makalah farmakologi a4-6
TRANSCRIPT
PENDAHULUAN
Tujuan praktikum ini adalah untuk mengenai dan memahami interaksi yang mungkin
terjadi antara obat-obat cardiovaskular pada resep. Praktikum ini dilatarbelakangi oleh
kenyataan bahwa setiap dokter pasti akan melakukan peresepan obat dan mungkin
tidak hanya satu jenis obat yang diresepkan pada waktu yang sama. Oleh karena itu
perlu diketahui yang mungkin terjadi antara obat yang satu dengan yang lain.
A. PELAKSANAAN
B.1. ALAT DAN BAHAN
Copy resep yang berhubungan dengan penyakit dari apotik.
B.2. TEKNIK PELAKSANAAN
Mengkaji interaksi obat-obat dalam resep. Interaksi dapat berupa interaksi
farmasetik, interaksi farmakokinetik dan interaksi farmakodinamik.
B. RESEP
NORVASC
GENERIK
Amilodipina,sebagai garam amlodipin besilat atau amlodipin asetat.
INDIKASI
Hipertensi terapi tunggal atau ganda,terapi tunggal untuk kontrol tekanan darah,terapi
ganda dapat dikombinasikan dengan beta adrenoseptor, atau inhibitor enzim pengubah
angiotesin,juga dapat digunakan untuk terapi iskemia miokardia,termasuk angina dan
atau vasospasmus/vasokonstriksi vascular koroner.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap dihidropiridina
PERHATIAN
Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hepar,gagal ginjal,gagal hati kongestif,
dan pasien usia lanjut.
EFEK SAMPING
Efek samping pada kardiovaskular: Palpitasi; peripheral edema; syncope; takikardi,
bradikardi, dan aritmia. Pada SSP: sakit kepala, pusing, dan kelelahan. Pada kulit:
dermatitis, rash, pruritus, dan urtikaria. Efek pada Saluran pencernaan: mual, nyeri
perut, kram, dan tidak nafsu makan. Efek pada saluran pernafasan: nafas menjadi
pendek-pendek, dyspnea, dan wheezing. Efek samping lain: Flushing, nyeri otot, dan
nyeri atau inflamasi. Pada penelitian klinis dengan kontrol plasebo yang mencakup
penderita hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala,
edema, lelah, flushing, dan pusing.
KEMASAN
Dosis 3x10 tablet 5mg Rp.165000, 3x10 tablet 10 mg Rp.295.705, botol 30 tablet 5
mg
DOSIS
Hipertensi.Dosis awal 1xsehari 5mg,dapat dinaikkan hingga dosis maksimum 10 mg.
DIGOXIN
GOLONGAN
KANDUNGAN
Digoxin / Digoksin.
INDIKASI
Gagal jantung kongestif.
Takhikardia paroksimal supraventikular.
KONTRA INDIKASI
Blok atrio-ventrikular (AV) komplit dan blok AV derajat 2 (2:1). Penahan sinus,
bradikardia yang parah, pemberian Kalsium secara parenteral.
PERHATIAN
Kor pulmonale (penyakit jantung karena peningkatan tekanan darah dalam pembuluh-
pembuluh nadi paru-paru) yang kronis/menahun, insufisiensi koroner, gangguan
elektrolit terutama pada hipokalemia, gangguan fungsi hati dan ginjal, usia lanjut.
Interaksi obat : Kalsium pada dosis besar, obat-obat psikotropik termasuk Lithium dan
simpatomimetika; Quinidin, antagonis Kalsium terutama Verapamil, Amiodaron,
Spironolakton dan Triamteren; antibiotika seperti Eritromisin atau Tetrasiklin;
diuretika Tiazin, kortikosteroid dan Amfoterisin B; Kolestiramin, Kolestipol, antasida,
dan Neomisin.
EFEK SAMPING
Gangguan saluran pencernaan, anoreksia (kehilangan nafsu makan), kekacauan/
kebingungan, disorientasi, afasia, penglihatan buram, gangguan kecepatan/frekuensi,
konduksi dan ritme jantung, reaksi alergi kulit dan ginekomastia (pembesaran
payudara pria).
INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL
Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau
embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau
penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila
hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.
KEMASAN
Tablet 0,25 mg x 10 x 10 biji.
DOSIS
Digitalisasi cepat (24-36 jam) : 4-6 tablet, diberikan satu-persatu sampai
didapatkan hasil yang diinginkan.
Digitalisasi lambat (3-5 hari) : 2-6 tablet sehari dalam dosis terbagi, pemeliharaan :
1-3 tab sehari.
Digitalisasi cepat pada anak-anak : 25 /kg berat badan diberikan sedikit-sedikit
sampai didapat hasil yang diinginkan. Pemeliharaan : 10-20 /kg berat badan/hari.
PENYAJIAN
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak
FUROSEMID
GOLONGAN
KANDUNGAN
Furosemide.
INDIKASI
Edema jantung, paru, ginjal, eklampsia (keadaan yang ditandai dengan kejang-kejang
dan penurunan kesadaran pada wanita hamil atau pada masa nifas karena keracunan
kehamilan) & edema pada kehamilan, asites/busung (pengumpulan cairan dalam
rongga perut), hipertensi, komplikasi kehamilan, hiperkalsemia.
KONTRAINDIKASI
Defisiensi elektrolit, anuria (tidak dibentuknya kemih oleh ginjal), koma hepatikum,
hamil muda, hipokalemia, sedang mendapat terapi Lithium.
PERHATIAN
Insufisiensi ginjal atau hati, pembesaran prostat, gangguan berkemih, gangguan
pendengaran. Perhatikan kadar cairan & elektrolit.
Interaksi obat :
- bisa mempotensiasi aksi antihipertensi d-tubokurarin.
- bisa mempertinggi toksisitas aminoglikosida, Sefalosporin, Salisilat, Lithium, dan
glikosida jantung.
- keefektifan diuretik bisa dikurangi oleh Probenesid.
- peningkatan hipotensi ortostatik bisa terjadi jika digunakan dengan alkohol,
narkotik, dan Barbiturat.
EFEK SAMPING
Rasa tidak enak pada perut, hipotensi ortostatik, gangguan saluran pencernaan,
pandangan kabur, pusing, sakit kepala.
INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL
Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau
embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau
penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila
hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.
KEMASAN
Tablet 40 mg x 200 biji. DOSIS
Dewasa : ½-1 tablet sehari.
PENYAJIAN
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak
INTERAKSI FARMAKOKINETIK
NORVASC
Absorpsi:
Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi konsentrasi puncak plasma antara 6
dan 12 jam setelah administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.
Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan 90% . Tidak dipengaruhi oleh
konsumsi makanan.
Distribusi:
EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi obat dalam darah berikatan
dengan plasma protein pada pasien yang hipertensi.
Metabolisme:
Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada metobolit yang inaktif melalui
metabolisme hepar dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit diekskresi
dalam urin.
Ekskresi :
Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan terminasi eliminasi waktu paruh 30-
50jam.
Steady-state plasma amlodipin akan mencapai 7 sampai 8 hari dengan dosis
berkelanjutan. Tidak dipengaruhi oleh disfungsi renal. Pasien dengan gagal ginjal
dapat meneruskan dosis yang pertama. Pasien lansia dan pasien yang hepatik
insuffisiensi menunjukkan penurunan clearance oleh amilodipin dengan keputusan
peningkatan dalam AUC rata-rata 40 -60% dan nilai terbawah dosis pertama
diperlukan. Nilai peningkatan AUC dapat ditinjau pada pasien yang gagal jantung dari
sedang ke kronik.
DIGOXIN
Absorpsi
T max adalah 1 sampai 3 jam (tablet), 30 sampai 90 menit (oral). Makanan
memperlambat laju penyerapan setelah oral (tablet).
Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85% (oral), 60% sampai 80% (tablet).
Distribusi
6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan protein.
Metabolisme
Hanya 16% dari dosis digoxin yang dimetabolisme. Metabolit akhir, yaitu 3 ß-
digoxigenin, 3-keto-digoxigenin, dan konjugat glukoronat dan sulfat, bersifat polar .
Metabolismenya tidak tergantung enzim cytochrome P-450 system.
Ekskresi
Diekskresi melalui kelenjar keringat
FUROSEMID
Absorpsi
Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan 60% dengan solusi oral.
Distribusi
Mengikat protein adalah 91% sampai 99% (albumin).
Metabolisme
Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme menjadi metabolit dengan aktivitas
antihistamin yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-dealkilasi. Enzim yang
bertanggungjawab terhadap metabolisme tersebut belum teridentifikasi.
Ekskresi
T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan dalam urin.
INTERAKSI FARMAKODINAMIK
NORVASC
Mekanisme Kerja
Apabila diberi pada pasien hipertensi,obat ini menyebabkan vasodilatasi dimana
terjadi penurunan supine dan tekanan darah.Penurunan tekana darah tidak
menyebabkan perubahan dalan denyut nadi ataupun dalam tingkat plasma
katekolamin.Administrasi norvasc secara intravena menurunkan tekanan darah arteri
dan meningkatkan denyut jantung.
Efek Samping
Efek samping pada kardiovaskular: Palpitasi; peripheral edema; syncope; takikardi,
bradikardi, dan aritmia. Pada SSP: sakit kepala, pusing, dan kelelahan. Pada kulit:
dermatitis, rash, pruritus, dan urtikaria. Efek pada Saluran pencernaan: mual, nyeri
perut, kram, dan tidak nafsu makan. Efek pada saluran pernafasan: nafas menjadi
pendek-pendek, dyspnea, dan wheezing. Efek samping lain: Flushing, nyeri otot, dan
nyeri atau inflamasi. Pada penelitian klinis dengan kontrol plasebo yang mencakup
penderita hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala,
edema, lelah, flushing, dan pusing.
DIGOXIN
Mekanisme Kerja
Gagal jantung kongestif: menghambat pompa Na/K ATP0-ase yang bekerja dengan
meningkatkan pertukaran natrium-kalsium intraselular sehingga meningkatkan kadar
kalsium intraseluler dan meningkatkan kontraktilitas. Aritmia supraentrikular : Secara
langsung menekan konduksi AV node sehingga meningkatkan periode refractory
efektif dan menurunkan konduksi kecepatn - efek inotropik positif, meningkatkan
vagal tone, dan menurunkan dan menurunkan kecepatan ventrikular dan aritmia atrial.
Atrial fibrilasi dapat menurunkan sensitifitas dan meningkatkan toleransi pada serum
konsentrasi digoksin yang lebih tinggi.
Efek Samping
Gangguan saluran pencernaan, anoreksia (kehilangan nafsu makan),
kekacauan/kebingungan, disorientasi, afasia, penglihatan buram, gangguan
kecepatan/frekuensi, konduksi dan ritme jantung, reaksi alergi kulit dan ginekomastia
(pembesaran payudara pria).
FUROSEMID
Mekanisme Kerja
Efek Samping
Rasa tidak enak pada perut, hipotensi ortostatik, gangguan saluran pencernaan,
pandangan kabur, pusing, sakit kepala.
INTERAKSI FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik Norvasc Digoxin Keterangan
Absorpsi Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi
konsentrasi puncak plasma antara 6 dan 12 jam setelah
administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.
Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan
90% .Tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan.
Tmax adalah 1-3 jam (tablet), 30-90 menit (oral).
Makanan memperlambat laju penyerapan setelah
oral (tablet).
Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85%
(oral), 60% sampai 80% (tablet).
Tidak ada interkasi
Distribusi EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi
obat dalam darah berikatan dengan plasma protein
pada pasien yang hipertensi
6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan
protein
Tidak ada interaksi
Metabolisme Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada
metobolit yang inaktif melalui metabolisme hepar
dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit
diekskresi dalam urin.
Hanya 16% dari dosis digoxin yang
dimetabolisme. Metabolit akhir, yaitu 3 ß-
digoxigenin, 3-keto-digoxigenin, dan konjugat
glukoronat dan sulfat, bersifat
polar .Metabolismenya tidak tergantung enzim
cytochrome P-450 system.
Tidak ada interaksi
Ekskresi Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan
terminasi eliminasi waktu paruh 30-50 jam.
Diekskresikan melalui kelenjar keringat Tidak ada interaksi
Farmakokinetik Norvasc Furosemid Keterangan
Absorpsi Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi
konsentrasi puncak plasma antara 6 dan 12 jam setelah
administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.
Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan
90% .Tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan.
Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan
60% dengan solusi oral
Tidak ada interaksi
Distribusi EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi
obat dalam darah berikatan dengan plasma protein
pada pasien yang hipertensi
Mengikat protein adalah 91% sampai 99%
(albumin).
Tidak ada interaksi
Metabolisme Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada
metobolit yang inaktif melalui metabolisme hepar
dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit
diekskresi dalam urin.
Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme
menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin
yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-
dealkilasi. Enzim yang bertanggung jawab
terhadap metabolisme tersebut belum
teridentifikasi.
Tidak ada interkasi
Ekskresi Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan
terminasi eliminasi waktu paruh 30-50jam.
T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan
dalam urin
Tidak ada interaksi
Farmakokinetik Digoxin Furosemid Keterangan
Absorpsi T max adalah 1 sampai 3 jam (tablet), 30 sampai 90
menit (oral). Makanan memperlambat laju penyerapan
setelah oral (tablet).
Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85% (oral),
60% sampai 80% (tablet).
Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan
60% dengan solusi oral
Tidak ada interaksi
Distribusi 6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan
protein
Mengikat protein adalah 91% sampai 99%
(albumin).
Tidak ada interaksi
Metabolisme Hanya 16% dari dosis digoxin yang dimetabolisme.
Metabolit akhir, yaitu 3 ß-digoxigenin, 3-keto-
digoxigenin, dan konjugat glukoronat dan sulfat,
bersifat polar .Metabolismenya tidak tergantung
enzim cytochrome P-450 system.
Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme
menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin
yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-
dealkilasi. Enzim yang
bertanggungjawab terhadap metabolisme tersebut
belum teridentifikasi.
Tidak ada interaksi
Ekskresi Diekskresikan melalui kelenjar keringat T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan
dalam urin
Tidak ada interaksi
INTERAKSI FARMAKODINAMIK
Farmakodinamik Digoxin Furosemid Norvac Keterangan
Mekanisme
Kerja
Gagal jantung kongestif:
menghambat pompa Na/K ATP0-ase
yang bekerja dengan meningkatkan
pertukaran natrium-kalsium
intraselular sehingga meningkatkan
kadar kalsium intraseluler dan
meningkatkan kontraktilitas. Aritmia
supraentrikular : Secara langsung
menekan konduksi AV node sehingga
meningkatkan periode refractory
efektif dan menurunkan konduksi
kecepatn - efek inotropik positif,
meningkatkan vagal tone, dan
menurunkan dan menurunkan
kecepatan ventrikular dan aritmia
atrial. Atrial fibrilasi dapat
menghambat sistem transpor gabungan
Na+//K+/Cl- pada membran luminal
cabang meningkat yang tebal pada ansa
Henle. Dengan menghambat transporter
tersebut, diuretika ansa menurunkan
reabsorpsi NaCl dan juga menurunkan
potensial positif lumen normal yang
berasal dari daur ulang K+. potensial
elektris tersebut pada keadaan normal
menggerakkan reabsorpsi kation divalen
pada ansa. Diuretika ansa, dengan
menurunkan potensial positif lumen,
menyebabkan suatu peningkatan ekskresi
Mg2+ dan Ca2+. Penggunaan dalam jangka
panjang dapat menyebabkan
hipomagnesemia pada beberapa pasien.
Menyebabkan vasodilatasi
dimana terjadi penurunan
supine dan tekanan darah.
Penurunan tekanan darah
tidak menyebabkan perubahan
dalan denyut nadi ataupun
dalam tingkat plasma
katekolamin. Administrasi
norvasc secara intravena
menurunkan tekanan darah
arteri dan meningkatkan
denyut jantung.
Tidak ada
interaksi
menurunkan sensitifitas dan
meningkatkan toleransi pada serum
konsentrasi digoksin yang lebih
tinggi.
Karena Ca2+ secara aktif direabsorpsi
pada tubulus berbelit distal, diuretika
ansa umumnya tidak menyebabkan
hipokalsemia
Efek Samping Gangguan saluran pencernaan,
anoreksia (kehilangan nafsu makan),
kekacauan/kebingungan, disorientasi,
afasia, penglihatan buram, gangguan
kecepatan/frekuensi, konduksi dan
ritme jantung, reaksi alergi kulit dan
ginekomastia (pembesaran payudara
pria).
Rasa tidak enak pada perut, hipotensi
ortostatik, gangguan saluran pencernaan,
pandangan kabur, pusing, sakit kepala.
Pada kardiovaskular:
Palpitasi; peripheral edema;
syncope; takikardi, bradikardi,
dan aritmia. Pada SSP: sakit
kepala, pusing, dan
kelelahan. Pada kulit:
dermatitis, rash, pruritus, dan
urtikaria. Efek pada Saluran
pencernaan: mual, nyeri perut,
kram, dan tidak nafsu makan.
Tidak ada
interaksi
C. KESIMPULAN
Tidak ada interaksi obat pada resep diatas.
Adapun kesimpulan yang dapat diambil dari interaksi antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.
1. Tidak ada interaksi farmeseutik antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.
2.Tidak ada interaksi farmakokinetik Norvasc, Digoxin, Furosemid.
3. Tidak ada interaksi farmakodinamik antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.
DAFTAR PUSTAKA
Bagian Farmakologi FK UI. 1995. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: UI Press.
Katzung, Bertram G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: EGC
http://www.drugs.com/ppa/furosemide.html
http://www.drugs.com/pro/digoxin-tablets.html
http://medicastore.com/obat/1724/DIGOXIN_.html
http://medicastore.com/obat/2420/FUROSEMID.html