1) GacDầu gấc: thành phần chính (chu y den caritene va lycopen), do tan cua cac thanh phan trong dung moi huu co va dau an; do ben cua cac thanh phan; sư dụng trong dan gian; bai bao khoa học ve tác dung sinh học; các chế phẩm hiên có ở viet nam va the gioiCác phuong pháp nàng cao do on dinh cua lycopen va cac thanh phan khac cua dau gac thong qua bao che2) phương phap lam dau gac: phuong phap xu ly com gac; phuong phap chiet va tach dau gac ơ viet nam va the gioi... cac mo hinh va cap do (PTN, Pilot, gia dinh...)4) Phuong phap kiem dinh dau gac (dinh luong marker chinh cua dau)3) Bao che vi nang cho cac che pham dang dau hoac vitamin tan trong dau (Vit E, Vit A)

 Chu y den kha nang nang cao do on dinh cua duoc chat  duoc dong vi nang

I. Dầu gấc (Gac fruit oil)

1. Nguồn gốc:

Dầu từ quả Gấc (Momordica cochinchinensis Spreng), họ Bí (Cucurbitaceae).

2. Thành phần hóa học

Theo dược điển Việt Nam I, tập 1, dầu gấc chứa 0,1% β-caroten [5].

Tổng nồng độ carotenoid dầu quả gấc là 5770 ppm, chủ yếu gồm hai carotenes

là beta-carotene (2710 ppm) và lycopene (3020ppm). Vitamin E (330 ppm) là một

chất chống oxy hoá tự nhiên, giúp bảo vệ dầu gấc tránh quá trình oxy hóa trong

quá trình bảo quản [13].

Nồng độ của các axit béo bão hòa trong dầu gấc là thấp hơn so với mỡ động vật

và dầu dừa, và nồng độ béo không bão hòa axit cao (bảng 1). Bởi vì các axit béo

bão hòa có liên quan với tăng nguy cơ tim mạch bệnh và béo không bão hòa đa

axit có thể bảo vệ cho sự phát triển bình thường, quả gấc dầu có thể có một sức

khỏe lợi thế hơn dầu dừa và chất béo có nguồn gốc động vật [13]. Trong số đó có

các acid béo cần thiết là acid oleic 44,4%, acid linoleic 14,7%, acid stearic 7,89%,

acid palmitic 33,8% [5].

Bảng 1. Thành phần của dầu gấc và các nguồn chất béo khác (trên 100g) [13]

Dầu Carote

n (µg)

Vitami

n E

(mg)

Vitami

n A

(µg)

Acid

béo

bão

hòa

(g)

Acid

béo

không

bão

hòa

đơn

Acid

béo

không

bão

hòa

Cholesterol

(mg)

Năng

lượng

(kcal)

Phytosterol

(g) đa(g)

Dầu

dừa

- 0,280 0 87 6 2 0 862 86

Dầu

Ngô

- 21,1 0 13 25 62 0 884 968

Dầu

Gấc

577 33 40 31 45 24 0

Mỡ

heo

- 0,12 - 41 47 12 12 902 0

Ôliu 1 12,4 0,1 14 77 9 0 884 221

Dầu lạc - 12,9 - 18 49 33 0 884 221

Dầu cọ

đỏ

50 21,7 8 48 37 10 0

Dầu

đạu

nành

0,168 11,2 - 15 24 61 0 884 250

Carotenoid là những hợp chất quan trọng trong thực phẩm vì chúng có thể

sử dụng như màu sắc, tiền vitamin A hoặc chất chống oxy hóa và cung cấp một số

lợi ích sức khỏe thú vị. Lycopene là một chất màu tự nhiên mà con-

cống vật sang màu đỏ của nhiều loại trái cây tươi. Carotenoid này là một

không tiền vitamin A có hoạt tính chống oxy hóa mạnh. Trong so sánh

với b-carotene và xanthophylls nhất định, lycopene là antiox- hơn

idant (Böhm,   Puspitasari-Nienaber, Ferruzzi, & Schwartz, 2001;

Cao-Hoàng, Phan-Thị, Osorio-Puentes, & Waché, 2011; Miller,

Sampson, Candeias, Bramley, & Rice-Evans, 1996 ). Sự quan tâm

lycopene và tiềm năng ngăn ngừa ung thư đặc tính được biết đến

và đã được nghiên cứu trong 20 năm ( Clinton et al., 1996). Tuy nhiên,

các đồng phân khác nhau của lycopene ứng xử khác nhau, đặc biệt

liên quan đến sinh khả dụng của họ. Có ý kiến cho rằng cis -lycop-

Enes có thể được hấp thụ tốt hơn so với các cấu trúc mẹ trans tất cả các-

(Britton,   1995; Stahl, Schwarz, Sundquist, & SIES, 1992  ). Điều này có thể

được giải thích bởi một khả năng hòa tan lớn hơn của -isomers cis như quan sát thấy

trong

mixen acid mật (Boileau,   Merchen, Wasson, Atkinson, & Erdman,

1999), và điều này có thể giải thích tại sao trong huyết thanh và mô, lycopene là

hơn 50% -lycopene cis tương phản với các thành phần của

nguồn thực phẩm (Clinton   et al., 1996).

Momordica cochinchinensis (gấc) được xem như một trái cây với một

tiềm năng dinh dưỡng cao, một '' superfruit '' phổ biến tại Việt Nam

lợi ích sức khỏe của mình và sử dụng nó trong nấu ăn truyền thống. Quả này

là đặc biệt giàu lycopene (Aoki,   Kiều, Kuze, Tomisaka, & Chu-

yen, 2002; Ishida et al., 2004; Vương, Franke, Custer, & Murphy,

2006 ). Việc khai thác của lycopene từ này '' trái cây từ trên trời '' triển

mands điều kiện vừa phải vì sắc tố này là rất dễ bị

suy thoái oxy hóa ( Cao-Hoàng et al, 2011. Mortensen, 2006 ).

Mất nước của gấc áo hạt bằng nhiệt vừa phải, gây thiệt hại lycopene

trên 36% so với sấy thăng hoa (Trần,   Nguyễn,

Zabaras, & Vũ, 2008 ). Trong dầu gấc cũng, carotenoids là nhanh chóng de-

phân loại điều kiện bảo quản ở nhiệt độ cao ( Nhung, Bung,

Hà, & Phong,   2010).  Lycopene tự nhiên được chiết xuất từ thực vật tis-

kiện với xử lý nhiệt để làm giảm hoạt động của enzyme hoặc dis-

Rupt mô để tạo điều kiện khai thác sắc tố. Tuy nhiên, nhiệt

chế biến có thể chịu trách nhiệm cho carotenoid đồng phân hóa ( Schie-

ber & Carle, 2005 ) Và suy thoái rừng (Graziani et al.,   2003).  Các cách hiệu

fect sưởi ấm đã được nghiên cứu trên cà chua mà còn là một trái cây

giàu lycopene. Nó đã được chứng minh rằng hệ thống sưởi dẫn đến một

cải thiện chất lượng dinh dưỡng và tăng carotenoid

Sinh khả dụng trong các sản phẩm cà chua chế biến. Lycopene hấp thu bở

con người là lớn hơn từ nhiệt-chế biến hơn từ chưa qua chế biến

hỗn hợp cà chua-dầu (Stahl   & SIES, 1992  ). Mặc dù thực tế rằng

đồng phân hóa là bước đầu tiên của sự xuống cấp carotenoid, -isomers cis,

được hình thành trong quá trình chế biến, là tốt hơn hấp thụ hơn

All-hợp chất trans (Achir, Randrianatoandro, Bohuon, Laffargue,

& Avallone, 2010; Boileau et al., 1999; Stahl & SIES,   1992).  nó là

do đó có thể là sự hấp thụ lycopene cao hơn từ cis

đồng phân giàu sản phẩm là do phương pháp điều trị nhiệt độ cao hơn

( Unlua et al., 2007).

Trong tự nhiên, lycopene xảy ra chủ yếu ở dạng trans tất cả các-, nhưng cis -

đồng phân có thể có sinh khả dụng hơn. Kiểm soát nóng mùa

khai thác có thể dẫn đến sinh khả dụng cao hơn với lycopene

và bioefficacy. Cho đến nay, sự ổn định của lycopene từ quả gấc

đã được nghiên cứu chủ yếu trong dầu hoặc trong các mô thô. Hơn thế nữa,

tài sản chống oxy hóa của chất chiết xuất từ gấc đã được chủ yếu là

liên quan đến các nội dung phenolic trái cây này (Kubola   & Siriamorn-

pun, 2011 ). Với mục tiêu sử dụng lycopene gấc là một dinh dưỡng

bổ sung, công việc hiện tại nhằm mục đích nghiên cứu các đồng phân của

dung môi chiết xuất từ gấc lycopene trong phương pháp điều trị nhiệt nhẹ

(50 và 80 ° C) trong hexane, kiểm soát trạng thái đồng phân của lyco-

pene, và liên quan tham số cấu trúc này để các chất chống oxy hóa

Hoạt động

3. Tác dụng sinh học

β-caroten là tiền vitamin A dưới tác dụng của men carotenaza có trong gan và

ruột, một phân tử β-caroten được chuyển thành 2 phân tử vitamin A. Vitamin A rất

cần cho cơ thể, có ảnh hưởng tới sự chuyển hóa lipid, nguyên tố vi lượng và

phosphor, nó duy trì sự hoàn chỉnh của tổ chức biểu mô như da và niêm mạc. Với

sự có mặt của vitamin A, các tế bào biểu mô được kích thích để sản sinh ra chất

nhầy, nên nếu thiếu vitamin A, các tế bào biểu mô này sẽ tiêu đi thay vào đó là các

tế bào sừng hóa, điển hình là bệnh khô mắt, và có thể dẫn tới mất thị giác. Trong

phạm vi thị giác, vitamin A tham gia vào sự hình thành chất rhodopsin, một chất

nhạy cảm với ánh sáng, tồn tại trong các que võng mạc, giữ vai trò quan trọng

trong thị giác lúc hoàng hôn, giúp điều trị bệnh quáng gà. Ngoài ra, vitamin A còn

là yếu tố cần cho sự tăng trưởng, tăng sức đề kháng, chống nhiễm khuẩn ở mọi lứa

tuổi [5]. Việc bổ sung β-caroten có thể cải thiện và duy trì lượng vitamin A cần

thiết, ngăn ngừa rối loạn sinh học [9].

β-caroten và lycopene là một trong những chất có hoạt tính chống oxy hóa cao,

có vai trò trong chống ung thư, tác dụng bảo vệ tim mạch và chống viêm. In vitro,

định lượng ABTS cho thấy 1 µmol trans-lycopene có tác dụng chống oxy hóa

tương đương 2.4 µmol of Trolox [8].

Vitamin A và dầu gấc có tác dụng làm lành các vết thương, vết bỏng và các ổ

loét. Viện Quân y 108 đã phối hợp với Bộ môn di truyền Trường Đại học Tổng

hợp Hà Nội tiến hành xác định tác dụng cảu dầu gấc lên men thộc chủng Moromer

(Mỹ) nhạy cảm với tia xạ. So với đối chứng, dầu gấc có khả năng phục hồi rõ rệt

và làm bền vững các nấm men đã bị nhiễm xạ [5].

Năm 1990, Hà Văn Mạo, Đinh Ngọc Lâm và cộng sự đã có nhận xét về Gacavit

(một chế phẩm dầu gấc) được thực nghiệm trên súc vật và trên người bệnh, có khả

năng sửa chữa những rối loạn của nhiễm sắc thể, các khuyết tật của phôi thai do

dioxin gây nên trên động vật thí nghiệm và khả năng phòng ngừa ung thư cho

những người bị bệnh xơ gan. Như vậy, Dầu Gấc có tác dụng hỗ trợ điều trị với

những bệnh nhân tiếp xúc với các tia xạ độc hại, các háo chất độc, và những người

viêm gan virut [5].

4. Công dụng

Dầu gấc có vị ngọt, tính bình, có tác dụng bổ tỳ vị, làm sáng mắt, được dùng

trong những trường hợp cơ thể cần vitamin A như trẻ con chậm lớn, phụ nữa mang

thai, cho con bú, bệnh khô mắt, quáng gà, người kém ăn mệt mỏi. Dùng ngoài bôi

vào vết thương, vết bỏng làm mau lên da non, chóng lành [5].

II. Phương pháp làm dầu gấc

Dầu Gấc được ép từ màng hạt đã phơi hoặc sấy khô (Dược điển Việt Nam 1,

tập 1). Màng gấc cho 8% dầu là chất lỏng sánh, trong, màu đỏ máu, mùi thơm

ngon đặc biệt, vị béo, không khé cổ. Nếu để lâu hoặc để ở nhiệt độ 0-5 oC sẽ có

cắn thuộc nhóm tinh thể carotene [1].

Lớp áo hạt của gấc rất dễ bị oxy hóa và hư hại do điều kiện môi trường bao

gồm oxy, ánh sáng, nhiệt độ và đặc biệt là các vi sinh vật. Trong chế biến

truyền thống, hạt gấc thường được phơi khô dưới ánh sáng mặt trời, sau đó tách

lấy lớp áo hạt đóng gói và lưu trữ [12]. Phương pháp này có thể làm giảm hàm

lượng của lycopen và caroten do có sự tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời

và oxy. Một số phương pháp để lưu trữ và bảo quản là chế biến thành bột gấc

và dầu gấc.

Dầu gấc

Trong gia đình: sử dụng máy ép thủy lực (1 kg áo hạt 1 lần), áo hạt đã được hấp

trong 5 phút, 100kg cho 1 lít dầu. Dầu thu được có hàm lượng carotenoid là

57770 mg/L, trong đó 2710, 3020, 334 mg/l b-caroten, lycopen, a-tocopherol

[13]. Sử dụng lò vi sóng (630W, 65 phút) và hơi nước (20 phút) xử lý trước khi

dùng thủy lức cho hiệu quả khai thác cao (93%), dầu chứa 414 và 140 mg/L

lycopen và b-caroten [1]. Hàm lượng lycopen và b-caroten đã tăng lên đến 511

và 174 mg/L bằng cách sấy bằng lò vi sóng thay vì sấy bằng tủ sấy [3].

Chiết bằng các dung môi khác nhau: hỗn hợp chloroform:methanol, ether dầu

hỏa, n-hexan, cho thấy hỗn hợp chloroform:methanol (2:1) cho dầu gấc có hàm

lượng lycopen và b-caroten cao nhất (0,49 và 1,18 mg/g), trong khi n-hexan cho

hàm lượng thấp nhất (0,21 và 0,12 mg/g). Các phương pháp làm khô áo hạt

cũng ảnh hưởng đến hàm lượng của carotenoid. Xử lý bằng không khí nóng cho

thấy hàm lượng lycopen cao nhất (166%), trong khi xử lý bằng chiếu xạ hồng

ngoại xa cho hàm lượng b-caroten cao nhất [4].

Chiết xuất dầu gấc bằng nước thay vì sử dụng dung môi hữu cơ, xử lý áo hạt

bằng enzym được đề nghị. Trong nghiên cứu này, áo hạt được được ủ với các

enzym trong nước, sau đó ly tâm và sấy loại nước để thu được dầu. Các enzym

được nghiên cứu sử dụng là protease, cellulase, pectinase, và amylase, được sử

dụng đơn hoặc phối hợp với nhau. Sử dụng phối howpjj các enzym ở tỉ lệ

1:1:1:1 cho thấy hiệu suất chiết dầu cao nhất (62,4%) với hàm lượng carotenoid

cao nhất (4,25mg/g). Kết quả này cao hơn 6 lần so với lượng dầu thu được từ

mẫu không xử lý với enzym, là do các tế bào bị phá vỡ. Các điều kiện chiết

xuất tối ưu là: nồng độ các enzym là 14,6% (tt/kl), nhiệt độ ủ là 580C, thời gian

ủ 127 phút, tốc độ khuấy 162 rpm. Với các điều kiện này, hiệu suất chiết là

79,5% và hàm lượng carotenoid là 5,3 mg/g [6], [7].

Công nghệ chiết xuất CO2 siêu tới hạn cũng đã được nghiên cứu để chiết dầu

gấc. Hiệu suất khai thác cao nhất là 95%, trong điều kiện chiết suất như sau: áp

suất 200 bar, nhiệt độ 500C, thời gian chiết 120 phút, kích thước bột áo hạt là

0,45 mm, được xử lý với pectinase 0,1% trước khi sấy khô ở 500C [11].

III. Phương pháp kiểm định dầu gấc

au khi pha loãng trong hexane n- (1: 100), độ hấp thụ của sam-

ples được đo trong một UV-Vis (Shimadzu,

UV-1650 PC, Tokyo, Nhật Bản) giữa 300 và 550 nm tại lấy mẫu

khoảng thời gian của 1 nm với một tốc độ quét trung bình.

-isomers Cis đã được xác định bởi ak

max

thấp hơn so với tất cả các-

trans -carotenoids và bởi sự hiện diện của các '' cis '' đỉnh tại

gần-UV tối đa (khoảng 360 nm cho lycopene). Các vị trí của

các trái phiếu Double cis được chỉ định bởi các% A

B

/ A

II

, Đó là tỷ lệ

chiều cao của các '' cis '' đỉnh cao, được A

B

, Cho rằng trong phần này

đỉnh hấp thụ chính, định A

II

. Tỷ lệ này là một chỉ số

cường độ của các '' cis '' đỉnh cao, mà là lớn hơn như Double cis

trái phiếu là gần với trung tâm của phân tử.

Các cấu trúc tinh quang phổ của lycopene sau khi điều trị là

đặc trưng bởi giá trị lớn của% III / II, đó là tỷ số của

chiều cao của đỉnh hấp thu bước sóng dài nhất (A

III

), Desig-

phải đồng bộ III, cho rằng các đỉnh hấp thụ ở giữa (A

II

), Được chỉ định II,

so với đỉnh thung lũng giữa chúng nhân với 100. Điều này

Giá trị có thể bằng 0 nếu đỉnh A

III

là hiện nay chỉ là một vai

(Cao-Hoàng,   Fougere, & Waché, 2011).

2.5. Trolox năng chống oxy hóa tương đương (TEAC)

Các hoạt động chống oxy hóa của lycopene giải pháp được đo

spectrophotometrically sử dụng các xét nghiệm TEAC. 2,2

0

-Azino-Bis (3-tộc học

ylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) muối diammonium (ABTS), 6-

hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid (trolox)

và kali peroxodisulfate thu được từ Sigma-Aldrich

(St Quentin Fallavier, Pháp). Tất cả các dung môi được sử dụng là các phân tích

cấp.

Các ABTS

+

giải pháp cation gốc tự đã được chuẩn bị bằng cách trộn

7 mM ABTS và 2,45 mM potassium persulfate trong HPLC lớp

nước. Giải pháp này sau đó đã được lưu trữ trong 16 giờ trong bóng tối ở phòng

nhiệt độ trước khi sử dụng. An ABTS

+

giải pháp làm việc đã được chuẩn bị

ngay lập tức trước khi sử dụng bằng cách pha loãng dung dịch bằng methanol

độ hấp thụ là 0,7 ± 0,01 ở 734 nm. Trolox chuẩn bị tại 1 mg / ml

trong methanol cho dung dịch đã được sử dụng như là một chất chống oxy hóa

chuẩn

Sở NN & PTNT. Phản ứng được ủ ở 30 ° C trong 6 phút. Các absor-

bance được đo ở 734 nm sử dụng methanol làm trống. Các

nồng độ lycopene chứng khoán đã được chuẩn bị ở 25 ± 0,5 mg / l trong hex-

ane để thử nghiệm vào khoảng 1,25 mg / l trong môi trường phản ứng. Mỗi

mẫu được phân tích trong ba lần.

2.6. DAD-HPLC

Lycopene được phân tích bằng cách sử dụng hệ thống LaChrom Elite HPLC

(Hitachi công nghệ cao Mỹ, Inc., Schaumburg, USA)

trang bị máy bơm L-2130, một vòi phun tự động và các

L-2455 mảng diode phát hiện (DAD). Cột Acclaim ™ C30

(C30, 5

l

m, 4,6 Â 150 mm, Dionex, ThermoScientific) là em-

ployed để phân tích mẫu lycopene ở 10 ° C theo hướng dẫn

từ nhà cung cấp. Một hệ thống dung môi của methyl- tert-Butyl ether, aceto-

nitrile và methanol (50:15:35, v / v / v) đã được sử dụng như là giai đoạn di động.

Tốc độ dòng chảy là 1,0 ml / phút và bước sóng phát hiện được

thiết lập để 220-600 nm. Tất cả các mẫu được pha loãng mười lần với n -hex-

ane để tiêm. Đồng phân của lycopene được xác định bởi compari-

con trai của tách thời gian lưu giữ và đồng phân quang phổ với

đặc thu được từ tiêu chuẩn cho tất cả các-lycopene trans (từ

Sigma, Sigma-Aldrich, St-Quentin-Fallavier, Pháp), hoặc identifica-

dữ liệu tion báo cáo trong y văn (Ishida,   Ma, & Chan, 2001; Mer-

cadante, Steck, & Pfander, 1998; Müller, Pietsch, Faccin, Schierle, &

Waysek,   2008).  Dữ liệu nhận dạng từ quang phổ là những

mô tả ở trên (k

max

, '' Cis '' đỉnh cao và% A

B

/ A

II

).

Tỷ lệ phân bố các chất đồng phân lycopene trong các mẫu

đã được xác định từ các tỷ lệ phần trăm diện tích của các hợp chất

trong tổng diện tích

Nội dung của-carotene và lycopene trong nhũ tươngtrước khi sấy phun và trong bột đóng gói làxác định bằng HPLC như mô tả của Kha et al.12Một thời gian ngắn,khoảng 1g nặng mẫu microcapsule được tái tạo trênnước khử ion (2ml) để tạo thành một dung dịch đồng nhất. Cácmẫu nhũ tương hoặc các mẫu tái tạo đã được giải thểtrong 4: 3 (v / v), giải pháp của ethanol và hexane (35 mL) vàmột chất chống oxy hóa (butylated hydroxytoluene [BHT], 0,1% tronghexane), và hỗn hợp được pha trộn trong năm phút ở 5.000rpm. Dịch chiết được lọc qua bộ lọc Whatman số 1bài báo trên một phễu Buchner. Phần dư được tái chiết vớikhác 35ml ethanol và hexane (4: 3) và sau đó rửa sạchhai lần với ethanol (12.5mL) và một lần với hexane (12.5mL).Các chất chiết xuất kết hợp được rửa với nước cất,khô bằng thiết bị bay hơi quay, và sau đó pha loãng với điện thoại di độnggiải pháp giai đoạn. Tất cả các hoạt động đã được thực hiện dưới sự dịuánh sáng để giảm thiểu quá trình oxy hóa của các carotenoid.Phân tích HPLC -carotene và lycopene được thực hiệnvới một Agilent 1200 HPLC (Santa Clara, CA, USA) được trang bịvới hệ thống diode dò mảng gồm một LunaC18 (100 × 4 6mm id 5 m) trực tiếp kết nối cột bảo vệcùng với một Jupiter C18 (250 × 4 6mm id 5 m) ngượccột pha (Phenomenex Australia Pty. Ltd., Lane Cove,NSW, Australia). Pha động gồm acetonitrile,dichloromethane, và methanol (ACN: DCM: MeOH) 50: 40:10V / v / v. Tốc độ dòng chảy là 1,0 ml / phút, phát hiện được tại450nm, và khối lượng tiêm là 20 L. Việc xác địnhcủa -carotene và lycopene được chỉ duy nhất dựa trên việc lưu giữthời gian của đỉnh so với các tiêu chuẩn xác thực. Cáclượng -carotene và lycopene trong các mẫu nhũ tươngđược thể hiện như g / g.

IV. Bào chế vi nang cho các chế phẩm dầu

a) Khái niệm về vi nang: Vi nang (microcapsule) là những tiểu phân hình cầu

hoặc không xác định kích thước từ 0,1 micromet tới 5 mm (thông thường từ

100 đến 500 micromet). Các vi nang được được chế tạo bởi quá trình bao

dược chất lỏng hoặc rắn bằng một lớp màng mỏng polyme liên tục.

Vi nang hóa (microencapsulation) là một kỹ thuật lưu giữ các giọt chất lỏng,

các hạt tiểu phân nhỏ hoặc các hợp chất khí được hóa rắn bằng cách giam

vào màng mỏng của chất tạo màng hoặc polyme cốt. Việc lưu giữ nhân phụ

thuộc vào cấu trúc, nhóm chức của phân tử dược chất, độ hòa tan, phân cực

và khả năng bay hơi của chất lỏng.

b) Cấu tạo

Vi nang được cấu tạo gồm 2 phần:

* Phần nhân

Thường chứa dược chất (một hoặc hai dược chất), có thể ở trạng thái rắn, lỏng,

hoặc dưới dạng nhũ tương hay hỗn dịch, có thể thêm chất ổn định hoặc điều chỉnh

quá trình giải phóng dược chất…

* Phần vỏ

Thường là các hợp chất cao phân tử có nguồn gốc thiên nhiên hay tổng hợp, có tác

dụng tạo màng mỏng dày từ 0,1 đến 200 micromet.

Lớp vỏ của vi nang phải đáp ứng được các yêu cầu sau:

Phù hợp với mục đích đặt ra khi bào chế vi nang, Phù hợp với phương pháp và thiết bị dùng để chế tạo vi nang, Vật liệu làm vỏ vi nang phải tạo được lớp màng liên tục, đồng nhất xung quanh dược chất và

không gây tương kỵ với dược chất. Đảm bảo một số tính chất cơ lý như độ cứng, độ dẻo dai, tính thấm và độ ổn định.Các vật liệu thường sử dụng chế tạo vỏ vi nang: Các polyme hòa tan hoặc phân tán

vào nước (gelatin, gôm arabic, propylen glycon, PVP, NaCMC…), các polyme

không tan trong nước (ethyl cellulose, polyethylen, polymethacrylat…); Sáp và các

chất béo (sáp carnauba, sáp ong, acid stearic, acid palmatic…); Các tá dược không

tan trong dịch vị (shellac, zein…).

Cấu trúc các thành phần của vi nang thường ở dạng vô định hình hoặc cốt thủy tinh

(matrix glassy) để bảo vệ hoạt chất khỏi tác động của ánh sáng, oxy, ẩm và các

phân tử khác… Tùy thuộc vào vật liệu nhân bên trong và các đặc tính mong muốn

ở sản phẩm cuối cùng, mà có thể lựa chọn chất bao màng từ các polyme tự nhiên

và tổng hợp. Như hầu hết các quá trình tạo vi nang thì vi nang được thực hiện từ

dung dịch chứa hoạt chất, do vậy polyme tạo màng phải được hòa tan trong nước ở

nồng độ, độ nhớt phù hợp (Gouin, 2004). Hiện nay, các polyme tự nhiên hay được

sử dụng là carbohydrat, protein sữa và polyme sinh học, tạo nên ba loại vật liệu

chính làm polyme bao nói chung và phù hợp trong phun sấy tạo vi nang (Jafariet

al., 2008). Các chất mang hoặc vận chuyển đóng một vai trò quan trọng vì nó bảo

vệ dầu và kiểm soát giải phóng. Các chất mang được lựa chọn tùy thuộc vào dầu

cụ thể và các đặc tính vi nang mong muốn thu được. Lý tưởng nhất, là các polyme

hòa tan trong nước, phân hủy sinh học, tạo độ nhớt thấp, hiệu suất cao và có các

đặc tính (không hút ẩm, không xốp, hòa tan, ổn định…), chi phí thấp và dễ dàng

làm khô và không tương tác.

Các chất mang thường hay sử dụng là: gôm, tinh bột, gelatin và polyme như:

octenyl anhydryd succinic (OSA), tinh bột, β-cyclodextrin, gôm arabic,

maltodextrin, chitosan và phospholipid [16], [19], [20].

c) ưu điểm

Một số lý do để áp dụng vi nang trong ngành công nghiệp dược phẩm [21], [17]:

Các dược chất lỏng, nhớt như dầu cá, dầu vaselin, vitamin A, vitamin E… sau khi vi nang hóa sẽ chuyển sang dạng bột (dạng rắn) và được sử dụng trong nhiều dạng bào chế khác nhau như: thuốc bột, viên nén, viên nang, hỗn dịch (thường là thuốc tiêm hỗn dịch).

Tăng độ ổn định, bền vững về mặt lý, hóa tính nhờ hạn chế quá trình oxy hóa khử, quá trình thủy phân, tương tác giữa các chất. Ví dụ vitamin A, vitamin E…

Do có lớp vỏ vi nang nên cải thiện mùi vị cho dược chất ví dụ: dầu cá Có thể kiểm soát được sinh khả dụng của dược chất qua chế tạo vi nang như điều chỉnh tốc độ

và mức độ giải phóng dược chất, thiết lập các điều kiện để kéo dài tác dụng. Pha loãng dược chất khi chỉ sử dụng với một lượng rất nhỏ.e) Một số kỹ thuật được vận dụng vào chế tạo vi nang (phổ biến)

- Sấy phun: là một trong những phương pháp chế tạo vi nang lâu đời nhất và phổ

biến nhất. Điểm nổi trội của phương pháp này là giá rẻ và sản phẩm thu được đồng

nhất ở các tỷ lệ chất mang và hoạt chất khác nhau. Hỗn hợp này (hỗn dịch hay

dung dịch) được cho vào máy sấy phun và phun dưới dạng sương. Sự tiếp xúc giữa

các hạt sương và không khí nóng diễn ra và dung môi (thường là nước) được bốc

hơi nhanh chóng. Cần duy trì nhiệt độ giọt ở mức thấp và cho phép ngay lập tức

tạo thành vi nang. Vi nang siêu nhỏ rơi xuống phía dưới và được thu lại. Phương

pháp này tạo các vi nang hình cầu có kích thước từ 5 - 600 µm.

- Tách pha đông tụ: Đây là một trong những phương pháp sớm nhất được sử dụng

để chế tạo vi nang dựa trên nguyên tắc: sự tách pha dựa vào sự thay đổi nhiệt độ,

sự hóa muối hoặc thêm dung môi thứ hai vào hệ vi nang. Có 2 phương pháp là

đông tụ đơn giản (sử dụng 1 polyme) và đông tụ phức hợp (hệ 2 polyme). Một số

tinh dầu được tạo vi nang bằng đông tụ gelatin [14], [18], protein [15]…

Ví dụ về vi nang dầu

Vi nang vitamin A. Vitamin A được hòa tan trong dầu hướng dương, sau

đó được nhũ hóa vào dung dịch gelatin (loại chất lượng cao và có điểm

đẳng điện ở pH 8-9. Nhũ tương tọa thành thường là loại D/N, chứa 20%

tướng dầu. Quá trình nhũ hóa được tiến hành ở 500C. Duy trì nhiệt độ của

hệ hằng định và thêm từ từ dung dịch natri sulfat 20% theo tỷ lệ cứ 10

phần dung dịch cho 10 phần nhũ tương, quá trình tách pha sẽ xảy ra.

Trong khi thêm dung dịch muối, cần khuấy liên tục cho tới khi lớp vỏ

đồng nhất, lớp vỏ bao protein sẽ đông rắn lại khi cho vào hỗn hơp dung

dịch natri sulfat 7% ở 190C có khuấy liên tục. Vi nang thu từ phễu lọc

được rửa với nước, làm lạnh tới nhiệt độ phòng, sau đó sấy khô.

Vi nang dầu gấc

Sử dụng protein-polysaccharid làm cốt với tỉ lệ 29,5% (tt/tt) so với dầu

gấc, phương pháp phun sấy với nhiệt độ đầu vào và nhiệt độ đầu ra là 154 và 800C.

Hàm lượng dầu, b-caroten, lycopen trong vi nang lần lượt là 92%, 80%, 74%. Vi

nang có màu đỏ cam hấp dẫn và có tan tốt trong nước [2],[10].

Tài liệu tham khảo

1. Kha, Tuyen C, et al. (2013), "Gac fruit: nutrient and phytochemical composition, and options for processing", Food Reviews International. 29(1), pp. 92-106.

2. Kha, Tuyen C, et al. (2014), "Microencapsulation of gac oil by spray drying: Optimization of wall material concentration and oil load using response surface methodology", Drying Technology. 32(4), pp. 385-397.

3. Kha, Tuyen Chan, et al. (2014), "Effect of drying pre-treatments on the yield and bioactive content of oil extracted from gac aril", International Journal of Food Engineering. 10(1), pp. 103-112.

4. Kubola, Jittawan, Meeso, Naret, and Siriamornpun, Sirithon (2013), "Lycopene and beta carotene concentration in aril oil of gac (Momordica cochinchinensis Spreng) as influenced by aril-drying process and solvents extraction", Food Research International. 50(2), pp. 664-669.

5. liệu, Đỗ Huy Bích và cộng sự - Viện Dược (2006), Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam.

6. Mai, Huynh Cang, Truong, Vinh, and Debaste, Frédéric (2013), "Optimization of enzyme aided extraction of oil rich in carotenoids from gac fruit (Momordica cochinchinensis Spreng.)", Food technology and biotechnology. 51, pp. 488-499.

7. Mai, Huynh Cang, et al. (2013), "Impact of limited drying on Momordica cochinchinensis Spreng. aril carotenoids content and antioxidant activity", Journal of food engineering. 118(4), pp. 358-364.

8. Phan-Thi, Hanh and Waché, Yves (2014), "Isomerization and increase in the antioxidant properties of lycopene from Momordica cochinchinensis (gac) by moderate heat treatment with UV–Vis spectra as a marker", Food chemistry. 156, pp. 58-63.

9. Strobel, Manuela, Tinz, Jana, and Biesalski, Hans-Konrad (2007), "The importance of β-carotene as a source of vitamin A with special regard to pregnant and breastfeeding women", European journal of nutrition. 46(9), pp. 1-20.

10. Tuyen, C Kha, et al. (2014), "Microencapsulation of Gac oil: optimisation of spray drying conditions using response surface methodology", Powder Technology. 264, pp. 298-309.

11. Tuyen, C Kha, Phan-Tai, Huan, and Nguyen, Minh H (2014), "Effects of pre-treatments on the yield and carotenoid content of Gac oil using

supercritical carbon dioxide extraction", Journal of Food Engineering. 120, pp. 44-49.

12. Vuong, Le T, Dueker, Stephen R, and Murphy, Suzanne P (2002), "Plasma β-carotene and retinol concentrations of children increase after a 30-d supplementation with the fruit Momordica cochinchinensis (gac)", The American journal of clinical nutrition. 75(5), pp. 872-879.

13. Vuong, LT and King, JC (2003), "A method of preserving and testing the acceptability of gac fruit oil, a good source of β-carotene and essential fatty acids", Food & Nutrition Bulletin. 24(2), pp. 224-230.

14. Hussain, MR and Maji, TK (2008), "Preparation of genipin cross-linked chitosan-gelatin microcapsules for encapsulation of Zanthoxylum limonella oil (ZLO) using salting-out method", Journal of microencapsulation. 25(6), pp. 414-420.

15. Parris, Nicholas, Cooke, Peter H, and Hicks, Kevin B (2005), "Encapsulation of essential oils in zein nanospherical particles", Journal of agricultural and food chemistry. 53(12), pp. 4788-4792.

16. Partanen, Riitta, et al. (2002), "Microencapsulation of caraway extract in β-cyclodextrin and modified starches", European Food Research and Technology. 214(3), pp. 242-247.

17. Shahidi, Fereidoon and Han, Xiao‐Qing (1993), "Encapsulation of food ingredients", Critical Reviews in Food Science & Nutrition. 33(6), pp. 501-547.

18. Sinico, Chiara, et al. (2005), "Liposomal incorporation of Artemisia arborescens L. essential oil and in vitro antiviral activity", European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 59(1), pp. 161-168.

19. Soottitantawat, Apinan, et al. (2005), "Microencapsulation of l-menthol by spray drying and its release characteristics", Innovative Food Science & Emerging Technologies. 6(2), pp. 163-170.

20. Varona, Salima, Martín, Ángel, and Cocero, María José (2009), "Formulation of a natural biocide based on lavandin essential oil by emulsification using modified starches", Chemical Engineering and Processing: Process Intensification. 48(6), pp. 1121-1128.

21. Nội, Trường đại học dược Hà (2005), Một số chuyên đề về bào chế hiện đại, NXB Y học, 114 - 124.