BIOFARMASI SEDIAAN OBAT YANG DIBERIKAN SECARA TOPICAL/MELALUI KULIT

BIOFARMASI SEDIAAN OBAT YANG DIBERIKAN SECARA TOPICAL/MELALUI KULIT

ANATOMI KULITKulitAda 3 lapisan utama:Lapisan epidermisLapisan dermisLapisan hipodermisSEL-SEL KULIT PD EPIDERMISsel epitel yg membelah, tumbuh, & bergerak ke atas membentuk lapisan pelindung tubuh.Melanosit: di bagian basal epidermis menbentuk pigmen melanin yg memberi warna gelap pd kulit. Pemaparan kulit thd sinar matahari merangsang pembentukan melaninSel Langerhans: pd respon imunSel Merckel: mekanoreseptor

FUNGSI KULITPerlindungan: epitel berlapis gepeng berlapis tanduk (keratin) pd epidermis kulit melindungi permukaan tubuh thd berbagai gesekan, mikroorganisme, & mencegah hilangnya cairan tubuh scr berlebihan.Pengaturan suhu antara lain mll mekanisme berkeringat.Indera peraba (persepsi sensoris): thd suhu, sentuhan, nyeri, & tekanan.Pembentukan vitamin D

Kelenjar tambahan pd kulit1. Kelenjar KulitKelenjar keringat (glandula sudorifera)Kelenjar minyak (glandula sebacea)2. Rambut3. KukuPENETRASI OBAT TOPIKAL PADA KULIT melalui:Stratum korneum Epidermis

papila dermis

aliran darah

NASIB OBAT DALAM KULIT Lag phase - hanya di atas kulit, tidak masuk ke dalam darahRising - dari stratum korneum diserap sampai ke kapiler dermis darahFalling - obat habis di stratum korneum. Jika terus diserap kedalam, khasiatnya akan semakin berkurang

Faktor yang berperan penyerapan obat

Stratum korneum (sawar kulit untuk obat)OklusiFrekuensi aplikasiKuantitas obat yang diaplikasiFaktor lainSTRATUM KORNEUMKetebalan kulit dan lokasi anatomi mukosa skrotum kelopak mata muka dada dan punggung lengan atastungkai bawahpunggung tangan danKaki telapak tangan dan kaki Kuku10OKLUSI Oklusi, yaitu penutup kedap udara pada salep berminyak yang dapat meningkatkan penetrasi dan mencegah terhapusnya obat akibat gesekan, usapan serta pencucian. Namun dapat mempercepat efek samping, infeksi, folikulitis dan miliaria jika penggunaannya bersama obat atau kombinasinya tidak tepat.FREKUENSI APLIKASI Kebanyakan obat kortikosteroid topikal cukup diaplikasi satu kali sehari. Beberapa emolien, krim protektif penyerapannya meningkat bila pemakaiannya berulang (bukan karena lama kontaknya).KUANTITAS APLIKASI Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian berlebihan tidak berguna

Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas permukaan kulit terkena (setiap 3% luas permukaan kulit membutuhkan 1 gram krim/salep)FAKTOR LAINPeningkatan penyerapanmenggosokan /memijatfolikel rambutmengecilkan ukuran partikel obat,memperbaiki sifat kelarutan obat Memperbaiki penetrasi obat, konsentrasi tepat, viskositasMenghalangi serapKulit kering (lansia)Tujuan pemberian obat topicalPemberian obat topikal pada kulit bertujuan:untuk mempertahankan hidrasi atau cairan tubuh untuk mencapai homeostasis melindungi permukaan kulit mengurangi iritasi kulit menghilangkan gejala atau mengatasi infeksi.

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN1. KeuntunganUntuk efek lokal, mencegah first-pass effect serta meminimalkan efek samping sistemik.Untuk efek sistemik, menyerupai cara pemberian obat melalui intravena (zero-order)2. KerugianSecara kosmetik kurang menarikAbsorbsinya tidak menentu

TERAPI TOPICAL KULIT Vehikulum Bahan aktif Agen tambahan (emulgator, pengawet,antioksidan, chelating agent)VEHIKULUMDalam pemberian obat topikal, vehikukum sangat berperan penting. Syarat digunakannya vehikulum adalahTidak menginaktivasi obat itu sendiriTidak mengiritasiTidak mengakibatkan alergiMemenuhi standar kosmetik (tidak menimbulkan penampakan yang buruk)Mudah digunakan

JENIS SEDIAAN TOPIKAL Krim Salep (ointment) LotionLotion yang mengandung suspensi Bubuk atau powder Spray aerosol. Gel pasta

KRIMKrim adalah emulsi O/W (oil in water) atau W/O (water in oil). Kombinasi antara minyak dengan air ditambah emulgator menghasilkan emulsi W/O atau O/W, bergantung pada susunan komponen di atas. Krim perlu diberikan pengawet karena adanya kandungan air. Krim W/O (cold cream) (air= 1 cairan tak larut yang terdispersi pada cairan lainnya harus dikocok saat mau digunakan. Dibutuhkan emulgator untuk mencegah terjadinya emulsi. Krim` O/W (vanishing cream) (air 31% hingga 80%) lebih cocok dipakai waktu siang karena lebih cair dan tidak lengket. Indikasi digunakan krim ialah indikasi kosmetik (tidak lengket, mudah dicuci, mudah menyebar, dan tidak mengotori baju), dermatosis yang subakut dan luas, dan boleh digunakan di daerah yang berambut. Kontraindikasi untuk krim W/O ialah dermatitis madidans. Kandungan humektan beragam dari gliserin, propilen glikol, dan polietilen glikol untuk mencegak kekeringan.

salepSalep ialah bahan berlemak (dasar hidrokarbon) atau seperti lemak, yang pada suhu kamar berkonsistensi seperti mentega dan lengket. Bahan dasar biasanya vaselin, tetapi dapat pula lanolin atau minyak (Digunakan untuk obat larut air bahan emulsi). Salep mempunyai daya serap yang cenderung lebih besar dibandingkan dengan krim. Salep mempunyai sifat lubrikasi, proteksi, dan emolien, yaitu menahan penguapan air dari kulit.

pastaPasta ialah campuran homogen bedak (50%) dan vaselin (salep dasar hidrokarbon emulsi air dalam minyak). Pasta bersifat protektif dan mengeringkan. Fungsinya adalah sebagai barier impermeabel, proteksi, dan tabir surya (bentuknya mirip pasta gigi biasanya putih dan padat). Kelemahannya adalah kurang lengket, kurang menutup, lebih kering (dibandingkan salep karena pada pasta sudah dicampur dengan sediaan solid, yaitu bedak)

gelGel ialah sediaan hidrokoloid atau hidrofilik berupa suspensi yang dibuat dari senyawa organic dasar sediaan larut air. Zat untuk membuat gel di antaranya ialah karbomer, metilselulosa dan tragakan. Bila zat-zat tersebut dicampur dengan air dengan perbandingan tertentu akan terbentuk gel. Karbomer akan membuat gel menjadi sangat jernih dan halus. Gel segera mencair, jika berkontak dengan kulit dan membentuk satu lapisan. Warna gel bening, mudah dipakai dan dibersihkan, dan dapat dipakai pada kulit berambut. Sifatnya kurang menutup, alkohol atau propilen mudah kering dan menimbulkan rasa tersengat. Absorbsi per kutan lebih baik daripada krim.

Lotio/losio(Suspensi)Dua fase berlainan, tak terlarut yang terdispersi dalam liquidPengocokan sebelum pakai.Losio kalamin, losio steroid, emolien urea dan asam laktat. Aplikasi pada kulit dingin karena adanya penguapan komponen air.Mudah dioleskan, sampai homogenSuspensi (losio)-bedak kocok Losio mengandung bedak untuk memperluas daerah evaporasi.Efektif untuk mengeringkan kulit yang basah.Mengandung zink oksida, talkum, kalamin, gliserol, alkohol, dan air, stabilator. Membentuk endapan, harus dikocok sebelum pakai.air menguap-komponen bedak bergumpal bersifat abrasif, hilangkan partikel sebelumpemakaian.Fungsi: mandi, rendam, kompres Kompres: terbuka dan tertutup Contoh: A. salisil 1: astringen, antiseptik lemah PK 1/5000,1/10000: astringen, antiseptik Rivanol 1: astringen, antiseptik, deodoran AgNO3 0.25 -0.5%: astringen, antiseptik kuat Heksaklorofen: antiseptikSolusioKompres terbuka: membersihkan, melunakan, mengeringkan, antiseptik, epitelisasi, mendinginkan. Kompres tertutup: vasodilatasiBubuk/bedak Berfungsi Menyerap kelembaban kulit, mendinginkan, mengurangi gesekanMengandung : Zinkoksida (antiseptik, proteksi) Talkum (magnesium silikat) lubrikasi dan mengeringkan. Kalamin mengandung ZnO 98% dan Fe2O3 1% (merah jambu), sebagai astringen untuk mengurangi gatal.AEROSOLsediaan yg mengandung 1 / > zat berkhasiat dalam wadah bertekanan, berisi propelan / campuran yg cukup untuk memancarkan isinya hingga habis, dapat untuk obat luar / untuk obat dalam. jika untuk obat dalam / inhalasi aerosol dilengkapi dg pengatur dosis.ex : kenalog spray (untuk obat luar, anti-inflamasi topikal).Pemberian Obat Topikal Pada KulitPemberian obat topikal pada kulit merupakan cara memberikan obat pada kulit dengan mengoleskan obat yang akan diberikanTUJUANPemberian obat topikal pada kulit bertujuan untuk mempertahankan hidrasi atau cairan tubuh untuk mencapai homeostasis, melindungi permukaan kulit, mengurangi iritasi kulit, menghilangkan gejala atau mengatasi infeksi.

Pemberian obat topikal pada kulit terbatas hanya pada obat-obat tertentu karena tidak banyak obat yang dapat menembus kulit yang utuh. Keberhasilan pengobatan topical pada kulit tergantung pada:1. Umur 2. Pemilihan agen topikal yang tepat 3. Lokasi dan luas tubuh yang terkena atau yang sakit 4. Stadium penyakit 5. Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum 6. Metode aplikasi 7. Penentuan lama pemakaian obat

Contoh obat topical untuk kulit1. Anti jamur : ketoconazol, miconazol, terbinafin, klotrimazol2. Antibiotik : oxytetrasiklin, gentamisin, neomicin3.Kortikosteroid : betametason, hidrokortison, klobetasol propionat, desoksimetason, flucinolon