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Farmacologia 1 – Prof.ª Gabriela Bandeira

“Oportunidades não surgem. É você que as cria.”

(Chris Grosser)

MCA concursos - PAIXÃO PELO SEU FUTURO!

Odontologia

Marinha 2016

Farmacologia 1



FARMACOTÉCNICA

Farmacotécnica: Transformação droga > forma farmacêutica através da FÓRMULA FARMACÊUTICA FINAL. Finalidade: - facilitar a administração; - obter o maior efeito terapêutico possível; - mínimo de

efeitos indesejáveis.

Tipos de fórmula:

Oficinal ou oficial – fixas e registradas. Ex.: água oxigenada, álcool iodado;

Magistral – atende à prescrição do profissional, manipulada. Ex.: Solução de fluoreto de sódio, gel clareador;

Especialidade farmacêutica – medicamentos disponíveis no mercado, registrado na ANVISA. Ex.: Tylenol,

Periogard.

FÓRMULA FARMACÊUTICA:

1) Princípio ativo – uma fórmula farmacêutica deve conter ao menos, um princípio ativo, que é o responsável pela sua terapêutica. Pode conter MAIS DE UM princípio > Associoações.

(PLACEBO – Formulação sem princípio ativo, ou seja, sem ação terapêutica) 2)Coadjuvante Terapêutico – Auxilia a ação do princípio ativo, por adição ou potenciação 3)Coadjuvante Farmacotécnico – Facilitar a dissolução do princípio ativo no veículo ou excipiente 4)Estabilizantes - Aumentam a estabilidade do produto impedindo alterações físicas, químicas Estabilizantes Físicos – responsáveis pela manutenção da viscosidade, cor, odor ou sabor

Estabilizantes Químicos – agem impedindo alterações como oxidação, redução ou hidrólise

EX: Bissulfito ou Metabissulfito de sódio – presente nos tubetes anestésicos com vasoconstrictores amino simpaticomiméticos (epinefrina, norepinefrina) a fim de evitar a oxidação desses vasoconstrictores. 5)Conservantes – Aumentam a estabilidade do produto impedindo alterações biológicas (microbiológicas) Ex: Parabeno – presente em alimentos e cosméticos. Metilparabeno – Anestésicos de múltiplos usos. REAÇÕES ALÉRGICAS!!!! 6)Veículo e excipiente – Servem para dissolverem-se de forma homogênea ao princípio ativo e aos demais componentes da fórmula farmacêutica. INERTES.



FORMAS FARMACÊUTICAS Podem ser sólidas ou líquidas. As sólidas podem ser empregadas via oral ou aplicação local. Já as líquidas permitem o emprego por via oral, aplicação local ou injetável.

SÓLIDAS LÍQUIDAS

Oral – a base de pós, cuja aglomeração determina a forma farmacêutica: 1) Comprimidos – pó comprimido de dissolução no estômago, cav. oral, intestino ou antes do consumo.

Permitem fracionamento – sulco central.

VANTAGENS

Precisão de dosagem e fácil administração Fracionamento Conservação por longo período

2) Drágea – Pó comprimido com um ou mais revestimentos externos polidos. Evitar alterações de certos princípios ativos, ulcerações sobre a mucosa e disfarçar sabor e odor desagradável.

VANTAGENS

Fácil deglutição Eliminam odor e sabor desagradáveis Evitam alterações do princípio ativo Resistem ao suco gástrico (se expondo no intestino) – quando for da composição do revestimento

3) Cápsulas – O pó encontra-se no interior de uma camada gelatinosa. Proteger o interior da ação do suco gástrico, favorecer a desintegração intestinal.

VANTAGENS

Permitem administração de drogas com sabor desagradável Revestimento resistente ao suco gástrico Permitem o controle da liberação do principio ativo (prolongada ou programada)

Aplicação local (tópica) – cremes, unguentos, pastas, pomadas e supositórios

Líquidas 1) Emulsões - heterogênico, dois líquidos imiscíveis (hidro e lipofílico) 2) Suspensões – Líquidas ou viscosas são compostas pela

“mistura” de um líquido e um pó insolúvel (princípio ativo) – Exige que “agite antes de usar” 3) Soluções - mistura de duas ou mais substâncias miscíveis, que se homogeneizam. Compõem a clássica Soluto-Solvente. As soluções podem ser administradas por via ORAl, LOCAL ou INJETÀVEIS: Soluções via Oral: -“Gotas” - Xaropes - Elixires Soluções apl local: -Sol. Cavitárias - Colutórios para bochechos ou irrigação – não HÁ DEGLUTIÇÃO Soluções injetáveis: -Soluções ou suspensões estéreis – isotônicas e acondicionadas em ampolas.

Injetáveis:

VANTAGENS DESVANTAGENS

Absorção rápida e segura

Requer assepsia rigorosa

Controle da dose Dor (aplicação) Uso de grandes volumes (IV)

Dificuldade de auto aplicação

Sem ação TGI – suco gástrico

Custo

Não agride mucosa gástrica

FARMACODINÂMICA

Relacionada às interações das drogas com o organismo, seu mecanismo de ação e seus efeitos terapêuticos. AÇÃO > forma como a droga interage com o organismo, local, receptor e mecanismo; EFEITO > resultado desta

ação, é o que se espera de um medicamento ao administra-lo. A grande maioria da relação das drogas com o organismo ocorre pela interação desta com receptores, baseada na afinidade destes receptores-droga.

Tipos de receptores:

1)Receptores ligados a canais iônicos – Controlados por voltagem (diferenças de polaridade) ou ligante (receptores de glutamato, nicotínico). Ex.: anestésicos locais

2)Receptores acoplados a proteína G (metabotrópicos) – proteína abundante em membranas celulares, sua ação é caracterizada por um sistema de amplificação de reações (as proteínas ativam canais, ativam outras enzimas)

que produzem moléculas sinalizadoras intracelulares. É um sistema complexo e sofisticado. Ex.: receptores adrenérgicos (α e β)

3)Receptores ligados a enzimas – Ex.: Insulina



4)Receptores intracelulares – por estarem localizados dentro da célula requerem que a droga possua característica lipofílica, atravesse a membrana. Este receptor é ligado ao DNA, de forma que, quando a droga se ligar altera o DNA, este por sua vez, sintetiza novas proteínas. Ex.: corticóides

Tipo de transdução que requer síntese proteica, o que significa dizer que o efeito terapêutico não é imediato!!!!! É a resposta mais demorada, depende do DNA e a produção das novas proteínas.

AFINIDADE QUÍMICA- fator determinante para ocorrer a ligação fármaco-receptor. Relacionada às ligações químicas decorrentes do encontro entre os dois. São descritos os tipos de ligação: a) Ligação covalente (a mais forte e mais incomum); b) Ligações iônicas (relativamente fracas, porém iniciam muitas ligações farmaco-receptor; c)Pontes de hidrogênio (entre moleculas polares, mais fraca do que as iônicas, porém acontecem em grande escala, neste caso tendo uma resultante mais significativa); d)Forcas de van der walls (“fracas de van der walls” as mais fracas de todas, paradoxalmente são de primeira grandeza para conferir especificidade as interações F-R) ; e)Interações hidrofóbicas (papel importante na estabilização da ligação F-R; f)Cátion- л (nuvens eletrônicas de compostos aromáticos – л - interagem com cátions, ligações interessantes para fármacos carregados positivamente como acetilcolina, epinefrina, dopamina. Força da ligação parecida com as pontes de hidrogênio). De uma forma geral ocorrem diversas dessas ligações simultaneamente, sendo a covalente a mais rara. Geralmente as iônicas e Cátion- л, apesar de bastante instáveis, são o suficiente para conduzir e orientar o fármaco

até o receptor, as primeiras a acontecer, porém são incapazes de conferir especificidade. A partir dessa aproximação as forças hidrofóbicas, pontes de hidrogênio e subsequentemente van de walls passam a, conjuntamente, conferir especificidade a este farmaco. RELACAO DOSE-RESPOSTA: Efeito terapêutico > ligação farmaco-receptor. Crescente ocupação de receptores > início de algum efeito terapêutico perceptível = concentração limiar. Contínua ocupação dos receptores pelo fármaco>aproxima-se do efeito máximo (teoria da ocupação) Esta gera uma curva DOSE RESPOSTA com as variáveis: efeito terapêutico e concentração. A faixa de concentração útil para um fármaco está entre a concentração limiar e máxima. CE50 – metade da concentração do efeito máximo.

Agonistas> fármacos que ligados ao receptor produzem resposta tecidual. Quando capazes de produzir efeito máximo, não excedidos por outros fármacos, são considerados agonistas plenos. Todos os inferiores são agonistas parciais. O EFEITO MÁXIMO DO AGONISTA PARCIAL NÃO PODE SER AUMENTADO COM O AUMENTO DA DOSE!

Atividade intrínseca: capacidade de ativar um receptor. Agonista pleno x agonista parcial – atividade intrínseca e não afinidade por receptor.

Potência de um fármaco

Capacidade de alcançar o receptor (determinada pela absorção, distribuição e eliminação) Atividade intrínseca do agente Afinidade com o receptor

Se ao comparar dois fármacos os dois atingirem, na curva dose-resposta, o mesmo efeito máximo, porém em

diferentes concentrações, os dois são agonistas plenos. Apresentam apenas diferenças de potência Antagonistas> fármacos que se ligam ao receptor com atividade intrínseca ZERO.



Antagonistas competitivos> têm capacidade de se ligar ao mesmo receptor do agonista, ou seja, competem por ele, porém quando ligados têm efeito zero. Deslocam a curva dose-resposta paralelamente para a direita, porém são facilmente superáveis pela alta concentração do agonista Ex.: histamina x anti-histamínicos; morfina x naxolona; Acetilcolina (ACh) x atropina; epinefrina x propanolol; dizepam x flumazenil Pode um agonista parcial funcionar como antagonista competitivo para o agonista pleno? SIM, dependendo da atividade intrínseca deste agonista parcial.

Antagonistas não competitivos> bloqueio dos receptores de forma não superável por concentrações de agonista. O efeito máximo do agonista nunca poderá ser atingido independente da dose. Deslocam a curva para baixo no gráfico, por diminuir o efeito máximo irreversivelmente. Agonistas inversos> estas drogas se ligam preferencialmente a receptores no estado inativo, aumentando a proporção de receptores inativos em comparação com os ativos. (ß- carbolina – agonista inverso benzodiazepínico). DOSE EFICAZ MEDIANA E DOSE LETAL MEDIANA Dose necessária para produzir um efeito desejado em 50% dos indivíduos = Dose Eficaz Mediana = DE50 Dose capaz de matar 50% dos animais = Dose Letal Mediana = DL50 Dose capaz de causar determinado efeito tóxico em 50% = Dose Tóxica Mediana = DT50 Qual a forma de se estabelecer segurança clínica de um medicamento?

Ações farmacológicas independentes de receptores Agentes quimicamente reativos> interagem com pequenas moléculas ou íons, atacam proteínas ou macromoléculas. Ex.: Flúor (FFA), Antiácidos gástricos, germicidas (atacam macromoléculas), hipoclorito de sódio. Agentes fisicamente Ativos> quimicamente inertes, geralmente causam efeitos osmóticos. Ex.: Peróxido de hidrogênio para limpeza de feridas – bolhas de gás promovem a remoção física de debris de tecidos lesionados; manitol promove por osmose a reversão de edemas cerebral em traumatismo craniano. Falsos Constituintes Bioquímicos> são análogos artificiais de substratos naturais. São incorporados pela célula em macromoléculas específicas e aumentam sua susceptibilidade à destruição. Ex.: fármacos antineoplásicos e alguns antimicrobianos.

FARMACOCINÉTICA É o movimento dos fármacos pelo organismo após sua administração, abrangendo os processos de absorção, distribuição, biotransformação (metabolismo) e excreção.

ABSORÇÃO Fármaco = corrente sanguínea Efeitos de um fármaco no organismo> proporcionais ao grau de absorção BIODISPONIBILIDADE> quantidade e velocidade que o principio ativo se disponível no local de ação. Em geral, quanto MAIOR a biodisponibilidade, MAIS RÁPIDA será a resposta terapêutica. Em termos práticos, a biodisponibilidade DECRESCENTE conforme o fármaco se apresente nas seguintes formas farmacêuticas:

SOLUÇÃO > EMULSÃO > SUSPENSÃO > CÁPSULA > COMPRIMIDO > DRÁGEA

Ingestão: -Agua

-Estômago ”entre cheio e vazio” (ANDRADE)

Para se avaliar a biodisponibilidade de um fármaco, são traçadas curvas de concentração sanguínea em função do tempo, de onde são extraídos os seguintes parâmetros farmacocinéticos: Meia vida (t ½), Concentração Plasmática Máxima (C Max), Tempo para alcançar a Concentração máxima no plasma (T max) e Área sob a curva da concentração plasmática x tempo (ASC ou AUC)

Índice Terapêutico = é janela de segurança terapêutica de um fármaco. Representada por: DL50/DE50



1) Meia vida (t ½): representa o tempo gasto para que a concentração plasmática original de um fármaco no organismo seja reduzida à metade após sua administração. Para fins didáticos, o processo de eliminação se completa em 4 meias-vidas. 2) Concentração Plasmática Máxima (C Max): é a maior concentração sanguínea alcançada pelo fármaco após administração oral.

3) Tempo para alcançar a Concentração Máxima no plasma (T max): é alcançado quando a velocidade de entrada do fármaco na circulação é excedida pelas velocidades de eliminação e distribuição. Este parâmetro reflete diretamente a taxa de absorção do fármaco. 4) Área sob a curva da concentração plasmática x tempo (ASC x AUC): é proporcional à quantidade de fármaco que entra na circulação sistêmica e independe da velocidade. Este parâmetro pode ser considerado representativo da quantidade total de fármaco absorvido, após a administração de uma só dose. DISTRIBUIÇÃO

Os fármacos penetram na circulação sanguínea por: - Administração direta (via intravenosa) ou; - Após absorção a partir do local de aplicação (seja parenteral ou enteral) Uma vez no sangue, se distribuem aos diferentes tecidos do organismo, onde irão exercer suas ações

farmacológicas. Após a absorção, os fármacos apresentam-se no plasma na forma LIVRE apenas parcialmente, pois uma proporção maior ou menor da droga irá se ligar às proteínas plasmáticas, geralmente à albumina e alfa-globulinas. A fração da droga ligada às proteínas plasmáticas não apresenta ação farmacológica, ou seja, somente a fração livre é responsável pelo seu efeito. A competição de dois fármacos pelos mesmos sítios de ligação às proteínas plasmáticas

pode acarretar implicações clínicas na sua prescrição. Assim, o fármaco com maior afinidade de ligação tem “preferência” sobre o outro com menor afinidade, que é deslocado, aumentando sua fração livre no plasma e, consequentemente, seus efeitos farmacológicos. Ligação às ptns plasmáticas: FARMACO LIVRE + PTN = COMPLEXO FÁRMACO-PTN Obs: situações em que há menor quantidade de PTN levam a um aumento da fração livre da droga. Se houver dois fármacos competindo pela mesma ptn, o que tiver menor afinidade vai ter sua concentração livre aumentada. BIOSTRANSFORMAÇÃO Após a absorção e distribuição aos locais de ação para exercerem seus efeitos farmacológicos, os fármacos são biotransformados (metabolizados), quase que na grande maioria das vezes. Por biotransformação entende-se um conjunto de reações enzimáticas que transformam o fármaco num composto diferente daquele originalmente administrado, para que possa ser excretado. O fígado constitui-se no principal local de ocorrência deste processo farmacocinético, o que também acontece em menores proporções na mucosa intestinal, pulmões, pele, placenta e no próprio plasma sanguíneo.

EXCREÇÃO Após serem absorvidos, distribuídos e biotransformados pelo organismo, os fármacos são excretados para o meio externo, em geral através dos rins. Um dos fatores que influenciam na velocidade de excreção renal dos fármacos, de ordem fisiológica, é a idade do paciente que deve ser levada em conta. Nos idosos, a eliminação dos medicamentos através da urina pode estar alterada, pois a função renal deste grupo pode estar diminuída.

VIAS E MEIOS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS Vias enterais e parenterais. Meio de administração: Local (tópico) ou Generalizado. A) VIAS ENTERAIS – Fármaco entra em contato com algum dos segmentos do TGI. São elas: Oral, sublingual, bucal e retal.

1) Oral – Mais comum e mais utilizada, pela facilidade. Utiliza-se do suprimento sanguíneo, principalmente, do estômago e intestino (delgado) para absorção. Principais VANTAGENS (YAGIELA 2011):

CONVENIÊNCIA, ECONOMIA E SEGURANÇA

Além de ser relativamente segura (menor probabilidade de reações alérgicas graves).

Por outro lado, absorção lenta (30 a 60 min), pode ser incompleta, pode apresentar variabilidade de resposta (inativação metabólita, formação de complexos pré-absorção), requer comprometimento do paciente.

Tem a sua absorção afetada pelas seguintes variáveis:

-duração da exposição ao fármaco;



-concentração deste; e -área de contato disponível para a absorção. De forma geral, idealmente deve ser consumido com o estômago relativamente vazio com água> passa mais

rapidamente para o intestino, onda a absorção é maior com menos efeitos tóxicos 2)Sublingual – Tira proveito da alta irrigação e pouca espessura da mucosa sublingual. Não deglutidos e

dissolvidos na saliva da região. Fármacos devem ser lipofílicos. Efeito mais rápido do que o oral. Ex.: Nitroglicerina, ocitocina, Toragesic.

3)Bucal – Ação por meio de aplicação local.Cremes, pomadas,soluções e colutórios. 4)Retal – opção para situações de impedimento de outras vias entéricas. Indicada para pacientes inconscientes,

com vômitos ou impossibilitados de deglutir. Absorção irregular e incompleta. B) VIAS PARAENTERAIS – Não há interação com o TGI. São elas: Intravenosa, Intramuscular, intradérmica, subcutânea, intrarticular, submucosa e subperióstea, Endodôntica, percutânea e respiratória.

1)Percutânea: Raramente empregada na odontologia. Quanto mais lipossolúvel, maior o grau de absorção pela pele.

2)Respiratória: Entende-se da mucosa nasal até os alvéolos pulmonares, sendo empregada para se obter efeitos locais e sistêmicos. Na odontologia é empregada na técnica de sedação consciente, por meio da mistura do óxido nitroso com oxigênio.

3)Endodôntica: Uso exclusivamente odontológico, dentro dos canais radiculares. Considerada parenteral por ser aplicada na área pulpar e não atravessar o sistema digestivo.

4)Submucosa ou subperióstica: Mais empregadas na odontologia, por ocasião da infiltração de soluções anestésicas locais.

5)Intrarticular: empregada para a injeção de drogas no interior da cápsula articular, em odontologia mais especificamente nas ATM´s.

6)Intramuscular: a absorção das drogas por esta via depende do fluxo sanguíneo do local de aplicação e do tipo de preparação injetada. Podem ocasionar dor, equimoses, hematomas, abscessos e reações de hipersensibilidade.

7)Intravenosa: os fármacos dependem da absorção, logo significa q o efeito é imediato. Pode causar trombose ou flebite. Cirurgião-dentista dificilmente usa essa técnica, somente em casos de emergência.

8)Subcutânea: podem ser administradas formas sólidas ou líquidas (pequenos volumes), de ação imediata ou que formem depósitos e garantem uma liberação lenta e contínua. Sem indicação na prática odontológica.

8)Intradérmica: permite que o medicamento entre em contato com a derme por meio da ESCARIFICAÇÃO (raspagem da pele) ou injeção. Não é empregada na odontologia.

REAÇÕES ANÔMALAS E EFEITOS ADVERSOS DOS FÁRMACOS Fatores que dependem do próprio fármaco:

Efeitos colaterais: são os que ocorrem de forma simultânea com o efeito principal, geralmente limitando a utilização da droga, não devendo ser confundidos com efeitos secundários, pois estes podem ser benéficos enquanto os primeiros não. Ex: Morfina causa analgesia (efeito principal), mas também causa sonolência, depressão respiratória, constipação intestinal como efeitos colaterais. Embora muitos profissionais usem o termo efeito colateral, o mais apropriado seria REAÇÃO ADVERSA para os efeitos potencialmente prejudiciais (OMS). Teratogenicidade: pode ser considerada como uma reação adversa grave, caracterizada pela ação do fármaco sobre o feto, o que provoca alterações morfológicas, funcionais e emocionais no mesmo, sobretudo quando administrado no período da organogênese (entre 2ª e 10ª semanas de gestação). Efeitos secundários: são os que ocorrem simultaneamente ao efeito principal, decorrente da ação farmacológica da droga em outros sítios do organismo, mas sim em consequência do próprio efeito principal. Superdosagem: é a administração de doses anormalmente elevadas de um fármaco, nesse caso chamado de superdosagem absoluta. A superdosagem pode ser também relativa, no caso em que a dose é adequada, em valores

absolutos, porém é administrada com grande velocidade no interior de um vaso sanguíneo.



Fatores dependentes do organismo Hipersensibilidade: Compreende as reações imunológicas, que podem se manifestar como uma simples urticária ou até mesmo uma reação anafilática fatal. Idiossincrasia: reação qualitativamente diferente da esperada na maioria dos indivíduos, com mecanismo não bem compreendidos, admitindo-se que possam estar relacionados com características genéticas.

Fatores dependentes do medicamento e do organismo Tolerância ou resistência: reação que pode ocorrer após o uso prolongado de certos fármacos, especialmente aqueles que atuam no sistema nervoso central. Em indivíduos que desenvolvem tolerância é necessário aumentar progressivamente as doses do fármaco para manter a intensidade de seus efeitos iniciais. Dependência: em alguns casos, em conjunto com a tolerância, ocorre uma dependência para com os efeitos da droga, ou seja, após seu uso continuado, o indivíduo passa a necessitar da droga para manter-se em equilíbrio. Privado da mesma, pode desenvolver a chamada crise de abstinência.

Efeito paradoxal: é o efeito contrário ao esperado após a administração de um fármaco

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS CLASSIFICAÇÃO DAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ADVERSAS 1) Antagonismo: indica uma interação que diminui a resposta clínica de uma droga quando uma segunda droga é administrada. 2) Potenciação: quando a combinação de duas drogas que não apresentam uma atividade farmacológica comum, resulta numa resposta maior que a normal.

3) Inesperada: é uma reação adversa que não é observada em relação à ambas as drogas, quando administradas isoladamente. 4) Somação: é a resposta aumentada que ocorre quando drogas com efeitos similares são administradas em conjunto. 5) Sinergismo: quando a interação produz uma resposta exagerada, maior que a conseguida com ambas as drogas administradas isoladamente, na sua máxima dose efetiva. MECANISMOS DE INTERAÇÕES Interações Farmacêuticas: incompatibilidades medicamentosas de natureza física ou química – ocorrem reações químicas entre os fármacos antes da interação com o organismo Interações Farmacocinéticas: interferência de outro fármaco durante as etapas de absorção, distribuição, biotransformação ou eliminação. Interações Farmacodinâmicas: relacionadas aos receptores.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS DE INTERESSE DO CIRURGIÃO-DENTISTA Interações com vasoconstritores adrenérgicos

Como se sabe, a grande maioria das soluções anestésicas locais de uso odontológico contém um agente vasoconstritor adrenérgico em sua composição: EPINEFRINA, NOREPINEFRINA, CORBADRINA OU FENILEFRINA. Estes vasoconstritores podem interagir com determinados fármacos que o paciente faz uso, provocando reações adversas de

gravidade variável. Para isso basta usar quantidades excessivas (grandes volumes) de soluções anestésicas ou estas serem injetadas diretamente nos vasos sanguíneos, mesmo em pequenas quantidades. Vários tipos de fármacos podem interagir com os vasoconstritores citados, entre eles: COCAÍNA: é um agente simpatomimético que estimula a liberação de norepinefrina e inibe sua receptação nas terminações nervosas adrenérgicas, implicando em condições de risco cardiovasculares para pacientes usuários de cocaína. Ela pode induzir a hipertensão arterial e taquicardia, aumentando o débito cardíaco e as necessidades de oxigênio. Esta atividade do SNA simpático pode diminuir a perfusão das artérias coronárias e acarretar uma isquemia significante, arritmia ventricular, angina pectoris e infarto do miocárdio, efeitos estes que tem sido exaustivamente relatados. DERIVADOS DAS ANFETAMINAS: São os anorexígenos ou “moderadores de apetite”, tais como ANFEPRAMONA, FEMPROPOREX E DIETILPROPIONA. Estes compostos, provocam maior liberação de catecolaminas das terminações nervosas adrenérgicas, promovendo efeitos similares aos observados com a cocaína, só que em menor grau. Pode-se esperar aumento brusco da pressão arterial e taquicardia.



ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS: são drogas empregadas no tratamento de estados de depressão mental ou desordens obsessivo-compulsivas e também como coadjuvante em dores crônicas (especialmente em desordens da ATM). Podem causar aumento brusco da pressão arterial, pois o antidepressivo atua no SNC e bloqueia a recaptação e inativação fisiológica da norepinefrina na junção neuroefetora, provocando acúmulo deste mediador químico na fenda sináptica. A norepinefrina “em excesso”, somada à injetada pelo profissional, é responsável pelo aumento brusco da pressão arterial do paciente. Ex: Amitriptilina e Imipramina

BETABLOQUEADORES NÃO-SELETIVOS: os betabloqueadores são usualmente prescritos por seus efeitos anti-hipertensivos, antiarrítmicos e antianginosos. A epinefrina exerce duas ações farmacológicas no sistema cardiovascular: - Constrição dos vasos arteriais em muitos órgãos pela estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos; - Vasodilatação das arteríolas nos músculos esqueléticos por meio da estimulação Beta-adrenérgica. Além disso, a epinefrina estimula os receptores Beta1-adrenérgicos no coração, o que resulta em taquicardia.

A administração concomitante de grandes volumes de uma solução anestésica contendo epinefrina ou similares, em pacientes com tratamento com Betabloqueadores não seletivos (propranolol, nadolol, pindolol ou sotalol), pode induzir uma brusca elevação da pressão arterial pela sua livre ação nos alfa-receptores, já que os receptores Beta2-periféricos estarão bloqueados. FENOTIAZÍNICOS: grupo de psicotrópicos primariamente empregado no tratamento de doenças psicóticas de maior gravidade, tendo a CLORPROMAZINA como droga padrão. Pode causar hipotensão arterial. Raramente relatada na odontologia.

PROTOCOLO DE ATENDIMENTO

1) Por meio da anamnese identificar quais as drogas ou medicamentos que atualmente o paciente faz uso contínuo.

2) Documentar no prontuário clínico que o paciente foi esclarecido sobre os riscos da interação, com assinatura do mesmo (especialmente da cocaína).

3) Na técnica infiltrativa, pode-se empregar pequenos volumes de soluções anestésicas locais com epinefrina (1 a 2 tubetes), nas menores concentrações (1:200.000), em injeção lenta após aspiração negativa.

4) Nos bloqueios regionais, recomenda-se o uso de soluções com felipressina (associada a prilocaína 3%). Nos procedimentos de curta duração, a mepivacaína a 3% sem vasoconstritores pode ser empregada, pois propicia anestesia pulpar de 20 minutos na maxila e 40 minutos na mandíbula

5) Nas urgências odontológicas, caso o paciente esteja sob o efeito do crack ou cocaína, avalie o risco/benefício em atende-lo. Nesses casos, NUNCA INJETAR uma solução anestésica que contenha epinefrina, norepinefrina, corbadrina ou fenilefrina.

Interações com ansiolíticos

Os benzodiazepínicos (diazepam, lorazepam, alprazolam, midazolam, etc.) são comumente empregados na sedação consciente do paciente odontológico. Apesar de apresentarem boa margem de segurança clínica e serem administrados em dose única pré-operatória, estes fármacos também podem interagir com outros medicamentos, acarretando efeitos indesejáveis.

Pacientes que fazem uso de hipnóticos, neurolépticos, antidepressivos ou anticonvulsivantes, o cirurgião-

dentista deve tomar cuidado ao prescrever os benzodiazepínicos pela possibilidade de potenciação do efeito depressor. Interações com antiinflamatórios não-esteróides (AINES)

Muito utilizados na prevenção e controle da dor e do edema inflamatório. Possuem algumas reações adversas na prática odontológica Anticoagulantes: São utilizados na profilaxia das tromboembolias associadas a infarto do miocárdio ou valvas cardíacas protéticas e na prevenção de trombose venosa profunda ou tromboembolia pulmonar, sendo os mais empregados a HEPARINA SÓDICA, HEMOXAPARINA, FEMPROCUMONA E VARFARINA.

Os antiinflamatórios não-esteróides, por si só, são inibidores reversíveis da síntese de tromboxanas das plaquetas, o que diminui a agregação plaquetária. Além do mais, por possuírem alto grau de ligação às proteínas do plasma, podem competir com os anticoagulantes por esta ligação, deslocando-os, o que pode potencializar seus efeitos, tendo maior risco de hemorragia durante ou após o procedimento cirúrgico. Antiagregantes plaquetários: Outra possível interação é com o CLOPIDOGREL, um antiagregante plaquetário alternativo à aspirina, empregado em portadores de doença cardíaca isquêmica. Em estudo realizado, foi observado o aumento de sangue oculto nas fezes, após interação do clopidogrel com antiinflamatórios não-esteróides.



Antihipertensivos: Tem sido relatada uma importante interação dos antiinflamatórios não-esteróides com anti-hipertensivos, principalmente dos seguintes grupos:

1) Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): captopril, enalapril, fosinopril e lisinopril 2) Diuréticos: Furosemida e Hidroclorotiazida 3) Beta-bloqueadores: Propanolol, Nadolol, Metroprolol e Atenolol.

O mecanismo de ação dos anti-hipertensivos depende em parte, da maior síntese de prostaglandinas renais que

modulam vasodilatação, filtração glomerular, secreção tubular de sódio e água e o sistema renina-angiotensina-aldosterona, e dão o efeito anti-hipertensivo. Ao inibir a produção destas prostaglandinas renais, os AINES podem interferir nesta modulação fisiológica e predispor o aumento da pressão arterial sanguínea. Hipoglicemiantes Orais: a aspirina e provavelmente alguns AINES, que possuem alta taxa de ligação protéica, podem eventualmente interagir com drogas hipoglicemiantes orais do grupo das sulfoniluréias, como a clorpropamida e glibenclamida, empregadas por pacientes diabéticos não insulino-dependentes (tipo II). Estas são deslocadas do seu sítio de ligação às proteínas plasmáticas, podendo propiciar um episódio de hipoglicemia de significância clínica. Interações com antibióticos Álcool etílico (etanol): é comum ouvirmos médicos e cirurgiões-dentistas aconselharem seus pacientes a não ingerir bebidas alcóolicas com antibióticos usando a justificativa de que o “álcool corto o efeito do antibiótico”. As características químicas de um determinado antibiótico podem modificar sua absorção pelo nosso organismo: substâncias levemente ácidas ou alcalinas e com comportamento apolar dissolvem-se bem nos fluidos corporais, por se encontratrem na chamada forma NÃO IONIZADA. Dependendo das condições de acidez do meio em que se encontrem, elas podem se converter à forma IONIZADA, que é pouco absorvida.

O etanol, por sua vez, estimula diretamente as membranas do aparelho digestivo, promovendo maior produção

de ácido clorídrico e aumento dos movimentos peristálticos do estômago e intestinos, provocando diarreia e vômitos. Isto acarreta a passagem mais rápida e menor absorção dos fármacos pelo estômago e pelo duodeno, onda na sua maioria são absorvidos.

Portanto, para que seja obtido o efeito farmacológico de um antibiótico ou de qualquer outro medicamento, é essencial que a droga se encontre na forma ativa no local de atuação, em doses suficientes e em tempo adequado.

É necessário entender também as vias de metabolização do etanol que ocorrem no fígado, ou seja, sua transformação em outras substâncias que serão utilizadas pelo nosso organismo ou excretadas através do suor ou urina.

Esse processo ocorre em 2 fases, sendo a primeira mais relevante para as interações com os antibióticos, a qual consiste na oxidação do etanol a um composto chamado acetaldeído. Este processo é auxiliado pela enzima álcool desidrogenase. O acetaldeído, por sua vez, é oxidado a acetato com a ajuda da acetaldeído desidrogenase. Assim, o etanol aumenta a produção de uma enzima chamada citocromo P450, responsável pela metabolização do fígado de diversos medicamentos, entre eles vários antibióticos. EFEITO DISSULFIRAM: o acúmulo de acetaldeído provoca reações muito desagradáveis, tais como palpitações, queda da pressão arterial, dor no peito, dificuldade respiratória, vermelhidão da face e pescoço, náuseas, vômitos e transpiração excessiva. Esse quadro é chamado de EFEITO DISSULFIRAM, droga utilizada para combater o abuso do álcool, que baseia sua ação farmacológica no que foi dito.

O metronidazol (principalmente), e alguns antibióticos (ampicilina e algumas cefalosporinas) possuem um grupamento nitrogênio em sua estrutura e, portanto, são capazes de promover o efeito dissulfiram. Além disso, estes antibióticos podem reagir diretamente com o acetaldeído, diminuindo a concentração do antibiótico livre no sangue, significando, em termos farmacocinéticos, diminuindo a disponibilidade do antibiótico para agir. Uma vez que existe menor concentração da droga, seu efeito será reduzido, daí a explicação do “álcool tira ou corta o efeito”. Hepatotoxicidade: outro risco de beber e tomar antibióticos é que o dano causado ao fígado pode ser maior do que o normal, pois o antibiótico possui, por si só, uma atividade tóxica para o fígado, como é o caso da eritromicina e azitromicina.

Aumento da diurese: o álcool pode promover efeito diurético, pois inibe a liberação de vasopressina da hipófise posterior. Com isso ocorre o aumento na excreção de diversas substâncias, incluindo os antibióticos. Contraceptivos Orais: a eficácia das pílulas anticoncepcionais depende da manutenção de níveis hormonais regulares, os quais inibem a ovulação, pela supressão dos hormônios folículo-estimulante e luteinizante. Parece estar demonstrado que certas drogas anticonvulsivantes como a carbamazepina e a fenitoína podem interagir com os contraceptivos orais, reduzindo os níveis de estrógenos circulantes e diminuindo o efeito contraceptivo. Em 1971, se deu o primeiro relato de falha contraceptiva associada ao uso de antimicrobiano, em mulheres que utilizavam contraceptivo oral e rifampicina (antimicrobiano utilizado no tratamento da tuberculose). Em 1988, houve 63 casos de

falhas de contracepção em mulheres que utilizavam contraceptivo oral e antimicrobianos (penicilina e tetraciclinas).



Indução de enzimas microssomais hepáticas É o que parece ocorrer com a administração concomitante de rifampicina, que ao estimular o sistema

enzimático P450 do fígado, acelera o metabolismo dos contraceptivos orais, diminuindo a sua eficácia. Interferência no ciclo êntero-hepático

Após a ingestão de um contraceptivo oral, o estrógeno e a progesterona são rapidamente absorvidos do trato gastrintestinal (TGI) para o sistema circulatório, passando inicialmente pelo fígado, onde são metabolizados. Cerca de

42 a 58% do estrógeno é transformado em CONJUGADOS SULFATADOS e GLUCURONISADOS, que não possuem atividade contraceptiva. Estes metabólitos estrogênicos são excretados na bile, a qual se esvazia no TGI. Parte dos metabólitos é hidrolisada pelas enzimas das bactérias intestinais, liberando estrógeno ativo que pode então ser novamente absorvido, estabelecendo o ciclo êntero-hepático, que aumenta o nível plasmático de estrógeno circulante.

O uso de antimicrobianos destrói as bactérias da microbiota intestinal, responsáveis pela hidrólise dos conjugados estrogênicos (destituídos de atividade contraceptiva). Assim, o ciclo êntero-hepático é prejudicado com consequente diminuição dos níveis plasmáticos de estrógenos ativos. Diminuição da absorção dos contraceptivos orais no TGI

Uma possível interação de antimicrobianos com os contraceptivos orais por este mecanismo não foi demonstrada. É sugerido que, de forma indireta, alguns antibióticos possam provocar vômito e diminuir o tempo de permanência do contraceptivo oral no TGI, prejudicando sua absorção. Protocolo de atendimento na fase de procriação

A Associação Americana de Odontologia recomenda algumas medidas preventivas aos cirurgiões-dentistas norte-americanos, quando da prescrição de antibióticos a pacientes que fazem uso de contraceptivos orais:

1- Informar a paciente sobre o risco potencial de redução de efetividade do contraceptivo oral pelo uso concomitante com o antibiótico.

2- Sugerir que a paciente procure seu médico para receber orientações sobre outros métodos de contracepção adicionais (não hormonais).

3- Mostrar a importância da paciente aderir ao tratamento proposto. Carbonato de lítio: o lítio é um cátion monovalente indicado para o tratamento das desordens bipolares, cujo tratamento exige a monitorização constante de suas concentrações sanguíneas, pelo seu baixo índice terapêutico. Na literatura científica foram relatados três casos incluindo dados farmacocinéticos, em que a administração diária de 500mg a 1g de metronidazol, por 1 semana, supostamente induziu um aumento das concentrações de lítio com concomitantes sinais de toxicidade. Um único caso foi relatado com cloridrato de tetraciclina, que após uma semana de tratamento com 250mg a cada 8h, em que houve aumento nas concentrações sanguíneas de carbonato de lítio (neste caso 2,74 mEq/L – valores terapêuticos normais 0,8 a 1,5 mEq/L). Varfarina: anticoagulante oral bastante empregado pelos cardiologistas, que age como antagonista da vitamina K. Assim, a administração concomitante de outras drogas pode levar a um aumento da atividade anticoagulante ocasionando hemorragia. Um aumento acentuado nos efeitos da varfarina tem sido relatado em alguns pacientes que fizeram uso simultâneo de eritromicina, claritromicina ou metronidazol em tratamentos de 5 a 8 dias.

OBS.: Lista de interações pags. 868 a 871 YAGIELA!!!!!! NORMAS DE PRESCRIÇÃO Tipos: Receita Comum x Controle especial Receita de Controle Especial: criada para substituir a antiga Receita Carbonada. É utilizada na prescrição de medicamentos a base de substâncias sujeitas a controle especial, capazes de produzir modificações nas funções nervosas superiores. SEMPRE EM DUAS VIAS. VALIDADE 30 DIAS, EM TODO TERRITÓRIO NACIONAL. O decreto nº 793, de 5 de abril de 1993, ficou conhecido como lei dos genéricos. Com relação às normas de receituário, somente será aviada a receita médica ou odontológica que: 1) Contiver a denominação genérica do medicamento, ou seja, a denominação do princípio ativo ou fármaco, adotada pelo Ministério da Saúde, ou em sua falta, a Denominação Comum Internacional (DCI), recomendada pela OMS. OBS: na clínica privada pode-se utilizar nome fantasia de acordo com a vontade do prescritor. 2) Estiver escrita à tinta, de modo legível, observadas a nomenclatura e o sistema de pesos e medidas oficiais, indicando a posologia e duração total do tratamento

3) Contiver o nome e o endereço do paciente 4) Contiver a data e a assinatura do profissional, endereço do seu consultório e/ou residência e o número de inscrição no Conselho Regional.



FORMATO DE UMA RECEITA A receita comum, a mais empregada pelo cirurgião-dentista, deve ser feita em talonário próprio, sem restrição quanto à cor do papel. Identificação do profissional Quando o cirurgião-dentista exerce suas atividades em consultório particular ou clínica privada, o talonário próprio para receituário deverá conter o nome do profissional; sua especialidade, o número de inscrição no CRO e o endereço

do local de trabalho e/ou residência. Cabeçalho Deverá conter o nome e o endereço do paciente e a forma de uso do medicamento, que pode ser interno ou externo. Uso interno – quando é deglutido Uso externo – não é deglutido Inscrição A inscrição de uma receita deverá conter: Nome do medicamento: da droga original (referência) ou o nome genérico, se o profissional assim desejar. Concentração: (quando esta não for padrão) EX.125mg, 200mg, 400mg) Quantidade: 2 frascos, 1 caixa, 2 ampolas, 10 comprimidos etc. Orientação Destina-se ao paciente, com as informações de como fazer uso da medicação, especificando as doses, horários das tomadas ou aplicações dos medicamentos e duração do tratamento. Precauções quanto ao uso do medicamento também podem ser descritas nessa fase.

Data e assinatura do profissional A data e a assinatura (rubrica) do profissional, devem ser acrescentadas ao final da receita, à tinta e de próprio punho. Exemplo de Receita

QUESTÕES 1- O mecanismo de ação das drogas administradas por via oral indica que a absorção se realiza na mucosa gástrica: a) com liberação imediata b) com liberação continuada c) e intestinal, com liberação imediata d) e intestinal, com liberação continuada 2- A segurança de um novo fármaco é expressa através de um parâmetro chamado de índice terapêutico (IT), que é calculado utilizando-se a seguinte fórmula: a) IT = Dose Letal 90 / Dose Eficiente 90 b) IT = Dose Eficiente 50 / Dose Letal 50 c) IT = Dose Letal 50 / Dose Eficiente 50 d) IT = Dose Máxima 50 / Dose Mínima 50 e) IT = Dose Mínima 50 / Dose Letal 50

3- Um fármaco com grande capacidade de ligação à albumina apresenta a seguinte característica: a) melhor absorção b) eliminação mais rápida c) permanência maior na circulação d) favorecimento de uma ação mais potente e) possibilidade de biotransformação por hidrólise tecidual



4- Analise as afirmações sobre as vias de administração dos fármacos: I. A via intravenosa é capaz de desencadear efeitos rápidos, sendo particularmente útil em situações de

emergências. Deve-se, porém, ter cuidado quanto ao risco de ocorrência de efeitos colaterais; II. A via oral é bastante segura e econômica. Além disso, devido às características do epitélio do trato

gastrointestinal não há variação importante quanto ao percentual de absorção em função da natureza do medicamento;

III. A via intramuscular é útil para a administração de volumes moderados de fármacos que contenham veículos que

impeçam o uso de outras vias. Apesar de ser destituída de riscos de dor ou lesão localizada, a absorção do fármaco por essa via é relativamente lenta;

IV. A via subcutânea permite uma absorção lenta e sustentada da mesma, principalmente quando são utilizadas formas farmacológicas de liberação prolongada.

Qual o item verdadeiro: a) I e IV b) I e III c) II e IV d) II e III e) I e II 5- Analise as afirmações sobre os processos de absorção dos fármacos:

I. A biotransformação ou a metabolização corresponde a modificação enzimática das moléculas do fármaco; II. Reações enzimáticas de biotransformação ocorrem de forma indiscriminada nas várias células do organismo; III. A biotransformação é particularmente importante para formar metabólitos que, em geral, possuem menor

atividade farmacológica e, por serem mais lipossolúveis, podem ser mais facilmente excretados pelo organismo; IV. Os rins são os principais responsáveis pela excreção de fármacos. Qual o item verdadeiro:

a) I e IV b) I e III c) I e II d) II e III e) II e IV 6- Marque a afirmação errada: a) Um medicamento com elevado volume de distribuição mantém elevada concentração no plasma e baixa concentração nos tecidos. b) crianças desnutridas devem ter suas doses terapêuticas diminuídas c) reações de conjugação normalmente originam metabólitos inativos d) a via intramuscular deve ser evitada no choque. 7- Marque a afirmação errada: a) o tempo necessário para se atingir a concentração de equilíbrio de uma droga é proporcional à sua dose b) a dose de ataque não modifica a concentração de equilíbrio c) a concentração de equilíbrio depende da dose, da freqüência e do metabolismo da droga

d) drogas com cinética de primeira ordem normalmente demoram quatro meias vidas para atingir a concentração de equilíbrio 8- Qual das opções abaixo está relacionada com eficácia zero: a) agonista puro b) agonista parcial c) agonista- antagonista d) antagonista 9- Qual a função do coadjuvante terapêutico na fórmula farmacêutica? a) inibir a ação do principio ativo b) diminuir o efeito desejado na terapia c) potencializar o efeito do principio ativo d) reduzir o efeito do principio ativo 10- (Prefeitura Municipal de Itaperuna – RJ 2004) A área da ciência que estuda os mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo denomina-se: a) farmacocinética

b) farmacodinâmica c) biotransformação d) biodisponibilidade



11) O que é um placebo? a) fármaco que possui efeito terapêutico b) fármaco que possui efeito colateral c) fármaco que possui efeito adverso d) formulação sem princípio ativo 12) Analise as informações sobre as vias de administração dos fármacos

I. A via intravenosa é capaz de desencadear efeitos rápidos, sendo particularmente útil em situações de emergências. Deve-se, porém, ter cuidado quanto ao risco de ocorrência de efeitos colaterais

II. A via oral é bastante segura e econômica. Além disso, devido às características do epitélio do trato gastrintestinal não há variação importante quanto ao percentual de absorção em função da natureza do medicamento.

III. A via intramuscular é útil para a administração de volumes moderados de fármacos que contenham veículos que impeçam o uso de outras vias. Apesar de ser destituída de riscos de dor ou lesão localizada, a absorção do fármaco por essa via é relativamente lenta.

IV. A via subcutânea permite uma absorção lenta e sustentada da mesma, principalmente quando são utilizadas formas farmacológicas de liberação prolongada.

Qual o item verdadeiro: a) I e IV b) I e III c) II e IV d) II e III e) I e II

GABARITO 1- D 2- C 3- C 4- A 5- A 6- A

7- A 8- D 9- C 10- B 11- D 12- A

odontologia marinha 2016 -...

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