第二十五章 消化系统药理

消化系统药物

一、助消化药二、抗酸药和抗消化性溃疡药三、泻药和止泻药四、止吐药及胃肠动力药五、胆石溶解药和利胆药六、治疗肝昏迷的药物

第一节 助消化药

助消化药 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的

药物，能促进食物消化，有利于增进食欲。

常用药物 稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母和乳酶生。

主要用途 消化道分泌功能减弱 消化不良 有些药物还能阻止肠道的过度发酵。

第二节 抗酸药及抗消化性溃疡药

消化性溃疡

是指胃和十二指肠溃疡及反流性食管炎

消化性溃疡的发病机制 :① 胃粘膜“损伤因子”作用增强 如胃酸、幽门螺杆菌、胃蛋白酶等；② 胃粘膜“保护因子”受损所引起 如胃粘液、 HCO3

—— 分泌、 PGs 等。

药物分类 一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药

抗溃疡病药能减轻溃疡病症状，促进溃疡愈合、防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。

抗酸药又称胃酸中和药，为弱碱性物质

（ 1 ）中和胃酸，使胃内容物 pH 值升高，胃蛋白酶活性降低，从而缓解溃疡病症状。

（ 2 ）胃内酸度降低后，促进血小板聚集而加速凝血，有利于止血和预防在出血。

一、抗酸药

主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸增多症的辅助治疗。常用抗酸药及特点见表 25-2 。

胃壁细胞上存在 M1 、 H2 和胃泌素受体 与胃酸分泌有关，当这些受体激动时，激

活 H+ 、 K+-ATP 酶（ H+ 泵），使壁细胞分泌H+ 并 泵 入 胃 腔 内 而 形 成 胃 酸 ， 同 时 进 行H+ 、 K+ 交换，将胃内的 K+ 转入胃壁细胞。

因此，此受体阻断药及 H+ 泵抑制药均可抑制胃酸分泌，有利于伤口愈合。

二、胃酸分泌抑制药

哌仑西平哌仑西平

西咪替丁西咪替丁

丙谷胺丙谷胺

奥美拉唑奥美拉唑

胃壁细胞 H+ 泵抑制药

（（ 11 ）抑制）抑制 H+H+ 泵，减少胃酸分泌。泵，减少胃酸分泌。 口服后，浓集于壁细胞分泌小管周围，转变口服后，浓集于壁细胞分泌小管周围，转变为有活性的为有活性的次磺酰胺衍生物次磺酰胺衍生物。其。其 SS 原子与原子与 H+H+ ，， K+ K+ -ATP-ATP 酶上的酶上的 --SHSH 结合，使结合，使 H+H+ 泵失活，减少胃酸分泵失活，减少胃酸分泌。泌。（（ 22 ）增加胃粘膜血流量，有利于溃疡病的治疗）增加胃粘膜血流量，有利于溃疡病的治疗

主要用于主要用于胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎和和卓艾综合征卓艾综合征。。

奥美拉唑 omeprazole （洛赛克）

米索前列醇 抑制由基础胃酸、组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌，增加胃粘液和 HCO3

— 的分泌，增加局部血流量。明显抑制胃出血、溃疡或坏死。

硫糖铝 聚合成胶冻，粘附于上皮细胞和溃疡基底膜上，形成溃疡保护膜，抵御侵蚀，减轻粘膜损伤；还吸附胃蛋白酶和胆酸，抑制其活性，促进胃粘液和 HCO3

— 的分泌，保护溃疡粘膜。

枸橼酸铋钾 与溃疡基底膜的坏死组织中的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质 -铋复合物的保护层，覆盖于溃疡表面；促进 PGE释放；抗幽门螺杆菌。

枸橼酸铋钾雷尼替丁 具有铋制剂和雷尼替丁的双重作用，抑制胃蛋白酶的多种同功酶。阻断 H2 受体，抑制胃酸分泌，保护胃粘膜，对抗溃疡。

三、溃疡粘膜保护药

四、抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌 寄居于胃及十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间

螺旋状的 G—— 杆菌，产生有毒物质，损伤胃粘膜，引起急、慢性胃炎，并损伤粘膜上皮细胞。

抗幽门螺杆菌药 通过抑制幽门螺杆菌而发挥作用。可与甲硝唑、

四环素、氨苄西林和阿莫西林等合用。

第四节 止吐药

产生呕吐的原因 1. 前庭功能紊乱 2. 药物、放疗等刺激 CTZ 的 D2 、 H1 、 M1

和 5-HT3 受体

第三节 泻药和止泻药

甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）

中枢神经系统作用 阻断 CTZ 的 D2 受体，产生强大的中枢

性止吐作用。 胃肠道作用 阻断胃肠 DA 受体，使幽门舒张，食物通过胃和十二指肠的时间缩短，加速胃排空和肠内容物从十二指肠向回盲部推进，发挥胃肠促动药作用。

一、止吐药

用途

胃肠功能失调所致的呕吐 放疗、手术后及药物引起的呕吐也有效 功能性胃肠道张力低下

止吐 阻断外周 DA 受体 胃肠促动作用 阻断 DA对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，促进 Ach释放而加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，防止食物反流，发挥胃肠促动作用。

多潘立酮 domperidone （吗丁林）

二、胃肠动力药

兴奋胃肠平滑肌，协调胃肠运动，促进肠内容物推进。

用途 对便头疼、颅外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐有效，

对胃肠运动障碍性疾病也有效。

阻断 DA 受体 拮抗 5-HT 引起的胃松弛作用，改善胃窦部

和十二指肠的协调作用，促进胃排空。

主要用于胃 - 食管反流，非溃疡性消化不良、胃轻瘫、便秘、肠梗阻。

尚有 5-HT3 受体拮抗剂昂丹司琼。

西沙必利

第六节 治疗肝昏迷的药物第五节 胆石溶解药和利胆药