giornata pugliese su farmaco e prodotti per la … · sviluppo di traccianti pet e spect richiede...
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Marcello LeopoldoProfessore Associato in Chimica Farmaceutica
Dipartimento Farmaco-Chimico
Facoltà di Farmacia
Università degli Studi di Bari “A. Moro”
GIORNATA PUGLIESE su FARMACO e PRODOTTI per la SALUTEII Edizione
Ordini Farmacistidi Puglia
CONFINDUSTRIAPuglia
“Il know-how della Facoltà di Farmacia nel settore della diagnosi precoce”
ABSTRACT La diagnosi precoce rappresenta uno strumento imprescindibile per ottenere una
migliore riuscita della terapia ed una migliore gestione del decorso di una malattia. Alle ben
consolidate tecniche per la diagnosi precoce (esame tattile o visivo, esame di campioni
biologici o di reperti bioptici) si sono affiancate le tecniche di imaging, quali risonanza
magnetica nucleare, tomografia assiale computerizzata, ecografia, tomografia ad emissione
di positroni (Positron Emission Tomography, PET) e tomografia computerizzata ad emissione
di singolo fotone (Single Photon Emission Computed Tomography, SPECT). Particolare rilievo
hanno assunto la PET e la SPECT, tecniche di imaging non invasive che impiegano molecole
marcate con radioisotopi che possono essere individuate all’esterno dell’organismo
permettendo la visualizzazione di un ben preciso processo metabolico. I radiotraccianti PET o
SPECT devono essere in grado di interagire con un ben preciso biomarker (caratteristica
misurabile valutata come indicatore di un processo biologico normale o patologico, oppure
come risposta a un intervento terapeutico) che è indicativo di una determinata patologia,
possibilmente molto prima che la malattia sia conclamata o siano evidenti i primi sintomi. Lo
sviluppo di traccianti PET e SPECT richiede una serie di capacità in ambito chimico-
farmaceutico che vanno dalla capacità di progettare molecole che possano interagire in
modo specifico con un target biologico, di sintetizzarle e di caratterizzarle dal punto di vista
del profilo farmacologico e farmacocinetico. Il completamento del percorso riguarda la
radiomarcatura e lo studio in vivo. Gli studi effettuati all’interno della Facoltà di Farmacia in
ambito Chimico-Farmaceutico, hanno portato all’individuazione di traccianti PET o potenziali
traccianti PET per la diagnosi precoce di malattie neurodegenerative quali l’Alzheimer e di
forme tumorali tra cui il carcinoma mammario e prostatico.
MAGGIORE EFFICACIA
DELLA TERAPIA
Migliori aspettative di vita
RIDOTTO IMPATTO SPESE SSN
DIAGNOSI PRECOCE
1 Euro investito oggi inprevenzione, porterà un
risparmio di 3,5 Euronell’immediato futuro
QUALI MODALITÀ
DISPONIBILI?
ESAMI SUCAMPIONIBIOLOGICI
ESAME VISIVO ETATTILE
DIAGNOSI PRECOCE
IMAGING
IMAGING
PETSPECT
Tecniche non invasive per la visualizzazione di processi metabolici inorganismi viventi attraverso l’uso di molecole marcate con radioisotopi
DIAGNOSI PRECOCE
Caratteristica misurabile valutata come indicatore di un processo biologiconormale o patologico, oppure come risposta a un intervento terapeutico
BIOMARKERS
Biomarker:Proteina Beta Amiloide
HN
OO
O
18F
[18F]-BAY94-9172
[11C]PIB
S
N
NH
HO
11CH3
DIAGNOSI PRECOCE
Morbo di Alzheimer
Biomarker:Metabolismo Cellulare
O
OH18F
HO
HO
OH [18F]FDG
HON+
18F
Br-
[18F]F-Choline
Tumore prostatico
DIAGNOSI PRECOCE
ProgettazioneProgettazione
Radiomarcatura
KNOW-HOW CHIMICO-FARMACEUTICO DELLA FACOLTÀ DI FARMACIA
Studi Farmacologici
Sintesi
Studi in vivo
Studi ADMET
Biomarker:Glicoproteina-P
ridotta espressione/attività
DIAGNOSI PRECOCE
Molecule of the MonthCurrent Topics in Medicinal Chemistry
2010, 3, 383-384
N
OCH3
OCH3
O11CH3
[11C]MC18
Morbo di Alzheimer
Biomarkers:Recettori Sovraespressi
Tumore prostatico
Recettori della Bombesina Recettori Sigma2
Progetto “Idea Giovani”Uniba 2008
PB28
N
N
O
Tumore mammario
PD-371HN H
N
O NH
O
NH
N
O
DIAGNOSI PRECOCE
Tumori
NIR-conPK11195
IMAGING
Fluorescenza in vivo
DIAGNOSI PRECOCE
N
Cl
NH
OHN
NN+
SO3Na
O
SO3Na
SO3-NaO3S
O
Vantaggi:
• Impiego di sostanze non radioattive• Differente cinetica• Minori costi di gestione