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Universidad Católica Redemptoris Mater
Geormara Valeria Céspedes Fong.
Tania Guiselle Narváez López.
Cristhel Paola Fajardo Solís.
Marilyn Patricia Canda Morales.
Álvaro Román Martínez Espinoza.
“Fármacos Simpaticomiméticos”
Lunes 14 de Mayo del 2012
Objetivo General:
Conocer la manera en que actúan
diversas subclases de fármacos
simpaticomiméticos en nuestro
organismo, sus efectos terapéuticos y sus r eacci ones adver sas.
Introducción:
Los fármacos simpaticomiméticos son
aquellos cuya acción es similar a la de
los
transmisores adrenérgicos adr enal i na, nor adr enal i na, act uando sobr e l os t er mi nal es post gangl i onar es del
sistema nervioso simpático.
Introducción:
Por lo general son utilizados como
tratamiento de reacciones anafilácticas, shock, hipotensión, hipertensión, descongestión nasal, asma, efecto
vasoconstrictor local, prolongación del
efecto anestésico local, inhibición de l as cont r acci ones ut er i nas, nar col epsi a (Mal de Par ki nson).
Simpaticomiméticos:
Agoni st as α
–Agoni st as α1
–Agoni st as α2
Agoni st as
–Agoni st as
–Agoni st as 2 específicos
Usos Terapéuticos
Met oxami na
Feni l ef r i na
Et i l ef r i na
Ci r azol i na
Mef ent er mi na
Met ar ami nol
Mi dodr i na
Metoxamina,Fenilefrina,
etilefrina y cirazolina: Es agoni st a sel ect i vos del r ecept or
α1-adr ener gi co ya que en dosi s el evadas act i van l os r ecept or es -adrenérgicos.
Se administra por vía I V, I M.
la resistencia vascular periférica y PA.
Tratamiento Hipotensión y en al gunas t aqui car di as supr avent r i cul ar es.
La Feni l ef r i na tiene efectos similares, puede administrarse por vía nasal como
descongestivo y en formulaciones
oftálmicas como midriático.
Su principal efecto farmacológico es la
vasoconstricción.
Sobre el corazón su pr i nci pal ef ect o es l a br adi car di a.
Uso i ndi scr i mi nado puede r esul t ar en una hi per emi a r eact i va.
Mefentermina y
Metaramirol: Simpaticomimético de acción di r ect a e
i ndi r ect a.
Pr oduce descar gas de nor adr enal i na.
contracción, GC y PA
Se utiliza para prevenir la hipotensión
durante anestesia raquídea
Midodrina: Profármaco rápidamente absorbido por vía
or al
Simpaticomimético con efectos directo y
selectivo sobre los receptores a1-adrenérgicos que inducen a la
vasoconstricción del si st ema venoso
Hipotensión ortostática severa debida a
disfunciones en sistema nervioso autónomo.
Se administra por vía or al .
Agonista
α2 Clonidina:
El agoni st a al f a 2 mas conoci do es l a cl oni di na que es un der i vado de l a i mi dazol i co.
Estructura
química
¿Para qué se utiliza?
Prevención de la migraña.
Tratamiento del síndrome de la retirada
de opiáceos j unt o con ot r os medi cament os.
Tratamiento de la
hipertensión ar t er i al moder ada o gr ave.
Mecanismo de acción:
La cl oni di na actúa sobr e el si st ema ner vi oso cent r al r educi endo l as ef er enci as simpáticas y
disminuyendo la resistencia periférica, r esi st enci a
vascul ar r enal ,frecuencia cardíaca
y presión ar t er i al .
La cl oni di na tiene acción cent r al con ef ect os ant i hi per t ensi vos y
analgésicos. Actúa sobr e el si st ema ner vi oso cent r al r educi endo l as ef er enci as simpáticas.
Como resultado de esta acción se pr oduce una:
Relajación de los vasos sanguíneos
Disminución de la presión ar t er i al
Farmacocinética: Es al t ament e l i posol ubl e
Se absorbe completamente después de
su administración or al
Alcanza su concentración plasmática a l as 3-5 hor as
Semi vi da es de 12-16 hor as
El 65% se elimina por excreción renal y
35% por metabolismo hepático
Interacciones:
Hipotensión pot enci ada por : salidiuréticos, vasodi l at ador es y bl oqueador es gangl i onar es
Acción potenciada o disminuida por: bloqueadores alfa adrenérgicos y ant i depr esi vos tricíclicos.
Potencia efecto de: alcohol, tranquilizantes, hipnóticos y ot r os depr esor es del SN.
Reacciones adversas:
Somnolencia, sedación, sequedad de
boca, alteraciones anímicas o del
sueño, vértigo, náuseas, anorexia, cefaleas, fatiga, bradicardia, estreñimiento, aumento de peso, prurito
y erupciones cutáneas.
Agonista
1 Dobutamina
Mecanismo de acción:
El receptor adrenérgico β1 está asociado
a una subunidad de la proteína G conoci da como Gs, el cual act i va a l a adeni l i l ci cl asa causando un
aumento en la concentración
i nt r acel ul ar de AMPc.
Efectos:
En el corazón, la adrenalina incrementa
la frecuencia cardíaca si nusal , la
velocidad de conducción y la fuerza de
contracción.
La conducción AV es más rápida.
A dosi s al t as aument a l a
aut omat i ci dad en el t ej i do
de conducción, por l a
despolarización espontánea
de células no si nusal es e
el sistema de excitación y
Conducción.
Función en general:
Las acciones principales del receptor
β1i ncl uyen:
• Estimulación de secreciones viscosas
repletas de amilasa de las glándulas
sal i val es.
• Incrementa el gasto cardíaco.
• Aumenta la frecuencia cardíaca en el nodo si nusal -ef ect o cronotrópico
posi t i vo.
• Aumenta la contractilidad del músculo
cardíaco de las aurículas—efecto
inotrópico posi t i vo
• Aumenta la contractibilidad y la
automaticidad del músculo cardíaco de
los ventrículos
• Incrementa la conducción y la
automaticidad del nódulo
aur i cul ovent r i cul ar
• Liberación de la renina de las células
yuxt agl omer ul ar es.
• Lipólisis en t ej i do adi poso.
• Transducción de señales en l a cor t eza cer ebr al .
Agonista
2 Salbutamol
Usos terapéuticos:
Son agentes especialmente útiles para
tratar el asma bronquial en casos
agudos y severos.
La vía inhalatoria es la de primera
elección es efectivo en el tratamiento de
la broncoconstricción producida por el
asma, el ejercicio físico, la respiración
de aire frío y diversos alérgenos.
El fármaco también
actúa sobre las células
inflamatorias
estimulando los
receptores 2 presentes
en ellas evitando así
liberación de
mediadores y citocinas
inflamatorias.
la conductancia del
Ca++ y del K+ en las
células musculares
bronquiales causando
hiperpolarización de la
membrana y relajación.
Es de
acción
breve
• Efecto máximo en 30 min
• Duración de 4-6h
• Se administra a demanda
Se excreta en
un plazo de
72 horas
principalmente
por vía renal
El 20-47% del principio activo pasa a las vías
bronquiales más profundas donde se absorbe
en los tejidos pulmonares y la circulación, pero
no se metaboliza en el pulmón.
SALBUTAMOL
Efectos Adversos:
Los temblores se observan con cierta
frecuencia, por activación de receptores
ß2 del músculo esquelético.
Taquicardia
Palpitaciones
vasodilatación periférica
Cambios en el EKG
dolor anginoso
arritmias( a veces).
Ef ect os sobr e el SNC
Nerviosismo
Excitación
Insomnio
Irritabilidad
Midriasis
Mareos
Vértigo
Náuseas
Cefalea
También
puede obser var s
e:
Se han detectado
algunos efectos
metabólicos
glucogenólisis
hi pokal emi a
En t r at ami ent os
pr ol ongado
Aparición de ci er t a
t ol er anci a o subsensi bi l i dad
Regulación en descenso o
“Down
r egul at i on”
Conclusiones:
Los receptores adrenérgicos de hallan en
la membrana celular donde actúan l a adr enal i na y l a nor adr enal i na t ant o en el SNC como en el SNP.
Son la diana de muchos fármacos de
gran importancia terapéutica empl eados en el t r at ami ent o de enf er medades car di ovascul ar es, asma, obesi dad, dol or .