anti plate let
TRANSCRIPT
ANTIPLATELET
Kelompok 2Alminshad Kahbar
CR. Aja Mulyana Suta
Cut Isma Nila Sukma
Malia
Mirta Fanisya
Nana Fuzna
Nurul Afrina
Reni Gemasih
Risma Rita
Shinta Permata Putri
Arruhma
Ita as armuna
Munawardi
Definisi...Anti platelet adalah obat-obat yang menurunkan agregasi
platelet dan menghambat pembentukan thrombus di sirkulasi arteri dimana antikoagulan mempunyai efek
yang sedikit.
Platelet merupakan hal yang biasa yang terdapat dalam tubuh manusia. Platelet berasal dari megakaryocyte,
yang merupakan bagian dari sel sumsum tulang. Agregasi platelet adalah salah satu bagian dari sistem koagulasi, dengan melakukan perbaikan pada sistem yang rusak. Sebagai contoh yang lebih spesifik ketika endotelium di pembuluh darah mengalami kerusakan, akan tejadinya
aktivasi platelet sebagai bentuk tubuh dalam melakukan homeostatisnya.
Lanjutan..
Dalam keadaan normal, endotel dapat
menghambat terjadinya aktivasi platelet salah
satunya dengan memproduksi endotel-ADPase
yang mencegah terbentuknya ADP (Adenosine
diphosphate). Selain itu endotel juga
memproduksi semacam protein yang disebut
faktor von Willebrand (vWF), yang dapat
diketegorikan sebagai salah satu agen platelet.
vWF disekresi ke dalam plasma dan disimpan
dalam sel endotel dalam keadaan normal.
Lanjutan..
Ketika tejadi
kerusakan,
contohnya adanya
luka pada lapisan
endotel, maka agen
platelet seperti vWF
akan diaktifkan
untuk berkumpul
dan menutup luka
tersebut.
Lanjutan...
Platelet dalam jumlah yang kecil
dapat menyebabkan pendarahan
yang berlebihan, akan tetapi jika
platelet dalam jumlah yang besar,
dapat menyebabkan pembentukan
blood clot yang dapat menutup
aliran pembuluh darah. Terutama
pada penyakit jantung koroner,
dimana sebelumnya telah terjadi
penyempitan pembuluh darah,
kemudian terjadi luka atau
kerusakan sehingga adanya
aktivasi platelet yang dapat
menyebabkan kematian karena
jantung mengalami kekurangan
oksigen.
Lanjutan..Reseptor agregasi platelet yang paling banyak adalah: Glikoprotein IIb / IIIa (gpIIb / IIIa) Fibronektin, Vitronektin, Thrombospondin, dan (vWF).
Adapula beberapa reseptor lainnya termasuk GPIB-V-IX kompleks (vWF) dan GPVI (kolagen).
Platelet diaktifkan melalui glikoprotein (GP) Ia, dengan kolagen yang terpapar hasil dari kerusakan endotel. Platelet manusia memiliki tiga jenis reseptor P2: P2X (1), P2Y (1) dan P2Y (12).
Lanjutan...Platelet manusia memiliki tiga jenis reseptor:
•P2: P2X (1),
•P2Y (1) dan
•P2Y (12).
Aktivasi platelet memulai jalur asam arakidonat untuk menghasilkan TXA2. TXA2 terlibat dalam mengaktifkan trombosit lain dan pembentukannya dihambat oleh inhibitor COX, seperti aspirin. Agregasi platelet merupakan bentuk hubungan dari fibrinogen dan faktor von Willebrand (vWF). Agregasi platelet dirangsang oleh ADP, tromboksan, dan α2 reseptor-aktivasi, tetapi dihambat oleh produk-produk inflamasi lainnya seperti PGI2 dan PGD2.Bekuan darah hanya solusi sementara untuk menghentikan pendarahan, perbaikan jaringan itu sendiri sebenarnya yang dibutuhkan. Agregat dari platelet membantu proses ini dengan mensekresi bahan kimia yang mencetuskan invasi fibroblas dari jaringan ikat di sekitar daerah yang terluka sehingga dapat menyembuhkan luka.
Contoh obat anti plateletBeberapa agen anti platelet bekerja dengan melakukan gangguan pada reseptor yang dapat memacu terjadi agregasi platelet.
Mekanisme kerja obat antiplatelet1. Cyclooxygenase inhibitorsContoh: aspirin.
2. Adenosine diphosphate (ADP) receptor inhibitorcontoh: clopidogrel (plavix).
3. Phosphodiesterase inhibitorsContoh : cilostazol (pletal)
4. Glycoprotein IIB / III A inhibitors (hanya menggunakan darah)Contoh : abciximab (ReoPro).
5. Adenosine reuptake inhibitorsContoh : dipiridamol (persantin).
Aspirin (Asetyl Salycylic Acid)• Secara irreversible menghambat cyclooxygenase dan
menghambat sintesis thromboxane A2.• Mempengaruhi usia platelet (sekitar 7-10 hari)• Tidak menghambat agregasi yang disebabkan oleh thrombin• Aspirin akan menurunkan adverse cardiovaskular event.• Secara parsial menghambat agregasi oleh adenosine
diphosphat (ADP)• Membantu mencegah bentukan cloth pada pembuluh arteri
dan menurunkan resiko terjadinya serangan jantung.• Efek samping: bronkospasme, gangguan saluran pencernaan• Dosis tunggal 150 – 300 mg diberikan segera mungkin
setelah terjadinya kerusakan sel. Kemudian dilanjutkan dengan dosis penjagaan 75 mg sehari.
Clopidogrel• Merupakan tienopiridine derivat• Merupakan antagonis reseptor platelet adenosin diphosphat (ADP)• Juga menghambat agregasi yang distimulasi oleh thrombin faktor aktivasi platelet kolagen.• Efek anti trombotiknya lebih bagus dari pada ticlopidine. • Efek platelet bertahan untuk usia platelet (7-10 hari).• Dosis 75 mg sehari sekali. •Efek samping rasa kurang enak di perut, nyeri perut, diare, perdarahan, sakit kepala dll.•Nama dagang di Indonesia: Plavix® (Sanofi Aventis)
Ticlopidine
• Merupakan derivat thienopiridine• Mengganggu fungsi membran dengan menghambat pengikatan
platelet fibrinogen yang diinduksi oleh adenosine diphosphat (ADP)• Mekanisme kerja obat secara pasti belum diketahui tetapi
dipikirkan meghambat paparan lokasi fibrinogen untuk komplek glikoprrotein IIb-IIIa.
• Menurunkan viskositas darah karena penurunan fibrinogen dalam darah dan meningkatkan deformaboliti sel darah merah.
• Efek pada platelet irreversible• Memiliki profil keamanan yang lebih rendah dibanding dengan
clopidogrel.• Menurunkan fungsi platelet untuk pasien angina stabil.tetapi tidak
seperti aspirin dia tidak akan menurunkan adverse cardiovaskular event.
• Dosis 1 -2 tablet sehari. Efek samping gangguan fungsi saluran pencernaan. Alergi kulit. Obat berinteraksi dengan antikoagulan.
Cilostazol• Penghambat phospodiesterase• Diindikasikan untuk tatalaksana intermittent
claudication.• Menstimulasi vasolidatasi, lemah sebagai
penghambat agregasi platelet.• Meningkatkan kemampuan berjalan pada pasien
dengan intermitten claudication.• Dikontraindikasikan untuk pasien dengan gagal
jantung kongestif.
Abciximab• Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat
glikoprotein Ib/IIIa.• Obat ini bekerja dengan cara mencegah terjadinya
penggumpalan sel darah (yang disebut platelet) dalam darah, dan digunakan untuk pengobatan infaksi myocardial dan pencegahan agregasi platelet. • Indikasi: Untuk pengobatan infarksi myocardinal, membantu
percutaneous coronory intervention (PCI), dan angina yang tak stabil. • Dosis awal dewasa dengan pemberian intravena 250
microgram/kg, kemudian dilanjutkan dengan infuse intravena 125 nanogram/kg/menit (maksimal 10 microgram/menit). Untuk pencegahan pada komplikasi iskemi dimulai 10 – 60 menit melalui infuse selama 12 jam. • Efek samping perdarahan, mual, muntah, hipotensi,
bradikardi, nyeri kepala.• Abciximab (ReoPro).
Dipiridamol •Dipyridamole menghambat platelet phosphodiesterase, menyebabkan peningkatan berhubung dgn putaran AMP dengan potentiasi dari tindakan PGI2 - menentang tindakan TXA2.• Indikasi: infusiensi koroner(hipoksia), pada terapi kombinasi dengan aspirin, efek antitrombotik persantin diperkuat. • Terapi kombinasi dengan obat antikoagulan diindikasikan pada protesis katup jantung.•Dosis 300 – 600 mg sehari dalam dosis terbagi sebelum makan. • Efek samping hampir sama dengan obat-obat antiplatelet lainnya.• Nama dagang: Dipiridamol (persantin).
Pencegahan terjadinya penyumbatan di daerah arteri dapat
digunakan obat-obat anti platelet sebagai terapi obat dan
trombolitik. Obat-obat antiplatelet mengubah aktivasi platelet
dari kerusakan vascular yang mana hal ini penting untuk
pengembangan pembuluh darah arteri. Terapi trombolitik
digunakan dalam myocardial infark, dan kadang-kadang pada
kerusakan otak. Tidak boleh diberikan pada pasien yang
mengalami perdarahan, hipertensi tak terkendali atau
hemoragic stroke, atau operasi.
Terima Kasih