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TEMA XXII:ANESTÉSICOS LOCALESANESTÉSICOS LOCALES

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Los anestésicos locales son agentes Los anestésicos locales son agentes de aplicación tópica o inyección local de aplicación tópica o inyección local con los que se logra una pérdida con los que se logra una pérdida reversiblereversible de la percepción dolorosa de la percepción dolorosa sin causar daño estructural.sin causar daño estructural.

Su clasificación se basa en:Su clasificación se basa en:

• Forma de administración: inyectables Forma de administración: inyectables y anestésicos de superficie.y anestésicos de superficie.

• Estructura química: ésteres y amidasEstructura química: ésteres y amidas..

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• InyectablesInyectables::– Baja potencia y corta duración: ProcaínaBaja potencia y corta duración: Procaína– Potencia y duración intermedias: Lidocaína Potencia y duración intermedias: Lidocaína

(lignocaína) y Prilocaína(lignocaína) y Prilocaína– Alta potencia y larga duración: tetracaína Alta potencia y larga duración: tetracaína

(ametocaína), Bupivacaína, Ropivacaína y (ametocaína), Bupivacaína, Ropivacaína y Dibuvacaína (cincocaína)Dibuvacaína (cincocaína)

• Anestésicos de superficie:Anestésicos de superficie:– Solubles: Cocaína, Lidocaína, Tetracaína y Solubles: Cocaína, Lidocaína, Tetracaína y

BenoxinatoBenoxinato– Insolubles: Benzocaína y Butilaminobenzoato Insolubles: Benzocaína y Butilaminobenzoato

( butambén)( butambén)

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• Anestésicos amidaAnestésicos amida:: LidocaínaLidocaína

Lidocaína, bupivacaína,Lidocaína, bupivacaína,

dibucaína, prilocaínadibucaína, prilocaína

ropivacaínaropivacaína

•Anestésicos Anestésicos éster:éster:

CocaínaCocaína

ProcaínaProcaína

TetracaínaTetracaína

Benzocaína.Benzocaína.

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Mecanismo de AcciónMecanismo de Acción

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Acciones Locales:Acciones Locales:• Bloquean las terminaciones nerviosas Bloquean las terminaciones nerviosas

sensitivas, los troncos nerviosos, las sensitivas, los troncos nerviosos, las placas neuromusculares y los placas neuromusculares y los receptores ganglionares.receptores ganglionares.

• Reducen la liberación de acetilcolina Reducen la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas en las terminaciones nerviosas motoras.motoras.

• Las fibras más pequeñas y amielínicas Las fibras más pequeñas y amielínicas son las más sensibles.son las más sensibles.

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Los anestésicos NO actúan Los anestésicos NO actúan bien en tejido inflamado bien en tejido inflamado por:por:• La inflamación disminuye el pH La inflamación disminuye el pH

( mayor [I] y peor difusión al interior ( mayor [I] y peor difusión al interior de la fibra)de la fibra)

• Mayor flujo sanguíneo con mayor Mayor flujo sanguíneo con mayor absorciónabsorción

• El efecto de la adrenalina disminuye El efecto de la adrenalina disminuye en áreas inflamadasen áreas inflamadas

• Los productos de la inflamación se Los productos de la inflamación se oponen a la acción del anestésicooponen a la acción del anestésico

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Efecto de la asociación con un Efecto de la asociación con un vasoconstrictor: (adrenalina 1:50 vasoconstrictor: (adrenalina 1:50 000 a 1:200 000)000 a 1:200 000)

• Prolonga la duración del efectoProlonga la duración del efecto• Aumenta la intensidad del bloqueoAumenta la intensidad del bloqueo• Disminuye toxicidad sistémicaDisminuye toxicidad sistémica• Provoca más dolor en el sito de Provoca más dolor en el sito de

inyeccióninyección• Disminuye hemorragias en el campo Disminuye hemorragias en el campo

operativooperativo• Al reducir el O2, edema y retarda la Al reducir el O2, edema y retarda la

cicatrización de heridascicatrización de heridas• En individuos susceptibles, aumenta la En individuos susceptibles, aumenta la

presión arterialpresión arterial

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Acciones sistémicasAcciones sistémicas

• Cualquier anestésico local inyectado o Cualquier anestésico local inyectado o aplicado localmente es por último aplicado localmente es por último absorbido y producen efectos sistémicos absorbido y producen efectos sistémicos que dependen de la concentración que dependen de la concentración alcanzada en el plasma y en los tejidosalcanzada en el plasma y en los tejidos

• SNC: estimulación seguida de depresiónSNC: estimulación seguida de depresión

• CV: depresores cardiacos ( no a dosis CV: depresores cardiacos ( no a dosis habituales) y vasodilatadores ( excepto habituales) y vasodilatadores ( excepto la cocaína)la cocaína)

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FarmacocinéticaFarmacocinética::

• Se absorben rápidamente a través de Se absorben rápidamente a través de las mucosas y de las superficies las mucosas y de las superficies erosionadas, pero su absorción a erosionadas, pero su absorción a través de la piel es mala.través de la piel es mala.

• Se unen rápida y brevemente con los Se unen rápida y brevemente con los tejidostejidos

• Los ésteres son metabolizados por Los ésteres son metabolizados por estereasas plasmáticas (rápido)estereasas plasmáticas (rápido)

• Las amidas se metabolizan por Las amidas se metabolizan por amidasas hepáticasamidasas hepáticas

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Efectos adversos:Efectos adversos:

• SNC: mareos, alteraciones auditivas y SNC: mareos, alteraciones auditivas y visuales, fasciculaciones musculares, visuales, fasciculaciones musculares, convulsiones y paro respiratorio convulsiones y paro respiratorio ( tratado con diazepam)( tratado con diazepam)

• CV: bradicardia, hipotensiónCV: bradicardia, hipotensión• La inyección puede resultar dolorosa, La inyección puede resultar dolorosa,

pero su toxicidad local es bajapero su toxicidad local es baja• Hipersensibilidad, más frecuente en Hipersensibilidad, más frecuente en

éster que en amidas ( no reacciones éster que en amidas ( no reacciones cruzadas entre los de tipo amida)cruzadas entre los de tipo amida)

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Precauciones e Precauciones e interacciones:interacciones:

• Antes de inyectar el anestésico, se Antes de inyectar el anestésico, se debe aspirar ( no intravascular)debe aspirar ( no intravascular)

• Se inyecta lentamente no Se inyecta lentamente no excediendo la dosis máxima seguraexcediendo la dosis máxima segura

• El propanolol reduce el metabolismo El propanolol reduce el metabolismo de la lidocaínade la lidocaína

• No se administran anestésicos con No se administran anestésicos con adrenalina en pacientes con adrenalina en pacientes con cardiopatías isquémicas, arritmias cardiopatías isquémicas, arritmias cardiacas e hipertensión no cardiacas e hipertensión no controladacontrolada

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Fármacos utilizadosFármacos utilizados

• Lidocaína ( lignocaína). Es el más Lidocaína ( lignocaína). Es el más utilizado. Tarda 3 minutos en actuar. utilizado. Tarda 3 minutos en actuar. Se usa como aplicación en las Se usa como aplicación en las superficies, infiltración, bloqueo superficies, infiltración, bloqueo nervioso y anestesia espinal. Es un nervioso y anestesia espinal. Es un antiarrítmico. antiarrítmico.

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• Mezcla de lidocaína y prilocaínaMezcla de lidocaína y prilocaína• TetracaínaTetracaína

• Bupivacaína: potente y de acción Bupivacaína: potente y de acción prolongada.prolongada.

• Dibucaína (cincocaína), es el más Dibucaína (cincocaína), es el más potente, más duradero y más toxico.potente, más duradero y más toxico.

• Benoxinato: buen anestésico para los Benoxinato: buen anestésico para los ojos.ojos.

• Benzocaína: en pastillas para las Benzocaína: en pastillas para las estomatitis y el dolor de garganta.estomatitis y el dolor de garganta.

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Indicaciones y técnicas de Indicaciones y técnicas de la anestesia localla anestesia local

• Anestesia de superficie o tópicaAnestesia de superficie o tópica

• Infiltración anestésicaInfiltración anestésica

• Bloqueo de conducciónBloqueo de conducción

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• Anestesia epidural ( peridural)Anestesia epidural ( peridural)