makalah farmakologi a4-6

23
PENDAHULUAN Tujuan praktikum ini adalah untuk mengenai dan memahami interaksi yang mungkin terjadi antara obat-obat cardiovaskular pada resep. Praktikum ini dilatarbelakangi oleh kenyataan bahwa setiap dokter pasti akan melakukan peresepan obat dan mungkin tidak hanya satu jenis obat yang diresepkan pada waktu yang sama. Oleh karena itu perlu diketahui yang mungkin terjadi antara obat yang satu dengan yang lain. A. PELAKSANAAN B.1. ALAT DAN BAHAN Copy resep yang berhubungan dengan penyakit dari apotik. B.2. TEKNIK PELAKSANAAN Mengkaji interaksi obat-obat dalam resep. Interaksi dapat berupa interaksi farmasetik, interaksi farmakokinetik dan interaksi farmakodinamik. B. RESEP NORVASC GENERIK Amilodipina,sebagai garam amlodipin besilat atau amlodipin asetat.

Upload: evelyne-theresia

Post on 14-Aug-2015

54 views

Category:

Documents


1 download

TRANSCRIPT

Page 1: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

PENDAHULUAN

Tujuan praktikum ini adalah untuk mengenai dan memahami interaksi yang mungkin

terjadi antara obat-obat cardiovaskular pada resep. Praktikum ini dilatarbelakangi oleh

kenyataan bahwa setiap dokter pasti akan melakukan peresepan obat dan mungkin

tidak hanya satu jenis obat yang diresepkan pada waktu yang sama. Oleh karena itu

perlu diketahui yang mungkin terjadi antara obat yang satu dengan yang lain.

A. PELAKSANAAN

B.1. ALAT DAN BAHAN

Copy resep yang berhubungan dengan penyakit dari apotik.

B.2. TEKNIK PELAKSANAAN

Mengkaji interaksi obat-obat dalam resep. Interaksi dapat berupa interaksi

farmasetik, interaksi farmakokinetik dan interaksi farmakodinamik.

B. RESEP

NORVASC

GENERIK

Amilodipina,sebagai garam amlodipin besilat atau amlodipin asetat.

INDIKASI

Hipertensi terapi tunggal atau ganda,terapi tunggal untuk kontrol tekanan darah,terapi

ganda dapat dikombinasikan dengan beta adrenoseptor, atau inhibitor enzim pengubah

angiotesin,juga dapat digunakan untuk terapi iskemia miokardia,termasuk angina dan

atau vasospasmus/vasokonstriksi vascular koroner.

Page 2: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

KONTRA INDIKASI

Hipersensitivitas terhadap dihidropiridina

PERHATIAN

Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hepar,gagal ginjal,gagal hati kongestif,

dan pasien usia lanjut.

EFEK SAMPING

Efek samping pada kardiovaskular: Palpitasi; peripheral edema; syncope; takikardi,

bradikardi, dan aritmia. Pada SSP: sakit kepala, pusing, dan kelelahan.  Pada kulit:

dermatitis, rash, pruritus, dan urtikaria. Efek pada Saluran pencernaan: mual, nyeri

perut, kram, dan tidak nafsu makan. Efek pada saluran pernafasan: nafas menjadi

pendek-pendek, dyspnea, dan wheezing. Efek samping lain: Flushing, nyeri otot, dan

nyeri atau inflamasi. Pada penelitian klinis dengan kontrol plasebo yang mencakup

penderita hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala,

edema, lelah, flushing, dan pusing.

KEMASAN

Dosis 3x10 tablet 5mg Rp.165000, 3x10 tablet 10 mg Rp.295.705, botol 30 tablet 5

mg

DOSIS

Hipertensi.Dosis awal 1xsehari 5mg,dapat dinaikkan hingga dosis maksimum 10 mg.

DIGOXIN

GOLONGAN

 

KANDUNGAN

Digoxin / Digoksin.  

INDIKASI

Gagal jantung kongestif.

Takhikardia paroksimal supraventikular.  

Page 3: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

KONTRA INDIKASI

Blok atrio-ventrikular (AV) komplit dan blok AV derajat 2 (2:1). Penahan sinus,

bradikardia yang parah, pemberian Kalsium secara parenteral.  

PERHATIAN

Kor pulmonale (penyakit jantung karena peningkatan tekanan darah dalam pembuluh-

pembuluh nadi paru-paru) yang kronis/menahun, insufisiensi koroner, gangguan

elektrolit terutama pada hipokalemia, gangguan fungsi hati dan ginjal, usia lanjut.

Interaksi obat : Kalsium pada dosis besar, obat-obat psikotropik termasuk Lithium dan

simpatomimetika; Quinidin, antagonis Kalsium terutama Verapamil, Amiodaron,

Spironolakton dan Triamteren; antibiotika seperti Eritromisin atau Tetrasiklin;

diuretika Tiazin, kortikosteroid dan Amfoterisin B; Kolestiramin, Kolestipol, antasida,

dan Neomisin.

EFEK SAMPING

Gangguan saluran pencernaan, anoreksia (kehilangan nafsu makan), kekacauan/

kebingungan, disorientasi, afasia, penglihatan buram, gangguan kecepatan/frekuensi,

konduksi dan ritme jantung, reaksi alergi kulit dan ginekomastia (pembesaran

payudara pria).  

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL

Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau

embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau

penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila

hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.

KEMASAN

Tablet 0,25 mg x 10 x 10 biji.  

DOSIS

Digitalisasi cepat (24-36 jam) : 4-6 tablet, diberikan satu-persatu sampai

didapatkan hasil yang diinginkan.

Page 4: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Digitalisasi lambat (3-5 hari) : 2-6 tablet sehari dalam dosis terbagi, pemeliharaan :

1-3 tab sehari.

Digitalisasi cepat pada anak-anak : 25 /kg berat badan diberikan sedikit-sedikit

sampai didapat hasil yang diinginkan. Pemeliharaan : 10-20 /kg berat badan/hari.  

PENYAJIAN

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

FUROSEMID

GOLONGAN

 

KANDUNGAN

Furosemide.  

INDIKASI

Edema jantung, paru, ginjal, eklampsia (keadaan yang ditandai dengan kejang-kejang

dan penurunan kesadaran pada wanita hamil atau pada masa nifas karena keracunan

kehamilan) & edema pada kehamilan, asites/busung (pengumpulan cairan dalam

rongga perut), hipertensi, komplikasi kehamilan, hiperkalsemia.  

KONTRAINDIKASI

Defisiensi elektrolit, anuria (tidak dibentuknya kemih oleh ginjal), koma hepatikum,

hamil muda, hipokalemia, sedang mendapat terapi Lithium.

PERHATIAN

Insufisiensi ginjal atau hati, pembesaran prostat, gangguan berkemih, gangguan

pendengaran. Perhatikan kadar cairan & elektrolit.

Interaksi obat :

- bisa mempotensiasi aksi antihipertensi d-tubokurarin.

- bisa mempertinggi toksisitas aminoglikosida, Sefalosporin, Salisilat, Lithium, dan

glikosida jantung.

- keefektifan diuretik bisa dikurangi oleh Probenesid.

Page 5: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

- peningkatan hipotensi ortostatik bisa terjadi jika digunakan dengan alkohol,

narkotik, dan Barbiturat.  

EFEK SAMPING

Rasa tidak enak pada perut, hipotensi ortostatik, gangguan saluran pencernaan,

pandangan kabur, pusing, sakit kepala.

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL

Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau

embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau

penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila

hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.

KEMASAN

Tablet 40 mg x 200 biji.   DOSIS

Dewasa : ½-1 tablet sehari.

PENYAJIAN

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

INTERAKSI FARMAKOKINETIK

NORVASC

Absorpsi:

Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi konsentrasi puncak plasma antara 6

dan 12 jam setelah administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.

Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan 90% . Tidak dipengaruhi oleh

konsumsi makanan.

Distribusi:

EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi obat dalam darah berikatan

dengan plasma protein pada pasien yang hipertensi.

Metabolisme:

Page 6: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada metobolit yang inaktif melalui

metabolisme hepar dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit diekskresi

dalam urin.

Ekskresi :

Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan terminasi eliminasi waktu paruh 30-

50jam.

Steady-state plasma amlodipin akan mencapai 7 sampai 8 hari dengan dosis

berkelanjutan. Tidak dipengaruhi oleh disfungsi renal. Pasien dengan gagal ginjal

dapat meneruskan dosis yang pertama. Pasien lansia dan pasien yang hepatik

insuffisiensi menunjukkan penurunan clearance oleh amilodipin dengan keputusan

peningkatan dalam AUC rata-rata 40 -60% dan nilai terbawah dosis pertama

diperlukan. Nilai peningkatan AUC dapat ditinjau pada pasien yang gagal jantung dari

sedang ke kronik.

DIGOXIN

Absorpsi

T max adalah 1 sampai 3 jam (tablet), 30 sampai 90 menit (oral). Makanan

memperlambat laju penyerapan setelah oral (tablet).

Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85% (oral), 60% sampai 80% (tablet).

Distribusi

6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan protein.

Metabolisme

Hanya 16% dari dosis digoxin yang dimetabolisme. Metabolit akhir, yaitu 3 ß-

digoxigenin, 3-keto-digoxigenin, dan konjugat glukoronat dan sulfat, bersifat polar .

Metabolismenya tidak tergantung enzim cytochrome P-450 system.

Ekskresi

Diekskresi melalui kelenjar keringat

FUROSEMID

Page 7: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Absorpsi

Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan 60% dengan solusi oral.

Distribusi

Mengikat protein adalah 91% sampai 99% (albumin).

Metabolisme

Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme menjadi metabolit dengan aktivitas

antihistamin yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-dealkilasi. Enzim yang

bertanggungjawab terhadap metabolisme tersebut belum teridentifikasi.

Ekskresi

T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan dalam urin.

INTERAKSI FARMAKODINAMIK

NORVASC

Mekanisme Kerja

Apabila diberi pada pasien hipertensi,obat ini menyebabkan vasodilatasi dimana

terjadi penurunan supine dan tekanan darah.Penurunan tekana darah tidak

menyebabkan perubahan dalan denyut nadi ataupun dalam tingkat plasma

katekolamin.Administrasi norvasc secara intravena menurunkan tekanan darah arteri

dan meningkatkan denyut jantung.

Efek Samping

Efek samping pada kardiovaskular: Palpitasi; peripheral edema; syncope; takikardi,

bradikardi, dan aritmia. Pada SSP: sakit kepala, pusing, dan kelelahan.  Pada kulit:

dermatitis, rash, pruritus, dan urtikaria. Efek pada Saluran pencernaan: mual, nyeri

perut, kram, dan tidak nafsu makan. Efek pada saluran pernafasan: nafas menjadi

pendek-pendek, dyspnea, dan wheezing. Efek samping lain: Flushing, nyeri otot, dan

nyeri atau inflamasi. Pada penelitian klinis dengan kontrol plasebo yang mencakup

penderita hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala,

edema, lelah, flushing, dan pusing.

DIGOXIN

Page 8: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Mekanisme Kerja

Gagal jantung kongestif: menghambat pompa  Na/K ATP0-ase yang bekerja dengan

meningkatkan pertukaran natrium-kalsium intraselular sehingga meningkatkan kadar

kalsium intraseluler dan meningkatkan kontraktilitas. Aritmia supraentrikular : Secara

langsung menekan konduksi AV node sehingga meningkatkan periode refractory

efektif dan menurunkan konduksi kecepatn - efek inotropik positif, meningkatkan

vagal tone, dan menurunkan dan menurunkan kecepatan ventrikular dan aritmia atrial.

Atrial fibrilasi dapat menurunkan sensitifitas dan meningkatkan toleransi pada serum

konsentrasi digoksin yang lebih tinggi.

Efek Samping

Gangguan saluran pencernaan, anoreksia (kehilangan nafsu makan),

kekacauan/kebingungan, disorientasi, afasia, penglihatan buram, gangguan

kecepatan/frekuensi, konduksi dan ritme jantung, reaksi alergi kulit dan ginekomastia

(pembesaran payudara pria).

FUROSEMID

Mekanisme Kerja

Efek Samping

Rasa tidak enak pada perut, hipotensi ortostatik, gangguan saluran pencernaan,

pandangan kabur, pusing, sakit kepala.  

Page 9: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

INTERAKSI FARMAKOKINETIK

Farmakokinetik Norvasc Digoxin Keterangan

Absorpsi Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi

konsentrasi puncak plasma antara 6 dan 12 jam setelah

administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.

Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan

90% .Tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan.

Tmax adalah 1-3 jam (tablet), 30-90 menit (oral).

Makanan memperlambat laju penyerapan setelah

oral (tablet).

Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85%

(oral), 60% sampai 80% (tablet).

Tidak ada interkasi

Distribusi EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi

obat dalam darah berikatan dengan plasma protein

pada pasien yang hipertensi

6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan

protein

Tidak ada interaksi

Metabolisme Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada

metobolit yang inaktif melalui metabolisme hepar

dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit

diekskresi dalam urin.

Hanya 16% dari dosis digoxin yang

dimetabolisme. Metabolit akhir, yaitu 3 ß-

digoxigenin, 3-keto-digoxigenin, dan konjugat

glukoronat dan sulfat, bersifat

polar .Metabolismenya tidak tergantung enzim

cytochrome P-450 system.

Tidak ada interaksi

Ekskresi Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan

terminasi eliminasi waktu paruh 30-50 jam.

Diekskresikan melalui kelenjar keringat Tidak ada interaksi

Page 10: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Farmakokinetik Norvasc Furosemid Keterangan

Absorpsi Absorpsi meningkat setelah dosis memproduksi

konsentrasi puncak plasma antara 6 dan 12 jam setelah

administrasi oral oleh dosis therapeutic dari Norvasc.

Bioavailabilitas absolute diestimasi diantara 64 dan

90% .Tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan.

Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan

60% dengan solusi oral

Tidak ada interaksi

Distribusi EX Vivo riset menunjukkan sebanyak 93% sirkulasi

obat dalam darah berikatan dengan plasma protein

pada pasien yang hipertensi

Mengikat protein adalah 91% sampai 99%

(albumin).

Tidak ada interaksi

Metabolisme Amlodipin lebih kurang 90% ditukarkan kepada

metobolit yang inaktif melalui metabolisme hepar

dengan 10% daripada dosis induk dan 60% metobolit

diekskresi dalam urin.

Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme

menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin

yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-

dealkilasi. Enzim yang bertanggung jawab

terhadap metabolisme tersebut belum

teridentifikasi.

Tidak ada interkasi

Ekskresi Eliminasi dari plasma adalah biphasic dengan

terminasi eliminasi waktu paruh 30-50jam.

T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan

dalam urin

Tidak ada interaksi

Page 11: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

Farmakokinetik Digoxin Furosemid Keterangan

Absorpsi T max adalah 1 sampai 3 jam (tablet), 30 sampai 90

menit (oral). Makanan memperlambat laju penyerapan

setelah oral (tablet).

Bioavailabilitas - 100% (IV), 70% hingga 85% (oral),

60% sampai 80% (tablet).

Mean bioavailabilitas adalah 64% dengan tablet dan

60% dengan solusi oral

Tidak ada interaksi

Distribusi 6-8 jam terdistribusi jaringan. 25% terikat dengan

protein

Mengikat protein adalah 91% sampai 99%

(albumin).

Tidak ada interaksi

Metabolisme Hanya 16% dari dosis digoxin yang dimetabolisme.

Metabolit akhir, yaitu 3 ß-digoxigenin, 3-keto-

digoxigenin, dan konjugat glukoronat dan sulfat,

bersifat polar .Metabolismenya tidak tergantung

enzim cytochrome P-450 system.

Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme

menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin

yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-

dealkilasi. Enzim yang

bertanggungjawab terhadap metabolisme tersebut

belum teridentifikasi.

Tidak ada interaksi

Ekskresi Diekskresikan melalui kelenjar keringat T½ adalah sekitar 2 jam; furosemide diekskresikan

dalam urin

Tidak ada interaksi

Page 12: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

INTERAKSI FARMAKODINAMIK

Farmakodinamik Digoxin Furosemid Norvac Keterangan

Mekanisme

Kerja

Gagal jantung kongestif:

menghambat pompa  Na/K ATP0-ase

yang bekerja dengan meningkatkan

pertukaran natrium-kalsium

intraselular sehingga meningkatkan

kadar kalsium intraseluler dan

meningkatkan kontraktilitas. Aritmia

supraentrikular : Secara langsung

menekan konduksi AV node sehingga

meningkatkan periode refractory

efektif dan menurunkan konduksi

kecepatn - efek inotropik positif,

meningkatkan vagal tone, dan

menurunkan dan menurunkan

kecepatan ventrikular dan aritmia

atrial. Atrial fibrilasi dapat

menghambat sistem transpor gabungan

Na+//K+/Cl- pada membran luminal

cabang meningkat yang tebal pada ansa

Henle. Dengan menghambat transporter

tersebut, diuretika ansa menurunkan

reabsorpsi NaCl dan juga menurunkan

potensial positif lumen normal yang

berasal dari daur ulang K+. potensial

elektris tersebut pada keadaan normal

menggerakkan reabsorpsi kation divalen

pada ansa. Diuretika ansa, dengan

menurunkan potensial positif lumen,

menyebabkan suatu peningkatan ekskresi

Mg2+ dan Ca2+. Penggunaan dalam jangka

panjang dapat menyebabkan

hipomagnesemia pada beberapa pasien.

Menyebabkan vasodilatasi

dimana terjadi penurunan

supine dan tekanan darah.

Penurunan tekanan darah

tidak menyebabkan perubahan

dalan denyut nadi ataupun

dalam tingkat plasma

katekolamin. Administrasi

norvasc secara intravena

menurunkan tekanan darah

arteri dan meningkatkan

denyut jantung.

Tidak ada

interaksi

Page 13: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

menurunkan sensitifitas dan

meningkatkan toleransi pada serum

konsentrasi digoksin yang lebih

tinggi.

Karena Ca2+ secara aktif direabsorpsi

pada tubulus berbelit distal, diuretika

ansa umumnya tidak menyebabkan

hipokalsemia

Efek Samping Gangguan saluran pencernaan,

anoreksia (kehilangan nafsu makan),

kekacauan/kebingungan, disorientasi,

afasia, penglihatan buram, gangguan

kecepatan/frekuensi, konduksi dan

ritme jantung, reaksi alergi kulit dan

ginekomastia (pembesaran payudara

pria).

Rasa tidak enak pada perut, hipotensi

ortostatik, gangguan saluran pencernaan,

pandangan kabur, pusing, sakit kepala.  

Pada kardiovaskular:

Palpitasi; peripheral edema;

syncope; takikardi, bradikardi,

dan aritmia. Pada SSP: sakit

kepala, pusing, dan

kelelahan.  Pada kulit:

dermatitis, rash, pruritus, dan

urtikaria. Efek pada Saluran

pencernaan: mual, nyeri perut,

kram, dan tidak nafsu makan.

Tidak ada

interaksi

C. KESIMPULAN

Tidak ada interaksi obat pada resep diatas.

Adapun kesimpulan yang dapat diambil dari interaksi antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.

1. Tidak ada interaksi farmeseutik antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.

2.Tidak ada interaksi farmakokinetik Norvasc, Digoxin, Furosemid.

Page 14: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

3. Tidak ada interaksi farmakodinamik antara Norvasc, Digoxin, Furosemid.

Page 15: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6

DAFTAR PUSTAKA

Bagian Farmakologi FK UI. 1995. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: UI Press.

Katzung, Bertram G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: EGC

http://www.drugs.com/ppa/furosemide.html

http://www.drugs.com/pro/digoxin-tablets.html

http://medicastore.com/obat/1724/DIGOXIN_.html

http://medicastore.com/obat/2420/FUROSEMID.html

Page 16: MAKALAH FARMAKOLOGI A4-6