ANTIEMETICOS

TORECAN®

Grageas y solución inyectable

(Tietilperazina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:Dimaleato de tietilperazina

equivalente a 6.5 mgde tietilperazina Excipiente, c.b.p. 1 gragea.Cada ampolleta de 1 ml contiene:Dimaleato de tietilperazinaequivalente a 6.5 mgde tietilperazina Vehículo, c.b.p 1 ml.

PROPIEDADES: TORECAN®, derivado de las fenotiazinas, es un potente antiemético y antivertiginoso que actúa centralmente sobre la zona quimiobulbar, precisamente sobre el centro del vómito.

Como consecuencia, inhibe eficazmente todos los tipos de vómito y los vértigos de origen central o vestibular.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Náusea y vómito: Asociados a trastornos gastrointestinales, intolerancias medicamentosas, traumatismos cerebrales y presión intracraneal aumentada, tras la radioterapia o cirugía.

Vértigo: Asociado a arteriosclerosis, síndrome de Ménière y otras enfermedades o lesiones que afectan el aparato vestibular, lesiones intracraneales invasoras, vértigo secundario a traumatismos craneanos.

Malestar por movimiento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TORECAN® se absorbe bien a partir del tracto gastrointestinal. Después de la administración oral, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 2 a 4 horas.

El fármaco experimenta un extenso metabolismo; sólo 3% de la dosis aproximadamente, se excreta por la orina en forma inalterada.

El volumen de distribución se calcula en 2.7 l/kg de peso corporal.

La vida media de eliminación es de unas 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las fenotiazinas y estado comatoso; TORECAN® no debe administrarse en menores de 12 años, ya que este grupo de edad es particularmente susceptible a los efectos secundarios extrapiramidales.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencia: Se deberán evitar estrictamente las inyecciones intraarteriales.

En raros casos se ha observado discinesia tardía en pacientes de edad avanzada sometidos a tratamiento de largo plazo con TORECAN®.

Por consiguiente, a este grupo de pacientes no se les deberá tratar, por lo general, durante un periodo superior a 2 meses aproximadamente y se les vigilará rigurosamente en busca de signos neurológicos anormales.

TORECAN. puede alterar las reacciones del paciente al conducir vehículos o maquinaria de precisión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TORECAN® sólo se administrará durante el embarazo o la lactancia, en casos estrictamente necesarios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sequedad de boca, somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión.

Al igual que otros derivados de la fenotiazina, TORECAN, raramente y sólo en pacientes jóvenes puede provocar síntomas extrapiramidales (crisis oculógiras, dificultad para deglutir y del lenguaje; espasmos musculares). Estos síntomas suelen responder rápidamente al tratamiento parenteral con un antiparkinsoniano.

En muchos casos los síntomas extrapiramidales desaparecen rápidamente al interrumpir el fármaco.

Son raros los episodios hipotensivos (para su tratamiento véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Se considerará una posible depresión del SNC y/o intranquilidad durante la fase postoperatoria de la anestesia. (Véase Precauciones y advertencias).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: TORECAN® puede potenciar el efecto de los depresivos del SNC, incluyendo benzodiacepinas, opiáceos y alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las grageas se administran por vías oral 1 a 3 veces al día; en casos severos se recomienda la forma inyectable por vías I.M. o I.V. lenta.

PRESENTACIONES:

Caja con 16 grageas, venta al público. Caja con 6 ampolletas de 1 ml, venta al público.

BUSCAPINA

COMPOSICIÓN

1 ampolla de 1 mL contiene:

N-butilbromuro de hioscina 20,0 mg

Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: BUSCAPINA® ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como un derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no ingresa al Sistema Nervioso Central. Por lo tanto, no ocurren efectos colaterales anticolinérgicos en el Sistema Nervioso Central. La acción anticolinérgica periférica resulta de una acción bloqueadora del ganglio en la pared visceral así como de una actividad antimuscarínica.

Farmacocinética: Luego de administración endovenosa el N-butilbromuro de hioscina es rápidamente distribuido (t½a = 4 min., t½b = 29 min.) a los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es 128 L (correspondiente a aprox. 1,7 l/kg).

La vida media de la fase final de eliminación (t½g) es aproximadamente 5 horas. La depuración total es 1,2 L/min, aproximadamente la mitad de la depuración es renal. Los principales metabolitos encontrados en la orina se unen pobremente al receptor muscarínico.

En la rata las mayores concentraciones de N-butilbromuro de hioscina se encuentran en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica.

La unión a proteínas plasmáticas del N-butilbromuro de hioscina es baja.

INDICACIONES

• Espasmo agudo gastrointestinal, biliar y genitourinario, incluyendo cólico biliar y renal.

• Como ayuda en procedimientos diagnósticos y terapéuticos donde el espasmo pueda ser un problema, p. ej., endoscopia gastro-duodenal y en radiología.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS

BUSCAPINA® puede intensificar el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantidina y disopiramida.

El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina, tales como metoclopramida, puede resultar en la disminución de los efectos de ambos medicamentos sobre el tracto gastrointestinal. BUSCAPINA® puede aumentar los efectos taquicárdicos de los agentes beta-adrenérgicos.

CONTRAINDICACIONES

BUSCAPINA® no debe ser utilizado en pacientes que han demostrado una sensibilidad previa al N-butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto.

BUSCAPINA® ampollas no deben ser administradas en los siguientes desórdenes: glaucoma de ángulo agudo no tratado, hipertrofia prostática con retención urinaria, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon, miastenia gravis.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES

Debido a alteraciones de la acomodación visual los pacientes no deberían manejar u operar maquinaria después de la administración parenteral de BUSCAPINA® hasta que la visión se haya normalizado.

La elevación de la presión intraocular puede ser producida por la administración de agentes anticolinérgicos tales como BUSCAPINA® en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no diagnosticado y por ende no tratado. Por lo tanto, los pacientes deben buscar el consejo oftalmológico urgente en caso de que desarrollen un ojo rojo y doloroso con pérdida de la visión luego de la inyección de BUSCAPINA®.

Se han observado casos de anafilaxis, incluyendo episodios de shock, luego de la administración parenteral de BUSCAPINA®. Como sucede con todos los medicamentos que causan tales reacciones, los pacientes que reciben BUSCAPINA® mediante inyección deben ser mantenidos bajo observación.

REACCIONES ADVERSAS

Pueden ocurrir efectos colaterales anticolinérgicos incluyendo xerostomía, dishidrosis, alteraciones de la acomodación visual, taquicardia y potencialmente retención urinaria, pero son generalmente leves y autolimitados. Ha habido raramente reportes de mareos, caída de la presión arterial y enrojecimiento. Se han reportado muy raramente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones dérmicas, disnea, reacciones tipo anafiláctico y shock anafiláctico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Por inyección intramuscular o intravenosa, espasmo agudo y espasmo en procedimientos de diagnóstico, 20 mg repetidos luego de 30 minutos si es necesario (puede repetirse más frecuentemente en endoscopía); no se recomienda su uso en niños.

PRESENTACIÓN

Ampollas de 20 mg/1 mL.

LAXANTES

DULCOLAX Grageas

BISACODILO

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Bisacodilo ............... 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Para su uso en pacientes que sufren estreñimiento.

En preparación para procedimientos diagnósticos, tratamiento pre y postoperatorio y en condiciones en las que se requiere facilitar la defecación, DULCOLAX® debe ser usado bajo supervisión médica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Bisacodilo es un laxante de acción local derivado del grupo del difenilmetano. Como un laxante hidrogogo antiresortivo (laxante estimulante), DULCOLAX® estimula, después de su hidrólisis en el intestino grueso, la peristalsis del colon y promueve la acumulación de agua y electrólitos en la luz colónica.

Farmacocinética: El compuesto activo laxante, bis-(p-hidrofenil)-piridyl-2-metano (BHPM), es formado en el intestino por hidrólisis del bisacodilo principalmente por enzimas de la mucosa entérica. Puede ser absorbido, se conjuga y circula en la sangre en forma inactiva (principalmente como glucurónido) y posteriormente se elimina por la orina y la bilis. La mayoría del BHPM se excreta directamente en las heces. Las grageas de DULCOLAX® son resistentes a los jugos gástricos y del intestino delgado, permitiendo la liberación del fármaco especialmente en el colon, sitio deseado de acción. En consecuencia, esta formulación tiene un inicio de acción de entre 6 y 12 horas.

CONTRAINDICACIONES

DULCOLAX® está contraindicado en pacientes con íleo, obstrucción intestinal, cirugía abdominal aguda, incluyendo apendicitis, enfermedad inflamatoria aguda intestinal y deshidratación severa.

DULCOLAX® está también contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al bisacodilo o cualquier otro componente de la fórmula.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Durante el uso de DULCOLAX® pueden ocurrir episodios de malestar abdominal, incluyendo calambres y dolor abdominal. Se ha observado diarrea. Se han reportado reacciones alérgicas, incluyendo casos aislados de angioedema y reacciones anafiláctoides en asociación con la administración de DULCOLAX©.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El uso concomitante de diuréticos o adreno-corticosteroides puede incrementar el riesgo de desequilibrio electrolítico si se administran dosis excesivas de DULCOLAX®.

El desequilibrio electrolítico puede favorecer el incremento de la sensibilidad a glucósidos cardiacos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Para casos de estreñimiento:

Adultos y niños mayores de 10 años: 1-2 grageas (5-10 mg)/día.

Niños de 4-10 años: 1 gragea (5 mg)/día.

Las grageas deben ser tomadas por la noche para facilitar la evacuación por la mañana siguiente. Deben ser deglutidas con una cantidad adecuada de agua. No deben ser tomadas junto con leche o antiácidos.

PRESENTACIÓN

Caja con 30 grageas de 5 mg.

Picosulfato sódico

Mecanismo de acción

Laxante estimulante de acción local. Aumenta el peristaltismo en intestino grueso y el contenido de agua y electrolitos en luz intestinal del colon.

Indicaciones terapéuticas

Alivia síntomas del estreñimiento ocasional y facilita evacuación en casos de hemorroides u otras condiciones dolorosas del ano y recto.

Posología

Oral. Dosis recomendada, ads. y niños > 12 años: 3-6 mg; niños 6-12 años: 1-4 mg. En 1 toma/noche. Aumentar o reducir hasta dosis óptima personal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, íleo, obstrucción intestinal, perforación gastrointestinal, hemorragia rectal o dolor abdominal no diagnosticados, apendicitis o sus síntomas, enf. inflamatoria aguda intestinal. Deshidratación grave. Persistencia de cambio repentino en hábito intestinal durante más de 2 sem.

Interacciones

Riesgo mayor de desequilibrio electrolítico con: diuréticos, adrenocorticoides.Aumenta sensibilidad a glucósidos cardiacos si se produce desequilibrio electrolítico.Acción reducida por: antibióticos.

ACCION Y MECANISMO:

- [LAXANTE]. El picosulfato es un laxante de tipo estimulante derivado deldifenilmetano. Actúa estimulando el peristaltismo del colon, por acción directasobre la mucosa o sobre los plexos mientéricos de Auerbach. Produce unaacumulación de fluidos y electrolitos en el lumen intestinal. La acción comienzaa las 8-12 horas.

FARMACOCINETICA :

Vía oral:

Es un profármaco que se metaboliza en el colon por acción de la florabacteriana, dando lugar al metabolito activo, elbis-(para-hidroxifenil)-2-piridilmetano.

- Absorción. El metabolito es parcialmente absorbido, obteniéndose una Cmax de27 ng/ml a las 14 horas.

Alimentos: la leche puede aumentar la absorción del picosulfato, por lo que serecomienda distanciar la toma de leche y picosulfato al menos dos hora.

- Metabolismo. La parte absorbida se metaboliza en el hígado por reacciones deconjugación.- Excreción. El picosulfato no absorbido se excreta con las heces, mientras quela pequeña fracción absorbida se elimina por orina.

INDICACIONES :

- [ESTREÑIMIENTO]. Tratamiento sintomático del estreñimiento temporal, como elproducido por reposo prolongado en cama o viajes.

- Para facilitar la evacuación intestinal en caso de hemorroides y fisuras deano.

POSOLOGIA :

Oral.-Adultos: de 10 a 20 gotas (3-6 mg)/24 horas, tomadas de una vez.-Niños mayores de 6 años: de 3 a 10 gotas (1-3 mg)/24 horas, tomadas de una vez.- Niños menores de 6 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en estosniños.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

- Situaciones en las que el tránsito gastrointestinal se encuentre dificultado oimpedido, como [OBSTRUCCION INTESTINAL], [ILEO PARALITICO] o [IMPACTACIONFECAL]. Debido a los efectos laxantes del picosulfato, se podría agravar laobstrucción.- [DOLOR ABDOMINAL] de origen desconocido. No debería iniciarse un tratamientocon un laxante en pacientes aquejados de dolor abdominal hasta haberidentificado la causa, ya que el laxante podría enmascarar la sintomatología deun cuadro más grave.

- Patologías en las que resulte peligroso aumentar el peristaltismo intestinal,como [APENDICITIS] o [PERFORACION INTESTINAL]. La utilización de laxantes enestos pacientes podría agravar el cuadro.

- [HEMORRAGIA DIGESTIVA] y enfermedades inflamatorias intestinales ([COLITISULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN]). No debe administrarse senósidos en pacientescon hemorragias digestivas debido a sus efectos irritantes de la mucosaintestinal.INTERACCIONES:

- Digoxina. El uso prolongado de laxantes puede originar una depleción de losniveles de potasio, aumentando la toxicidad de la digoxina. Se recomiendacontrolar los niveles de electrolitos en pacientes en tratamiento con digoxina.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos adversos del picosulfato son, en general, leves y transitorios. Elperfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de laxantes, aunquede forma menos acentuada y los efectos aparecen con menos frecuencia. Lasreacciones adversas más características son:

- Digestivas. Excepcionalmente (<0.1%) y tras el uso continuado podrían aparecer[CALAMBRES ABDOMINALES], [DIARREA] con pérdida de agua y electrolitos y [ATONIAINTESTINAL].- Alérgicas/dermatológicas. Es pacientes sensibles, y en función de la dosisadministrada, pueden aparecer [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].

ANTIFLATULENTOS

ENTEROSILICONA

Acciones - Para que sirve Enterosilicona

Medicamento que sirve para eliminar los gases del estómago y del intestino (ANTIFLATULENTO).

Indicaciones Terapéuticas

Aerofagia, aerocolia, gases post-operatorios, gases post-partum, flatulencia en todas sus formas (colitis espástica, síndrome post-gastrectomía, hiperacidez, hernia hiatal, diverticulitis, ulcus gástrico y duodenal).Cólico infantil.Preparación para la gastroscopia y en radiología abdominal y urológica.

Principios activos Enterosilicona

simeticona

Posología Entero-Silicona

Adultos: 1 cucharada grande 4 veces al día. Niños (incluidos lactantes): ½ a 1 cucharadita 4 veces al día. Suele administrarse después de las comidas. Como preventivo de los gases postoperatorios se comenzará a tomar dos días antes de la intervención.

Consideraciones Enterosilicona

Puede tomar las gotas solas o disueltas en agua, zumo de fruta o leche. Tome este medicamento con las comidas o justo después de ellas y al acostarse. Siga la pauta indicada por su médico en cuanto a dosis y frecuencia de administración.

Efectos adversos - Efectos secundarios Enterosilicona

Si sigue usted la pauta indicada, no suelen aparecer efectos adversos.

Presentaciones Enterosilicona

Enterosilicona 45mg/5ml emulsión 150 ml

Enterosilicona 45mg/5ml emulsión 250 ml

DIMETICONA

DESCRIPCION

La simeticona un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La simeticona no se absorbe por vía oral.

Mecanismo de acción: la simeticona actua dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burburjas. Se trata de un agente antiespumante.

Farmacocinética: la simeticona no se absorbe y es eliminada en las heces. Por tratarse de una molécula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la dispepsia y flatulencia. Preparación del intestino para un estudio radiográfico

Para el alivio de los síntomas debidos a gases como presión, distensión o sensación de plenitud:

Adultos: 40—125 mg por vía oral después de las comidas y al acostarse. Máxima dosis: 500 mg/día

Niños de 2—12 años: 40 mg por vía oral cuatro veces al día

Niños de < 2 años: 20 mg por vía oral 4 veces al día. Dosis máxima: 240 mg/día

Se puede administrar mezclada con leche, bebidas o alimentos.

Para mejorar la visualización radiográfica o ultrasonográfica del tracto digestivo superior: después de 4 horas en ayunas 400 ml por vía oral de una suspensión de simeticona conteniendo 7.5 mg/ml. en 15 minutos. La prueba se debe comenzar a los 10 minutos de finalizada la administración.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Ninguna

INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS

No se han comunicado interacciones con otros fármacos o plantas medicinales.

REACCIONES ADVERSAS

No se han comunicado

PRESENTACIONES

FLATORIL Cáps. ALMIRALL PRODESFARMA (asociada a cleboprida)

FLATORIL Emulsión oral ALMIRALL PRODESFARMA (asociada a cleboprida)

ANTIULCEROSOS

LANSOPRAZOL

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

El lansoprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones H+/K+-ATPasa dependiente de la célula parietal gástrica, parecido al omeprazol. Debido a su mecanismo de acción, actuando a nivel de la fase final de la secreción ácida, disminuye ésta cualquiera que sea su estimulo. Los datos in vitro, indican que el lansoprazol es significativamente más potente que el omeprazol o el pantoprazol frente al H. pylori.

Mecanismo de acción: el lansoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido. Este fármaco pertenece a la nueva clase de fármacos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción de ácido al inhibir el sistema enzimático H+/K+ ATPasa de las células parietales gástricas. Después de la administración oral de lansoprazol se observa una marcada reducción del pH gástrico y de la secreción de ácido. En condiciones hipersecretoras (tanto basales como estimuladas por la pentagastrina) el lansoprazol tiene un marcado efecto inhibitorio.

El lansoprazol ejerce su efecto inhibitorio al menos durante 24 horas, lo que permite tratamientos con una sola dosis al día. El fármaco no antagoniza los receptores H1 o colinérgicos y muestra "in vitro" una actividad significativa frente al Helicobacter pylori (H. Pylori). Las concentraciones mínimas inhibitorias (CIM) del lansoprazol son menores que las del omeprazol. Sin embargo, la significancia clínica de esta observación no ha sido establecida y para la erradicación de la bacteria se requiere un tratamiento antimicrobiano concomitante.

Farmacocinética: la absorción es rápida y la concentración máxima se alcanza aproximadamente en una hora y media. La administración de lansoprazol con los alimentos disminuye su biodisponibilidad. La fijación a las proteínas plasmáticas es del 97%. La vida media de eliminación está comprendida entre 0,8 y 4,1 horas con una media alrededor de 1,4 horas, la cual no se modifica durante el tratamiento. lansoprazol es eliminado en su totalidad después de su transformación, principalmente hepática. Los principales metabolitos identificados en el plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados. Estos metabolitos carecen de actividad apreciable, no participando en la acción del fármaco ni originando toxicidad alguna. La eliminación es principalmente por vía biliar; la eliminación urinaria bajo forma de derivados hidroxilados representa del 15 al 30% de la dosis administrada. El perfil farmacocinético no se modifica en los sujetos ancianos.

Toxicidad: los estudios de toxicidad a dosis únicas y repetidas en animales de experimentación, no han revelado efectos tóxicos tras la administración del producto. Los estudios de carcinogénesis a largo plazo no han demostrado que este producto tenga un potencial carcinogénico. Asimismo, en los estudios de mutagénesis no se ha detectado actividad mutagénica.

INDICACIONES y POSOLOGIA

Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico. Tratamiento agudo de la úlcera duodenal, úlcera gástrica y de la esofagitis por reflujo gastroesofágico. Erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera duodenal y úlcera gástrica benigna,

en combinación con los antibióticos apropiados. El lansoprazol ha demostrado ser eficaz en el tratamiento crónico del síndrome de Zollinger-Ellison y del esófago de Barret.

INTERACCIONES

El lansoprazol es metabolizado por el sistema del citocromo hepático P450, concretamente mediante las isozimas CYP3A y CYP2C19 y puede dar lugar a una ligera inducción del sistema enzimático monooxigenasa del citocromo P450. No se han observado interacciones del lansoprazol con antipirina, claritromicina, diazepam, ibuprofen, indometacina, fenitoína, prednisona, propranolol, terfenadina o warfarina en individuos normales. El uso concomitante de la teofilina (un sustrato para CYP3A y CYP2C19) y del lansoprazol indujo un pequeño aumento (10%) en el aclaramiento de la teofilina. Puede requerirse un pequeño ajuste en las dosis de teofilina si se añade o discontinua un tratamiento con lansoprazol.

La administración simultánea de antiácidos (conteniendo hidróxido de aluminio y magnesio) con lansoprazol modifica los parámetros farmacocinéticos y la biodisponibilidad de éste, por lo que se aconseja su administración con posterioridad al antiácido (1 hora). El sucralfato ha demostrado reducir la absorción y biodisponibilidad del lansoprazol en un 17%. El lansoprazol deberá ser administrado no menos de 30 minutos antes del sucralfato se debe usar ambos fármacos concomitantemente

REACCIONES ADVERSAS

El lansoprazol es bien tolerado. Raramente se han comunicado diarreas, constipación, náuseas y cefaleas. En algún paciente ocasionalmente ha aparecido rash cutáneo. Generalmente estos síntomas son leves y transitorios, sin que se haya podido establecer una relación de causalidad con el tratamiento.

Hallazgos de laboratorio: raras elevaciones de eosinófilos, triglicéridos, enzimas hepáticos y de la potasemia fueron observadas, sin encontrarse una correlación con la dosis ni con la duración del tratamiento. El lansoprazol puede producir una elevación moderada de la gastrinemia, la cual vuelve a la normalidad al mes siguiente de finalizar el tratamiento. Además, después de finalizar el tratamiento con lansoprazol los resultados obtenidos de las biopsias gástricas practicadas no muestran elementos que sugieran un tumor carcinoide o una proliferación celular.

No hay datos disponibles sobre intoxicación en el hombre con lansoprazol por lo que únicamente se puede recomendar tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES

ESTOMIL Cáps. 15 mg y Cáps. 30 mg MONOLITUM Cáps. 15 mg y Cáps. 30 mg OPIREN Cáps. 15 mg y Cáps. 30 mg PRO-ULCO Cáps. 30 mg

OMEPRAZOL

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

El omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros activos, es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo una dosis diaria.

Mecanismo de acción: El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción ácida.

Farmacocinética: Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral, es, aproximadamente, del 35%, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60% después de la administración repetida una vez al día.

Eliminación y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado.

INTERACCIONES

La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester, el itrazonazol y las sales de hierro

No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante.

El omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol o produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática de aquélla. De forma similar, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina.

REACCIONES ADVERSAS

El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:

Dermatológicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.

Musculoesqueléticos. En casos aislados: artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico. Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales. Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepáticos. Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia. Hematológicos. En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y

pancitopenia.

PRESENTACIONES

LOSEC Cáps. 20 mg ASTRA-ZENECA OMEPRAZOL MERCK EFG Cáps. 20 mg OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cáps. entéricas 20 mg

ANTIACIDOS

ALMAGATO

DESCRIPCION

El almagato es un preparado inorgánico cristalino de alumnio magnesio hidroxicarbonato hidratado que actúa como un antiácido neutralizando el exceso de ácido y rebajando el pH gástrico.

MECANISMO DE ACCIÓN: la acción del almagato consiste en neutralizar parcialmente las secreciones gástricas de ácido elevando el pH. El aumento del pH gástrico inhibe la acción proteolítica de la pepsina, lo que ayuda a la cicatrización de las úlceras. El aumento del pH gástrico ocasiona un aumento de la presión del esfínter esofágeo minimizando el reflujo esofágico.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Gastritis. Dispepsia. Hiperclorhidrias. Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Esofagitis. Hernia de hiato.

POSOLOGIA

Comprimidos: La dosis recomendada es de 1 g (2 comprimidos), tres veces al día, preferentemente ½-1 hora después de las principales comidas. Suspensión: La dosis recomendada es de 1 g (1 cucharada de 7,5 ml), tres veces al día, preferentemente ½-1 hora después de las principales comidas. En casos determinados, se puede tomar otra dosis antes de acostarse. Se recomienda no exceder de 8 g/día.

Ancianos: no es preciso modificar la posología en este grupo de edad, no habiéndose observado un incremento en la frecuencia de efectos indeseables.

Niños: entre 6 y 12 años se administrará la mitad de la dosis aplicada para adultos. Para este grupo de edad es recomendable el uso de la forma farmacéutica suspensión.

CONTRAINDICACIONES

No se conoce ningún tipo de contraindicación con respecto a su uso.

Insuficiencia renal: por falta de datos del almagato en la insuficiencia renal, se debe utilizar con precaución en sujetos con insuficiencia renal grave, por la posible acumulación a largo plazo de los iones aluminio y magnesio en el organismo. Se administrará con precaución en pacientes con dieta baja en fósforo, diarrea, malabsorción o debilitados graves, ya que las sales de aluminio tienden a formar fosfatos insolubles en el intestino, disminuyendo su absorción y excretándose en las heces. En estos enfermos, y sobre todo con tratamientos prolongados, se puede provocar hipofosfatemia (anorexia, debilidad muscular, malestar general, etc.) y osteomalacia. Se comunicará al médico la aparición de algún síntoma que indique hemorragia, como hematemesis o melena.

Embarazo: la seguridad del almagato no ha sido estudiada en mujeres embarazadas. Aunque los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efectos teratogénicos, únicamente debe utilizarse bajo criterio facultativo.

Lactancia: debido a la ausencia de estudios no se recomienda su utilización durante el período de lactancia.

INTERACCIONES

El almagato interacciona con los acidificantes de la orina (cloruro amónico, ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico) alcalinizando la orina. La alcalinización de la orina puede reducir la excreción de algunos fármacos como la quinidina y las amfetaminas incrementando su toxicidad. Por el contrario, la alcalinización de la orina puede aumentar la excreción urinaria de los salicilatos, pudiendo ser necesario un reajuste de las dosis en particular en los pacientes tratados con grandes dosis de salicilatos.

El almagato puede formar quelatos con las tetraciclinas y las quinolonas reduciendo significativamente su absorción y reduciendo la eficacia antibiótica. Debe dejarse transcurrir al menos 1 hora entre la administración de estos medicamentos y la del almagato. Además, debido a la alcalinización de la orina el almagato puede reducir la solubilidad de las quinolonas fluoradas ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina. Los pacientes tratados con quinolonas y antiácidos deben ser observados por si se presentaran signos de cristaluria y/o nefrotoxidad.

Altas dosis de antiácidos reducen la absorción de los antagonistas H2 y por lo tanto, no se deben administrar hasta transcurridas 0.5-1 hora de la administración de los anti-H2.

Los antiácidos conteniendo aluminio y magnesio reducen la absorción de la isoniazida, debido a su contenido en aluminio. Se deben utilizar preferentemente antiácidos que no contengan aluminio dejando transcurrir al menos una hora después de la administración de la isoniazida.

REACCIONES ADVERSAS

El almagato es, en general, bien tolerado. Ocasionalmente se han comunicado diarreas. Generalmente este síntoma es leve y transitorio, cediendo tras la supresión del tratamiento.

PRESENTACION

ALMAX Comp. 500 mg ALMAX FORTE Susp. sobre 1,5 g

ALMAX Susp. oral 1 g/7,5 ml

BICARBONATO DE SODIO

Mecanismo de acciónAntiácido absorbible de acción rápida. El bicarbonato excedente de la neutralización de ácido se absorbe y se elimina por orina, actuando también como alcalinizante sistémico y urinario. Produce efecto rebote.Indicaciones terapéuticasHiperacidez gástrica. Acidosis metabólica. Alcalinizante urinario.PosologíaOral. Antiácido: 1 cucharadita de polvo, 1 sobre o 1 comp. (500 mg) o 1-2 comp. efervescentes (1940 mg) 20 min-1 h después de las comidas o cuando se presenten molestias. Niños > 6 años: mitad de dosis. Alcalinizante urinario: 3 g/2 h hasta pH urinario > 7; mantenimiento: 1-2 g/4-6 h. Niños: 80-800 mg/kg/día.ContraindicacionesHipersensibilidad, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidria, tendencia a formación de edemas, apendicitis o sus síntomas, obstrucción intestinal.Advertencias y precaucionesI.R., insuf. cardiaca, HTA, cirrosis hepática, toxemia gravídica, tto. con diuréticos o dietas pobres en sodio, ancianos. No administrar a niños < 6 años.Insuficiencia renalPrecaución por acumulación de Na, produciéndose hipernatremia, retención de líquidos y hasta alcalosis metabólica.InteraccionesDisminuye excreción de: efedrina, pseudoefedrina, eritromicina, metadona, anfetamina, dezanfetamina, flecainida, quinidina, mecamilamina.Aumenta excreción de: metotrexato, AAS y salicilatos, litio y barbituratos.Disminuye absorción de: ketoconazol, quinolonas, sales de hierro, tetraciclinas.Aumenta absorción de: naproxeno, ác. valproico, formas ácidas de sulfonamida y levodopa.Disminuye su eficacia con: metenamina.EmbarazoRiesgo en la madre de alcalosis, edema y aumento de peso.LactanciaPrecaución. Puede excretarse en leche. Evitar uso crónico y excesivo.Reacciones adversasHTA, edema, alcalosis metabólica. Síndrome leche-álcali, si se ingiere elevada cantidad de leche.