MANCILLA DEL ALTO BERENICE6CM7

INSTITUTO POLITCNICO NACIONALESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

CLINICA DE ESPECIALIDADES CON CECIS CHURUBUSCO ISSSTE

ANALGSICOS NARCTICOS(OPIOIDES)

DOLOR: Se define como una sensacion desagradable, aguda o cronica, debida a complejos procesos bioquimicos que tienen lugar en el SNC y periferico.

OpioideProductos derivados del opio (morfina, codena)

OpiceoSustancias endgenas o exgenas con afinidad por los receptores opioidesDEFINICIN:

Inicialmente se reconocieron 3 tipos de receptores:: activados por morfina ocasionando analgesia supraespinal, depresin respiratoria, bradicardia, miosis, dependencia fsica, disminucin de motilidad intestinal, euforia, sedacin e hipotermia (efectos agonistas tpicos)

: activado por la ketaciclazocina; media la analgesia espinal, sedacin, miosis y depresin de reflejos flexores

: activado por N-alilnormetazocina; media la disforia , alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activacin respiratoria. CONSIDERACIONES GENERALES

FRMACOS ESPECFICOS

Clase: Alcaloide fenantreno Farmacologa: Ejerce sus acciones:SNC Musculatura lisa. En funcin a la dosis produce:AnalgesiaSomnolenciaEuforiaDepresin respiratoria de las resistencias perifricas venosas y arterialesEspasmo de las vas biliaresMORFINA

Se presenta depresin respiratoria mxima en plazo de 5 a 10 min de su administracin IV, o de 30 a 90 min despus de su administracin IM o SC. de la capacidad de reaccin de los centros respiratorios del tallo enceflico al CO2. Los opiodes deprimen tambin los centros pontinos y bulbares que participan en la ritmicidad respiratoria. el flujo sanguneo cerebralmetabolismo cerebral

Provoca nusea y vmito por efecto directo (SNC)Libera histamina y puede causar prurito despus de su administracin oral o sistmica.MORFINA

Dosis:

Analgesia: IV, 2.5-15 mg (en nios, 0.05-0.2 mg/kg, 15 mg como dosis mxima) IM/SC, 2.5-20 mg (en nios, 0.05-0.20 mg/kg, 15 mg como dosis mxima) VO, 10-30 mg cada 4 horas.

Como inductor anestsico: IV 1 mg/kg Epidural: bolo de 2-5 mg (40-100 mcg/kg) diludo en 10 ml de solucin salina o anestsico local Infusin, 0.1-1 mcg/h (2-20 mcg/kg/h) Espinal, 0.1-1 mg (4-20 mcg/kg)

MORFINA

Eliminacin: 90% renal; en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido. El 90 % de la dosis aparece en la orina durante las 24 hrs. y la mayor parte lo hace en las primeras 6 horas. Metabolismo heptico: citocromo P450 2D6Principales metabolitos 3-glucurnido6-glucurnido 3,6-glucurnido. MORFINA

Efectos secundarios: Hipotensin e hipertensin arterial sistmicaBradicardiaArritmiasRigidez torcica (torax leoso)Broncoespasmo, laringoespasmoVisin borrosaSncopeEuforia, disforiaRetencin urinaria, efecto antidiurtico, espasmo ureteralEspasmo de vas biliaresConstipacin, anorexia, nusea, vmito, y retraso del vaciamiento gstrico Miosis, rigidez torcica, prurito y urticaria. MORFINA

Clase: FenilpiperidinasFarmacologa: Potente opiode agonista. Primordialmente agonista 75-125 veces ms potente que la morfinaLiposolubleSe une en un 84% a las protenas plasmticasNo libera histaminaLa depresin respiratoria es dosis dependiente y dura ms que el efecto analgsico. FENTANILO

FENTANILO

Interaccin y toxicidad: Depresin respiratoria y cardiovascular Se potencia con:hipntico-sedantes, narcticos, anestsicos voltiles, N2O anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos La analgesia aumenta y prolonga su duracin con los alfa-2 agonistas (epinefrina, clonidina).

FENTANILO

Farmacocintica: Latencia: IV, en 30 seg; IM,

Clase: opioides semisintticosFarmacologa: antagonista y agonistaagonista tan potente como la morfinacomo antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de nalorfinaanalgesia profundamiosis sedacin limitada depresin respiratoria PICreacciones de supresinnuseavmitoespasmo del esfnter de Oddi, clico biliar. NALBUFINA

Dosis: Sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg). Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg. Analgesia intravenosa controlada por el paciente: bolo de 1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg); Infusin, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).

Eliminacin: alrededor de un 7% de nalbufina se excreta por orina sin modificar junto con dos productos metablicos. Tambin en materia fecal. Se metaboliza en el hgado. NALBUFINA

Farmacocintica: Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC

Clase: Sinttico (n-alil derivado de oximorfona)Farmacologa:antagonista puro de receptores , y 10 a 20 veces ms activo que la nalorfinarevierte:efecto depresor de los morfnicos tratamiento para la sobredosificacin de clonidina, codena, dextrometorfn, difenoxilato y propoxifeno

NALOXONA

Dosis:Como tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los opiceos: IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusin, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la rapidez de infusin debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 mpulas de naloxona (mpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solucin intravenosa actual del paciente.

Eliminacin: Metabolismo heptico (95%) Por conjugacin con cido glucurnico; se producen otros metabolitos en cantidades muy pequeas.

NALOXONA

Farmacocintica: Latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecto mximo: IV/IM/SC, 5-15 min. Duracin: IV/IM/SC, 1-4 hr.

Interaccin y Toxicidad: reversin de la analgesia producida por opiceos la actividad del SNStaquicardia, hipertensin arterial, edema pulmonar y arritmias cardiacasproduce nusea y vmito relacionados con la rapidez de adminIstracin y la dosis.

NALOXONA

Opioide sinttico de potencia aproximadamente igual a la morfinaRC Antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (dolor neurogeno)Se absorbe en el aparato digestivoUSOS: se usa como analgsico y en la ABSTINENCIA controlada de los toxicmanos dependientes de la herona o la morfina.ADVERSOS: dependencia fsica, taquicardia.DOSIS: de 10mg cada 6-8h (parenteral) 20mg cada 6-8h (V.O)METADONA

Derivado semisintetico de la morfinaPara dolor moderado o intenso Se metaboliza en productos con menor actividad analgsicaExcrecin: RenalDosis: 5-10mg cada 4-6h (V.O) OXICODONA

Analgsico mucho menos potente que la morfina pero tiene mayor eficacia por v.o (conversin en morfina)Produce menos euforia que la morfinaTiene accin antitusgena (codena)DOSIS: 30-60mg cada 4h (parenteral y oral)CODEINA

Analgsico de accin central, se une al receptor Inhibe dbilmente la recaptura de noradrenalina y serotonina.Se utiliza en el tx de dolor de moderado a intenso.Debe evitarse el uso de tramadol en pacientes que reciben IMAO.La posible aparicin de convulsiones en pacientes que reciben inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina , o antidepresivos tricclicos es preocupante.DOSIS: 50-100mg cada 4-6h (v.o) TRAMADOL

GRACIAS

* pero tambin se metaboliza parcialmente en el cerebro y rin