transformar um fármaco em um medicamento. parâmetros principais: características...
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Transformar um faacutermaco em um medicamento
Paracircmetros principais
bull Caracteriacutesticas fiacutesico-quiacutemicas do faacutermaco
bull Aspectos biofarmacecircuticos
bull Aspectos terapecircuticos da doenccedila
Resposta terapecircutica previsiacutevel em relaccedilatildeo a um faacutermaco incorporado em uma formulaccedilatildeo passiacutevel de ser preparado em larga escala com qualidade reprodutiacutevel
Produtos quimicamente similaresVariabilidade entre as caracteriacutesticas debiodisponibilidade
Biodisponibilidade
ldquoindica a velocidade e a extensatildeo de absorccedilatildeo de um princiacutepio ativo em uma forma de dosagem a partir de sua curva concentraccedilatildeotempo na circulaccedilatildeo sistecircmica ou sua excreccedilatildeo na urina (ANVISA 1999)
Biodisponibilidade
Corresponde a Quantidade de medicamento que apoacutes a administraccedilatildeo atinge a circulaccedilatildeo geral e a Velocidade com a qual realiza este processo logo que um medicamento eacute administrado ao mesmo paciente sob duas ou mais formas farmacecircuticas em um ensaio comparativo
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
- Slide 13
- Slide 14
- Slide 15
- Slide 16
- Slide 17
- Slide 18
- Slide 19
- Slide 20
- Slide 21
- Slide 22
- Slide 23
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Slide 27
- Slide 28
- Slide 29
- Slide 30
- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
Paracircmetros principais
bull Caracteriacutesticas fiacutesico-quiacutemicas do faacutermaco
bull Aspectos biofarmacecircuticos
bull Aspectos terapecircuticos da doenccedila
Resposta terapecircutica previsiacutevel em relaccedilatildeo a um faacutermaco incorporado em uma formulaccedilatildeo passiacutevel de ser preparado em larga escala com qualidade reprodutiacutevel
Produtos quimicamente similaresVariabilidade entre as caracteriacutesticas debiodisponibilidade
Biodisponibilidade
ldquoindica a velocidade e a extensatildeo de absorccedilatildeo de um princiacutepio ativo em uma forma de dosagem a partir de sua curva concentraccedilatildeotempo na circulaccedilatildeo sistecircmica ou sua excreccedilatildeo na urina (ANVISA 1999)
Biodisponibilidade
Corresponde a Quantidade de medicamento que apoacutes a administraccedilatildeo atinge a circulaccedilatildeo geral e a Velocidade com a qual realiza este processo logo que um medicamento eacute administrado ao mesmo paciente sob duas ou mais formas farmacecircuticas em um ensaio comparativo
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
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- Slide 38
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Resposta terapecircutica previsiacutevel em relaccedilatildeo a um faacutermaco incorporado em uma formulaccedilatildeo passiacutevel de ser preparado em larga escala com qualidade reprodutiacutevel
Produtos quimicamente similaresVariabilidade entre as caracteriacutesticas debiodisponibilidade
Biodisponibilidade
ldquoindica a velocidade e a extensatildeo de absorccedilatildeo de um princiacutepio ativo em uma forma de dosagem a partir de sua curva concentraccedilatildeotempo na circulaccedilatildeo sistecircmica ou sua excreccedilatildeo na urina (ANVISA 1999)
Biodisponibilidade
Corresponde a Quantidade de medicamento que apoacutes a administraccedilatildeo atinge a circulaccedilatildeo geral e a Velocidade com a qual realiza este processo logo que um medicamento eacute administrado ao mesmo paciente sob duas ou mais formas farmacecircuticas em um ensaio comparativo
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
- Slide 13
- Slide 14
- Slide 15
- Slide 16
- Slide 17
- Slide 18
- Slide 19
- Slide 20
- Slide 21
- Slide 22
- Slide 23
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
- Slide 27
- Slide 28
- Slide 29
- Slide 30
- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
Biodisponibilidade
ldquoindica a velocidade e a extensatildeo de absorccedilatildeo de um princiacutepio ativo em uma forma de dosagem a partir de sua curva concentraccedilatildeotempo na circulaccedilatildeo sistecircmica ou sua excreccedilatildeo na urina (ANVISA 1999)
Biodisponibilidade
Corresponde a Quantidade de medicamento que apoacutes a administraccedilatildeo atinge a circulaccedilatildeo geral e a Velocidade com a qual realiza este processo logo que um medicamento eacute administrado ao mesmo paciente sob duas ou mais formas farmacecircuticas em um ensaio comparativo
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
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- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
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Biodisponibilidade
Corresponde a Quantidade de medicamento que apoacutes a administraccedilatildeo atinge a circulaccedilatildeo geral e a Velocidade com a qual realiza este processo logo que um medicamento eacute administrado ao mesmo paciente sob duas ou mais formas farmacecircuticas em um ensaio comparativo
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
- Slide 13
- Slide 14
- Slide 15
- Slide 16
- Slide 17
- Slide 18
- Slide 19
- Slide 20
- Slide 21
- Slide 22
- Slide 23
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
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- Slide 28
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- Slide 30
- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
Interesse ndash Objetivos
Sendo muito caros eles satildeo realizados
1- Durante o ajustamento de um novo produto
( via de introduccedilatildeo e forma )2-Apoacutes o ajustamento - Controle contiacutenuo de qualidade
3-Comparaccedilatildeo entre medicamentos saiacutedos de fabricantes diferentes
4- No estudo das interaccedilotildees
5- No estudo das interaccedilotildees ldquoin vitrordquo e ldquoin vivordquo
MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
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- Slide 39
- Slide 40
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MEacuteTODOS DE ENSAIO
1- Medida da concentraccedilatildeo em funccedilatildeo do tempo ou taxa de excreccedilatildeo urinaacuteria do medicamento nos liacutequidos bioloacutegicos
F= SSC vo SSC iv x 100
F = Ae vo Ae iv x 100
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
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- Slide 14
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- Slide 20
- Slide 21
- Slide 22
- Slide 23
- Slide 24
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- Slide 26
- Slide 27
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- Slide 30
- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
2- Medidas repetidas de respostas farmacodinacircmicas ou bioquiacutemicas dos medicamentos e seus metaboacutelitos
3- Teste de desintegraccedilatildeo e de dissoluccedilatildeo lsquoin vitrordquo
Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
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- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
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Bioequivalecircncia
ldquoconsiste na demonstraccedilatildeo de equivalecircncia farmacecircutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacecircutica contendo idecircntica composiccedilatildeo qualitativa e quantitativa de princiacutepio(s) ativo(s) e que tenham comparaacutevel biodisponibilidade quando estudados sob um mesmo desenho experimentalrdquo (ANVISA 1999)
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
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- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
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- Slide 36
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- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
Seleccedilatildeo CUIDADOSA da forma quiacutemica do faacutermaco
1Solubilidade 2 Tamanho de partiacutecula
3Adjuvantes de formulaccedilatildeo 4Processos adequados
Via de administraccedilatildeo Forma Farmacecircuticaapropriada
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
- Slide 13
- Slide 14
- Slide 15
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- Slide 17
- Slide 18
- Slide 19
- Slide 20
- Slide 21
- Slide 22
- Slide 23
- Slide 24
- Slide 25
- Slide 26
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- Slide 28
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- Slide 30
- Slide 31
- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
Absorccedilatildeo dos Faacutermacos
Absorccedilatildeo Passiva
Mecanismos de Transporte Especializado
Gradiente de concentraccedilatildeo da barreira celular (maior
concentraccedilatildeo para menor)
Iniacutecio do Efeito Terapecircutico
Soluccedilotildees gt Suspensotildees gt Caacutepsulas gt Comprimidos
Absorccedilatildeo 1048774 Distribuiccedilatildeo 1048774 Metabolizaccedilatildeo 1048774 Eliminaccedilatildeo
Urina Fezes Saliva Pele ou Pulmotildees
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
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- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
TRANSPORTE ATIVO A Passagem contra um gradiente de concentraccedilatildeo
Caracteriacutesticas
-Existecircncia de transporte especiacutefico
-Necessidade de um aporte energeacutetico ( ATP)
Transportador pode ser saturado
Especiacutefico de uma substacircncia
Inibiccedilatildeo competitiva
VITAMINAS - ACAMINADOS - MONOSSACARIacuteDIOS
CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
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A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
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INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
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INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
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CARACTERIacuteSTICAS FIacuteSICO-QUIacuteMICAS DO FAacuteRMACO Disponibilidade Fisioloacutegica e Estabilidade Fiacutesicae Quiacutemica do Faacutermaco Tamanho de Partiacutecula e Aacuterea de Superfiacutecie bull Velocidade de dissoluccedilatildeo bull Velocidade de absorccedilatildeo bull Uniformidade de conteuacutedo bull Estabilidade da forma farmacecircutica PARTIacuteCULAS MICRO E NANOMEacuteTRICAS
ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
18
A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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ATENCcedilAtildeO Lubrificantes 1048774 formulaccedilatildeo hidrofoacutebica Soacutelidos em poacute fino 1048774 adsorccedilatildeo de ar Soacutelidos micronizados 1048774 alteraccedilotildees polimoacuterficas
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A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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A expressatildeo matemaacutetica que explica o fenocircmeno da dissoluccedilatildeo eacute a desenvolvida por Nernst e Bruner
dC dT = DA h ( Cs ndash C )
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
19
Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
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INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
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INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
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Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Se o ativo estiver incluso em uma formafarmacecircutica ele deveraacute primeiro ser liberadoda forma antes de se dissolver para depoisdifundir
pa + excipiente liberaccedilatildeo pa liberado dissoluccedilatildeo pa dissolvido difusatildeo e absorccedilatildeo pa absorvido
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
20
ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
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- Slide 11
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ldquo Para ser absorvido todo principio ativo deve previamente estar dissolvidordquo
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
21
INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
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INFLUEcircNCIA DO TAMANHO DA PARTIacuteCULA
ECONOMIA E SEGURANCcedilA
Desvantagens
bull Aumento da reatividade
bull Aumento das caracteriacutesticas organoleacutepticas
bull Aumento da energia cineacutetica
bull Dificuldade da molhagem
22
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
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1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
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Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
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3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
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Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
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Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
1 Estado cristalino ou amorfo
Ex novobiocina soacute eacute ativa na forma amorfa que 10 vezes
mais soluacutevel que a forma cristalina
Os eacutesteres de cloranfenicol que satildeo soacute ativos sob a forma amorfa
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
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- Slide 32
- Slide 33
- Slide 34
- Slide 35
- Slide 36
- Slide 37
- Slide 38
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- Slide 40
-
23
INFLUEcircNCIA DA MODIFICACcedilAtildeO DO ESTADO FIacuteSICO
2 Solvatos e hidratos Durante a cristalizaccedilatildeo a aacutegua ou as moleacuteculas de
solventes podem se combinar a mateacuteria prima dando ligaccedilotildees mais ou menos estaacuteveis dando solvatos e em meio aquoso os hidratos
Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
PARAcircMETRPS INFLUENCIANDO A ABSORCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
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bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
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- Slide 34
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- Slide 40
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Solvatos e hidratos
Ex cloral cafeiacutena penicilina Quinina sulfamidas barbituacutericos corticosteroacuteides tetraciclina e derivados da xantina etc
A repercussatildeo deste fenocircmeno no organismo pode ser constatado a ampicilina anidra eacute muito mais soluacutevel que a trihidratada
25
Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
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26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
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FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
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SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
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bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
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Nestas condiccedilotildees a absorccedilatildeo de um principio ativo vai repousar sobre
1 Velocidade de dissoluccedilatildeo nos meios bioloacutegicos que banham as membranas
2 Seus caracteres fiacutesico-quiacutemicos proacuteprios ndash absorbabilidade
VIA ORAL
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26
Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
27
VIA ORAL
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Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Classe I Faacutermacos com alta solubilidade e alta permeabilidade (AS-AP)
Classe II Faacutermacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade (BSndashAP)
Classe III Faacutermacos com alta solubilidade e baixa permeabilidade (AS-BP)
Classe IV Faacutermacos com baixa solubilidade e baixa permeabilidade (BS-BP)
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VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
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SISTEMAS SOLVENTES
Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
MOMENTO DA TOMADA
O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
- Slide 8
- Slide 9
- Slide 10
- Slide 11
- Slide 12
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- Slide 37
- Slide 38
- Slide 39
- Slide 40
-
27
VIA ORAL
TESTES DE DISSOLUCcedilAtildeO DO PRINCIacutePIO ATIVO
Soluccedilotildees orais
ABSORCcedilAtildeO FACILITADA PELA DISSOLUCcedilAtildeO
FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
Escolha dos excipientes
FORMACcedilAtildeO DE SAIS
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Caacutepsulas gelatinosas
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Usar granulado quando for possiacutevel
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bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
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bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
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- Slide 1
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- Slide 40
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FORMA FARMACEcircUTICA DE MAIOR BIODISPONIBILIDADE POR VIA ORAL
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30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
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Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
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Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
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Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
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ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
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bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
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34
4 Misturas euteacuteticas
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ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
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Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
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OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
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Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
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Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
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- Slide 38
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- Slide 40
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Caacutepsulas gelatinosas
TAMANHO DA CAacutePSULA
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O PROCESSO DE ENCHIMENTO
TIPO DE EXCIPIENTE
30
1 Poacutes higroscoacutepicos ndash absorvem a umidade do ar2 Poacutes deliquumlescentes ndash Absorvem a umidade do ar
liquefazendo-se parcial ou totalmente
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ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
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Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
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Usar granulado quando for possiacutevel
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bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
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bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
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ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
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Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
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concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Ex brometo de amocircnio iodeto de amocircnio cloreto de caacutelcio cloreto de benzalcocircnio cloral hidratado cromoglicato soacutedicocarbocircmeros fenitoina soacutedica fenobarbital iodeto de soacutedio cloreto de soacutedio acetato de potaacutessio carboximetilcelulose etc
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
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Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
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3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
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ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
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ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
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EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
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DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
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partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
- Slide 4
- Slide 5
- Slide 6
- Slide 7
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- Slide 38
- Slide 39
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-
31
Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes higroscoacutepicos e deliquumlescentes
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
Controle de umidade relativa do ar ndash 30 a 40
Usar granulado quando for possiacutevel
Adiccedilatildeo de substacircncias absorventes Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve aerosil
Uso de embalagens bem vedadas
32
3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
- Slide 2
- Slide 3
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3 Poacutes eflorescentes Satildeo substacircncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas liberam aacutegua de cristalizaccedilatildeo ou hidrataccedilatildeo
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Esta aacutegua pode ser liberada durante a manipulaccedilatildeo ou com exposiccedilatildeo a um ambiente de baixa umidade
bull O poacute torna-se pastoso ou chega a liquefazecirc-lo
bull A eflorescecircncia eacute aumentada tambeacutem com a pulverizaccedilatildeo (aumento da superfiacutecie de evaporaccedilatildeo)
33
Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
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Pode ser atenuada substituindo pelo sal anidro
Exsicaccedilatildeo
Controle de umidade do laboratoacuterio
Controle de umidade da embalagem
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
bull Medidas de prevenccedilatildeo e correccedilatildeo de poacutes eflorescentes
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
34
4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
- Slide 1
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4 Misturas euteacuteticas
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
ASPECTOS TEacuteCNICOS
ESTABILIDADE E INCOMPATIBILIDADE DE MISTURAS DE POacuteS
bull Satildeo aquelas que resultam da mistura de componentes soacutelidos cuja a proporccedilatildeo lhe confira o ponto de fusatildeo inferior ao de qualquer componente isoladamente
bull A mistura euteacutetica pode ser evitada interpondo entre os poacutes incompatiacuteveis um poacute absorvente
Ex carbonato de magneacutesio oacutexido de magneacutesio leve caolimfosfato de calcio amido talco lactose aerosil
35
Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Ideal seria encher a caacutepsula somente com o princiacutepio ativo
Requisitos para um excipiente INEacuteRCIA - diante do princiacutepio ativo e em relaccedilatildeo ao material de acondicionamento
Seu uso pode ter as seguintes finalidades
MANIPULACcedilAtildeO DE CAacutePSULAS
EXCIPIENTES
Facilitar a cedecircncia do princiacutepio ativo
Permitir uma foacutermula mais estaacutevel
Facilitar a manipulaccedilatildeo
Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Usos ORAL SUB- LINGUAL VAGINAL
DILUENTES - Datildeo o volume necessaacuterio para a formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo do comprimido do tamanho desejado
HIDROFILIA
AGLUTINANTES - Que promovem a adesatildeo das partiacuteculas da formulaccedilatildeo possibilitando a preparaccedilatildeo de um granulado e a manutenccedilatildeo da integridade do comprimido acabado
ESCOLHA
DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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DESINTEGRANTES Promovem a desestruturaccedilatildeo dos comprimidos em
partiacuteculas menores depois da administraccedilatildeo
MACROGRANULAR E MICROGRANULAR
LUBRIFICANTES Melhora o fluxo do material para as matrizesimpedindo que fique aderido nas matrizes e punccedilotildees
OUTROS EXCIPIENTES Corantes e flavorizantes
Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
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Granulaccedilatildeo Uacutemida
Etapas1- pesagem e mistura dos componentes2-preparo da granulaccedilatildeo uacutemida3-formaccedilatildeo de gracircnulos pela passagem em tela4-secagem5-calibraccedilatildeo do gracircnulo seco6-mistura do lubrificante7-compressatildeo
Pesagem e mistura O princiacutepio ativo e os diluentes e parte do desintegrante satildeo pesados e misturados totalmente misturador eleacutetrico ou graacuteu
Preparaccedilatildeo da granulaccedilatildeo uacutemidaAdicionar um aglutinante liacutequido agrave mistura de poacutes passando a massa
atraveacutes de um tamis do tamanho desejado
Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
Substacircncias mais usadas
estearato de magneacutesio talco ac Esteaacuterico estearato de caacutelcio
concentraccedilatildeo de 01 a 5
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Aglutinantes usados Goma de amido (10 a 20 ) Solde glicose (25 a 50) CMC MCCelulose microcristalina
polivinilpirrolidona
Utensiacutelios utilizados gral de vidro ou emassadeiragranulador
Lubrificaccedilatildeo Depois da calibraccedilatildeo acrescenta-se o lubrificante seco
Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
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Aparelhos utilizados misturador em V frasco de boca larga
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