第七章 激素化学
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第七章 激素化学. 7.1 概述. 1. 概念 激素 ( hormone ) :是生物体内特殊组织或腺体产生的微量化学信息分子。它们被直接分泌到体液中,通过体液运送到特定作用部位(靶细胞或靶器官),从而引起生理效应。 2. 作用 促使高等生物机体的细胞和组织器官既分工又合作,形成一个统一的整体。. 3 特点. 1 ,含量少;在生物体某特定组织细胞产生; 2 ,作用大,效率高,在新陈代谢中起调节控制作用。 3 ,通过血液被输送到其他组织中发挥作用; 在医疗上,激素也是一类重要药物。. 4. 分类. 组织. 腺体. 7.2 动物激素. - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
第七章 激素化学
7.1 概述 1. 概念
激素( hormone ):是生物体内特殊组织或腺体产生的微量化学信息分子。它们被直接分泌到体液中,通过体液运送到特定作用部位(靶细胞或靶器官),从而引起生理效应。
2. 作用 促使高等生物机体的细胞和组织器官既分
工又合作,形成一个统一的整体。
1 ,含量少;在生物体某特定组织细胞产生;
2 ,作用大,效率高,在新陈代谢中起调节控制作用。
3 ,通过血液被输送到其他组织中发挥作用;
在医疗上,激素也是一类重要药物。
3 特点
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4. 分类
腺体
组织
7.2 动物激素
7.2.1 人体及脊椎动物激素的 化学本质和生理功能
1. 氨基酸衍生物激素 甲状腺激素
2 I- H2O2,甲状腺过氧化物酶 I2
I2 + HO- -CH2-CH-COOH
NH2
酪氨酸
HO- -CH2-CH-COOH
NH2
I
HO- -CH2-CH-COOH
NH2
I
I
MIT (一碘酪氨酸)
DIT (3,5-二碘酪氨酸)
MIT + DIT -CH2-CH-COOHI
I
NH2
HOI
O
2 DIT OI
HOI NH2
I
I-CH2-CH-COOH
三碘甲状腺原氨酸( T3 )
甲状腺素( T4 ,四碘甲状腺原氨酸)
甲状腺素( thyroxine )的主要生理功能 主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢;促进机
体的生长发育和组织分化
疾病 甲状腺机能衰退:呆小症,厚皮症 甲状腺机能亢进:突眼性甲状腺肿症 膳食中缺碘:甲状腺肿大(大脖子病)
肾上腺素( epinephrine )
由肾上腺髓质分泌的激素,由酪氨酸转变而来。
肾上腺素的生理功能 使血管收缩,增高血压 调节糖原分解,增加血糖含量
麻黄素(拟肾上腺素)
2. 肽和蛋白质激素
⑴ 垂体激素 脑垂体在神经系统的控制下,起调节体内各种内分泌腺作用。
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垂体前叶激素
促肾上腺皮质激素( ACTH , adrenoccrticotropic hormone )
生理功能 促进肾上腺皮质的发育和分泌 治疗痛风、气喘及皮肤痛等。
促甲状腺素( TSH , thyroid-stimulating hormone ) 生理功能
促进甲状腺的发育及分泌,从而影响全身代谢。
生长激素( GH , growth hormone ) 生理功能
刺激骨及软骨的生长 促进蛋白质的生物合成 影响蛋白质、糖类、脂类的代谢
疾病 侏儒症、巨人症、肢端肥大症
促卵泡素( FSH , follicle stimulating hormone ) 促使卵巢(或精巢)发育,促使卵泡(或精子)生
成和释放。
促黄体生成素( LH , luteinizing hormome ) 促进卵泡发育成黄体,促进分泌孕酮,阻止排卵,
或促使睾丸的间质细胞发育,刺激睾丸分泌激素。
催乳素( LTH , prolactin ) 刺激已发育完全的乳腺分泌乳汁,刺激并维持黄体
分泌孕酮。
促黑激素( MSH , melanocyte stimulating hormone )
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生理功能 促进皮肤色素形成,控制皮色素颗粒在细胞质内的分布。
内啡肽( endophin ) 使人全身麻醉,体温降低达数小时之久
垂体后叶激素
催产素( oxytocin ) 使平滑肌收缩,具有催产及使乳腺排乳的作用。
加压素( vasopression )
使小动脉收缩,增高血压;减少排尿作用,调节水代谢。
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Gln
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⑵ 下丘脑激素 下丘脑所分泌的激素主要包括:释放激素(或释放因子)和
释放抑制激素。 促甲状腺素释放激素( TRH ) 促肾上腺皮质激素释放激素( CRH ) 促卵泡素释放激素( FRH ) 促黄体生成素释放激素( LRH ) 生长素释放激素( GRH );生长素释放抑制激素( GRIH ) 促黑激素释放激素( MRH ) ; 促黑激素抑制释放激素( MRIH ) 催乳素释放激素( PRH );催乳素释放抑制激素( PRIH )
来自环境或内部的感觉和刺激
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许多组织 肌肉 肝
乳腺 肝骨骼
动脉血管
肝肌肉
肝脏心脏肌肉
生殖器官 平滑肌 乳腺
人体内分泌腺和靶组织的主要调节
关系
第一级激素
第二级激素
第三级激素
第一靶
第二靶
终靶
三级调节水平
叶
⑶ 胰岛素( insulin )
胰岛由 α 、 β 、 δ三种细胞组成。 α –细胞:胰高血糖素 β –细胞:胰岛素 δ –细胞:生长激素抑制因子
1922年,从胰脏中提取得到一种较纯的降血糖物质,命名为胰岛素。
1965年,我国完成了牛结晶胰岛素的全合成工作。
结构 21 个氨基酸残基
30个氨基酸残基
前胰岛素原
NH3
COO-
A
BC
D
胰岛素原
AB C
-s-s-
-s-s-
信号肽酶
胰岛素
AB
-s-s-
-s-s
肽酶
A—A链; B—B链; C—连接肽; D—信号肽
生理功能 低血糖效应:一方面提高组织摄取葡萄糖的能力;另一方面促进肝糖原和肌糖原的合成,抑制肝糖原的分解。因此,胰岛素有降低血糖含量的作用。 胰岛素分泌显著减少,血糖升高,发生糖尿病。 胰岛机能亢进,造成胰岛素休克。
⑷ 胰高血糖素( glucagon ) 胰高血糖素为胰岛的 α-细胞分泌的多肽激素,由 29个氨基酸组成。
生理功能:促进肝糖原分解,使血糖升高。
胰高血糖素原
⑸ 甲状旁腺素和降钙素 由甲状旁腺分泌 作用于骨基质和肾脏,共同调节钙、磷代谢,
使血中钙磷浓度相对稳定。 甲状旁腺素( PTH)可以升高血钙 降钙素( CT )可以降低血钙
⑹ 脑肽( enkephalins )
Met-脑啡肽:酪 - 甘 - 甘 - 苯丙 -蛋 Leu-脑啡肽:酪 - 甘 - 甘 - 苯丙 -亮
3. 类固醇激素 类固醇(甾体)激素是一类脂溶性激素,它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。
⑴ 肾上腺皮质激素 由肾上腺皮质分泌产生
O
C
OH
O
CH2OH
OH
糖皮质激素 调节糖代谢:抑制糖的氧化,使血糖升高;促
进蛋白质转化为糖。 包括:皮质酮、 17- 羟皮质酮(氢化可的松)
和 17- 羟 -11- 脱氢皮质酮(可的松)
盐皮质激素 调节水盐代谢:促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子,调节水盐代谢。
包括: 11- 脱氧皮质酮、 17- 羟 -11- 脱氧皮质酮 11- 脱氢皮质酮和醛固酮。
⑵ 性激素类 与动物的性别及第二性征的发育有关。分泌受
垂体的促性腺激素调节。
雄性激素 包括:睾酮、雄酮、雄烯二酮
雌性激素 卵泡素:雌酮、雌二醇、雌三醇 黄体激素:黄体酮
O
OHHO
CO
CH2OH
O
HOOHC CO
CH2OH
O
CO
CH2OH
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O
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HO
OH
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4. 脂肪酸衍生物激素——前列腺素
前列腺素(简称 PG)是一类具有生理活性物质的总称,现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于哺乳动物的各种组织中。
COOH
CH3
前列腺烷酸
根据环戊烷上的取代基和不饱和键的位置的不同,分为:A 、 B 、 C 、 D 、 E 、 F 、 G 、 H 、 I 等类;每类根据双键数的多少分类。
生理功能 不同结构的前列腺素,其功能也不相同:
PGE 、 PGF 有收缩平滑肌的作用; PGE 、 PGA 是有效的血管扩张剂; PGE 、 PGI可抑制血小板聚集作用; 作为激素的调节物起作用。
5.2.2 无脊椎动物激素的 化学本质和生理功能
1. 昆虫激素 昆虫的内激素
保幼激素 蜕皮激素 脑激素
昆虫外激素 性外激素
变色激素
2. 甲壳类动物激素
5.3 植物激素 指一些对植物生长发育及代谢有控制作用的有
机化合物,又称“植物生长调节物质”
高等植物激素 植物生长素 赤霉素 细胞分裂素 脱落酸 乙烯
5.4 激素的作用机制 激素受体( receptor )
靶细胞中能识别激素并与该激素特异结合,从而启动各种生物效应的分子。
激素和受体结合的特点: 结合有特异性; 结合有高度的亲和力; 激素与受体之间通过氢键、盐键、疏水作用等非共价键结
合,是可逆的。 可饱和性 具有放大信息的效应
作用机制 1. 通过环核苷酸起作用
激素(第一信使)把信息传递给靶细胞,然后再由 cAMP(第二信使)把这个信息传递给细胞内某些蛋白质或酶系统,发挥它对靶细胞的调节作用。
大部分含氮类激素以这种方式起作用,如肾上腺素、胰高血糖素等。
Gs 蛋白
cAMP是一系列调控分子的第二信使以 cAMP为第二信使的激素有:胰高血糖素、肾上腺素、促肾上腺皮质素、甲状旁腺素、甲状腺刺激素、促滤泡激素、促黄体生成激素等,穿梭蛋白是 Gs 。也有一些激素通过抑制腺苷酸环化酶降低 cAMP水平,抑制蛋白磷酸化起作用,如促生长素、前列腺素等,穿梭蛋白是 Gi 。
蛋白激酶 A
调节亚基
催化亚基
酶磷酸化
2. 通过磷酸肌醇酶起作用
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激活
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µ°°×¼¤Ã¸cSer-OH
Thr-OH
Ser-O-P
Thr-O-P
Ca2+ + CaM Ca2+¡ª CaM¸´ 合物(无活性) (有活性)
E(无活性)
Ca2+¡ª CaM¡ª E¸´ ºÏ Îï(有活性)
调节多方面的代谢反应第一信使:激素第二信使:二酰基甘油和肌醇三磷酸
改变一系列酶的活性
蛋白激酶
蛋白质或酶磷酸化
信息传导过程可归纳为
细胞外信息物质
细胞表面受体
G 蛋 白
磷酸肌醇酶 DAG Ca2+ 通道
蛋白激酶( C 激酶)
酶或功能性蛋白质
生 物 学 效 应
磷酸肌醇 DAG + IP3 第二信使
Ca2+浓度升高
钙调蛋白构象改变
磷脂酶 C
3. 作为合成新酶的诱导剂起作用
胰岛素受体的酪氨酸激酶活性 胰岛素受体的本身就是一个蛋白质激酶,可以把ATP的磷酸基转移给 Tyr 、 Ser 或Thr 的 -OH。受体有两个明显的 - 亚基盘曲于膜外,两个跨膜的 - 亚基,羧基段在胞质面, - 亚基有胰岛素结合位点, - 亚基有酪氨酸激酶功能域。
4. 通过酪氨酸激酶起作用
效应物
•亲脂性信号分子通过胞内受体调节基因表达
•亲水性信号分子通过膜表面受体传递信号
信 号 传 递信 号 传 递
如蛋白质、肽类、氨基酸及其衍生物
如固醇类激素
提 要 激素是生物体内产生的,具有特殊激动效应(调
节控制各种物质代谢或生理功能)的一类微量的有机化合物。
激素按其化学本质,可分为:
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生 理 功 能 肾上腺素和胰高血糖素使血糖升高; 胰岛素降低血糖;甲状腺素促进各种代
谢,促进生长发育及智力发育; 内啡肽和脑啡肽起吗啡作用; 前列腺素对生殖、心血管、呼吸、消化和神经系统等都有显著影响作用。
调 节 控 制 三级调节水平体系
接受到特定的神经信息后: 下丘脑分泌促释放因子和抑制因子—第一级
激素; 促进或抑制垂体前叶激素—第二级激素的分
泌; 作用于靶器官,使靶器官分泌各种激素—第三级激素。作用于最终的靶组织的细胞上,起到调节物质代谢和生理功能的效应。
作 用 机 理 通过环核苷酸起作用 通过磷酸肌醇酶起作用 作为合成新酶的诱导剂起作用 通过酪氨酸激酶起作用
练 习 题 甾体激素首先与细胞质膜表面的受体结合,然后导致腺苷酸环化酶的激活及其他一系列生化反应。
cAMP 是所有激素的第二信使。 各种激素都需要通过细胞膜表面受体的结合作用才能产生生
物效应。 胰高血糖素具有增高血糖含量的效应,和肾上腺素的效应相同。
甲状旁腺素的生理效应是调节钙磷的代谢,降低血钙。 激素与受体结合作用的特点是具有高度亲和力的共价键结合。
当动物胰脏的胰岛受到损坏后,胰岛素分泌显著减少,因而血糖水平降低。
环化 AMP是肾上腺素和胰高血糖素的第二信使。
乙烯是一种植物激素。 胰岛素在体内是由先分别合成的 A 、 B两条链,通
过正确匹配的二硫键连接而成的。 胰岛素受体和表皮生长因子受体都是一种酪氨酸激酶。 激素按其化学本质来说都是有特定生理功能的多肽或
蛋白质。
甲状腺激素是 的衍生物;促甲状腺激素是一种 ;前列腺素属于 。
下丘脑激素是 分泌的一群肽激素的总称,它们的功能是控制 的分泌。
胰岛素是 分泌的激素。