tetraciclina
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Tetraciclina
constituyen un grupo de antibióticos.
Se obtienen por semisintesis y de forma de natural.
Tienen una alta actividad microbiana.
Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica.
Una característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los clorhidratos solubles.
Es uno de los antibacterianos más experimentados.
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo pancreático, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas.
Farmacocinética.
De forma parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina.
Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células.
Atraviesan la barrera placentaria, pero no así la hematoencefálica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo
se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina.
Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces.
A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo.
Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.
Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
Mecanismo de acción.
Provocan una inhibición de la síntesis proteica en el ribosoma de la bacteria
Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.
Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium.
Bacterias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteteurella.
Espiroquetas. Algunos protozoos: Entamoeba. Actinomyces. Rickettsia.
Indicaciones
Infecciones de la piel: Acné, rosácea, Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis Infecciones gastrointestinales: Disentería,
cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales.
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis, brucelosis.
Patologías:
El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos.
Contraindicaciones:
En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina).
En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.
No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formación tumores intracraneales beningnos .
Efectos gastrointestinales:
NauseasVomitoDiarrea
Reacciones Adversas:
ESTRUCTURA OSEA Y DIENTES:
Deformidad y inhibición del crecimiento de los huesos.
Ocasionan fluorescencia, de coloración y displacía en las encías.
Alteran la función hepática, durante el embarazo.
Se produce necrosis hepática, cuando las dosis son diarias y cuando se administra por vía intravenosa.
Toxicidad hepática:
TOXICIDAD RENAL Las tetraciclinas administradas con diuréticos, pueden producir retención del nitrógeno.
Algunas tetraciclinas pueden acumularse en concentraciones toxicas en pacientes con función renal disminuida.
La inyección intravenosa puede dar lugar a trombosis venosa.
La inyección intramuscular produce dolor local, irritación y debe ser evitada.
TOXICIDAD TISULAR LOCAL:
Siguiendo las directrices de la Clasificación ATC, los antibióticos que componen el grupo de las tetraciclinas serían:
Clasificación:
Demeclociclina. Doxiciclina. Clortetraciclina. Limeciclina. Metaciclina. Oxitetraciclina. Tetraciclina. Minociclina. Rolitetraciclina. Penimepiciclina. Clomociclina. Tigeciclina.
Doxiciclina: Se usa en el tratamiento de neumonía y otras infecciones de las vías respiratorias como la Enfermedad de Lyme el Acné y la malaria.
Oxitetraciclina: La oxitetraciclina es un antibiótico de amplio espectro del grupo de las tetraciclinas, y se utiliza en apicultura bajo la forma de Clorhidrato.
El nombre comercial más conocido es el de Terramicina (Laboratorio Pfizer). En la jerga apícola es conocido como Oxi.
Minociclina:Es utilizado principalmente en el tratamiento de acné y rosácea, ya que la única dosis de 100 mg/día de este fármaco, lleva a un apego terapéutico mucho mayor que las cuatro dosis diarias necesarias con tetraciclina y oxitetraciclina.
Tigeciclina:Los efectos secundarios más comunes son diarrea, náuseas y vómitos. Las náuseas y vómitos son de leves a moderados, ocurren durante los dos primeros días