PHARMACOTERAPY IN NEUROLOGY

dr. Wiwik Kusumawati,M.Kes – Jum’at, 07.12.12

hallo, ketemu di blok ini dengan materi farmako, sebenernya ada 3 hal yang ada

dislide dr wiwik ini, yaitu:

1. Drug used in Nausea and Vertigo (anti-emetics)

2. Anti-epileptic drugs

3. Drug used in Parkinson

Tapi karna yang dibahas dokter wiwik cuma obat anti epilepsy sama Parkinson,

kita juga Cuma bahas itu aja yaaah tapi nanti kasih deh slide yang ttg vertigo

sama nausea nya. Tenang aja, kan lumayan buat referensi.

Ayo do’a dulu, baca basmallah bareng-bareng yaahh,

1. Drug used in Parkinson

Nah, sebelum masuk materi ada scenario dulu nih, ayoo dipaca, dipahami

juga yaaah, yang kuliah pasti kan udah ngerti. Yok di bold yah yang pentingnya.

• A 69-year-old man presents with a 1-year history of mild slowness and loss

of dexterity. His handwriting has become smaller, and his wife feels

his face is less expressive and his voice softer. Over the last few

months he has developed a subtle tremor in the right hand, noted

while watching television. His symptoms developed insidiously but

have mildly progressed. He has no other medical history, but he has

noted some mild depression and constipation over the last 2 years.

His examination demonstrates hypophonia, masked facies,

decreased blink rate, micrographia, and mild right-sided

bradykinesia and rigidity. An intermittent right upper extremity

resting tremor is noted while he is walking. The rest of his

examination and a brain MRI are normal.

Nah, jadi kenapakah pasien ini?? Diatas disebutin ada rigid kan? Salah satu

tanda Parkinson, iya ini pasien Parkinson, judulnya aja obat anti Parkinson, ><

dopamine orang normal sama Terus setelah kita tau dia Parkinson

sebenernya dia kenapa sih? Ada yang tau? Ah iya, dia itu awalnya depresi,

dimana pada orang depresi terjadi penurunan dopamine. Dopamine ini

membantu agar impuls berjalan mulus, sesuai dengan keccepatannya. Namun,

Gamma 13

pada orang yang depresi dopamine nya kan turun tuh maka terjadilah gangguan

gerakan pada orang ini.

Nih kita liat dulu yah beda mekanisme Parkinson, yuuuk :

Pada Parkinson’s disease adanya degenerasi SNc mengakibatkan hilangnya

pengaruh dopaminergik terhadap striatum (terhadap reseptor D1 bersifat

eksitatorik, sedangkan terhadap reseptor D2 bersifat inhibitorik); sehingga fungsi

inhibisi dari direct striatopallidal menurun yang mengakibatkan meningkatnya

output inhibitorik dari pallidothalamik dan nigrothalamik; defisiensi dopamine

tersebut juga mengakibatkan indirect striatopallidal mengalami disinhibisi [tidak

terinhibisi] sehingga fungsi inhibitorik dari jaras pallidosubthalamik mengalami

penurunan yang selanjutnya mengakibatkan meningkatnya aktifitas eksitatorik

dari nukleus subthalamik, sehingga juga memberikan dampak yang sama seperti

halnya melalui direct stritopallidal yaitu meningkatnya aktifitas inhibitorik dari

pallidothalamik dan nigrothalamik; sehingga dampak akhir dari berkurangnya

pengaruh dopamine melalui direct dan indirect pathway adalah berkurangnya

aktifitas thalamokortikal (diskinesia).

• Mr H. is a 30 year old man who has recently been diagnosed with early

Parkinson’s disease. He has been quite upset and depressed about the

Gamma 13

diagnosis and has lost interest in his usual activities and hobbies. His wife

reports that his tremors and involuntary movements have

worsened. He has been taking the following medications for 6 months:

levodopa (2 g/day) and sertraline (Zoloft). He now has Cogentin added

to his medications.

Nah, kalo kasus ini kan udah didiagnosis Parkinson pasiennya. Terus

gimana? Nah, terus yang kita perhatikan adalah pengobatannya. Kenapa sama

pengobatannya? Iya! Bener banget, apa aja sih obatnya? Dan apa aja sih

efeknya?? Yuk kita cari tau..

Definisi

Parkinson adalah keadaan dimana pasien mengalami kesulitan dalam

melakukan pergerakan / perpindahan, rigiditas, dan tremor. Biasanya juga

terjadinya penurunan kadar dopamine pada ganglia basalis, kayak yang udah

dijelasin didiagram tadi yaah. 1/3 penderita mengalami dementia. Pada

penderita Parkinson ini biasanya tidak digunakan terapi pengganti dopamine.

Namun biasanya digunakan terapi levodopa. Kenapa? Yah kenapa? Karena kalo

digunakan terapi dopamine, itu akan menambah kadar dopamine aja, sementara

metabolismenya akan tetap karna dopamine ini tidak bisa menembus sawar

darah. Nah, beda sama levodopa yang umumnya merangsang metabolism dari

dopamine.

Etiologi

Kebanyakan Parkinson penyebabnya masih tidak diketahui. Namun, dari

beberapa kasus ditemukan beberapa sebab, yaitu:

• Pecandu obat-obatan terutama pethidine – MAO (Mono Amin Oksidase)

Enzim MAO ini akan menyebabkan kerusakan pada system yang

menyebabkan kadar dopamine menurun.

• Degenerasi dari traktus nigrostriatal – kerusakan mitokondria dan membrane

sel

• Obat neuroleptik Obat neuroleptik adalah obat-obatan untuk anti psikotik,

dulu udah dibahas kan kalo obat neuroleptik ini akan berpengaruh pada

penurunan dopamine pada ganglia basalis.

Jadi secara umum penyebab Parkinson itu adlah penurunan kadar

dopamine dalam tubuh.

Gamma 13

Klasifikasi

MAO Inhibitor

Contoh obatnya adalah Selegiline.

adanya enzim MAO kayak yang tadi disebutkan diatas berefek

mengurangi kadar dopamine tubuh dengan cara menghambat metabolism

dari dopamine itu sendiri. Nah, kalo obat MAOB ini berfungsi untuk

mengurangi kadar enzim MAO, jadi dopamine nya tetap stabil dalam kadar

yang dibutuhkan tubuh. Efek obat ini sebenarnya ringan, tapi akan

menjadi kuat jika dikombinasikan dengan levodopa. Efek samping obat ini

adalah dapat meningkatkan mortilitas.

Inhibitor COMT

COMT (catecol-O-Metiltransferase). Jadi apa sebenarnya fungsinya??

Jadi ini berfungsi untuk mengkonversikan L-dopa (prekusor dopamine)

yang ada diperifer menjadi 3-O metildopa. Jadi dengan menghambat

COMT ini akan menghambat konversi tersebut. Sehingga dopamine dalam

tubuh tetap banyak karna tidak dikonversi. Namun, obat ini tidak

menimbulkan antiparkinson bila digunakan satu jenis. Apa contoh

obatnya? Yah, kayak yang tertulis digambar, etacapone adalah salah satu

jenis obatnya.

Anticholinergic drugs (antagonis muskarinik)

Contoh obatnya adalah benzhexol, benztropine, dan orphenadrine.

Gamma 13

Jadi kan pada kasus Parkinson ini system dopaminnya dihambat,

sehingga kadar dopamine menurun. Kalo dikasih obat antikolinergik ini

akan terjadi eksitasi di reseptor muskariniknya yang menyebabkan gejala

parkinsonnya menurun atau berkurang. Tapi obat ini punya efek samping,

yaitu: mulut kering, konstipasi dan hipotensi. efek samping lainnya berupa

efek samping sentral dan perifer, berupa ataksia, disartria, hipertermia.

Obat golongan ini merupakan alternative dari levodopa dalam

pengobatan Parkinson. Mekanisme kerjanya mengurangi aktifitas

kolinergik yang berlebih di ganglia basalis. Antihistamin dapat digunakan

sebagai obat Parkinson dengan efek antikolinergiknya.

Dopaminergic drugs : levodopa, amantadine, bromocriptine, lysuride,

apomorphine

Dopamine precursor

Jenis obat ini adalah levodopa yang mempunyai daya absoprsi

cepat secara aktif terutama di usus, dan kecepatan absorpsinya

tergantung dari pengosongan lambung. Absorpsi di sirkulasi sedikit

karena cepat mengalami pemecahan di lambung, mudah dirusak oleh

flora usus dan lambat mekanisme absorpsi di distal duodenum.

Mekanisme kerja dari levodopa pada pasien Parkinson sebagian

aktivitas enzim menurun tetapi pada keadaan ini akan mencukupi untuk

mengubah levodopa menjadi dopamine. Dengan pemberian levodopa

sebagian pasien menunjukan gejala trias yang berkurang. Namun efek

samping levodopa juga perlu mendapat perhatian, karena sangat

mengganggu seperti : muntah, nausea, gangguan psikiatri, hipotensi

postural, diskinesia dan gerakan volunteer.

Dosisnya sendiri adalah 100mg/ hari. Biasanya diberikan per oral.

Biasanya penggunaan levodopa ini dikombinasikan dengan karbidopa

atau benserazid. Kenapa? Kan tadi udah disebutin kalo metabolism

levodopa ini sangat cepat terutama diusus, sehingga untuk

meminimalisasi metabolism itu dikasihlah dua obat tersebut. Sebagai

inhibitor dekarboksilase ekstraserebral. Ini akan mengurangi metabolit

perifer dan mengurangi efek perifernya.

Release dopamine

Amantadin sebagai golongan obat ini. Efeknya memblok agen

muskarinik dan meningkatkan pelepasan dopamine. Efek

Gamma 13

antiparkinsonnya merupakan efek yang paling ringan, namun paling

mudah terjadi toleran.

Agonis dopamine

Obat ini adalah obat yang efektif sebagai terapi tambahan

(adjunctive treatment) namun tidak sebaik L-dopa sebagai primary

symptom control.

Golongan obat ini diantaranya adalah:

Bromocriptine golongan yang nerupakan agonis reseptor D2

selektif. Biasanya dikombinasikan dengan Levodopa pada penyakit

pakinson tahap lanjut atau kronis. Efek samping obat ini hamper

sama dengan efek samping levodopa ditambah mencegah pelepasan

prolaktin dan GH.

Apomorphine Agonis dopamine yang bekerja pada reseptor D1 dan

D2. Biasanya diberikan dengan subkutan injeksi. Pada penyakit

Parkinson tahap lanjut biasanya obat ini diberikan.

Nah, ketauan kan scenario tadi maksudnya gimana? Kalo masih ga ngeri

yok, dilihat lagi skenarionya, terus dipahami deh mekanisme kerja obatnya. Oke!

2. Anti-epileptic drugsKayak yang tadi nih, jadi yuk kit abaca dulu skenarionya yaaah.. trus kita

tandain trus kita interpretasika skenarionya. Skenarionya adalah..

Sally developed epilepsy after a prolonged febrile convulsion damaged

her brain at the age of 15 months. She was admitted to hospital and

treated according to local protocols.

Later in life, she underachieved both at school and in the workplace. As a

child she was under the care of a paediatrician. Because her seizures were

not controlled, the paediatrician prescribed a change in drugs that resulted in

an increase in seizures while Sally was studying for her GCSEs. After this and

until she was a young adult, she was seen by a psychiatrist.

The branch manager of the bank where Sally first worked found her

epilepsy a problem. He pressurised her to stop the seizures occurring at work.

The more pressure, the more seizures Sally had. She became trapped in such a

vicious circle that there was nothing she could do but resign.

Gamma 13

She eventually found another job, but the extra travelling left her very tired

and this in turn increased the seizures. One afternoon, waiting for a train home,

she wandered off the station platform and onto the line during a complex partial

seizure.

Later, when Sally became pregnant she asked her GP about the possible

risks to her unborn child. She was told that the epilepsy medication would

already have damaged her baby. Both Sally and her husband worried

throughout the pregnancy about the baby.

Kenapa sally sebenarnya? Kemaren udah kuliah dr yuli kan? Iyap, bener banget

sally ini kena epilepsy. Kan udah ada bangkitan. Nah, yang jadi masalah adalah

dia tuh konsumsi obat tuh, tapi dia lagi hamil ceritanya. Jadi berpengaruh ga?

Yah! Bener banget, soalnya kan ada beberapa efek dari obat. Kita bahas dlu

yuuk.

Jadi kalo obat epilepsy itu biasanya berupa obat yang akan sangat mengganggu

kehamilan. Kenapa? Iya, kan pada epilepsy itu yang terjadi adalah kerusakan

pada bagian otak dari penderitanya. Nah, obat yang digunakan untuk anti

epilepsy ini biasanya nanti nya berpengaruh pada pertumbuhan neurogenesis

pada anak tersebut. Sehingga, rentan banget digunakan pada ibu hamil. Apalagi

ibunya baru hamil di trimester 1 itu kan pas masanya neurogenesis, nanti

otaknya ga terbentuk sempurna dan malah menyebabkan kelainan lagi.

Biasanya pada ibu hamil hanya diberikan asam folat dan vitamin K. kenapa juga?

Karna kedua obat ini justru akan membantu perkembangan otak pada bayi

dikandungannya. Jadi kalo yang lagi hamil distop dulu yaaah anti epilepsinya..

Kemungkinan untuk anak mengalami epilepsy sangat besar karna itu

berhubungan sama genetic.

DefinisiEpilepsy ini merupakan penyakit kronis yang mengalami bangkitan sebagai hasil

penghentian penjalaran impuls pada neuron cerebral yang tiba-tiba. Bangkitan

ini diklasifikasikan menjadi bangkitan partial (fokal) mulai dari lokus spesifik

pada otak dan terbatas. Namun, bisa pula bangkitan ini menyebar dan

menyeluruh diseluruh tubuh pasien yang disebut bangkitan umum

ssekunder. Bangkitan umum primer adalah bangkitan yang tidak terbukti

memiliki awitan lokal dank e dua hemisfer terlibat mulai dari awitan awal.

Gejalanya termasuk serangan tonik-klonik (grand mal-rigiditas tonik yang

Gamma 13

selanjutnya diikuti oleh sentakan tubuh massif.) dan absans/lena (petit mal-

perubahan kesadaran yang biasanya bberlaangsung kurang dari 10 detik).

Etiology • Unknown 60 – 70 %

• Heredity sebagai factor yang sangat berpengaruh.

• Kerusakan otak yang berupa : Trauma, infection, tumors, dan sejenisnya.

• Factor pencetus adalah hal yang sangat penting juga. Penderita epilepsy

bisa disebabkan oleh obat-obatan seoerti fennotiazin, antidepresan

trisiklik, dan banyak antihistamin.

Tonic clonic and partial seizuresPada bangkitan ini bisa diberikan obat-obat seperti :

• Carbamazepine, phenytoine and valproate

• Phenoberbitone, primidone and clonazepam

Kenapa pakainya obat tersebut? Yap! Bener banget ini sesuai sama

mekanismenya, nanti dijelasin dibagian mekanisme obat-obat antiepilepsi yaaah.

Jadi terusin baca duluu.

Status epilepticusStatus epileptikus ini didefinisikan sebagai bangkitan continue yang berlangsung

minimal 30 menit. Atau suatu keadaan dimana bangkitan terjadi berulang-ulang

tanpa kembalinya kesadaran penuh. Terapi yang diberikan untuk kasus ini

adalah Clonazepam or diazepam bisa juga diberikan Chlormethiazole secara

intravena. Clonazepam or diazepam ini merupakan obat anti konvulsi, nanti ini

diberikan pada pasien, nah kalo misalnya tidak berespon nanti pasien diberikan

phenitoin. Bila masih tidak berespon maka pasien dianastesi dengan probovol

dan triopental.

Gamma 13

Mekanisme aksi

Nah mekanisme aksinya tuh kayak yang ada pada gambar, sebenernya

gambarnya tuh sejenis sama gambar yang pada anti Parkinson, ini kan Cuma

gambaran mekanisme kerja obatnya aja. Kayaknya udah jelas yah

mekanismenya ada digambar itu? Iya kan? Semangat baca gambar! Ada 3

golongan obat yang dipakai sebagai anti epilepsy yaitu

• GABA adalah neurotransmitter yang menginhibisi di SSP yang umumnya

menyebabkan sedasi dan hipnotik. Di tingkat sel, GABA mempengaruhi

kanal klorida. Nah, obat ini mencegah ambilan GABA sehingga GABA yang

tersedia dalam tubuh itu ada dalam jumlah yang mencukupi.

Contoh obatnya adalah benzodiazepine, vigabatrin, fenobarbital dan

valproat.

• Reduction Na+ fluxes

Menurunkan aliran Na yang terus menerus. Sehingga terjadi depolarisasi.

Contoh obatnya adalah fentionin, karbamazepin, valproat dan lamootrigin.

• Inhibition spike-generating Ca+ current

Mencegah bangkitan kejar terjadi kembali.

Contoh obatnya adalah etusuksimid dan valproat.

Gamma 13

Obat yang digunakan untuk bangkitan parsial dna grand mal• Terapi obat tunggal lebih dipilih pada kasus ini, kenapa? Karena

mengurangi efek samping dan interaksi obat

• Karbamazepin dan valproat adalah terapi lini pertama karna memiliki efek

samping yang sedikit.

• Fentionon dan fenobarbital mengalami hidroksilaso dalam hati oleh

system enzim yang mudah tersaturasi atau bisa disebut liver enzyme

inducer. Jadi saat enzim yang memetabolisme mengalami saturasi,

peningkatan dosis yang sedikit bisa menyebabkan kadar toksik dalam

darah.

Obat anti epileptik

CarbamazepinObat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik

klonik dan merupakan obat pilihan pertama untuk mengatasi semua bangkitan

kecuali lena.

Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus

neuropati dan tabes dorsalis, namun mempunyai efek sneurotoksik ringanya

yaitu pusing, ngantu, mual, pandangan kabur, vertigo, ataksia, dan diplopia.

Obat ini merupakan obat yang dimetabolisme dihati menjadi karbamazepin-

10, 11-epoksid, sudatu metabolit aktif yang sebagian berperan pada efek

antikonvulsa dan neurotoksisitas karbamazepin.

Dapat terjadi agranulosit yang merupakan reaksi isiodinkranasi. Adanya

hubungan linier pada konsentrasi serum serta sosis yang diberikan.

Phenytoine• Mengalami hidroksilasi dalam hati oleh system enzim yang mudah

tersaturasi.

• Kecepatan metabolism sangat bervariasi pada setiap pasien. Mungkin

dibutuhkan 20 hari agar kadar serum stabil setelah perubahan dosis

yang steady state.

• Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, sampai serangan dapat

dicegah atau sampai gangguan serebelum tejadi (nistagmus, ataksia

dan disartria)

• Fenitoin adalah suatu antikonvulsan hidantoin yang strukturnya mirip

dengan barbiturat tetapi lebih lemah keasamannya sehingga lebih

sukar larut dalam air.

Gamma 13

• Fenitoin efektif mengurangi frekuensi dan keparahan kejang, tanpa

menyebabkan depresi SSP.

Intinya adalah cara kerja fenitoin itu adalah dengan mempengaruhi perubahan

fungsi membran saraf, misal pada pengaturan perubahan voltase yang diatur

melalui kanal ion. Fenitoin memblok kanal Na pada saraf sehingga dapat

mereduksi perulangan potensial aksi yang sangat berguna untuk mengontrol

serangan tonik-klonik

Phenobarbitone• Merupakan obat yang mengalami metabolosme menjadi metabolit anti

konvulasif jika itu primidon.

• Sama efektifnya dengan karbamazeoin dan fenitoin untuk tonik klonik

dan bangkitan parsial

• Berefek sedative pada penggunaannya. Efek sampingnya adalah

symptom serebelum, drowsiness dan hiperkinesia.

• Toleransi dnegan penggunaan jangka panjang dan penghentian obat

yang tiba-tiba bisa menimbulkan status epileptikus.

• Aksi utama fenobarbital terletak pada kemampuannya untuk

menurunkan konduktan Na dan K. Fenobarbital menurunkan influks

kalsium dan mempunyai efek langsung terhadap reseptor GABA

(aktivasi reseptor barbiturat akan meningkatkan durasi pembukaan

reseptor GABAA dan meningkatkan konduktan post-sinap klorida).

Selain itu, fenobarbital juga menekan glutamate excitability dan

meningkatkan postsynaptic GABAergic inhibition.

Ethosuximide• Hanya efektif untuk terapi bangkitan lena dan mioklonik (gerakan

menyentak yang singkat tanpa hilangnya kesadaran).

Gamma 13

• Etosuksimid menghambat pada kanal Ca2+ tipe T. Talamus berperan

dalam pembentukan ritme sentakan yang diperantarai oleh ion Ca2+

tipe T pada kejang absens, sehingga penghambatan pada kanal

tersebut akan mengurangi sentakan pada kejang absens.

• Efek samping penggunaan etosuksimid adalah mual dan muntah, efek

samping penggunaan etosuksimid yang lain adalah ketidakseimbangan

tubuh, mengantuk, gangguan pencernaan, goyah (tidak dapat berdiri

tegak), pusing dan cegukan.

Valproate• Efektif untuk epilepsy petit mal dan grand mal.

• Efek sedative yang relative kecil

• Efek sampingnya : toksisitas hepatic yang berat atau fatal.

• Asam valproat dapat meningkatkan GABA dengan menghambat

degradasi nya atau mengaktivasi sintesis GABA. Asam valproat juga 

berpotensi terhadap respon GABA post sinaptik yang langsung

menstabilkan membran serta mempengaruhi kanal kalium.

• Efek samping yang sering terjadi adalah gangguan pencernaan (>20%),

termasuk mual, muntah, anorexia, dan peningkatan berat badan. Efek

samping lain yang mungkin ditimbulkan adalah pusing, gangguan

keseimbangan tubuh, tremor, dan kebotakan. Asam valproat

mempunyai efek gangguan kognitif yang ringan. Efek samping yang

berat dari penggunaan asam valproat adalah hepatotoksik.

Hyperammonemia (gangguan metabolisme yang ditandai dengan

peningkatan kadar amonia dalam darah) umumnya terjadi 50%, tetapi

tidak sampai menyebabkan kerusakan hati.

Benzodiazepines & clonazepame• Antikonvulsan poten yang efektif pada bangkitan lena, tonik klonik dan

mioklonik. Bersifat sangat sedative.

• Toleransi dapat terjadi dnegan pemberian secara oral dan jangka

panjang.

• Benzodiazepin digunakan dalam terapi kejang. Benzodiazepin

merupakan agonis GABAA, sehingga aktivasi reseptor benzodiazepin

akan meningkatkan frekuensi pembukaan reseptor GABAA. Efek

samping yang mungkin terjadi pada penggunaan benzodiazepin adalah

Gamma 13

cemas, kehilangan kesadaran, pusing, depresi, mengantuk, kemerahan

dikulit, konstipasi, dan mual.

3. Drug used in Nausea and Vertigo (anti-emetics)

Kayak biasanya, scenario dulu, yang ini silahkan dipahami sendiri yaaah

Steven is a recently qualified civil engineer who has epilepsy. He has applied for

a post as a project worker. Because of the hazards presented while working near

moving plant machinery or at heights, the recruitment standards for the post

adopted by the company excludes employment of applicants with epilepsy.

When this policy was challenged by the Human Resources manager, the

company’s health and safety officer confirmed that the vacant job was likely to

involve work at height and around hazardous machinery and that it would not be

safe for someone with epilepsy to work in that environment.

Hal yang memicu mual dan muntah:• Obat-obatan yang mentrigger terjadinya muntah seperti morfin,

antikarsinogen

• Ganguan vestibuler / keseimbangan

• Pergerakan proaktif

• Migraine

• Kehamilan

Gamma 13

Reseptor yang berperan pada mual an muntahNeurotransmiter yang berperan dalam mual muntah adalah dopamine,

serotonin dan senyawa P. Reseptor dopamine, serotonin dan senyawa P terletak

di dorsal vagus, area postrema dan gastrointestinal. Antiemetik yang digunakan

dalam terapi MMK adalah antagonis reseptor 5 HT3 (AR5HT3), antagonis

dopamine dan antagonis neurokinin. AR5HT3 terikat secara selektif dan

kompetitif dengan reseptornya, sehingga dapat mencegah input sensori ke

pusat muntah dan CTZ. Aktivitas antiemetik dari AR5HT3 dapat tercapai dengan

menghambat reseptor 5HT3A dan 5HT3B baik yang terletak di sentral maupun

perifer. Obat yang termasuk golongan AR5HT3 adalah ondansetron, dolasetron,

granisetron, palanosetron dan tropisetron.

• CTZ (Chemoreceptor Triger

Zone)

• D2 receptor

• 5HT3 receptor

• - BBB

• Vomiting centre (lateral

reticular formation of the

Medulla)

• The vagus nerve

• The spinal motor neurones-the

abdominal muscles

Clasification• Dopamine antagonist

Golongan obat ini di otak dan digunakan untuk mengobati rasa mual dan

muntah karena penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiat,

obat sitotoksik dan anstesi umum. Selain dopamin, ada juga obat yang

disebut Metoclopramide yang juga bekerja pada salura pencernaan

sebagai prokinetik namun kurang berguna pada rasa ingin muntah karena

sitotoksik dan anastesi umum.

Contoh obantya adalah :

Prochlorperazine Obat ini biasanya jarang digunakan karena efek

ekstrapiramidal yang luas dan efek sedatif.

Metoclopramide bekerja di saluran cerna sebagai prokinetik dan

digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna tetapi tidak

cocok untuk pasien sesudah opersi dan keracunan obat.

Domperidon

• 5HT3 antagonist : ondansetron, granisetron

Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf

serebral dan saluran pencernaan. Sehingga obat golongan ini dapat

Gamma 13

digunakan untuk mengobati mual dan muntah setelah operasi dan

penggunaan obat sitoksik.

Obat ini terbagi atas 3 yakni,

Granisteron

Obat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk diminum

secara oral. Untuk pencegahan mual dan muntah pada kemoterapi.

Granisteron biasanya diminum satu jam sebelum kemoterapi

dijalankan. Dosis kedua diberikan setelah 12 jam dari dosis pertama.

Konsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter. Tidak boleh

kuang maupun lebih.

Ondansentron

Obat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang

disebabkan kemoterapi kanker atau setelah operasi. Ondansentron

bekerja dengan memblokade hormon serotonin yang menyebabkan

muntah. Selain itu, obat ini juga digunakan pada klien pecandu

alkohol.

Obat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. Obat ini juga dapat

diminum bersama antasida.

Pada kemoterapi obat ini diberikan pada 30 menit pertama sebelum

kemoterapi. Dosis selanjutnya sesuai anjuran dokter. Biasanya 1

sampai 2 hari setelah kemoterapi selesai.

Pada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda.

Hal yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang

apoteker sebelum melakukan pemberian obat ini adalah riwayat

penyakit perut atau usus, penyakit hati, dan alergi. Selain itu, pecandu

alkohol sebaiknya mengurangi konsumsi alkoholnya saat

mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek sampingnya.

Obat ini juga diketahui dapat mengganggu konsentrasi konsumen dan

dapat berpengaruh pada janin dalam kandungan serta mempengaruhi

ASI pada Ibu produktif menyusui kerena obat ini disekresikan melalui

ASI, salah satunya.

Tropisetron

Obat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau muntah

pada anak. Indikasi dari obat ini adalah mencegah mual pasca operasi.

• Anticholinergic drugs : hyoscine

• Antihistamines : cinnarizine, promethazine, cyclizine

Gamma 13

Golongan antihistamin ini juga disebut golongan antagonis reseptor H1

histamin. Obat ini efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan

dan rasa mual di pagi hari pada ibu hamil.

Promethazine ® pada penderita penyakit jantung atau kegagalan

fungsi hati perlu pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini atau

bila tidak perlu, dianjurkan untuk tidak meminum obat ini. Selain itu

anak-anak juga dianjurkan tidak meminum obat ini karena dapat

menyebabkan Sindron Reye dan dapat menyebabkan konvulsi,

halusinasi bahkan kematian pada anak. Obat ini juga menyebabkan

kantuk dan tidak dianjurkan pada BUMIL dan Ibu Menyusui.

Cinnarizine

Cyclizine

Drugs• Sitotoksik obat – CTZ

• Metoclopramide – Dexamethazone

• Ondansetron – Dexamethazone

• Gerak sickness - hyoscine,

cinnarizine

• vestibular Penyakit - antihistamin,

fenotiazin

• Kehamilan – promethazine

• Proklorperazin

• fenotiazin derivate

• Banyak digunakan

• Kurang obat penenang

• Reaksi distonic Parah

• Metoclopramide

• Prokinetic tindakan dalam usus -

meningkatkan penyerapan obat

banyak

• Efektif pada migrain

• Distonic Reaksi - muda dan

perempuan

• Domperidon

• Apakah tidak lulus BBB

• Jarang menyebabkan efek sedasi

atau ekstrapiramidal

• Ondansetron - kurangnya efek

samping, tetapi sembelit atau sakit

kepala

Selesaii, yey! Maaf yah untuk materi enti emetic tidak banyak yang bisa

dijelasikan, karna tidak dijelaskan juga sama dokternya, itu Cuma buat

pengetahuan kita aja.

Oke, terimakasih telah membaca.

Semangat buat blok ini!

Gamma 13

Referensi:

Farmakologi at glance

Kuliah dr wiwik

Stovamesis

Beberapa sumber internet yang semoga bisa dipercaya

Gamma 13