Assorbimento di un farmaco

Per assorbimento di un farmaco sintende il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al torrente circolatorio; il movimento mediato sempre da una differenza di concentrazione, pi alta nel sito di applicazione, minore a livello sistemico.Lassorbimento avviene fin quando si verifica un equilibrio tra la concentrazione del farmaco nel sangue e nel punto di applicazione. Per definizione, lassorbimento una fase che non presente nel caso di somministrazione per via endovenosa.Fattori che influenzano lassorbimento di un farmacoPer poter giungere nel sangue, il farmaco deve attraversare le cellule, ad esempio quelle della mucosa gastrointesinale in seguito a somministrazione orale.

La velocit di assorbimento dipende dalle caratteristiche del farmaco, dalla forma farmaceutica usata e dalle caratteristiche anatomo-fisiologiche della via di somministrazione.Poich la maggior parte dellassorbimento del farmaco avviene attraverso processi passivi, lassorbimento favorito quando il farmaco in forma non ionizzata, quindi pi lipofila, ossia quanto pi alto il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua.I fattori che influenzano l'assorbimento di un farmaco, quindi, sono:PH Ci sono alcuni farmaci che non vengono assorbiti se non a particolari pH, come il carbenoxolone, sostanza usata nellulcera gastrica, che non viene assorbito ad un pH superiore a 2; necessario allora un ambiente acido.Tempo di svuotamento gastrico Siccome la maggior parte dellassorbimento avviene nellintestino in cui la superficie di assorbimento molto ampia, il tempo di svuotamento gastrico, ossia il passaggio del farmaco dallo stomaco allintestino, molto importante. importante quando il farmaco viene formulato come compressa gastro-resistente che non si apra a livello dello stomaco ma agisca a livello intestinale e perci l'allungamento del tempo di svuotamento gastrico ritarder la presentazione dell'effetto.L'allungamento del tempo dello svuotamento gastrico utile quando il farmaco acido-labile dato che pi star nello stomaco pi farmaco sar attivato.Il tempo di svuotamento gastrico ridotto da:Un innalzamento del pH.Fame, digiuno, dieta a base di fluidi, ansia, ipotiroidismo, decubito sul lato dx, assunzione di farmaci che stimolano la motilit gastrointestinale (metoclopramide). Leffetto di volume dei fluidi causa un aumento di assorbimento per lamoxiciclina e una diminuzione per la digossina.Il tempo di svuotamento gastrico aumentato da:Un abbassamento del pH.Grassi, cibi ad alto contenuto proteico, depressione mentale, gravidanza, farmaci anticolinergici, antidepressivi (come i triciclici, fenotiazine, oppiacei), tutti fattori che riducono la motilit gastroenterica. Diete ricche in grassi favoriscono lassorbimento della griseofulvina; ricche in proteine, della levodopa.Bisogna considerare che oltre ad ostacolare l'assorbimento, il cibo ha potere tampone sull'acidit gastrica, alle volte utile per farmaci acido-labili. Il cibo aumenta la secrezione acida e la degradazione di farmaci acido-labili, mentre aumenta la dissoluzione dei farmaci basici. Il cibo richiama gli enzimi della digestione che possono degradare alcuni farmaci.Motilit gastrointestinale Uneccessiva velocit determina scarso contatto del farmaco con la zona deputata all'assorbimento, soprattutto se la sostanza assorbita in particolari regioni (ad esempio, solo nel duodeno).Interazioni tra farmaci Si analizzi la concentrazione del paracetamolo nel tempo: somministrato insieme alla metoclopramide (stimola la motilit gastrica) viene potenziato per aumento della motilit dello svuotamento gastrico; mentre con un farmaco ad azione anticolinergica, come la propantelina, il tempo di svuotamento si allunga. Un altro esempio: gli anticolinergici riducono l'assorbimento di paracetamolo mentre la digossina l'aumenta.Interazione con altre sostanze Ad esempio, le tetracicline si legano al calcio e quindi diminuisce il loro assorbimento.