metabolismo de los farmacos

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METABOLISMO DE LOS FARMACOS Para que el fármaco produzca sus efectos característicos él debe de estar en concentraciones apropiadas en sus sitios de acción. Absorción: Es la transferencia del fármaco desde el punto de entrada hasta la circulación. La absorción se ve influida por algunos factores como el gradiente de concentración, el PH, área de superficie disponible, etc. Lo que da como resultado que la que se utilice define la rapidez de acción y el grado de absorción. Se le conoce como biodisponibilidad a la velocidad, el grado en que se absorben, y se hacen circular los fármacos. Distribución: Una vez que el medicamento ha llegado al torrente sanguíneo puede ser distribuido a los distintos compartimentos corporales, y los principios más importantes que determinan como se distribuyen son: La unión a las proteínas plasmáticas. Flujo sanguíneo, la capacidad para atravesar las membranas, solubilidad tisular. Biotransformación: Consiste en la conversión del fármaco en sustancias más fáciles de eliminar, y por lo general se lleva a cabo en el hígado que el órgano esencial en el metabolismo de fármacos. Los pulmones, riñones, la mucosa intestinal y la placenta desempeñan un cierto papel con determinados compuestos. Eliminación: Es el proceso por el cual se eliminan los medicamentos del cuerpo. Los riñones son la vía principal de

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Page 1: Metabolismo de los farmacos

METABOLISMO DE LOS FARMACOS

Para que el fármaco produzca sus efectos característicos él debe de estar en concentraciones apropiadas en sus sitios de acción.

Absorción: Es la transferencia del fármaco desde el punto de entrada hasta la circulación. La absorción se ve influida por algunos factores como el gradiente de concentración, el PH, área de superficie disponible, etc. Lo que da como resultado que la que se utilice define la rapidez de acción y el grado de absorción. Se le conoce como biodisponibilidad a la velocidad, el grado en que se absorben, y se hacen circular los fármacos.

Distribución: Una vez que el medicamento ha llegado al torrente sanguíneo puede ser distribuido a los distintos compartimentos corporales, y los principios más importantes que determinan como se distribuyen son: La unión a las proteínas plasmáticas. Flujo sanguíneo, la capacidad para atravesar las membranas, solubilidad tisular.

Biotransformación: Consiste en la conversión del fármaco en sustancias más fáciles de eliminar, y por lo general se lleva a cabo en el hígado que el órgano esencial en el metabolismo de fármacos. Los pulmones, riñones, la mucosa intestinal y la placenta desempeñan un cierto papel con determinados compuestos.

Eliminación: Es el proceso por el cual se eliminan los medicamentos del cuerpo. Los riñones son la vía principal de eliminación de metabolitos a través de la orina. Pero hay algunos que se pueden eliminar por las heces, aliento, sudor, saliva y leche materna. La eficiencia con que los riñones excretan medicamentos y sus metabolitos disminuye conforme avanza la edad.

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PRINCIPIOS CIENTIFICOS

Tener siempre en claro que los medicamentos deben identificarse por su nombre genérico o en su defecto por el nombre registrados:

Nombre registrado o nombre comercial que es nombre bajo el cual el laboratorio comercializa el medicamento.

Los medicamentos tienen un nombre químico el cual no es de uso clínico. Los medicamentos se clasifican según su acción terapéutica (antieméticos,

antipiréticos) etc. O por el sistema del organismo en el cual actúan (Sistema renal, respiratorio etc.) igual su presentación varia lo cual determina la vía de administración como por ejemplo las presentaciones en cápsulas, suspensión, ampollas etc.

La farmacocinética trata sobre las acciones y características y el movimiento del medicamento e el organismo durante los procesos de absorción, distribución y metabolismo y excreción lo cual nos ayuda a conocer el fármaco

La absorción es el proceso que describe el paso de un fármaco desde el tracto gastrointestinal, músculo, piel, mucosa bucal, pulmón etc., hacia la sangre a fin de facilitar la disponibilidad del medicamento.

Un medicamento administrado por vía intravenosa, accede directamente a la circulación sanguínea y es absorbible inmediatamente.

Los medicamentos administrados por vías diferentes a la vía intravenosa, deben pasar a través de la membrana celular mediante procesos como el transporte activo o la difusión pasiva antes de acceder al torrente sanguíneo.

El transporte activo desempeña un papel menor en la absorción de los medicamentos. El medicamento se combina con un “transportador” en un lado de la membrana

celular encuentra de un gradiente y utilizando energía pasa al otro lado donde se separa del transportador depositándose entonces en el torrente sanguíneo

La difusión pasiva es el método más frecuente de observación farmacología La velocidad del transporte durante la difusión pasiva depende del gradiente de

concentración y de la liposolubilidad del medicamento El gradiente de concentración necesaria para la difusión pasiva que establece cuando

la concentración del medicamento es mejor que su concentración en el torrente sanguíneo

El medicamento que ha sido administrado por vía oral circulara a través de la membrana gastrointestinal hacia el torrente sanguíneo hasta que ambas concentraciones se igualen. La concentración más alta de un medicamento en el tracto gastrointestinal mantiene el gradiente de concentración hasta que el medicamento sea absorbido por completo.

La velocidad de absorción de un medicamento administrado por vía oral depende de los siguientes factores:

Desintegración Disolución

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Vaciamiento gástrico Contacto con la mucosa Superficie de la mucosa Peristaltismo intestinal. La liposolubilidad de un fármaco influye en la difusión pasiva y en la absorción, cuanto

más alta sea la liposolubilidad mas aumenta la velocidad de difusión y mayor es la absorción

El factor que más influye en la liposolubilidad es el grado de ionización del fármaco en solución

Los fármacos no ionizados (sin carga) son más solubles en lípidos y por lo tanto se absorbe con mayor rapidez que los fármacos ionizados (cargados) los cuales no son liposolubles.

La distribución de un fármaco es el peso de este, la circulación sanguínea a otros líquidos y tejidos corporales.(El fármaco llega primero a los tejidos de los órganos mejor vascularizados, como son el corazón, hígado, riñón y cerebro)

Los fármacos se demoran para llegar a áreas con menos vascularización, como son los músculos, grasa y piel.

La distribución de los medicamentos está dada por la capacidad que este tiene para atravesar, la capa de grasa de las membranas celulares, lo cual algunos fármacos no logran realizar haciendo que la distribución se vea limitada, en cambio otros son capaces de atravesar todas las membranas celulares

El enlace con las proteínas plasmáticas es otro de los factores que influye en: La distribución de un medicamento, afectando o favoreciendo la efectividad y la

duración en el organismo depende del medicamento Algunos fármacos son insolubles en plasma y deben ligarse en forma de complejo débil

a las proteínas plasmáticas, especial a la albúmina. El enlace puede ocurrir en el lugar de la absorción, en un lugar extravascular o con

mayor frecuencia en la sangre. Algunos fármacos se unen a las proteína plasmáticas frecuentemente, otros

moderadamente y otros no lo hacen. Solo el medicamento libre es farmacológicamente. Activo o ser capaz de producir un

efecto una vez que se une a su receptor y entonces puede ser metabolizado o excretado.

El fármaco enlazado actúa como reservorio, es librado como fármaco libre y eliminado.

El proceso de enlace regula la cantidad de fármaco libre en la circulación y hace que un fármaco alcance su punto de acción con una concentración demasiado elevada.

El metabolismo hace referencia a la Biotransformación que sufren los fármacos en el organismo.

El hígado es el principal lugar donde sé metabolizan los fármacos Otros tejidos como el pulmonar, renal y sangre podrían también metabolizar los

fármacos. El hígado principalmente produce un metabolito del fármaco que es menos liposoluble

y más hidrosoluble lo que facilita la excreción renal. La porción del fármaco que se metabolizar varía por paciente.

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Algunos fármacos tardan el metabolismo más que otros. El riñón debe funcionar adecuadamente o de lo contrario los fármacos se acumularan

y podrían producir una intoxicación. La excreción renal sigue el patrón usual. Filtración glomerular pasiva, secreción tubular

activa y reabsorción tubular. La vida media es el tiempo requerido para que la concentración de un fármaco en

sangre disminuya un 50%. La acumulación de un medicamento hace referencia al nivel terapéutico alcanzado en

sangre después de repetir la misma dosis varias veces. La farmacodinámica es la parte de la farmacología que refiere a la forma en que

actúan los fármacos. Factores como el sexo, la edad, peso corporal, estado nutricional, condiciones clínicas

del enfermo e interacción farmacología pueden aumentar o disminuir el efecto real del medicamento.

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ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS POR VÍA ORAL

Concepto: Son las maniobras que se realizan para administrar substancias medicamentos al organismo por la boca. En el que se introduce el medicamento para que se absorba a través de la mucosa gastrointestinal o produzca efectos locales en el tubo digestivo.

Indicaciones: Siempre que el usuario pueda retener el fármaco en el estomago

Contraindicaciones: Presencia de vómito, usuarios sometidos a aspiración gástrica o intestinal, estado de inconciencia, dificultades de deglución.

Ventajas: Procedimiento simple y cómodo, el usuario puede hacerlo por si mismo, económico y no requiere equipo especial, es seguro y en caso de sobredosificación se puede recurrir al lavado gástrico o a inducir el vómito.

Desventajas: Absorción relativamente lenta, eficacia del fármaco impredecible, algunos fármacos pueden irritar el tracto gastrointestinal, sabor desagradable, alteraciones en la coloración de los dientes.

PRINCIPIOS

P. Los líquidos disuelven el fármaco lo que hace más rápida su absorción.

P. Las papilas gustativas son más abundantes en la parte anterior y lateral de la lengua.

P. La presencia de olor y sabor son factores que influyen en la aceptación o rechazo del fármaco.

P. El frío bloquea los órganos gustativos.

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ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS POR VÍA INTRADERMICA

Concepto: Inyección de una pequeña cantidad de líquido en la capa dérmica de la piel., con fines diagnósticos generalmente.

Indicaciones: Para pruebas diagnósticas, aplicación de alérgenos, aplicación de biológicos, pruebas de sensibilidad a algunos fármacos.

Contraindicaciones:

Sitios de aplicación

Cara anterior del tercio medio del antebrazo, región subescapular, supraescapular, cara anterior del muslo, región supradeltoidea. Si alguna de las anteriores esta lesionada puede usarse cualquier zona donde se tenga poco vello, poca pigmentación y queratinización ligera.

Ventaja: La reacción a la sustancia inyectada es fácilmente visible.

Desventaja: Se administran muy pequeñas cantidades las cuales producen mucho dolor o ardor.

Principios científicos:

Materiales a Utilizar:

Carro para medicamentos con charola con cubierta que contenga:

Medicamento indicado. Jeringa Aguja Torundero con torundas alcoholadas. Contenedor de punzocortantes.

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PROCEDIMIENTO:

1. Verificar orden médica.

2. Lavarse las manos.

3. Preparar el equipo y medicamento:

Leer tres veces la orden médica. Abrir la ampolleta protegiendo el cuello con una torunda o gasa para que al abrirla no

sufra cortaduras. Si es frasco ámpula, hacer asepsia del tapón. Tomar la jeringa, descubrir la aguja e introducirla en el frasco o ampolleta del

medicamento. Succionar con el émbolo la cantidad prescrita del medicamento. Purgar la jeringa. Cambiar de aguja manteniéndola protegida con su protector. Membretar la jeringa.

Colocar la jeringa en la charola

4. Llevar el equipo a la unidad del paciente.

5. Identificar al paciente.

6. Dar preparación psicológica

7. Dar preparación física:

Dar colocando el brazo elegido sobre una superficie plana.

Descubrir el área y realizar asepsia alrededor de 7 centímetros.

8. Al secarse la piel, introducir la aguja con el bisel hacia arriba y casi paralela al brazo, inyectar el medicamento haciendo una pequeña pápula.

9. Extraer rápidamente la aguja sin hacer presión con la torunda.

10. Marcar el sitio periférico a la punción si se requiere.

11. Dejar cómodo al paciente.

12. Retirar el equipo y darle los cuidados posteriores al equipo. (Agujas y jeringas en contenedor especial sin ponerle el protector).

13. Hacer anotaciones en la hoja de registros correspondientes.

Page 8: Metabolismo de los farmacos

ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS POR VÍA SUBCUTANEA.

Concepto: Inyección de una pequeña cantidad de líquido en el tejido subcutáneo, adiposo o graso.

Importancia: No debe utilizarse cuando hay problemas vasculares oclusivos o compromiso de la microcirculación (shock). Tampoco se debe usar cuando el tejido subcutáneo del paciente presente alteraciones en la zona de administración (adiposidad, edema, quemaduras, endurecimiento o tumefacción importantes).

Indicaciones: Cuando se desea una absorción lenta para lograr un efecto sostenido.

Usos más frecuentes: Aplicación de sustancias hiposensibilizanes o alérgenos, Aplicación de biológicos, Aplicación de insulina.

Contraindicación:

Sitios de aplicación: Cara externa del brazo, Cara anterior y lateral del muslo, Región Infraumbilical, Región Infra y Supraescapular.

Ventajas: Vía de absorción más lenta y sostenida que la intramuscular, absorción de la sustancia casi completa, es posible calcular la cantidad de sustancia que fue absorbida, relativamente indolora, Causa mínimo traumatismo tisular y hay poco riesgo de dañar grandes vasos sanguíneos o nervios.

Desventajas: Solo se administran pequeñas cantidades no más de 2ml, algunas sustancias suelen ser muy irritantes para el tejido adiposo lo cual causa abscesos estériles.

Precauciones: No aplicar en sitios con presencia de edema, inflamación, cicatrización, lunares o lesiones, alternar sitios de aplicación, no inyectar más de 2ml, introducir la aguja hasta que la piel se haya secado perfectamente, ángulo de 45° a 90° con respecto a la cantidad de tejido adiposo y la longitud de la aguja, soltar la piel al inyectar para evitar tejido comprimido e irritar fibras nerviosas.

Principios:

Los medicamentos administrados por vía subcutánea ejercen su acción en breve tiempo.

El grosor del tejido celular subcutáneo suele ser abundante en las personas obesas.

Page 9: Metabolismo de los farmacos

Materiales a utilizar:

Carro para medicamentos con charola con cubierta que contenga: Medicamento indicado. Jeringa de insulina. Aguja Torundero con torundas alcoholadas. Contenedor de punzocortantes.

Procedimiento:

1. Verificar orden médica.

2. Lavarse las manos.

3. Preparar el equipo y medicamento:

Leer tres veces la orden médica. Cargar la jeringa con el medicamento indicado y membretarla. Colocar la jeringa en la charola junto con la tarjeta cárdex.

4. Llevar el equipo a la unidad del paciente.

5. Identificar al paciente.

6. Dar preparación psicológica

7. Dar preparación física:

Descubrir la región. Realizar asepsia de la región.

8. Hacer un pliegue cutáneo grueso con los dedos índice y pulgar y sostenerlo.

9. Introducir rápidamente la aguja en un ángulo de 45 grados, una vez que la aguja está en su lugar soltar el pliegue de tejido.

10. Aspirar un poco y si no se extrae sangre inyectar el medicamento lentamente.

11. Extraer rápidamente la aguja.

12. Si presenta sangrado en el sitio de inyección, ejerza presión con una torunda por unos minutos.

13. Dejar cómodo al paciente.

14. Retirar el equipo y darle los cuidados posteriores al equipo. (Agujas y jeringas en contenedor especial sin ponerle el protector).

15. Hacer anotaciones en la hoja de registros correspondientes.

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ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS POR VIA INTRAMUSCULAR

CONCEPTO: Son las maniobras que se realizan para introducir medicamentos en el tejido muscular mediante aguja y jeringa.

Indicaciones:

Cuando se requiere una absorción del medicamento más rápida que por vía oral o subcutánea.

Aplicación de cantidades relativamente mayores. Cuando la sustancia es muy irritante para el tejido celular, subcutáneo,

mucosa masticas y endotelio. Cuando el medicamento puede ser modificado por los jugos gástricos.

Contraindicación:

Importancia:

Evitar puncionar los nervios y vasos sanguíneos. No puncionar en áreas de tejido duro (como cicatrices).

Sitio de aplicación

Para elegir la zona de aplicación hay que considerar lo siguiente:

Proximidad de nervios o vasos sanguíneos Estado de la piel en la zona Volumen de la sustancia indicada Naturaleza del fármaco a aplicar

Zona Deltoidea

1. Músculo: Deltoides2. Sitio de Aplicación: Dos o tres dedos por debajo de la articulación acromio clavicular.3. Posición: Decúbito Supino o Sentado.

Zona Dorso glútea

1. Músculo: Glúteo Mayor2. Sitio de aplicación: Se divida la nalga en 4 cuadrantes, y se inyecta en el angulo del

cuadrante superior externo de la nalga de 5 a 7cm por debajo de la cresta iliaca.3. Posición: Decúbito Lateral, Decúbito Dorsal o De pie.

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Zona Ventroglutea

1. Músculo: Glúteo medio y menor2. Sitio de aplicación: se coloca la mano sobre el trocánter mayor del fémur, el dedo

índice se coloca sobre la espina iliaca anterosuperior, estirando el dedo medio se toca la cresta iliaca el sitio de inyección es el triángulo formado por los dedos índice medio y cresta iliaca.

3. Posición: Decúbito lateral, Decúbito dorsal o de pie.

Zona Anterior y Lateral del Muslo

1. Músculo: Recto anterior y Vasto Externo2. Sitio de aplicación: Se divide el área que hay entre el trocánter mayor y el cóndilo

externo del fémur en tercios, el sitio de inyección es el tercio medio, en la cara anterior y lateral.

3. Posición: Sentado o decúbito dorsal.

Principio:

La relajación de los músculos en el área de inyección aumenta la seguridad del procedimiento.

El músculo absorbe fácilmente mayores cantidades de medicamentos por su vascularidad.

El masaje ayuda a la distribución y absorción de la solución inyectada.

Materiales a utilizar:

- Carro para medicamentos con charola con cubierta que contenga:

- Tarjeta cárdex.

- Medicamento indicado.

- Jeringa de 5 y 10 ml.

- Aguja No. 20 al 22.

- Torundero con torundas alcoholadas.

- Bolsa para desechos.

Page 12: Metabolismo de los farmacos

Procedimiento:

1. Verificar orden médica.

2. Lavarse las manos.

3. Preparar el equipo y medicamento:

Leer tres veces la orden médica. Cargar la jeringa con el medicamento indicado. Proteger la aguja y colocar la jeringa membretada en la charola junto con la tarjeta

cárdex.

4. Llevar el equipo a la unidad del paciente.

5. Identificar al paciente.

6. Dar preparación psicológica

7. Dar preparación física:

Aislar al paciente. Dar posición decúbito ventral o lateral. Elegir la zona por puncionar y descubrirla. Realizar asepsia de la región.

8. Tomar la jeringa y expulsar el aire, dejando una pequeña burbuja que sube a la superficie al ser inyectada.

9. Con el dedo pulgar, anular el índice hacer presión sobre los tejidos empujando hacia abajo en dirección del muslo.

10. Introducir rápidamente la aguja en un ángulo de 90 grados.

11. Aspirar un poco, si está en un vaso sanguíneo introducir un poco más la aguja o retirarla, cambiar de aguja e introducirla nuevamente en otro lugar.

12. Inyectar lenta y continuamente el líquido.

13. Extraer rápidamente la aguja colocando una torunda en el lugar de la aplicación haciendo un poco de presión en caso de sangrado..

14. Dar un poco de masaje.

15. Dejar cómodo al paciente.

16. Retirar el equipo y darle los cuidados posteriores al equipo. (Agujas y jeringas en contenedor especial sin ponerle el protector).

1. Hacer anotaciones en la hoja de registros correspondientes.

Page 13: Metabolismo de los farmacos

ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS POR VIA INTRAVENOSA

Concepto: Son las maniobras que se realizan para introducir medicamentos al torrente circulatorio a través de las venas mediante aguja y jeringa.

Principios:

La circulación sanguínea se efectúa en un minuto. Los medicamentos inyectados al torrente circulatorio se absorben rápidamente. La presencia de aire en la circulación sanguínea incrementa la formación de embolias. La presión que ejerce el torniquete hace que la vena se distienda y que la sangre fluya

hacia el interior de la aguja cuando se punciona la vena.

Importancia:

No introducir aire al torrente circulatorio. Evitar realizar hematomas y desgarros de los tejidos al puncionar. Evitar contaminar el equipo. Notificar de inmediato de todo signo de enrojecimiento, hipersensibilidad o dolor en

el sitio de la punción.

Materiales a utilizar:

Carro para medicamentos con charola con cubierta que contenga: Tarjeta cárdex. Medicamento indicado. Jeringa de 10 o 20 ml. Aguja No. 20 y 21. Torundero con torundas alcoholadas. Ligadura. Guantes desechables.

Procedimiento:

1. Verificar orden médica

2. Lavarse las manos.

3. Preparar el equipo y medicamento:

Leer tres veces la orden médica. Cargar la jeringa con el medicamento indicado. Proteger la aguja y colocar la jeringa membretada en la charola junto con la

tarjeta cárdex.

4. Llevar el equipo a la unidad del paciente.

Page 14: Metabolismo de los farmacos

5. Identificar al paciente.

6. Dar preparación psicológica

7. Dar preparación física:

Aislar al paciente. Dar posición decúbito dorsal.

8. Elegir la zona por puncionar y descubrirla.

9. Calzarse guantes.

10. Colocar la ligadura de 5 a 8 centímetros por arriba de la vena elegida para la punción.

11. Purgar el aire de la jeringa e introducir la aguja con el bicel hacia arriba formando un ángulo de 30 grados, después de atravesar la piel seguir el trayecto venoso hasta puncionar la vena, aspirar para cerciorarse de que la aguja esté dentro de ella.

12. Quitar la ligadura.

13. Introducir el medicamento lentamente, observando las reacciones del paciente.

14. Al terminar de administrar el medicamento, retirar rápidamente la aguja.

15. Colocar una torunda alcoholada en el sitio de la punción.

16. Dejar cómodo al paciente.

17. Retirar el equipo y darle los cuidados posteriores al equipo.

18. Hacer anotaciones en la hoja de registros correspondientes.