170883371 prednisolon print 2

7/21/2019 170883371 Prednisolon Print 2

http://slidepdf.com/reader/full/170883371-prednisolon-print-2 1/27

PREDNISOLON

Beberapa sediaan prednisolon:

Prednison (Prednisone)

Prednison adalah preparat kortikosteroid oral yang paling umum

digunakan. Karena sudah demikian lama di pasar, obat ini bisa diperoleh

sebagai generik yang tidak mahal dan disajikan dalam bentuk pil maupun

sirup untuk anak-anak.

Prednisolon (Prednisolone)

Kortikosteroid oral yang sangat mirip dengan prednisone, dengankelebihan rasanya yang lebih bisa diterima pasien anak-anak. Dengan

merek Prelone disajikan sebagai sirup 15 mg per 5 ml. Pediapred sebagai

sirup 5 mg per 5 ml.

Metilprednisolon (Methylprednisolone)

angat mirip dengan prednisone, tapi harganya lebih mahal. !iasanya

digunakan di rumah sakit dengan "ara intra#enuous.



Struktur yakni 21-(acetyloxy)-11,17-dihydroxy-6-methyl-, (6(alpha), 11(beta))prena-

1,!-diene-",2#-dione$ Bentuk Sediaan : %ablet, &aptab, Serbuk in'eksi, dan cairan

n'eksi$

embuatan el prednisolon

Basis el dibuat denan cara mendispersikan *+ ke dalam campuran air dan

etanol$ ispersi ini didiamkan selama 2! 'am, kemudian dikembankan denan

penaduk sampai terbentuk masa yan kental$ &e dalam basis ditambahkan larutan

asam oleat dalam pelarut campur, larutan prednisolon dalam etanol, dan larutan

natrium karbonat dalam air, kemudian diaduk denan kecepatan 2## rpm selama 2

'am$ ilakukan pemilihan penembanan ormula el lebih lan'ut denan penen-tuan

ke'ernihan el setelah dicampur denan bahan yan tertera dalam %abel 1 dan 2$

Berdasarkan u'i ke'ernihan el diambil komposisi el ormula .#, .6 dan ." untuk u'i

diusi dan u'i stabilitas$

embuatan membran buatan

/arutan Spanler dibuat denan mencampur 2#0 minyak aitun, 10 minyak

kelapa, 10 asam oleat, 10 3aselin album, 1#0 asam palmitat, 1#0 parain

cair,skualen, 0 kolesterol dan 0 asam stearat$ Semua bahan kecuali kolesterol

dicampur lalu dilelehkan$ &olesterol yan dilelehkan secara terpisah ditambahkan ke

dalam campuran lelehan bahan-bahan lainnya, kemudian diaduk sampai homo-en$

&ertas 4hatman 5o$1 setelah dibacem selama menit dalam larutan Spanler

dikerinkan di antara dua lembar kertas sarin$ &eseraaman larutan Spanler yan

terserap pada kertas 4hatman ditentukan denan membandinkan bobot aal kertas

4hatman (a ram) dan bobot kertas 4hatman setelah dibacem denan larutan

Spanler selama menit (b ram)$ ersentase larutan Spanler yan terserap adalah

(b-a)a x 1##$ 8ntuk percobaan diusi dipilih membran buatan yan memiliki berat

relati sama$ Berat membran buatan yan terpilih berkisar antara ",699 sampai ",9#

denan persentase cairan Spanler yan terserap antara 111, sampai 122,! 0 bb$

enentuan diusi prednisolon

;lat diusi terdiri dari bak berisi air denan suhu "7 < 1o+, sel diusi, pompa

peristaltik, alat penhilan elembun udara, dan elas kimia sebaai adah cairan

penerima$ .ormula el yan akan diu'i ditimban sebanyak " diratakan pada pelat,kemudian di atasnya diletakkan membran buatan sedemikian rupa sehina tidak ada



elernbun udara yan terperankap di antara permukaan sediaan denan membran$

=embran kemudian di'epit menunakan cincin pen'epit pada sel diusi,

dihubunkan denan pompa peristaltik dan alat penhilan elembun udara,

kernudian diletakkan di penanas air untuk mempertahankan suhu sistem diusi pada

"7 < 1 o+$ Sebaai cairan penerima diunakan air "7 < 1o+$ +airan penerima

dipompakan ke sel diusi meleati alat elembun udara yan akan membasahi

permukaan membran, lalu masuk ke dalam cairan penerima$ +airan menalir dalam

sistem tertutup, penambilan sampel dilakukan pada menit ke , 1#, 1, 2, ", !,

6#, 9#, 1##, 16#, dan 19#$ Setiap penambilan sampel ( ml) dilakukan penantian

air yan baru pada suhu yan sama$ Serapan sampel diukur denan spektrootometer

ultra3iolet pada pan'an elomban 2!9 nm$ ilakukan " kali u'i diusi untuk masin-

masin ormula, sehina data yan diperoleh merupakan rata-rata dari " sampel$

erhitunan kadar prednisolon merupakan hasil penura-nan nilai resapan el

denan nilai serapan tanpa prednisolon dan nilai serapan asam oleat$ *asil

perhitunan persen terdiusi sudah dikoreksi terhadap penaruh penambilan setiap

selan aktu dalam percobaan, kemudian hasil yan diperoleh dianalisis secara

statistik menunakan u'i t student$ roil diusi prednisolon dan persen 'umlah

prednisolon yan terdiusi dapat dilihat pada >ambar 1 dan %abel "$

8'i stabilitas el yan menandun prednisolon

enukuran kadar prednisolon dalam el pada u'i stabilitas

>el disimpan pada ruan bersuhu !#o + denan kelembaban relati 7 0

selama "# hari$ &adar prednisolon ditentukan tiap rentan aktu tertentu$ Seratus m

el yan setara denan #, m prednisolon dilarutkan dalam metanol sampai

diperoleh larutan denan 3olume 2 ml, selan'utnya el diencerkan sampai diperoleh

konsentrasi < #,#2 uml$ Serapan hasil penenceran diukur denan menunakan

spektrootometer ultra3iolet$ 5ilai serapan larutan el yan diperoleh dikurani

denan nilai serapan el yan tidak menandun prednisolon dan serapan asam oleat

dalam el$ ilakukan " kali penukuran kadar terhadap sampel yan berbeda dari tiap

ormula sehina data yan diperoleh merupakan rata-rata dari tia sampel$

ersentase kadar prednisolon terhadap kadar dalam ormula dapat dilihat pada %abel !



enukuran p* el pada u'i stabilitas

>el disimpan dalam ruan bersuhu !#o+ denan kelembaban relati 7 0, p*

el diukur tiap rentan aktu tertentu selama "# hari menunakan p* meter$ ilaku-

kan " kali penukuran p* terhadap sampel yan berbeda dari tiap ormula, sehin-a

data yan diperoleh merupakan rata-rata dari tia sampel$ *asil penukuran p* dapat

dilihat pada %abel $



enukuran 3iskositas el

>el disimpan dalam ruan bersuhu !#o+ denan kelembaban relati 7 0 dan

3iskositas diukur tiap selan aktu tertentu selama 2 hari denan 3iskometer

Brookiled$ ilakukan " kali penukuran 3iskositas terhadap sampel yan berbeda

dari tiap ormula, sehina data yan diperoleh merupakan rata-rata dari tia sampel$

*asil penukuran 3iskositas el dapat dilihat pada %abel 6$

8'i

eek

antiradan el

.# dan ."

pada hean

percobaan

ada u'i eek antiradan dipilih el yan memberikan 'umlah prednisolon

terdiusi yan palin besar pada u'i diusi yan telah dilakukan sebelumnya yaitu el." yan menandun asam oleat 0$ Sebaai pembandin diu'i pula el yan tidak

menandun asam oleat (el .#) yan memberikan 'umlah prednisolon terdiusi

palin kecil pada u'i diusi$ ;kti3itas antiradan ditentukan denan metode inhibi-si

edema pada telapak kaki tikus$ Sebaai peninduksi radan diunakan suspensi

karaenan 10 b3 dalam air sulin$ Suspensi karaenan ini dibuat denan mendis-

persikan karaenan dalam air sulin dan diinkubasi pada suhu "7o+ selama 2! 'am$

*ean percobaan dipelihara "# hari sebelum percobaan untuk meninkatkan berat badan hean sampai diperoleh berat antara 17#-19 $ Berat badan hean ditim-ban

dan diamati kesehatannya dan hanya tikus yan sehat yan diunakan pada percobaan

ini$

ada hari penu'ian hean ditimban kemudian dikelompokkan denan bobot

dan tiap kelompok tidak berbeda 'auh$ %iap kelompok terdiri dari ekor tikus$

=asin- masin hean diberi tanda pada sendi kaki kiri belakan dan diukur 3olume

" kaki tersebut sebaai 3olume kaki aal (?o)$ *ean diinduksi radan denan



menyun-tikkan #,1 ml suspensi karaenan secara intraplantar$ >el yan diu'i

diberikan 1 'am setelah induksi radan kemudian kaki tikus yan dioles el dihindari

kontak denan kandan selama 7 menit$ ?olume kaki diukur tiap #, 'am sampai 6

'am setelah penyuntikan karaenan$ ersentase perubahan 3olume kaki sebelum dan

setelah penolesan el u'i dihitun$ 8ntuk memperoleh data yan homoen dilaku-

kan analisis data terpencil untuk membuan data terpencil$ Selan'utnya data yan

diperoleh dianalisis secara statistik menunakan u'i t student$ *asil u'i eekti3itas

sediaan el yan menandun prednisolon dapat dilihat pada >ambar 2$

*asil dan pembahasan

ari hasil penentuan spektrum serapan prednisolon dalam metanol diperoleh

serapan maksimum pada pan'an elornban maksimum 2!! nm yan selan'utnya

diunakan untuk penukuran kadar prednisolon dalam el pada u'i stabilitas$ ada

pan'an elomban tersebut asam oleat yan terkandun di dalam el 'ua membe-

rikan serapan$ @leh karena itu, nilai serapan yan diperoleh pada penentuan kadar

prednisolon harus dikurani oleh serapan asam oleat yan terkandun dalam el$ ada

u'i stabilitas kadar prednisolon ini dibuat el padanan yan tidak menandun

prednisolon untuk tiap ormula$ >el u'i dan el yan tidak menandun predniso-lon



diperlakukan sama mulai dari tahap pembuatan, penyimpanan sampai proses

penenceran el pada u'i stabilitas kadar at akti$ 5ilai serapan pada pan'an

elomban 2!! nm larutan hasil penenceran el u'i dikurani denan nilai serapan

larutan el padanannya yan tidak menandun predisolon dan nilai serapan asam

oleat dalam ormula$ Serapan hasil penuranan inilah yan diunakan untuk

menentukan kadar prednisolon dalam el u'i$

;sam oleat dan prednisolon yan terkandun dalam el bersiat lipoil$ &edua

senyaa ini tidak dapat larut apabila el hanya menandun air sebaai pelarutnya$

;ar dapat membentuk el yan 'ernih, kepolaran medium el diturunkan denan

menambahkan etanol$ ari hasil penentuan kadar etanol yan diperlukan untuk

melarutkan asam oleat dan prednisolon, sampai konsentrasi etanol #0 belum dapat

dihasilkan el yan 'ernih$ 8ntuk menurani eek sampin iritasi akibat kadar etanol

yan mencapai # 0, dalam penembanan ormula ditambahkanpropilen likol yan

memiliki konstanta dielektrik "2 untuk menurani 'umlah etanol dalam el$

&epolaran pembaa yan terlalu rendah dapat meninkatkan ainitas prednisolon

maupun asam oleat terhadap el$ Senyaa yan memiliki ai-nitas tini terhadap

basis el pada umumnya akan lebih sulit dilepaskan dan diu-sinyapun akan menurun

(/und, 1!)$ ari penentuan komposisi pelarut campur ini untuk menhasilkan el

yan 'ernih diperoleh konsentrasi etanol !!0 dan propilen likol 22 0$

enambahan asam oleat ", dan 0 memberikan hara p* sediaan el

sebelum penambahan peninkat p* berturut-turut !, dan ,!$ =eskipun p* el yan

menandun asam oleat ", dan ,# 0 berada dalam rentan p* yan dapat diteri-ma

kulit (p* mantel asam kulit !,# - 6,), namun kedua hara p* tersebut lebih kecil dari

batas p* stabilitas hidroksi propil selulosa (*+) sebaai polimer pem-bentuk el

yaitu 6-9 (%ortora and ;nanostakos, 1#)$ 8ntuk menceah penuru-nan 3iskositas

*+ akibat p* yan terlalu rendah, ditambahkan natrium karbonat sebaai peninkat

p*$



$ Farmakodinamik dan Farmakokinetik

ndikasi prednisolon adalah untuk menekan radan dan reaksi aleri$enunaan obat ini harus benar-benar diperhatikan karena dapat ter'adi supresi

adrenal dan memberatkan kondisi pasien yan mempunyai riayat penyakit ineksi$

osis oral prednisolon yan dapat diberikan adalah dosis aal 1#-2# miliram per

hari, kasus berat sampai 6# miliram perhari dan dosis in'eksi intramuscular

prednisolon asetat adalah 2-1## miliram sekali atau 2 kali seminu$ osis

pemeliharaan 2,-1 miliram per hari (;nonim, 2###)$



.armakokinetik : Aesorbsinya dari usus setelah 1 'am dan bertahan 7 'am$ nya

lebih dari 0, plasma t12 nya pan'an $ eksresi terutama

melalui urin$

.armakodinamik : =enhambat akumulasi sel inlamasi, termasuk makroa dan

leukosit pada lokasi inlamasi$ =etilprednisolon 'ua

menhambat aositosis, pelepasan enim lisosomal, sintesis

dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inlamasi$

=eskipun mekanisme yan pasti belum diketahui secara

lenkap, kemunkinan eeknya melalui blokade aktor

penhambat makroa (=.), menhambat lokalisasi

makroa: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yan

terinlamasi dan menurani lekatan leukosit pada endotelium

kapiler, menhambat pembentukan edema dan mirasi

leukosit$

+ontoh Sediaan :

+ara &er'a:

rednisolon adalah suatu senyaa anti-radan dan olonan kortikosteroid$

&loramenikol merupakan suatu antibiotikum yan memiliki spektrum bakteri yan

luas, berunsi untuk menobati ineksi pada kulit, termasuk ineksi sekunder yan

umumnya menyertai radan kulit$

Prednisolon termasuk ke dalam obat kortikosteroid oral, yakni obat

yang ampuh untuk mengatasi pembengkakan dan peradangan yang

men"etuskan serangan asma. $bat jenis ini butuh enam hingga delapan



jam untuk mulai bekerja, sehingga makin "epat digunakan, makin "epat

pula daya kerjanya bisa dirasakan.

Malam hari termasuk %aktu di mana serangan asma paling sering

terjadi, karena &ungsi paru-paru herada pada titik paling rendah di tengah

malam. Dari hasil penelitian terbukti bah%a dosis kortikosteroid oral yang

diberikan di siang hari bisa membantu mereka yang mengalami serangan

asma untuk tidur pada malam harinya.

Di sisi lain, akibat sampingan dari penggunaan kontikosteroid oral

juga "ukup nyata, seperti perubahan suasana hati (mood "hanges),

meningkatnya selera makan, perubahan berat badan dan gejala demam

yang ditekan. Kortikosteroid oral juga berpotensi memperparah gejala

pada anak-anak yang terpapar atau sudah terkena "a"ar air.

'amun sebenarnya akibat sampingan dari kortikosteroid oral tidak

perlu terlalu dikha%atirkan pada penggunaan jangka pendek dan

kadangkala raja. Masalahnya haru timbul jika obat ini digunakan setiap

hari untuk jangka %aktu berbulan-bulan, atau bahkan bertahun-tahun.

Dalam hal seperti itu barulah kortikosteroid oral bisa berakibat terhadap

kesehatan tulang, menipiskan kulit. menyebahkan katarak, kerentanan

terhadap in&eksi, menghambat pertumbuhan sebagai pegangan,

penggunaan dalam jangka hingga lima hari setiap kalinya, sebanyakhingga empat kali setahun, masih termasuk dalam batas ambang aman.

. Pengembangan $bat. Prednison

*umus bangun +



'ama kimia + 1,1-Dihidroksipregna-1,4-diena-3,11,20-trion

inonim + Prednisonum

*umus molekul + 1/0$5

!erat molekul + 52,3

Pemerian+ erbuk hablur putih atau praktis putih, tidak berbau4 melebur pada

suhu 6 disertai peruraian

usut pengeringan + 7idak lebih dari 1,8, lakukan pengeringan pada suhu

156 selama jam

Kelarutan + angat sukar larut dalam air, sukar larut dalam etanol, dalam

kloro&orm, dalam dioksan dan dalam metanol.

pektro ultra#iolet + 9tanol : 3 nm ( ; < 3a)

7oleransi dalam dalam menit harus larut tidak kurang dari 28 (=)

1/0$5 dari jumlah yang tertera pada etiket (Dirjen P$M, 1>>5).

• 7entang prednison

enya%a teroid adalah senya%a golongan lipid yang memiliki

stuktur kimia tertentu yang memiliki tiga "in"in sikloheksana dan satu

"in"in siklopentana. uatu molekul steroid yang dihasilkan se"ara alami

oleh korteks adrenal tubuh dikenal dengan nama senya%a kortikosteroid.

Kortikosteroid sendiri digolongkan menjadi dua berdasarkan akti?tasnya,

yaitu glukokortikoid dan mineralokortikoid. @lukokortikoid memiliki

peranan pada metabolisme glukosa, sedangkan mineralokortikosteroid

memiliki retensi garam. Pada manusia, glukortikoid alami yang utama

adalah kortisol atau hidrokortison, sedangkan mineralokortikoid utama

adalah aldosteron. elain steroid alami, telah banyak disintetis

glukokortikoid sintetik, yang termasuk golongan obat yang penting karena

se"ara luas digunakan terutama untuk pengobatan penyakit-penyakit

inAasi. ontoh antara lain adalah deksametason, prednison, metil

prednisolon, triamsinolon dan betametason (ka%ati, 0).Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi ke"epatan sintetis

protein. Molekul hormon memasuki sel mele%ati membran plasma se"ara

di&usi pasi&. /anya di jaringan target hormon ini bereaksi dengan reseptor

protein yang spesi?k dalam sitoplasma sel dan membentuk kompleks

reseptor-steroid. Kompleks ini mengalami perubahan kom&ormasi, lalu

bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. katan ini

menstimulasi transkripsi *' dan sintetis protein spesi?k. nduksi sintetis

protein ini yang akan menghasilkan e&ek ?siologik steroid (Darmansjah,

5).



Menurut 7heodorus (1>>3) tentang indikasi, kontra indikasi,

interaksi obat, e&ek samping dari penggunaan prednison yaitu+

ndikasi +nsu?siensi adrenal, ne&rotik sindrom, penyakit

kolagen, asma bron"hial, penyakit jantung, reumatik, leukemia lim&ositik,

lim&oma, edema serebral, konjungti?tis alergika, otitis eksterna, penyakit

kulit.

Kontra indikasi +n&eksi jamur sistemik, hipersensiti?tas, hati-

hati pemberian pada penderita "olitis ulserasi&, insu?siensi ginjal,

hipertensi, in&eksi pirogenik

nteraksi obat +Benitan, &enobarbital, e&edrin, ri&ampin,

meningkatkan bersihan obat ini. Merubah respon anti koagulan bila diberi

bersama, kejadian hiperkakemia meningkat bila diberi bersama diuretika

hemat kalsium. ek sampin :=ual, penurun berat badan, 'eraat, lemah,

menipisnya tulan, retensi cairan, ulkus reptikum, binun,

@olonganCKelas 7erapi

/ormon, obat 9ndokrin ain dan Kontraseptik

'ama Dagang

- 9rlanison - Kokosone - Peha"ort - Predsil

- ohoson - 7ri&a"ort - Della"orta

ndikasi

@angguan endokrin+

- nsu?siensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison

atau kortison merupakan pilihan pertama, namun analog sintetisnya

juga dapat digunakan)

- /iperplasia adrenal "ongenitalCba%aan

- /iperkalsernia terkait kanker



- 7iroiditis nonsuppurati&

Penyakit *heumatoid

ebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka pendek pada

terapi penyakit-penyakit+

- Psoriati" arthritis

- *heumatoid arthritis, termasuk *heumatoid arthritis pada anak

- nkylosing spondylitis

- !ursitis akut dan subakut

- 7enosyno#itis nonspesi?k akut

- @outy arthritis akut

- $steoarthritis pas"a-traumatik

- yno#itis o& $steoarthritis- 9pi"ondylitis

Penyakit-penyakit Kolagen

pabila keadaan penyakit makin memburuk atau sebagai terapi

pera%atan pada kasus-kasus+

- ystemi" lupus erythematosus

- ystemi"-dermatomyositis (polymyositis)

- "ute rheumati" "arditis

Penyakit-penyakit kulit tertentu+

- Pemphigus

- !ullous dermatitis herpeti&ormis

- 9rythema multi&orme parah (te#ens-Eohnson syndrome)

- 9F&oliati#e dermatitis

- My"osis &ungoides

- Psoriasis parah

- dermatitis seborrhea parah

Penyakit-penyakit lergi

Mengendalikan kondisi alergi yang parah yang tidak memberikan

hasil yang memadai pada terapi kon#ensional+

- *hinitis yang disebabkan alergi

- sma bronkhial

- dermatitis kontak

- dermatitis atopik

- erum si"kness

- *eaksi-*eaksi hipersensiti#itas terhadap obat



Penyakit-penyakit mata

Penyakit-penyakit mata akut atau kronis yang parah terkait proses

alergi atau radang, seperti+

- llergi" "ornea marginal ul"ers

- /erpes Goster ophthalmi"us

- *adang segmen anterior

- DiHuse posterior u#eitis and "horoiditis

- ympatheti" ophthalmia

- Konjungti#itis alergik

- Keratitis

- horioretinitis

- $pti" neuritis- ritis dan irido"y"litis

Penyakit-penyakit saluran perna&asan+

- ymptomati" sar"oidosis

- oeIerJs syndrome yang tidak dapat dikendalikan dengan "ara

lain

- !erylliosis

- 7uberkulosis yang parah, tetapi harus diberikan bersama dengan

kemoterapi anti tuber"ulosis yang sesuai

- spiration pneumonitis

Penyakit-penyakit /ematologis

- 7rombositopenia purpura idiopatik pada orang de%asa

- 7rombositopenia sekunder pada orang de%asa

- nemia hemolitik yang disebabkan *eaksi autoimmun

- nemia sel darah merah (9rythroblastopenia)

- nemia hipoplastik "ongenitalCba%aan (erythroid)

Penyakit-penyakit keganasan (neoplastik)

ebagai terapi paliati& untuk+

- eukemia dan lim&oma pada orang de%asa

- eukemia akut pada anak-anak

9dema

- ntuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindroma

ne&rotik tanpa uremia, jenis idiopatik atau yang disebabkan oleh

lupus eritematosus

Penyakit-penyakit sistem pen"ernaan



ntuk membantu pasien mele%ati periode kritis pada penyakit-

penyakit+

- Kolitis ulserati&

- 9nteritis regional

Penyakit pada istem yara&

Multiple s"lerosis akut yang makin parah

ain-lain

- 7uber"ulous meningitis disertai penghambatan subara"hnoid,

tetapi harus diberikan bersama-sama dengan kemoterapi

antituber"ulous yang sesuai

- 7ri"hinosis disertai gangguan syara& atau gangguan miokardial

Dosis, ara Pemberian dan ama PemberianPrednison adalah kortikosteroid sintetik yang umum diberikan per

oral, tetapi dapat juga diberikan melalui injeksi intra muskular (im,

i#), per nasal, atau melalui rektal. Dosis a%al sangat ber#ariasi,

dapat antara 5 : 2 mg per hari, bergantung pada jenis dan tingkat

keparahan penyakit serta respon pasien terhadap terapi. 7etapi

umumnya dosis a%al diberikan berkisar antara : 2 mg per hari.

ntuk anak-anak 1 mgCkg berat badan, maksimal 5 mg per hari.

Dosis harus dipertahankan atau disesuaikan, sesuai dengan respon

yang diberikan. Eika setelah beberapa %aktu tertentu hasil yang

diharapkan tidak ter"apai, maka terapi harus dihentikan dan diganti

dengan terapi lain yang sesuai.

Barmakologi

9&ek utamanya sebagai glukokortikoid. @lukokortikoid alami

(hidrokortison dan kortison), umumnya digunakan dalam terapi

pengganti (repla"ement therapy) dalam kondisi de?siensi

adrenokortikal. edangkan analog sintetiknya (prednison) terutama

digunakan karena e&ek imunosupresan dan anti radangnya yang

kuat. @lukokortikoid menyebabkan berbagai e&ek metabolik.

@lukokortikoid bekerja melalui interaksinya dengan protein reseptor

spesi?k yang terdapat di dalam sitoplasma sel-sel jaringan atau

organ sasaran, membentuk kompleks hormon-reseptor. Kompleks

hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki nukleus dan

menstimulasi ekspresi gen-gen tertentu yang selanjutnya

memodulasi sintesis protein tertentu. Protein inilah yang akan



mengubah &ungsi seluler organ sasaran, sehingga diperoleh,

misalnya e&ek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak,

redistribusi lipid, meningkatnya reabsorpsi natrium, meningkatnya

reakti#itas pembuluh terhadap Gat #asoakti& , dan e&ek anti radang.

pabila terapi prednison diberikan lebih dari hari, dapat terjadi

penekanan &ungsi adrenal, artinya tubuh tidak dapat mensintesis

kortikosteroid alami dan menjadi tergantung pada prednison yang

diperoleh dari luar. $leh sebab itu jika sudah diberikan lebih dari

hari, penghentian terapi prednison tidak boleh dilakukan se"ara

tiba-tiba, tetapi harus bertahap dan perlahan-lahan. Pengurangan

dosis bertahap ini dapat dilakukan selama beberapa hari, jika

pemberian terapinya hanya beberapa hari, tetapi dapatmemerlukan berminggu-minggu atau bahkan berbulan-bulan jika

terapi yang sudah diberikan merupakan terapi jangka panjang.

Penghentian terapi se"ara tiba-tiba dapat menyebabkan krisis

ddisonian, yang dapat memba%a kematian. ntuk pasien yang

mendapat terapi kronis, dosis berseling hari kemungkinan dapat

mempertahankan &ungsi kelenjar adrenal, sehingga dapat

mengurangi e&ek samping ini. Pemberian prednison per oral

diabsorpsi dengan baik. Prednison dimetabolisme di dalam hati

menjadi prednisolon, hormon kortikosteroid yang akti&.

tabilitas Penyimpanan

impan pada suhu 15L - L

Kontraindikasi

n&eksi jamur sistemik dan hipersensiti#itas terhadap prednison atau

komponen-komponen obat lainnya.

9&ek amping

@angguan keseimbangan "airan dan elektrolit +

- *etensi "airan tubuh

- *etensi natrium

- Kehilangan kalium

- lkalosis hipokalemia

- @angguan jantung kongesti&

- /ipertensi

@angguan Muskuloskeletal +

- emah otot



- Miopati steroid

- /ilangnya masa otot

- $steoporosis

- Putus tendon, terutama tendon "hilles

- Braktur #ertebral

- 'ekrosis aseptik pada ujung tulang paha dan tungkai

- Braktur patologis dari tulang panjang

@angguan Pen"ernaan +

- !orok lambung (pepti" ul"er) kemungkinan disertai per&orasi dan

perdarahan

- !orok esophagus (l"erati#e esophagitis)

- Pankreatitis- Kembung

- Peningkatan @P7 (glutamate piru#at transaminase serum), @$7

(glutamate oksaloasetat transaminase serum), dan enGim &os&atase

alkalin serum. mumnya tidak tinggi dan bersi&at re#ersibel, akan

turun kembali jika terapi dihentikan.

@angguan Dermatologis +

- @angguan penyembuhan luka

- Kulit menjadi tipis dan rapuh

- Pete"hiae dan e""hymoses

- 9rythema pada %ajah

- Keringat berlebuhan

@angguan Metabolisme +

- Kesetimbangan nitrogen negati&, yang disebabkan oleh

katabolisme protein

@angguan 'eurologis +

- 7ekanan intrakranial meningkat disertai papilledema (pseudo-

tumor "erebri), biasanya setelah terapi

- Kon#ulsi

- ertigo

- akit kepala

@angguan 9ndokrin +

- Menstruasi tak teratur

- ushingoid

- Menurunnya respons kelenjar hipo?sis dan adrenal, terutama pada



saat stress, misalnya pada trauma, pembedahan atau akit

- /ambatan pertumbuhan pada anak-anak

- Menurunnya toleransi karbohidrat

- Mani&estasi diabetes mellitus laten

- Perlunya Peningkatan dosis insulin atau $/$ ($bat /ipoglikemik

$ral) pada pasien yang sedang dalam terapi diabetes mellitus

- Katarak subkapsular posterior

- 7ekanan intraokular meningkat

- @laukoma

- 9Fophthalmos

ain-lain +

- rtikaria dan reaksi alergi lain, reaksi ana?laktik atauhipersensiti#itas

nteraksi

- Dengan $bat ain +

1) $bat-obat yang menginduksi enGim-enGim hepatik, seperti

&enobarbital, &enitoin, dan ri&ampisin dapat meningkatkan klirens

kortikosteroid. $leh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan

bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus

ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang

diharapkan.

) $bat-obat seperti troleandomisin and ketokonaGol dapat

menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan

menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. $leh sebab itu jika

diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan

untuk menghindari toksisitas steroid.

) Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi

yang diberikan se"ara kronis. /al ini dapat menurunkan kadar

salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid

dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. spirin

harus digunakan se"ara berhati-hati apabila diberikan bersama-

sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita

hipoprotrombinemia.

3) 9&ek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral ber#ariasi.

!eberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan

lainnya menunjukkan adanya penurunan e&ek antikoagulan apabila



diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. $leh sebab itu

indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan

e&ek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.

- Dengan Makanan + -

- 7erhadap Kehamilan + Baktor risiko kehamilan BD + Katagori

- 7erhadap bu Menyusui + 7idak ada data mengenai penggunaan

#aksin selama menyusui. Norld /ealth $rganiGation *ating

menyebutkan kompatibel bagi ibu menyusui. 7homson a"tation

*ating menyebutkan risiko terhadap bayi ke"il.

- 7erhadap nak-anak + Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan

yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan

jangka panjang.- 7erhadap /asil aboratorium + -

Parameter Monitoring+ -

!entuk ediaan

7ablet 5 mg, Kaptab 5 mg

Peringatan

Pasien yang sedang dalam terapi imunosupresan sangat rentan

terhadap in&eksi, antara lain in&eksi oleh #irus, bakteri, jamur,

protoGoa, dan lain-lain. $leh sebab itu harus benar-benar dijaga

agar terhindar dari sumber in&eksi. Kortikosteroid dapat menutupi

gejala-gejala in&eksi atau penyakit lain, dan in&eksi baru dapat saja

terjadi dalam periode penggunaannya. 7erapi kortikosteroid jangka

panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior,

glau"oma, yang juga dapat merusak syara& penglihatan, dan dapat

memperkuat in&eksi mata sekunder yang disebabkan oleh #irus

ataupun jamur. Pemberian #aksin hidup ataupun #aksin hidup yang

dilemahkan, merupakan kontraindikasi untuk pasien yang sedang

mendapat terapi kortikosteroid dosis imunosupresan. aksin yang

dibunuh atau diinakti&kan dapat saja diberikan, tetapi responnya

biasanya tidak memuaskan. Pemberian kortikosteroid pada pasien

hipotiroidism ataupun sirosis biasanya menunjukkan e&ek

kortikosteroid yang lebih kuat. Kortikosteroid harus diberikan se"ara

sangat berhati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular

karena risiko terjadinya per&orasi kornea.

Kasus 7emuan Dalam Keadaan Khusus + -



n&ormasi Pasien

Pasien yang sedang mendapat terapi imunosupresan sedapat

mungkin harus menghindari sumber-sumber in&eksi, sebab sistem

imunnya sedang tidak berjalan baik. pabila mendapat in&eksi,

harus segera mendapat pertolongan medis tanpa tunda.

Mekanisme ksi

ebagai glukokortikoid, bersi&at menekan sistem imun, anti radang.

Monitoring Penggunaan $bat+ -

!. Metil Prednisolon

21-(acetyloxy)-11,17-dihydroxy-6-methyl-, (6(alpha), 11(beta))prena-1,!-diene-

",2#-dioneBentuk Sediaan : %ablet, &aptab, Serbuk in'eksi, +airan n'eksi

5ama resmi : =%*C/A5S@/@5 ;+%;SSinonim : =etil prednisolon asetatA= B= : +2!*"2@6 !16,1emerian : Serbuk hablur, putih atau praktis putih, tidak berbau,

melebur pada suhu lebih kuran 22o disertai peruraian$&elarutan : raktis tidak larut dalam air, larut dalam dioksan, aak

sukar larut dalam aseton, dalam etanol, dalam kloroorm dan dalam metanol,

sukar larut dalam eter$enyimpanan : alam adah tertutup rapat, tidak tembus cahaya$

&eunaan : Sebaai obat antiinlamasi (&ortikosteroid )8raian obat 5ama paten : epo-medrolD

- epo =edrol - ntidrol - /ameson - /excomet- =edixon - =edrol - rednox - Solu =edrol- 8rbason - +ortesa

eskripsi:=ethylprednisolone adalah suatu lukokortikoid sintetik dan diabsorpsi secaracepat melalui saluran pencernaan$=ethylprednisolone beker'a denan menduduki reseptor spesiik dalam

sitoplasma sel yan responsi$ katan steroid-reseptor ini lalu berikatan denan

5; yan kemudian mempenaruhi sintesis berbaai protein$ Beberapa eek

pentin yan timbul akibat ini yaitu berkurannya produksi prostalandin dan

leukotrien, berkurannya deranulasi mast cell, berkurannya sintesis kolaen dan

lain-lain$&omposisi:

=ethylprednisolone 16 m, tiap tablet menandun methylprednisolone 16 m$emakaian intra muskular diunakan pada indikasi berikut:

Gangguan endokrin:• nsuisiensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau



kortison merupakan pilihan pertama, namun analo sintetisnya 'ua dapat

diunakan)• *iperplasia adrenal conenitalbaaan• *iperkalsemia terkait kanker

• %iroiditis nonsuppurati • Penyakit Rheumatoid Sebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka

pendek pada terapi penyakit-penyakit: • @steoarthritis pasca trauma• Aheumatoid arthritis, termasuk Aheumatoid arthritis pada anak • Bursitis akut dan subakut• ;nkylosin spondylitis• %enosyno3itis nonspesiik akut• >outy arthritis akut•

soriatic arthritis• @steoarthritis pasca-traumatik • Syno3itis o @steoarthritis• picondylitis

• Penyakit-penyakit Kolagen Pada keadaan penyakit makin memburuk atau

sebagai terapi perawatan pada kasus-kasus:

• Systemic lupus erythematosus• Systemic-dermatomyositis (polymyositis)• ;cute rheumatic carditis• enyakit-penyakit kulit tertentu:• emphius• rythema multiorme parah (Ste3ens-Eohnson syndrome)• xoliati3e dermatitis• =ycosis unoides• soriasis parah• ermatitis seborrhea parah

• Penyakit-penyakit Alergi$ Mengendalikan kondisi alergi yang parah yang

tidak memberikan hasil yang memadai pada terapi konvensional:

• Ahinitis yan disebabkan aleri• ;sma bronchial• ermatitis kontak • ermatitis atopic• Serum sickness• Aeaksi-Aeaksi hipersensiti3itas terhadap obat• Aeaksi-Aeaksi transuse utrikaria• dema larineal nonineksi akut (obat pilihan pertama: epinerin)

• Penyakit-penyakit mata$ Penyakit-penyakit mata akut atau kronis yang

parah terkait proses alergi atau radang seperti:

• ;lleric cornea marinal ulcers



• *erpes oster ophthalmicus• Aadan semen anterior • iuse posterior u3eitis and choroiditis• Sympathetic ophthalmia

• &on'unti3itis aleri• &eratitis• +horioretinitis• @ptic neuritis• ritis dan iridocyclitis

• Penyakit-penyakit sistem pen!ernaan" #ntuk membantu pasien melewati

periode kritis pada penyakit-penyakit:

• &olitis ulserati (terapi sistemik)• nteritis reional (terapi sistemik)•

Penyakit-penyakit saluran perna$asan:• Symptomatic sarcoidosis• /oelerFs syndrome yan tidak dapat dikendalikan denan cara

lain• Berylliosis• %uberkulosis yan parah, tetapi harus diberikan bersama denan

kemoterapi anti tuberculosis yan sesuai• ;spiration pneumonitis

• Penyakit-penyakit %ematologis :

•

;nemia hemolitik yan disebabkan Aeaksi autoimmune• ;nemia sel darah merah (rythroblastopenia)• ;nemia hipoplastik konenitalbaaan (erythroid)• %rombositopenia sekunder pada oran deasa

• Penyakit-penyakit keganasan &neoplastik'" Sebagai terapi paliati$ untuk:

• /eukemia dan limoma pada oran deasa• /eukemia akut pada anak-anak • (dema :• 8ntuk meninduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindroma

nerotik tanpa uremia, 'enis idiopatik atau yan disebabkan olehlupus eritematosus

• Penyakit pada Sistem Syara$ :

• =ultiple sclerosis akut yan makin parah• )ain-lain :

• %uberculous meninitis disertai penhambatan subarachnoid,

tetapi harus diberikan bersama-sama denan kemoterapi

antituberculous yan sesuai• %richinosis disertai anuan syara atau anuan miokardial

emakaian intrasino3ial atau pemakaian pada 'arinan halus, diindikasikan



sebaai terapi tambahan pada penunaan 'anka pendek (untuk membantu

pasien meleati episode akut atau episode dimana penyakit makin parah) dalam

penobatan:

Synoitis pada osteoarthritis, Aheumatoid arthritis, Bursitis akut dan subakut,>outy arthritis akut, picondylitis, tenosyno3itis nonspesiik akut, @steoarthritis

pasca trauma

emakainan intralesi, diindikasikan untuk:

&eloid dan /esi radan hipertoik local, pada:

/ichen planus, plak psoriatik, ranuloma annulare, dan lichen simplex chronicus

neurodermatitis)

iscoid lupus erythematosus

5ecrobiosis lipoidica diabetirocum

;lopecia areata

Eua bermanaat dalam terapi tumor kista aponeurosis atau tendon (anlia)

& ontraindikasi

neksi 'amur sistemik dan hipersensiti3itas terhadap prednison atau komponen

komponen obat lainnya$

ek sampin

>anuan keseimbanan cairan dan elektrolit : Aetensi cairan tubuh Aetensi

natrium &ehilanan kalium ;lkalosis hipokalemia >anuan 'antun konesti

*ipertensi >anuan =uskuloskeletal : /emah otot =ipati steroid *ilannya

masa otot @steoporosis utus tendon, terutama tendon ;chilles .raktur 3ertebral

5ekrosis aseptik pada u'un tulan paha dan tunkai .raktur patolois dari tulan

pan'an >anuan encernaan :

• Borok lambun (peptic ulcer) kemunkinan disertai perorasi dan

perdarahan

• ankreatitis

• &embun

• eninkatan S>% (lutamate piru3at transaminase serum), S>@%

(lutamate oksaloasetat transaminase serum), dan enim osatase alkalin

serum$ 8mumnya tidak tini dan bersiat re3ersibel, akan turun kembali

'ika terapi dihentikan$

• >anuan penyembuhan luka



• &ulit men'adi tipis dan rapuh

• etechiae dan ecchymoses

• rythema pada a'ah

• &erinat berlebihan

• &esetimbanan nitroen neati, yan disebabkan oleh katabolisme

protein

• Gangguan *eurologis

• %ekanan intrakranial meninkat disertai papilledema

(pseudomonia tumor cerebri), biasanya setelah terapi

• &on3ulsi

• ?ertio

• Sakit kepala

• Gangguan (ndokrin

• =enstruasi tak teratur

• +ushinoid

• =enurunnya respons kelen'ar hipoisis dan adrenal, terutama

• pada saat stress, misalnya pada trauma, pembedahan atau

Sakit

• *ambatan pertumbuhan pada anak-anak

• =enurunnya toleransi karbohidrat

• =aniestasi diabetes mellitus laten

• erlunya peninkatan dosis insulin atau @*@ (@bat

*ipolikemik @ral) pada pasien yan sedan dalam terapidiabetes mellitus

• &atarak subkapsular posterior

• %ekanan intraokular meninkat

• >laukoma

• xophthalmos

• )ain-lain

• 8rtikaria dan reaksi aleri lain, reaksi anailaktik atau



hipersensiti3itas

nteraksienan @bat /ain :@bat-obat yan meninduksi enim-enim hepatik, seperti enobarbital, enitoin,

dan riampisin dapat meninkatkan klirens kortikosteroid$ @leh sebab itu 'ika

terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis

kortikosteroid harus ditinkatkan untuk mendapatkan hasil sebaaimana yan

diharapkan$ @bat-obat seperti troleandomisin and ketokonaol dapat menhambat

metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi

kortikosteroid$ @leh sebab itu 'ika diberikan bersamaan, maka dosis

kortikosteroid harus disesuaikan untuk menhindari toksisitas steroid$

&ortikosteroid dapat meninkatkan klirens aspirin dosis tini yan diberikansecara kronis$ *al ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan

apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan meninkatkan risiko toksisitas

salisilat$ ;spirin harus diunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-

sama denan kortikosteroid pada pasien yan menderita hipoprotrombinemia$

ek kortikosteroid pada terapi antikoaulan oral ber3ariasi$ Beberapa laporan

menun'ukkan adanya peninkatan dan laporan lainnya menun'ukkan adanya

penurunan eek antikoaulan apabila diberikan bersama-sama denankortikosteroid$ @leh sebab itu indeks koaulasi harus selalu dimonitor untuk

mempertahankan eek antikoaulan sebaaimana yan diharapkan$

enan =akanan :

ek utamanya sebaai lukokortikoid$ >lukokortikoid alami (hidrokortison

dan kortison), umumnya diunakan dalam terapi penanti (replacement therapy)

dalam kondisi deisiensi adrenokortikal$ Sedankan analo sintetiknya (prednison,

metilprednisolon) terutama diunakan karena eek immunosupresan dan anti

radannya yan kuat$ >lukokortikoid menyebabkan berbaai eek metabolik$

>lukokortikoid beker'a melalui interaksinya denan protein reseptor spesiik yan

terdapat di dalam sitoplasma sel-sel 'arinan atau oran sasaran, membentuk

kompleks hormon-reseptor$ &ompleks hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki

nukleus dan menstimulasi ekspresi en-en tertentu yan selan'utnya memodulasi

sintesis protein tertentu$ rotein inilah yan akan menubah unsi seluler oran

sasaran, sehina diperoleh, misalnya eek lukoneoenesis, meninkatnya asam

lemak, redistribusi lipid, meninkatnya reabsorpsi natrium, meninkatnya reakti3itas



pembuluh terhadap at 3asoakti , dan eek anti radan$

= ekanisme ker'a

=enekan sistem imun, anti radan$

Bentuk Sediaan%ablet dan serbuk untuk in'eksi disimpan pada suhu 1GH - "#GH+$

+airansuspensi untuk in'eksi disimpan pada suhu lebih rendah

Stabilitas enyimpanan

asien yan sedan mendapat terapi imunosupresan sedapat munkin harus

menhindari sumber-sumber ineksi, sebab sistem imunnya sedan tidak ber'alan

baik$ ;pabila mendapat ineksi, harus seera mendapat pertolonan medis tanpa

tunda$

osis : Dosis a%al dari metilprednisolon dapat berma"am-

ma"am

dari 3 mg : 32 mg per hari, dosis tunggal atau terbagi, tergantung

keadaan

penyakit.

nteraksi obat : -!erikan dengan makanan untuk meminumkan

iritasi

gastrointestinal.

Penggunaan bersama-sama dengan antiinAamasi non-steroid atau

antirematik lain

dapat mengakibatkan risiko gastrointestinal, perdarahan

gastrointestinal.

Penggunaan bersama-sama dengan anti-diabetes harus dilakukan

penyesuaian

dosis.

Da&tar Pustaka

n&ormatorium $bat 'asional ndonesia . Departemen Kesehatan *epublik



ndonesia. Direktorat Eenderal Penga%asan $bat dan Makanan,

uharti K uherman. drenokortikotropin, drenokortikosteroid, nalog intetik

dan ntagonisnya. Dalam+ Barmakologi dan 7erapi edisi 3, 3. !agian

Barmakologi Bakultas Kedokteran ni#ersitas ndonesia.

Deltasone, *F ist, 7he nternet Drug ndeF O http+CC%%%.rFlist."omC"giC

generi"Cpredod.htm

Prednisone, Medline Plus O %%%.nlm.nih.go#CmedlineplusC

drugin&oCmedmasterCa011.html

Prednisone, Drugs."om O %%%.drugs."omCprednisone &;E;5 5>>85;;5

@B;% >@/@5>;5 &@A%&@S%A@ ;; ;S5 ;S=; ;%A A8=;*

S;&% 8=8= ;A;* ;5;5 ;A;5> B@C@/;/ %;*85 2##9

S&AS@leh :

5 ;5 ;S%8%&

& 1## ## #6

.;&8/%;S .;A=;S

85?AS%;S =8*;==;C;* S8A;&;A%;

2##

170883371 prednisolon print 2

Documents