makalah antijamur topikal
TRANSCRIPT
BAB I
PENDAHULUAN
I.1 Latar Belakang
Penyakit kulit cukup banyak diderita penduduk Negara tropis. Salah satunya
Indonesia akan tetapi angka kejadian yang tepat belum diketahui. Iklim yang panas dan
lembab mempermudah tempat penyakit jamur berkembang dengan baik (Utama, 2004).
Penyakit jamur kulit atau dermatomikosis adalah penyakit pada kulit, kuku, rambut, dan
mukosa yang disebabkan infeksi jamur (Mawarli, 2000). Jamur yang bisa menyebabkan
penyakit pada manusia adalah dermatofit (dermatophytae, bahasa yunani berarti
tumbuhan kulit) dan jamur serupa ragi candida alicans, yang menyebabkan terjadi
infeksi jamur superfisial pada kulit, rambut, kuku dan selaput lendir (Zakaria, 2005).
Menurut Soebono dalam Utama, 2004 Data epidemiologic menunjukkan bahwa
penyakit kulit karena jamur superficial (Dermatomikosis superfisialis) merupakan
penyakit kulit banyak dijumpai pada semua lapisan masyarakat, baik di pedesaan
maupun perkotaan, tidak hanya di Negara berkembang tetapi juga karena sering
bersifat kronik dan kumat-kumatan serta tidak sedikit yang resisten dengan obat anti
jamur, maka penyakit ini dapat menyebabkan gangguan kenyamanan dan menurunkan
kualitas hidup bagi penderitannya.
Daerah pedalaman angka ini mungkin lebih meningkat dengan variasi penyakit
yang berbeda. Beberapa faktor yang mempengaruhi terjadinya dermatomikosis
superfisialis adalah iklim yang panas, higiene sebagian masyarakat yang masih kurang,
adanya sumber penularan disekitarnya, penggunaan obat-obat antibiotik, steroid dan
sitostatika yang meningkat,
BAB II
PEMBAHASAN
1. Nistatin
Indikasi:
Berguna hanya untuk kandidiasis dan diberikan pada kulit, vagina dan oral.
Infeksi kuku dan lesi kulit hyperkeratinized atau berkulit tidak merespon. (1)
Nistatin terutama digunakan untuk infeksi Candida albicans pada kulit, dan
membran mukosa termasuk candidiasis esophagus dan intestinal (2)
Nama & Struktur Kimia:
C47H75NO17
Sifat Fisikokimia :
Tiap mg nistatin mengandung tidak kurang dari 4400 unit aktivitas. Obat ini
bersifat higroskopis, serbuk berwarna kuning hingga coklat bercahaya, dengan
bau seperti sereal, sangat sedikit larut dalam air (efektif dalam bentuk suspensi),
sedikit larut dalam alkohol, metanol, n-propil alkohol, dan n-butil alkohol; tidak
larut dalam kloroform, eter dan benzen. (2)
Keterangan
Nistatin adalah antibiotik antifungi yang dihasilkan oleh Streptomyces noursei.
(2)
Golongan/Kelas Terapi:
Anti Infeksi
Nama Dagang:
Candistin, Enystin, Fungatin, KAndistatin, Mycostatin, Nymiko,
dan Nistatin. (2)
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian:
Peroral, pada intestinal cadidiasis 500.000 unit setiap 6 jam ,
pada infeksi berat diberikan dosis ganda; anak-anak 100.000
unit 4 kali sehari. Profilaksis ,1.000.000 unit satu kali sehari ,
neonatus 100.000 unit sekali sehari. Catatan : tidak diizinkan
untuk pengobatan candidiasis pada neonates. (2)
Farmakologi:
Absorbsi : topikal : tidak ada yang dapat menembus membran
mukosa atau masuk dalam kulit; oral : absorbsi jelek
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: gejala infeksi
candidiasis berkurang dalam 24 – 72 jam
Ekskresi : Feses (dalam bentuk obat tidak berubah) (2)
Stabilitas Penyimpanan:
Sediaan nistatin dapat menjadi rusak oleh panas, cahaya,
kelembaban atau udara. Nistatin suspensi oral dan tablet harus
disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
Serbuk nistatin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat,
kedap cahaya dan disimpan pada suhu 2 - 8°C. (2)
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap nistatin atau komponen lain dalam
sediaan
Efek Samping:
Mual, muntah, diare pada dosis tinggi ; sensitisasi dan iritasi
oral ; rash (termasuk urtikaria) dan jarang terjadi sindrom
Stevens-Johnson. (2)
Mekanisme Aksi
Berikatan dengan sterol pada sel membran jamur, perubahan
permeabilitas dinding sel diikuti dengan kebocoran isi sel
2. Mikonazol
Kelas Terapi :
Antifungi
Sifat Fisiko Kimia :
Mikonazol serbuk putih atau hampir berwarna putih. Dapat
menunjukkan terjadinya polimorfisme. Titik leleh78° hingga 88°.
Tidak larut dalam air, larut 1 bagian dalam 9,5 bagian dalam
alkohol, larut 1 bagian dengan 2 bagian kloroform, 1 bagian
dalam 15 eter, 1 bagian dalam 4 bagian isopropil alkohol, 1
dalam 5.3 metil alkohol dan 1bagian dalam 9 bagian propilen
glikol, mudah larut dalam aseton dan dimetilformamid.
Penyimpanan : pada temperatur 25° dan terlindung dari cahaya.
(3)
Indikasi:
infeksi jamur pada saluran pencernaan dan mulut dermatophyta,
candidiasis kutan dan candidiasis vulvovaginal. (4)
Farmakologi:
Absorpsi : sejumlah kecil mikonazol dapat terabsorbsi secara
sistemik ketika obat digunakan melalui vaginal.lkatan dengan
protein:90% Waktu paruh eliminasi:24 jam Waktu untuk
mencapai kadar puncak dalam serum: 4 jam setelah pemberian
dosis 1 g perhari. Ekskresi:urin 10-20% dalam bentuk metabolit,
dalam waktu 6 hari. sekitar 50% dieksresi di feses dalam bentuk
tak berubah. (4)
Kontraindikasi:
Penderita gangguan hati. Penggunaan antikoagulan seperti
warfarin. Pasien yang hipersensitivitas terhadap obat atau salah
satu kandungan dalam sediaan. (4)
Efek Samping :
Pada penggunaan oral : mual, muntah, dan diare. Dapat terjadi
reaksi alergi, dan juga hepatitis. Pada penggunaan topikal : iritasi
lokal dan reaksi sensitivitas.
Dosis Pemberian :
Untuk pencegahan dan pengobatan Oral : (Dewasa) 5-10 mL
setelah makan 4 kali sehari ; tempatkan didekat luka pada mulut
sebelum ditelan. (Anak) usia dibawah 2 tahun diberikan 2.5 mL 2
kali sehari ; 2-6 tahun 5 mL 2 hari sekali ; diatas 6 tahun 5 mL 4
kali sehari ; pengobatan dilanjutkan selama 48 jam setelah luka
sembuh. Untuk luka terlokalisasi : usapkan pada area yang
terinfeksi dengan menggunakan jari yang bersih 4 kali sehari
selama 5-7 hari ; pengobatan dilanjutkan hingga 48 jam setelah
luka sembuh.;Untuk pengobatan tinea versicolor, tinea pedis,
tinea cruris atau tinea corporis krim mikonazol dioleskan 1 kali
sehari. Sementara untuk candidiasis cutan dioleskan dua kali
sehari. Pengobatan dilakukan selama 2 minggu untuk candidiasis
kutan, tinea cruris dan tinea corporis. untuk tinea pedis
pengobatan selama 1 bulan untuk mengurangi kemungkinan
timbul kembali. Untuk candidiasis vulvovaginal, 200 mg
supositoria melalui vagina digunakan sekali sehari pada malam
hari sebelum tidur selama 3 hari atau 100 mg supositoria melalui
vagina sekali sehari sebelum tidur selama 7 hari. untuk
mengobati rasa gatal dan iritasi dapat dioleskan krim mikonazol
nitrat 2% pada daerah yang terinfeksi dua kali sehari di waktu
pagi dan malam selama 7 hari atau sesuai dengan yang
dibutuhkan.
Stabilitas Penyimpanan :
Sediaan mikonazol harus disimpan dalam wadah yang tertutup
rapat pada suhu 15-30°C.
Interaksi Obat :
Mikonazol dapat menghambat metabolisme obat yang
dimetabolisme oleh sitokrom P450 isoenzim CYP3A4 dan
CYP2C9. Mikonazol dapat meningkatkan efek dari antikoagulan
yang digunakan oral seperti sulfonilurea hipoglisemik, atau
fenitoin. Dapat terjadi efek yang tidak diinginkan jika digunakan
bersama carbamazepin. Terdapat resiko terjadinya aritmia
jantung jika mikonazol digunakan bersama dengan astemizole,
cisapride, atau terfenadine. Mikonazol dapat menurunkan kadar
tobramisin dalam darah. Penggunaan amfoterisin bersamaan
dengan mikonazole dapat lebih berkhasiat dibanding amfoterisin
tunggal. Mikonazol dapat meningkatkan kadar pentobarbital dan
juga siklosporin dalam darah.
Perhatian :
Pengaruh terhadap Anak-anak :Penggunaan sediaan topikal
mikonazol nitrat pada pasien dibawah 2 tahun harus berada
dibawah pengawasan dokter. Penggunaan sediaan topikal pada
anak-anak usia 2-11 tahun berada dalam pengawasan orang
dewasa. Untuk pengobatan mandiri, anak-anak dibawah 12
tahun sebaiknya tidak menggunakan supositoria vagina atau
krim.
Pengaruh terhadap Ibu Menyusui :Belum diketahui apakah
mikonazol nitrat terdistribusi pada ASI, namun mikonazol harus
digunakan dengan hati-hati pada pasien ibu menyusui.
Peringatan :Pada pengobatan mandiri, jika terjadi iritasi atau
penyakit kulit pada pasien tidak ada perubahan setelah
penggunaan selama 2 minggu untuk tinea cruris atau 4 minggu
untuk tinea pedis atau corporis,maka pengobatan harus
dihentikan dan pasien harus berkonsultasi dengan dokter.
Sementara untuk candidiasis vulvovaginal jika tidak ada
perubahan dalam waktu 3 hari atau 7 hari ( pada pengobatan
mandiri), atau jika gejalanya timbul kembali dalam jangka waktu
2 bulan setelah pengobatan, pasien sebaiknya berkonsultasi
dengan dokter. Basis minyak sayur terhidrogenasi yang
terkandung dalam supositoria vagina mikonazol nitrat dapat
berinteraksi dengan produk lateks tertentu seperti alat
kontrasepsi pada vagina, pada situasi ini sebaiknya penggunaan
supositoria digantikan oleh krim vagina mikonazol.; Pada
pengobatan mandiri, penggunaan mikonazol sebaiknya
dihentikan jika pasien mengalami gejala nyeri abdomen, demam,
atau kondisi yang lebih parah dari vulvovagina candidiasis terjadi
dan kemudian konsultasikan dengan dokter. Begitu pula jika
pada penggunaan pertama supositoria vagina atau krim vagina
terjadi ketidaknyamanan atau pruritus pada vagina. Hindari
kontaksediaan mikonazol dengan mata.
Bentuk Sediaan :
Krim 5 gram, Gel oral 10 dan 20 gram, aerosol topikal 1% dan 2
%, serbuk aerosol 2%, losion 2%, serbuk 2%, supositoria 100 mg
dan 200 mg.
Sediaan yang beredar di pasaran :
Benoson M, Brentan, Daktarin, Daktazol, Fungares, Micoskin,
Micrem, Moladem, mycorine, sporend, Zolagel. (4)
3. Klotrimazol
Farmakokinetika:
Penyerapan clotrimazole kurang dari 0,5% setelah aplikasi pada
kulit utuh, dari vagina, itu adalah 3% sampai 10%. Konsentrasi
fungisida tetap dalam vagina selama 3 hari setelah pemberian
obat kepada pasien. Jumlah kecil diserap dimetabolisme di hati
dan diekskresikan dalam empedu. Pada orang dewasa, dosis
oral 200 mg per hari akan menimbulkan awalnya untuk
konsentrasi plasma 0,2 sampai 0,35 mg / ml, diikuti dengan
penurunan progresif. (5)
Efek Samping:
Dalam sebagian kecil dari penerima, clotrimazole pada kulit
dapat menyebabkan menyengat, eritema, edema, bengkak,
deskuamasi, pruritus, dan urtikaria. Ketika diterapkan untuk
vagina, sekitar 1,6% dari penerima mengeluhkan sensasi
terbakar ringan, dan jarang dari kram perut bagian bawah, sedikit
peningkatan frekuensi kencing, atau ruam kulit. Sesekali,
pasangan seksual dapat mengalami iritasi penis atau uretra.
Terapi Penggunaan.
Klotrimazol tersedia sebagai krim 1%, lotion, dan larutan
(Lotrimin, MYCELEX, dll), 1% atau 2% krim vagina atau tablet
vagina dari 100,, 200 atau 500 mg (Gyne-Lotrimin, MYCELEX-G,
lain) , dan 10-mg troches (MYCELEX, dll). Pada kulit, aplikasi
yang dibuat dua kali sehari. Untuk vagina, rejimen standar adalah
salah satu 100-mg tablet sekali sehari pada waktu tidur selama 7
hari, satu tablet 200 mg sehari selama 3 hari, satu 500-mg tablet
dimasukkan hanya sekali, atau 5 g krim sekali sehari untuk 3 hari
(2% krim) atau 7 hari (1% krim). Untuk wanita hamil, satu tablet
200 mg dapat digunakan sekali sehari selama 3 hari. Troches
harus dibubarkan perlahan di mulut lima kali sehari selama 14
hari.(6)
Indikasi:
Klotrimazol telah dilaporkan untuk menyembuhkan infeksi
dermatofit pada 60% sampai 100% dari kasus. Tingkat
penyembuhan dalam kandidiasis kulit adalah 80% sampai 100%.
Dalam kandidiasis vulvovaginal, angka kesembuhan biasanya di
atas 80% ketika rejimen 7-hari digunakan. Sebuah rejimen 3-hari
200 mg sekali sehari tampaknya sama efektif, seperti halnya
dosis tunggal pengobatan (500 mg). Kambuh yang umum setelah
semua rejimen. Angka kesembuhan dengan troches oral untuk
kandidiasis oral dan faring mungkin setinggi 100% pada host
imunokompeten.(6)
Kontraindikasi:
Dapat merusak bahan lateks, sehingga tidak dianjurkan
penggunaan kondom pada saat menggunakan obat ini
4. Ekonazol
Indikasi:
Infeksi kulit karena jamur, infeksi kuku, candidiasis. (7)
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas, porphyria, kehamilan (7)
Perhatian:
Jaukan dari cairan mukosa dan mata. Dapat merusak lateks
pada alat kontrasepsi.
Dosis:
Dewasa: Infeksi Kulit topikal jamur Sebagai cream 1% / lotion /
powd / soln: Terapkan hingga 3 kali / hari selama 2-4 minggu.
Nail infeksi jamur Sebagai cream 1% / lotion: Terapkan sekali
sehari w / occlusive dressing. kandidiasis Sebagai alat pencegah
kehamilan: 150 mg / hari menjelang tidur selama 3 malam
berturut-turut. Sebagai krim 10%: Terapkan 5 g / hari pada
malam hari selama 2 minggu. (7)
Efek Samping:
Gatal, sensasi terbakar pada alat kelamin, eritema. (7)
Mekanisme Kerja:
Ekonazol memodifikasi permeabilitas membran sel dinding jamur,
dapat mengganggu RNA dan sintesis protein, dan metabolisme
lipid. (7)
Absorbsi:
Tidak signifikan (topikal atau vagina). (7)
5. Isokonazol
Indikasi:
Vagina micosis, infeksi kulit karena jamur (7)
Perhatian:
Kehamilan, laktasi. Semoga merusak karet lateks atau
kontrasepsi dan tindakan kontrasepsi tambahan diperlukan. (7)
Efek Samping:
Lokal reaksi termasuk pembakaran dan gatal-gatal. Pertumbuhan
berlebih dari organisme. (7)
Penyimpanan:
Simpan pada suhu <30o C
Mekanisme kerja:
Isoconazole adalah antijamur imidazol dengan spektrum luas dari
aktivitas. Hal ini juga aktif terhadap beberapa bakteri gram positif.
(7)
6. Tiokonazol
Indikasi:
Infeksi kulit yang disebabkan jamur yang peka terhadap
Tiokonazol. (8)
Kontra indikasi:
Hipersensitif terhadap obat antijamur Imidazol. (8)
Perhatian:
Bukan untuk digunakan pada mata.(8)
Efek samping:
Iritasi lokal. (8)
Dosis:
Gosokkan pada daerah kulit yang terinfeksi dan sekitarnya sekali
atau 2 kali sehari.
Lama pengobatan :
- Pityriasis versicolor (panu) : 7 hari.
- Kasus-kasus berat Tinea pedis (kutu air) terutama tipe
hiperkeratotik : sampai
dengan 6 minggu.
- Infeksi dermatofita pada tempat lain, kandidiasis, dan
eritrasma : 2-4 minggu.
7. Bifonazol
Indikasi:
Mikosis kulit yang disebabkan oleh dermatofita, ragi dan jamur
lain seperti Malassezia furfur dan infeksi karena Corynebacterium
minutissimum: tinea pedis, tinea manuum, tinea corporis, tinea
inguinalis, pityriasis versicolor, candida albicans dan eritrasma.
(9)
Kontra Indikasi:
Hipersensitif terhadap bifonazol. (9)
Mekanisme Kerja:
Bifonazol adalah derivat imidazol dengan daya kerja spektrum
antimikotik yang luas termasuk untuk dermatofita, ragi dan jamur
lain seperti Malassezia furfur. Juga efektif untuk Corynebacterium
minutissimum. Bifonazol menghambat biosentesa ergosterol
pada dua tahap yang berbeda yang menyebabkan bifonazol
berbeda dengan derivat azol lain ataupun antifungal lainnya yang
bekerja hanya pada satu tahap. Penghambatan sintesa
ergosterol menyebabkan gangguan struktur dan fungsi membran
sitoplasma. (9)
Efek Samping:
Paling sering terjadi reaksi alergi, nyeri, dermatitis kontak, eksim,
pruritus, rash, kulit kering. Efek tersebut bersifat reversibel
setelah terapi dihentikan. (9)
Penggunaan Pada Anak:
Belum ada studi klinis yang menunjang. Dari survei data klinis
yang dilaporkan, tidak menunjukan efek yang tidak diinginkan
pada anak-anak. Walaupun demikian pada bayi, bifonazol hanya
boleh digunakan di bawah pengawasan dokter. (9)
Peringatan dan Perhatian:
Hindari kontak dengan mata. Jika terjadi intoleransi lokal
penghentian obat harus dilakukan, gunakan terapi lain yang
adekuat. Efikasi dan tolerabilitas Bifonazolpada aplikasi mukosa
belum pernah dibuktikan. Infeksi fungal pada membran mukosa
sebaiknya tidak diobati dengan Bifonazol. (9)
8. Itrakonazol
Itraconazole merupakan golongan obat antijamur (antifungal).
Itraconazole digunakan untuk mengobati infeksi jamur yang
parah, seperti oropharyngeal candidiasis, Oesophageal
candidiasis (candida esophagitis), Blastomycosis (penyakit
Gilchrist), dan lain-lain. Obat ini bekerja dengan membunuh
jamur dan mencegah pertumbuhannya. Obat ini hanya tersedia
dengan resep dokter.
Indikasi:
Obat ini untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh infeksi
jamur, antara lain:
1. Oesophageal candidiasis
2. Oral candidiasis
3. Oropharyngeal candidiasis
4. Vulvovaginal candidiasis
5. Pityriasis versicolor
6. Tinea corporis
7. Infeksi jamur pada kaki
8. Infeksi sistemik oleh karena jamur
9. Histoplasmosis
10. Blastomycosis (penyakit Gilchrist)
11. Aspergilosis (infeksi jamur di paru-paru)
Kontraindikasi:
Pasien hipersensitif terhadap obat antijamur, Wanita hamil, Ibu
menyusui dan Penyakit hati.
Dosis:
Dosis obat ini berbeda pada setiap pasien. Ikutilah petunjuk
dokter atau petunjuk pada label. Jumlah obat yang dikonsumsi
tergantung pada kekuatan obat. Jumlah dosis, waktu yang
diberikan antara dosis, dan lamanya waktu mengonsumsi obat ini
tergantung pada kasus yang dialami pasien.
Efek samping:
Kejang, Penurunan jumlah urin, Mulut kering, Demam,
Peningkatan kebutuhan minum, Detak jantung tidak teratur,
Kehilangan nafsu makan, Perubahan mood, Nyeri atau kram
otot, Mual atau muntah, Mati rasa atau kesemutan di tangan,
kaki, atau bibir, Sesak napas, Kelelahan atau kelemahan.
Sumber: MayoClinic, Drugs.com
BAB III
PENUTUP
III.1 Kesimpulan
Beberapa obat-obat anti jamur yang digunakan secara topikal
untuk meringankan penyakit kulit akibat jamur, antara lain nistatin,
imidazol (nikonazol, klotrimazol, ekonazol, isokonazol, tiokonazol,
bifonazol), dan Tisazol (itrakonazol)
III.2 Saran
Sebaiknya sebelum menggunakan obat anti jamur, perlu dulu
dilakukan pencegahan sedini mungkin seperti menjaga kesehatan dan
kebersihan tubuh, sehingga tidak terserang jamur.
DAFTAR PUSTAKA
1. http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/3399/3/08E00891.pdf.txt. diakses pada
tanggal 12 Nopember 2012
2. http://dinkes.tasikmalayakota.go.id/index.php/informasi-obat/330-nistatin.html. diakses
pada tanggal 12 Nopember 2012
3. Usp 29
4. http://www.informasiobat.com/?p=konten&plh=generikReq&sub=243. diakses pada
tanggal 12 Nopember 2012
5. BertramG.Katzung,MD,PhD . Basic and Clinical Pharmacology 10th edition. Professor
Emeritus Department of Cellular & Molecular Pharmacology.University of California,
San Francisco
6. Laurence L.Brunton,PhD . 2006. GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL
BASIS OF THERAPEUTICS – 11th Ed. Professor of Pharmacology and Medicine
University of California San Diego School of Medicine La Jolla, California
7. http://www.mims.com/Indonesia/drug/info/ diakses pada tanggal 12 Nopember 2012
8. http://www.apotekvictory.com/index.php?
page=shop.product_details&category_id=13&flypage=flypage.tpl&product_id=37&optio
n=com_virtuemart&Itemid=64&vmcchk=1&Itemid=64 diakses pada tanggal 12
Nopember 2012
9. www.majalah-farmacia.com diakses pada tanggal 12 Nopember 2012
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HASANUDDIN
FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI II
“OBAT-OBAT ANTIJAMUR TOPIKAL”
DISUSUN OLEH :
Nama : Ika Merdekawati
NIM : N111 10 300
Kelas : B
MAKASSAR
2012