás fokozásaamantadin VIREGYT-K, PK-MERZ tabl.

4. Dopamin receptor agonistákbromocriptin BROMOCRIPTIN, PARLODEL tabl.pergolide PARKOTIL tabl.ropinirole REQUIP tabl.apomorfin APO GO inj.

II. Kolinerg transzmissziót csökkentő szerekbiperiden AKINETON tabl.procyclidin KEMADRIN tabl.methixén TREMARIL tabl.

DOPAMIN SZINTÉZIST NÖVELŐ SZEREK I.

A dopamin egyszerű pótlása Parkinson kór kezelésére nem alkalmas, mert nem jut be a vér-agy gáton, és perifériásan sok egyéb hatása van.

Levodopa: A dopamin előanyaga. Bejut a vér-agy gáton, és az agyban dopaminná alakul. A beadott mennyiség nagy részét azonban perifériásan a dopa-dekarboxiláz enzim lebontja. Ezért együtt kell adni dekarboxilázgátló szerrel. (pl. carbidopa, benzerazid)

Levodopa tartalmú készítmények:•MADOPAR, MADOPAR HBS tabl.: levodopa + benzerazid (HBS: Elnyújtott hatású, nem törhető)•SINEMET és SINEMET CR tabl.: levodopa + carbidopa (a CR az elnyújtott!)•DUELLIN tabl.: levodopa + carbidopa

DOPAMIN SZINTÉZIST NÖVELŐ SZEREK II.

Mellékhatások:• hányás, hányinger• orthostatikus hypotonia• arrhythmia• pszichés zavarok• on-off jelenség (akinézia-dyskinézia váltakozik)

Hatékonyság:• ha monoterápiában adják, legtöbbször 3-4 év után csökken a

hatékonysága (a szedésbe beiktatott szünetek /drug holiday/ késleltethetik a folyamatot)

• a betegek kb. 1/3-nál már kezdetekkor sem hat• a tünetek közül inkább a bradykinéziára hat, a tremorra

kevésbé

DOPAMIN LEBONTÁSÁT GÁTLÓ SZEREK

A dopamint kétféle enzim bonthatja le. A MAO-B (monamin-oxidáz B), és a COMT (katekol-o-metil transzferáz). Bármelyiket gátoljuk, a dopamin szint emelkedik.

1. szelektív MAO-B bénító:selegilin (l-deprenyl) JUMEX tabl.

•Magyar világszabadalom!•Növeli a dopamin szintjét a nigrostriatális rendszerben•Levodopával együtt adva szinergisták, és hosszabbítja a levodopa terápia hatékonyságát.•Segíti az idegrendszer regenerációját, neuroprotektív, (Pl. stroke után), öregedésgátló(?)

2. COMT bénító: entacapone COMTAN tabl.

DOPAMIN FELSZABADULÁST FOKOZÓ SZER

amantadin VIREGYT-K tabl., PK-MERZ tabl.

•Eredetileg vírusgátlónak fejlesztették ki, és néha ma is használják erre a célra.

•Csak kombinációs szerként adható, magában adva a hatékonysága néhány hónap után megszűnik.

•Jól csökkenti a tremort, míg a levodopa a bradykinéziára hat inkább.

DOPAMIN RECEPTOR AGONISTÁK

bromocriptin BROMOCRIPTIN tabl. PARLODEL tabl.pergolide PARKOTIL tabl.ropinirole REQUIP tabl.apomorfin APO GO inj. Hatékonyan javítják a tremort, és a bradykinéziát.

Mellékhatások:• hányás• orthostatikus hypotonia• prolaktin szint csökken (szokták adni a bromocriptint

hyperprolaktinaemia okozta meddőség kezelésére is!)• hallucináció, confusio (sokszor a kezelést emiatt kell

félbeszakítani!)

KOLINERG TRANSZMISSZIÓT FOKOZÓ SZEREK

procyclidin KEMADRIN tabl.methixén TREMARIL tabl.biperiden AKINETON tabl.

•Hatékonyak a tremor és a rigiditás kezelésében.•Jól kombinálhatók levodopával.•Csökkentik a paraszimpatikus túlsúly tüneteit. Pl. nyálfolyást

Mellékhatások:•Antikolinerg hatások (szájszárazság, vizeletretenció, obstipáció, látászavarok)•Ezért kontraindikáltak prosztata hypertrophiában, és glaukomában.

NOOTROPIKUMOK, DEMENCIA ELLENES SZEREK

Nootropikum: Javítják az idergrendszer működését, az agyi keringést anélkül, hogy értágító hatásuk lenne. Neuroprotektívek, javítják az idegsejt biokémiai folyamatait, növelik oxigén, és glükóz felvételét, ezáltal a teljesítményét.

Nootropikumok indikációi:• primer demenciák (senilis, Alzheimer típusú, Parkinson kórt

kísérő stb.)• vasculáris demenciák (amikor az ok a rossz agyi keringés)• hypoxiás károsodások (reanimációt követő állapotok)• idegsebészeti kórképek• koponyatrauma• koncentráció zavarok, emlékezési nehezítettség, tájékozódási

zavarok (csökkent kognitív funkciók)

NOOTROPIKUMOK I.

piracetám NOOTROPIL tabl., inj. MEMORIL tabl. PYRAMEN inj., CEREBRYLtabl.., inj. LUCETAM tabl., inj.Mellékhatások: hyperaktivitás, alvászavar, szorongás

vinpocetin CAVINTON tabl. inj.•A télizöld meténg (Vinca minor) hatóanyagából készül. Magyar találmány. •A tabletta hatékonyságát sokan megkérdőjelezik, de injekcióban tényleg hat!•Agyi keringésfokozó, javítja a neuronok hypoxiatoleranciáját, és a kognitív teljesítményt.

dihydroergotoxin REDERGAM tabl.Mellékhatások: GI (gasztrointesztinális) zavarok, hányás, orthostatikus hypotonia

NOOTROPIKUMOK II.

Pentoxifyllin TRENTAL, PENTOXIFYLLIN tabl. inj.•Javítja a mikrokeringést, nemcsak az agyban, hanem egyéb szövetekben is. Ezért jó perifériás keringési zavarok kezelésére is. •Fokozza a VVT-k rugalmasságát, így jutnak át könnyebben a kapillárisokon. Mellékhatások: hányinger, teltségérzés, szédülés, fejfájás, palpitáció

Gingko biloba (páfrányfenyő) kivonat TEBOFORTAN csepp, tabl., GINGIUM tabl. BILOBIL tabl.•Növeli az agyi vérátáramlást. •Egyéb ischaemiás szövetekben is fokozza a keringést.

ALZHEIMER KÓR ELLENI SZEREK

Az agy gliasejtjeiben ismeretlen okból rendellenes fehérjék ( /tau/ fehérjék) rakódnak le, és ezek gátolják a kognitív funkciókat. Az agy acetil-kolin szintjének emelése javítja a tüneteteket. Ezért fejlesztették ki az agyi kolinészteráz bénítókat, melyek az acetil-kolin lebontását gátolják az agyban.donezepil ARICEPT tablrivastigmin EXELON tabl.

Mellékhatások: a magasabb acetil-kolin szint miatt paraszimpatikus tünetek lehetnek. pl.•hányás•hasmenés•izomgörcsök