opioides 2016
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OPIOIDES
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OPIODES
Historia, origen. La amapola es originaria del Asiamenor, opio, adormidera oPapaver Somniferun Sumerios de 4000 años a.C.
Hipócrates: 400 a.C.Uso en las culturas griega y romana.Paracelso preparó la primera tintura de pio.!"#0 Syden$an m%dico &ngl%s: '(ntre los remedios )el alt*simo $a dado al $om+re para ali iar su-rimientninguno es tan e-ica como el opio/A AL1(S&C S A2C 3&C S s5$6
2
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Nomenclatura
Opiáceo: los alcaloides del opio yderivados semisinteticos de lamorfna
Opioide : sustancias endógenas osintéticas con afnidad porreceptores opioides
En la actualidad se utili aindistintamente para accionese!ó enas o endó enas
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ES"#$#S DE$ DO$O%$E&E 'ODE%#DO SE&E%O
( ) 2 * + , - . / 0)(
DO$O% NO"I"EP1I&O: SO'#1O&IS"E%#$
DO$O% NE3%OP#1I"O: SN" O PE%I4E%I"O
,
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Defnición
Los opioides son medicamentos quealivian el dolor.
Reducen la intensidad de las señalesde dolor que llegan al cerebro.
Afectan las áreas del cerebro quecontrolan las emociones, lo quedisminuye los efectos de un estímulodoloroso.
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#nalgésicosAcciónFarmacológica
Aine pioide#nalgésico
$ugar deacciónEfcaciaIndicaciones
Peri5érico'oderadaDolormoderado
"entralIntensoDolor intenso
Otrasacciones
#ntipirético#ntiin6amatorio#ntiagregante3ricosurico
NarcosisSue7oDependencia1olerancia .
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CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU ORI EN
!"#A$%a$oi&es natura$es &e$ opio'"#Ana$g(si%os )iosinteti%os an*$ogos a $a morfina+"#Ana$g(si%os nar% ti%os sint(ti%os
CLAS&7&CAC&8 9( ACU(29 A SU 3&P 9(ACC&8
!" Agonistas puros'" Agonistas -antagonistas mi.tos+" Agonistas par%ia$es/" Antagonistas puros
/
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"lasifcación por estructura8u9mica
) ES1%3"13%# PEN1#"I"$I"#2 ES1%3"13%# ;E<#"I"$I"#* ES1%3"13%# 1E1%#"I"$I"#* ES1%3"13%# 1%I"I"$I"#
+ ES1%3"13%# =I"I"$I"#, DE%I&#DOS DE *>* DI4ENI$P%OPI$#'ID#- O1%OS
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clasifcación?clasifcación por origen 8uimico@
!"#$%$"& !
!%'"!"#$%$"& !
#A$(RAL%!
4enantrenos
=enciliso8uinolinas
'orfna"odeinaanalgesicas
1eAainaB B?Ceroina@PapeverinaNoscapina
NarceinaNarcotina
;eroinaDiCidrocodeina
nalomorfna;idromor5ona
O!imor5onaO!icodonaNalAufna=uprenorfna'etopon4olcodina#pomorfna
'etadonaPropo!i5eno
'eperidina4entanilo
Di5eno!ilato$operamida
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" $ # S I 4 I " # " I D N
p o r m e c a n i s m o d e a c c i ó n
#gonistas#ntagonistas
Penta ocina nalAufnaAutor5anol> nalorfna
etocicla ocina cicla ocina
#gonistas puros?morfna m, 6 5entanilo O!icodonametadona ?m@ "ode9na Cero9nadiCidrocodeina o!imor5ona;idromor5ona Cidrocodona etorfnapeptidina levor5ano
#gonistas parcialesAuprenorfna
#ntagonistas nalo!ona> naltre!ona>
nalme5ene levalor5ano
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) ES1%3"13%# PEN1#"I"$I"#Derivados naturales: 'O%4IN# F "ODEIN#Derivados semisinteticos: ;E%OIN#> DI;ID%O"ODEIN#>N#$O%4IN#
Derivados morfnómicos O<I"ODON# > O<I'O%4ON#4ON#>;ID%O"ODON#> N#$=34IN#> N#$O<ON#> N#$1%E<ON#>;ID%O'O%4ON#>
2 ES1%3"13%# ;E<#"I"$I"# O:%IP#&IN#SE1O%4IN#>=3P%ENO%4IN#* ES1%3"13%# 1E1%#"I"$I"# 'O%4IN#NOS : $E&O%4#NO>
$E&#%$O4#NO> =31O%4#NO$ DE<1%O'E1O%4#NO* ES1%3"13%# 1%I"I"$I"# =ENGO'O%4#NOS : PEN1#GO"IN#>HE1O"I"$#GO"IN# F "I"$#GO"IN#+ ES1%3"13%# =I"I"$I"#
+ 4ENI$PIPE%IDIN#S :PEP1IDIN# ? 'EPE%IDIN#@ $OPE%#'ID#>DI4ENO<I$#1O)>2 F >* DI#'IN#S:4EN1#NI$O> S34EN1#NI$O>#$4EN1#NI$O%E'I4EN1#NI$O, DE%I&#DOS DE *>* DI4ENI$P%OPI$#'ID#: 'E1#DON#> ) a#"E1I$'E1#DO$- O1%OS : 1%#'#DO$> 1#PEN1#DO$
%!$R(&
$(RA )(*'"&A
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: '3 J : Happa L MDelta
# ONIS1#S P3%OS; 27& AH(2 < A
=&C 9 AP(3&9& A;(3A9 A7( 3A &L > 2(;&7( 3A &L >Sul-entaniloL(? 27A LP2 P =&7(
"ode9na 1%#'#DO$ min min min
# ON #N1# OPenta ocina nalAufna Autor5anol>nalorfna etocicla ocina cicla ocina
#gonistas parcial oantagonista
# ONIS1#S
# ONIS1# P#%"I#$ Auprenonrfna $eve actintrinseca
#4INID#D$E&E#N1# ONIS1#
#ntagonistas puros Nalo!ona>naltre!ona> metilnaltre!ona
sin act
intrinseca
sin
actividadintrinseca
sin
actividadintrinseca
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Indicaciones terapeuticas (so $erapeutico pioides
#nalgésico 'orfna> codeina>o!icodona> Auprenorfna>5entanilo> propo!i5eno>
levor5anol> tramadol>nalAufna
#ntitusigeno "odeina>de!trometor5ano>
#ntidiarreico $operamida> di5eno!ilato>papaverina
#ntidisneicos 'orfna
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Peptidos opioides endogenos#"13#$'EN1E SE S#=E 3E $OS OPIOIDES ENDO ENOS F $OS OPI#"EOS 1IENEN E4E"1OS PE%I4E%I"OS :E<P$I"# $O"#$IG#"I N DE %E"EP1O%ES F P EP1IDOS 43E%# DE SN"
Proopiomelacortina
-B-endorfina
Obteniendose otros peptidos no opiodes ACTHMSH =hormona estimulante de melanocitosB-lipoproteina
Receptores > L
LOCAL !AC "#$S#C% M&'(LA#euronas de nucleo ar)ueado#ucleeo del tracto solitarioSist limbicoMedula espinal*
roencefalina $
Meta-encefalinaLeu-encefalina
Receptores > L
LOCAL !AC +#$Todo S#C% M&'(LA , P&R &R A, o en neuronas.asta dorsal de medula .dolor/Hipocampo corte0a cerebral .afecti1o/Bulbo .sistema autonomo/&minencia media. sistema endocrino
Liberaci+n de encefalinas en m2dulasuprarrenal% ple3o ner1ioso 4landulas
e3ocrinas intestinales *
rodinorfina$
'inorfina a
dinorfina b&ndoendorfina
Receptores > L
Locali0aci+n
Medula snc
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Nuevos Peptidos opioidesendogenosNO"I"EP1IN#QO%4#NIN#4 ?NQO4 @
O%4#NIN#2 F NO"IS1#1IN#
%#N #4INID#D #%E"EP1O%;3E%4#NO ?orl@
Precursor R
ENDO'O%4IN#S ) F 2
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%E"EP1O%ES OPIOIDES
5*- 6$ M(% 7 $ 9appa % : = 'elta ; ORL<
*- S(BT POS 6$ M(5%
7 $ 9appa 5% %>%: = 'elta 5%
>*- Biolo4ia molecular mediante clonaci+nMOR'OR
COR
?*- (# O# #T&R#AC O#AL '& ARMACOLO@ A. (PHAR/OP5OPOP>
CLAS CAC O#
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#euornas opioidesLiberan peptidos
)ue se unen areceptores
neuronales delocali0aci+npresinaptica
+loquean latransmisión del
estímulo doloroso
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%esponsaAle de latrans5ormación de atp a amp"Disminuye amp ciclicointracelular
'odulancanales
y ca
"ierre#pertura
;IPE%PO$#%IG#"I N%ED3""I N DEDES"#% # DE $OSPO1EN"I#$ES DE#""I N F D3%#"I N
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Indicasiones terapeuticas (so terapeutico pioides
Analg sico 'orfna> codeina>o!icodona> Auprenorfna>5entanilo> propo!i5eno>levor5anol> tramadol>nalAufna
Antitusigeno "odeina> de!trometor5ano>
Antidiarreico $operamida> di5eno!ilato>papaverina
Antidisneicos 'orfna
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0ORFINA
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0ORFINAFAR0ACOCINE1ICA A)sor%i n"# 0or-ina se a+sor+e por *a parenteral, su+c
&; o &?, por *a oral no se a+sor+e +ien o lo $acelentamente
Distri)u%i n amplia por todos los te@idos, atra iesa +ar$ematoence-alica,, el e-ecto analg%sico inicia a los !0min., mB imo a los "05D0 min. y desaparece a las E5$oras.
2iotransforma%i n.5 (n $*gado por 5desmetilación, o 9esal)uilaciFn y luego con@ugación con el Bcidoglucoronico.
E.%re%i n.5Por la orina, tam+i%n por las $eces, sali a,sudor y lec$e materna.
2,
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ACCIONES FAR0ACOLÓ ICAS9epresor del S. .C.
Primero deprime al centro respiratorio +ul+ar 'o 9epresión de la corte a cere+ral y nGcleos ence-Blisuperiores
Cuando a-ecta a la m%dula en el niñoI6 causa estimcon ulsiones 6
Primero. Lentitud de los mo imientos respiratorios
Segundo.5 Analgesia y un +re e periodo de eu-oria.3ercero.5 3endencia al sueño narcosis6.
2-
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Ap" Digestivo
Secreciones gBstrica, +iliar, pancreBtica e intestidisminuyen.Aumenta el tono y contracción de es-*nteres dileocecales y rectal6, producen estreñimientoN*useas 3 4 mito.5 (stimulo de la )d o ct
apomor-ina6.Efe%tos %ar&iovas%u$ares.
Ligero descenso de la tensión arterial y +radicardiaSistema respiratorio
9epresión del centro respiratorio +ul+ar y de la tos. 2.
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1ra%to urinario9isminuye diur%sis por li+eración de la $ormon
antidiur%tica, aumenta tono y contracciones del ur%y es-*nter, produciendo urgencia para la micción retención urinaria.
$o)o o%u$ar ;iósis
; eta)o$ismoHiperglicemia transitoria, ligero descenso de la
temperatura.
2/
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0ECANIS0O DE ACCIÓN
(le a el um+ral de percepción al dolor entre tBlamo y la corte a cere+ral.
&n$i+e la adeniciclasa, +lo)uea la entrada dcalcio a ni el cere+ral, $ipocalcemia cere+ral
(stimula los receptores para lasopiopeptinas5(nce-alinas ;etionina5ence-alina, leucinaence-alina, proence-alina A y J6, y las endor-in
Jeta endor-ina,9inor-inas A y J620
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INDICACIONES
0orfina 3 Na$)ufina : 9olores agudos se eros> intensos9olor traumBtico, dolor de las )uemaduras e tensas,din-arto al miocardio, cólico )ue no sea +iliar ni renal
colelitiBsis y urolitiasis6 dolores oncológicos.
De.trometorfan 3 nos%apina. 3os irritati a no producti a
Difeno.i$ato 3 $operami&a: Antidiarreico. Los agonistas#antagonistas pueden ser utili ados como
agonista o como antagonista acciones duales6.*(
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PRESEN1ACIÓNSul-ato de mor-ina ampolletas de ! ml. con #, !0, ! ,E0 mgs.
al+u-ina K u+aine amps !0mg> ml
Juprenor-ina K3engesic Amp 0.E mg>!ml, y ta+l su+l0. mg.
7entaniloK Su+limace . mg parc$es transdermicos $s duración.
Propo i-enoK9ar on caps " mg.*)
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PRESEN1ACIÓN
3ramadol: K3re ol,KSinergi KPronto-ort,K3radol, ta+l 0,!00mg, amps !00 mg> ml.
;eperidina K9emerol amps !00 mg> ml.
Lop%ramida KAcanol, K&modium ta+ls mgantidiarreico6
*2
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- !"!
'or na y #albu na
Adultos: Promedio !0 mg. c>45" $orassu+cutBnea, &.;. o &.?., la &? aplicarlentamente.
iños y adultos 0.!E a 0. ;g. > Ng. c>45$oras.
**
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"O'P#%#"I N DE $# PO1EN"I# DE #$ 3NOSOPI#"EOS "ON %ESPE"1O # $# 'O%4IN#
=31O%4#NO$ * ,
DI$3#DID ,
'E1OPON *
=3P%ENO%4IN# 2, ,( ?Solo en su e5ectoanalgesico@> se fTa mucCo a receptores 'u
*+
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1o.i%i&a& Agu&a
La dósis tó ica de mor-ina para un adulto no adicto "0 m!00 mg. produce una gra e into icación y 00 mg. mortal.
Adictos se administran $asta 4 g. de mor-ina o $ero*n
d*a.S6ntomas
Sueño pro-undo, $ipotensión, estupor o coma, mio
intensa, -lacide muscular, descenso de la temperatucorporal. 2espiración lenta, ritmo de C$eyne Sto ecianósis, la muerte so+re iene por paro respiratorS*ntomas urinarios.5 liguria o anuria.
*,
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1ratamiento"#?*as a%reas permea+les y o igenoterapia.La ado gBstrico, la mor-ina se elimina por *a gBstr(stimulación circulatoria.5 Soluciones parenterales & para $idratar al paciente y mantener la olemiaJicar+onato de sodio acidosis y para -a orecer laeliminación de la mor-ina por ioni ación.6Anti+ióticos para e itar complicaciones pulmonaresAnt*dotos.5 alo ona 0.4 mg>ml K arcanti antagon
puro )ue compite con los opiaceos agonistas6, 9ósis 0mgs. &.?.c>!5 $s incrementBndola sucesi amente.La depresión respiratoria puede tratarse con in$alacióde 0 con +ió ido de car+ono.
*-
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Into.i%a%i n %r ni%a por morfina 3 7eroina.&mportancia desde el punto de ista social Psi)uiBtrico.
9ependencia por el placer.
S*ndrome de a+stinencia insomnio, ómito, dola+dominal, diarrea, angustia, tem+lores, llegandoinclusi e a con ulsiones y psicósis tó ica6.
3ratamiento disminuir progresi amente la dósis ysustituir con nal+u-ina +a@o super isión psi)uiBtriccon metadona )ue produce dependencia -isica muylentamente aun)ue mas prologada.
*.
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1o$eran%ia
Para sus e-ectos en el S. .C. analgesia, sueñeu-oria y depresión respiratoria6.
3 L(2A C&A para los e-ectosgastrointestinales, cardio asculares y pupilares.
*/
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CON1RAINDICACIONES
9epresión o depresores del S. .C.Asma, (P CLitiasis esicular y renal.Padecimientos $epBticosHipertensión intracraneana.
(m+ara o y lactancia.&nsu-iciencia $epatica y renal
*0
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Dolor neuropatico#c tioctico BtCiotacid"arAamacepina y o!carAa epinaPregaAalina B$yrica#ntidepresivos triciclicos
+(
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"ontraindicaciones
B Depresores del S N "
B #sma> EPO"
B $itiasis vesicular y renal
B ;ipertensión intracraneana
B EmAara o y $actancia
B Insufciencia Cepatica y renal
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E5ectos adversos
Frecuentes %sporádicos "nfrecuentesAgudos se8uedad de Aoca Depresión
respiratoria Náuseas yvomitos
In8uietud Dependencia
Somnolencia Prurito
InestaAildad #lucinaciones
"on5usión 'ioclonias
&ronicos
Estrenimiento
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E4E"1OS %ESPI%#1O%IOSDepresion respiratoria
E4E"1OS 1E%#PE31I"OSU el dolor y el impulso ventilatorio? POP@#ntitusigenoInCiAir los re6eTos de la via aerea alta y AaTa#tenuan o eliminan las respuestas somaticas yautonomicas a la IO1Permiten al pte tolerar los tuAos sin toserEvitar un e!ceso de tono en el asma
5entanilo: antimuscarinico> antiCistaminico>antiserotoninergicos y puede resultar mas efca 8ue la
morfna en #sma
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E4E"1OS %ESPI%#1O%IOSE4E"1OS NO 1E%#PE31I"OS
: depresión %> dependiente de dosisU e5ecto estimulador del "O2 y de laCipo!iaV duración de la espiración: U 4respiratoria y U vol corriente
'orfna: ma! depresión % : *( W ),min>5entanilo: , X )( min
1to: nalo!ona
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E4E"1OS "#%DIO&#S"3$#%ES
EstaAilidad Cemodinámica "<
U tono simpático> V tono vagal yparasimpatico
;ipovolemicos W opioides: Cipotensión
$a pre medicación con = Alo8ueadores y "a
antagonistas pueden empeorar la AradicardiaYasistolia
meperidina: produce ta8uicardia
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E4E"1OS "#%DIO&#S"3$#%ES
U conducción cardiaca # & prolonga %%
1to angina de pecCo e in5arto: Uprecarga> inotropia y cronotropia:Uconsumo de O2
'orfna y meperidina: liAeración deCistamina4entanilo> al5entanilo> remi5entanilo:no
Cistamina
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E4E"1OS ENDO"%INOS DE $OSOPIOIDES
U %1# #$ ES1%ES
Suprime los aumentos delcortisol
4entanilo: U ?@glucosa>catecolaminas> #D;> aldosterona
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E4E"1OS%EN#$ES
: antidiuretico y U e!creción de electrolitos%etención urinaria morfna: V tono esfnter>altera sensiAilidad vesical
I:U 'otilidad I ?antidiarreicos@> relaTaciónes59nter eso5ágico in5erior> retardanvaciamiento gástrico5entanilo y meperidina V P; gástrico%evierte con nalo!ona
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E4E"1OS=I$I#%ES
V pres esfnter ODDI ?meperidina@
O"3$#%ESInduccion de la anestesia> evita losaumentos de la PIO
N#3SE# F &O'I1OV incidencia nausea y vómito ona gatillo 8uimioreceptora areapostrema
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