simpaticolitico

SIMPATICOLITICO

Luis Fujita AlarconHospital El Carmen

SIMPATICOLITICOS

• Definición. Fármacos que disminuyen en

forma total o parcial los efectos de los simpaticomimeticos

Fármacos simpaticoliticos

• Acción central Metildopa, clonidina,guanfacina

• Bloqueadores de neurona adrenergica Reserpina, guanadrel

• Antagonistas β adrenergicos Propanonol, metoprolol

• Antagonistas α adrenergicos Prazosina, Fenoxibenzamina, fentolamina

Antagonista mixtos Labetalol, Carvedilol

SIMPATICOLITICOSALFA

Efectos Farmacológicos en Receptores

• Ag α2 Pre si sináptico Inhibe liberación NA

• Ag α2 Post sináptico Suprime Impulso simpático

(tronco encefálico) Aumenta tono vagal

• Ag α2 Post sináptico vasoconstricción

( periférico)

Bloqueadores alfa

• TIPOS• Reversible : Fentolamina, Prazocin, Tolazolina

• Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina

• SELECTIVIDAD• α post sinaptico : Prazosin > Fenoxiben > Fentolamina • α pre sinaptico : Yohombin > Fentola > Fenoxiben > Praz

Antagonistas α 1

• Cardiovasculares Hipotensión arterial por RVP Respuesta barorreceptora refleja Taquicardia Aumento gasto cardiaco Retención hidrica

• Musculo liso Relajación trígono y esfínteres

Antagonista α2

• Cardiovascular Hipertensión arterial:

Aumento de tono simp0atico

Liberación de NA

Activación de α 1, β1

Páncreas Facilita liberación de insulina

Clasificación

• HALOALQUILAMINAS FENOXIBENZAMIDA

• IMIDAZOLINAS FENTOLAMINA

• PRAZOSIN

FENOXIBENZAMIDA

• Bloqueador irreversible α1, α2• Cardiovascular: RVP

Hipotensión arterial

Aumento gasto cardiaco Refleja

Bloqueo α2 Inhibe captación neuronal

Inhibe captación extraneuro

Antagonista α adrenergico

• Antagonista α1 Vasodilatacion PA

Respuesta barorreceptora refleja:

FC

GC

• Antagonista α2 Aumento descarga de NA FC

GC

Inhibición de captación neuronal y extraneuronal FC

GC

Propiedades Farmacológicas

• Metabólica Aumento secreción de insulina ,captacion glucosa cell

Aumento actividad renina ( B )

• Ojo Miosis

No afecta acomodación

• Otros Inhibe a la Serotonina , Ach y Histamina

Propiedades farmacológicas

• Genitourinario Disminuye la actividad uterina Inhibe transporte del ovulo Inhibe la eyuculacion Azoespermia

Efectos tóxicos

• Hipotensión postural• Congestión nasal• Taquicardia refleja• Inhibe la eyaculacion

USO TERAPEUTICO

• Hiperreflexia autonomica• Tratamiento de HTA• Feocronocitoma • Hipertrofia Prostatica

FENTOLAMINA

• Bloqueo α1 = α2• Inhibe respuesta a serotonina• Acción colinérgica• Libera histamina• Bloque canal de potasio

Propiedades farmacológicas

• Cardiovascular RVP y RVS Taquicardia

Capacitancía venosa Arritmogenico

• Gastrointestinal Secreción gástrica Secreción pancreática

Estimulación musc. liso

• Glándulas exocrinas Secreción salivar

Secreción lagrimal

Secreción respiratoria

Efectos tóxicos

• Hipotensión postural• Taquicardia refleja• Dolor anginoso• Arritmias• Dolor abdominal• Nausea• Diarrea• Exacerbación de ulceras

USO TERAPEUTICO

•Diagnostico de Feocromocitoma

PRAZOSIN

• Bloqueo α1>> α2• No aumenta liberación de NA• Suprime impulso simpático• LDL y triglicéridos• HDL• Reduce masa ventricular izquierda

Propiedades farmacológicos

• Cardiovascular RVP , retorno venoso precarga

Retención de agua y sal

No aumenta FC

• Toxicidad Fenómeno de primera dosis ( hTa postural )

Cefalea Somnolencia

Mareos Nausea

Efectos farmacologicos

• Retencion de agua y Na

• Relajacion de trigono y esfinter

• Disminucion de la presion venosa pulmonar

• Aumento del volumen minuto

USO TERAPEUTICO

• Hipertencion arterial• HTA con hipercolesterolemia• Hipertrofia ventricular izquierda• Signo de prostatismo• Pac. Con ICC

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

Clasificación

• Bloqueadores β no selectivos• Bloquedores β selectivos• Bloquedores β con o sin ASI

Bloqueadores Beta

No selectivos Selectivos

Propanolol Metoprolol

Timolol Atenolol

Nadalol Tractolol

Aprenolol Acebutolol

Oxprenolol Esmolol

Actividad simpática intrinsica (ASI)

• Pindolol• Laberterol• Acebutolol

Agonista parciales

BLOQUEDORES BETA Y ALFA

LABETALOLBUCINDOLOLCARVEDILOL

PROPIEDADES FARMACOLOGICOS

• CARDIOVASCULARDisminuye frecuencia cardiaca

Crono- Dromo e inotropimo negativo

Disminuye gasto cardiaco

Vasoconstricción acorto plazo

Mejora el aporte de oxigeno

Disminuye PA

Disminuye renina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

• RespiratoriaBroncocontriccion

• MetabólicaBloque taquicardia a hipoglucemia

Potencia efecto hipoglicemiante de la insulina

Atenúa liberación de ácidos grasos

Aumenta triglicéridos

Disminuyen HDL

Indicaciones

• Hipertensión arterial• Angina de pecho• Hipertiroidismo• Ansiedad• Antiarrítmicos• Profilaxis de cefalea

Contraindicaciones

• Asmáticos• EPOC• Bloqueo aurícula ventricular• Insuficiencia cardiaca (retención

hídrica)• Supresión brusca. Rebote• Potencia efecto hipoglucimiante de

insulina

PROPANOLOL

• Bloqueador β1=β2• No activación simpáticomimética

intrínseca• No bloqueo alfa• Estabilizador de membrana

Efectos farmacológicos

• CARDIOVASCULAR FC

Dromotropismo

Cronotripismo

Inotrotropismo

Consumo O2 DISMINUYE

Circulación Coronaria

PA

GC

Liberación NA

Liberación Renina

Efectos farmacológicos

• Cardiovascular

RVS

Retencion Na+ Aumenta

Retencion de H2O

Efectos Farmacológicos• Respiratorio Broncocontriccion

• Metabólico Hipoglucemia Disminuye Acidos Grasos

Bloquea liberación de insulina Otros Eosinocitosis Bloquea efecto antianafilactico Antagonista relajación uterina

METOPROLOL

Bloqueo selectivo β1No actividad simpaticamimetica

intrinsicaReduce activada de ReninaBroncocontriccion a dosis altaNo respuesta tarquicardizante a

hipoglucemia

GRACIAS

Preguntas