FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS

Universidad Evangélica de El Salvador.

FUNCIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

Las H. tiroideas incrementan el numero y actividad mitocondrial. (aumentando formación de ATP)Aumentan el transporte activo de Na, K-ATPasa. (eleva metabolismo)

Efecto de las hormonas sobre el crecimiento.

• Crecimiento esquelético y maduración de los huesos.

• Estimulo y desarrollo cerebral. (fetal y postnatal)

Aumento en el

metabolismo

LIPIDOSmovilización lípidos del

tejido adiposo.

VITAMINAS

Fabricación de Enzimas

BASALmetabolismo de casi todas las células.

CARBOHIRATOScaptación glucosa, gluconeogenesis,

glucolisis y secreción de

insulina.

Aparato cardiovascular

Aumento del flujo

sanguíneo y GC

Aumento de fuerza cardiaca

EFECTO EN OTROS SISTEMAS

Aumento de la respiración. Aumento de la motilidad

digestiva. Excitación de SNC. Efecto sobre función

muscular. Efecto sobre sueño. Aumenta secreción de

otras glándulas.

MECANISMO DE SINTESIS Y EXCRECION DE T3 Y T4

1CAPTACION

DE YODURO

NISIMPORTADORA

DE SODIO/YODURO

2OXIDACION YODACION

3 FORMACION DE T3 Y T4

4 RESORCION

5 PROTEOLISIS

6 SECRECION DE T3 Y T4

7 CONVERSION

DE T4 A T3

PATOLOGIAS RELACIONADAS

CON LAS HORMONAS TIROIDEAS

HIPOTIROIDISMO E HIPERTIROIDISMO

HIPOTIROIDISMOSISTEMAS HIPOTIROIDISMO

Piel y apéndices Piel pálida, fría; cabello reseco y quebradizo; uñas quebradizas.

Ojos, cara Lagrimeo; edema periorbitario; cara abotagada, macroglosia.

Sistema cardiovascular Aumento de la resistencia vascular periférica, disminución de la frecuencia cardiaca,, gasto cardiaco,; insuficiencia cardiaca de bajo gasto; derrame pericardio.

Aparato respiratorio Derrames pleurales; hipoventilacion y retención de CO2.

Aparato gastrointestinal Disminución del apetito; disminución de la frecuencia de los movimientos intestinales; ascitis.

SNC Letargo; retardo general de los procesos mentales; neuropatías.

Sistema musculo esquelético

Desvanecimiento y fatiga muscular; disminución de los reflejos tendinosos profundos; aumento de la fosfatasa alcalina

Aparato genitourinario Excreción alterada del aguaSistema hematopoyético Disminución de la eritropoyesis; anemia Aparato reproductor Hipermenorrea; infertilidad; disminución de la libido; impotencia; oligospermia;

disminución del metabolismo esteroide gonadal.

Sistema metabólico Disminución de la tasa metabólica basal; degradación retardada de la insulina; aumento de colesterol y triglicéridos; disminuyen los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles, disminuye la desintoxicación medicamentosa.

HIPERTIROIDISMO SISTEMAS HIPERTIROIDISMO

Piel y apéndices Piel húmeda, caliente; sudoración; intolerancia al calor; cabello fino, delgado

Ojos, cara Retracción del parpado superior con amplia apertura; edema periorbitario; exoftalmos

Sistema cardiovascular

Aumento de resistencia vascular periférica, frecuencia cardiaca, gasto cardiaco, ICC de alto gasto; efectos inotrópicos y cronotropicos aumentados; arritmias y angina.

Aparato respiratorio Disnea, capacidad vital disminuida

Aparato gastrointestinal

Aumento del apetito; mayor frecuencia de movimientos intestinales; hipoproteinemia

SNC Nerviosismo, hipercinesia; labilidad emocional

Sistema musculo esquelético

Debilidad y fatiga muscular; aumento de los reflejos tendinosos profundos; hipercalcemia; osteoporosis.

Aparato genitourinario

Poliuria leve; aumento del flujo sanguíneo renal; aumento de la valoración de filtración glomerular.

Sistema hematopoyético

Aumento de de eritropoyesis; anemia

Aparato reproductor Irregularidades menstruales; disminución de la fertilidad; aumento del metabolismo esteroide gonadal

Sistema metabólico Aumento de la tasa metabólica basal; hiperglucemia; aumento de los ácidos grasos libres; disminución del colesterol y triglicéridos; aumento de los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles; aumento de la desintoxicación medicamentosa.

TRATAMIENTO HIPOTIROIDISMO HIPERTIROIDISMO

PREPARADOS TIROIDEOS

TIOAMIDAS INHIBIDORES IONICOS

YODUROS

YODO RADIOACTIVO

Levotiroxina sódica. (L-T4)

Propiluracilo Perclorato Yoduro 131I de sodio

Liotironina sódica. (L-T3)

Metimazol Tiocinato

Liotrix. (mezcla de T3 y T4)

Carbimazol

Preparaciones de tiroides desecado

FÁRMACOS TIROIDEOS

La indicación principal para el empleo de hormona tiroidea consiste en restitución hormonal en individuos con: Hipotiroidismo. Cretinismo. Supresión de TSH pacientes con bocio no

toxico. Tiroiditis de Hashimoto. Carcinoma de tiroides.

PREPARACIONES SINTÉTICAS DE SALES DE SODIO.

Levotiroxina sódica. (L-T4)

De elección hormonoterapia

Potencia constante y acción prolongada

Derivados de animales

Liotironina sódica. (L-T3) Elección en coma por mixedema o preparación tx de Ca tiroideo Inicio de acción rápido

Liotrix. Mezcla de T3 y T4 No ofrece ventajas

REACCIONES ADVERSAS

Asociados a dosis excesiva, corresponden a síntomas de hipertiroidismo: Taquicardia. Arritmias. Cefalea. nerviosismo. Insomnio. Diarrea. Etc.

FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Reducción de actividad tiroidea y efectos

hormonales, pueden lograrse mediante sustancias que interfieren con la producción de H. tiroidea.GRUPO FARMACO

Tioamidas Propiluracilo

Metimazol

Carbimazol Inhibidores iónicos Perclorato

Tiocinato Yoduros Yoduro Yodo radioactivo 131I de sodio

MECANISMO DE ACCIÓN

TIOAMIDAS Absorción rápidamente por vía oral. Efecto 20–30min posterior a

administración. Los fármacos se concentran en el

tiroides y cruzan placenta. Su biodisponibilidad es de 50-80%. Excreción renal como glucoronido

inactivo.

Bloquea reacciones catalizadas por peroxidasa tiroidea para bloquear la organificacion del yodo evitando formación de monoyodotirosilo y diyodotirosilo; y por ende la formación de T3 y T4.

Bloquea acoplamiento de yodotirosinas que inhibe formación de T3 y T4.

Inhiben la desyodacion periférica de T4 y T3.

Usos terapéuticos. Tratamiento para anticipar remisión

espontaneo en enfermedad de graves.

Efectos adversos. Agranulocitosis. (relacionada con dosis de

metimazol) Erupción papular ocasionalmente purpurica

(rx mas común)

Signos de alarma: (anuncian inicio de agranulocitosis) Dolor de garganta. Fiebre.

Propiluracilo Unión a proteínas 75%. Vida media 75 min. Dosis de 100mg/8h o 150mg/12h.

Metimazol Unión a proteínas nula. Vida media 4-6 hr. Efectivo en una sola dosis debido a su

larga vida media en plasma e intratiroidea, así como por su acción larga.

Dosis de 30 a 40 mg.

INHIBIDORES IÓNICOS Mecanismo de acción sobre la NIS

(importadora de yoduro de sodio) inhibiendo el mecanismo e transporte e yoduro.

perclorato de potasio: principal uso es bloquear la recaptura de yoduro tiroideo.

en pacientes con hipertiroidismo inducido por yoduro.

se ha relacionado a la anemia aplasia con su uso.

YODUROS

2 acciones antitiroideas

Inhiben liberación de hormonas (inhibición de

proteólisis de tiroglobulina

Disminuyen vascularidad, tamaño y fragilidad de la glándula

Las aplicaciones terapéuticas son para el periodo preoperatorio de tiroidectomía durante 7-10 días precedentes a la cirugía.

Respuesta es notoria, efecto máximo 10-15 tratamiento continuo.

La terapéutica casi nunca controla por completo las manifestaciones del hipertiroidismo, el efecto llega a desaparecer

REACCIONES ADVERSAS

Sensibilidad por IV. Angioedema. Inflamación faringe. Múltiples hemorragias cutáneas. Yodismo (sabor metálico, ardor en boca y

garganta) Agrandamiento de parótidas y submaxilar. Manifestaciones e hipersensibilidad de la

enfermedad del suero.

YODO RADIACTIVO

Su mecanismo de acción radica en la destrucción del parénquima tiroideo, disminuyendo así el número de células funcionales y reduciendo la síntesis hormonal.

USOS

Tratamiento de hipertiroidismo en pacientes de edad avanzada y con cardiopatías.

Mejor forma de tratar enfermedad de graves cuando esta ha persistido a tiroidectomía subtotal.

Diagnostico de trastornos de función tiroidea. Bocio nodular toxico.

Contraindicación en embarazo

GRACIAS POR SU ATENCION