Descripcin matemtica de las diversas velocidades con las que un frmaco se mueve en los distintos compartimentos corporales.

Estudia los procesos que el organismo le hace al frmacoDEFINICINFARMACOCINTICA

EliminacinPROCESOSDISTRIBUCIONAbsorcinADBEEste es el acrnimo con que se conocen los procesos farmacocinticosPor va IV, este proceso no existeBiotransformacin

Definicin: Paso de un frmaco a travs de una membrana para llegar a la sangre.Mecanismos de transporte:ABSORCINMOLCULADifusin SimpleDifusin facilitadaDifusin porosTransporteactivo

En algunos casos este proceso debe ser evitado:nistatina, lidocana, neomicinaEn otros casos este proceso no se requiere: Medicamentos administrados por va IV.

El frmaco debe ser hidrosolouble para poder atravezar las cabezas hidroflicas de la bicapa lipdica, pero tambin ser liposoluble para poder atravezar las colas hidrofbicas (lipoflicas). Esta propiedad se conoce como coeficiente de reparto.

El pH tambin determina el grado de ionizacin de un frmaco: Muy ionizado es hidrosoluble y se absorbe dificilmente, por el contrario, poco ionizado es liposoluble y se absorbe ms fcilmente.ABSORCIN

VOIVTGIHgadoRUTAS DE ABSORCINA D M I N I S T R A C I O NS A N G R E

La forma farmacutica llega al estmago. Si es comprimida puede comenzar su desintegracinAlgunos frmacos pueden comenzar su proceso de absorcin en la mucosa gstrica.En el duodeno comienza el proceso de absorcin. A lo largo del intestino delgado se completa este procesoEn el hgado se produce la biotransformacin del frmaco. En algunos casos tambin se eliminaEl frmaco eliminado por va heptica se puede volver a absorber en el duodeno (circulacin enterohepticaABSORCIN

Definicin: Proceso mediante el cual el frmaco es transportado a los diferentes tejidos por medio de la sangre.PpFrmaco en tejidosperifricosDISTRIBUCINFrmaco unido aProteinas plasmticasFrmaco libreProteinas plasmticas

DISTRIBUCINLas protenas plasmticas son importantes en el proceso de distribucin, pues los frmacos se ligan a ellas en mayor o menor proporcin. El frmaco unido a ellas no puede salir del compartimento vascular, por lo tanto no se puede eliminar.

Una alta unin a protenas plasmticas involucra un tiempo de permanencia bastante prolongado en el organismo.

La distribucin de grasa corporal, la cantidad de agua corporal total y su distribucin as como la presencia de barreras fisiolgicas (hematoenceflica,hemato-ocular y placentaria) restringen el paso de frmacos.

Dependiendo de las caractersticas fisicoqumicas del frmaco, este puede viajar a tejidos grasos, a tejidos hidrfilos o a otros tejidos. DISTRIBUCIN

Proceso que se realiza casi exclusivamente en el hgado. El objetivo es transformar los frmacos en sustancias hidrosolubles, para facilitar su eliminacin.InactivoFrmacoMs ctivoProfrmacoFrmacoBIOTRANSFORMACINResultado del proceso

La biotransformacin se realiza en los microsomas hepticos. Son sistemas enzimticos llamados en conjunto citocromo p450. Algunas sustancias pueden aumentar o disminuir la actividad de la citocromo, lo cual altera la velocidad de biotransformacinBIOTRANSFORMACINAlimentosCafFrmacosAumenta biotransformacinDisminuye biotransformacin

La eliminacin es el proceso contrario a la absorcin, es decir que se facilita en molculas hidrosolubles. Las principales vas de eliminacin son el rin y el hgado, pero tambin se pueden eliminar por saliva (metronidazol), leche materna (tetraciclinas), sudor (tiamina), aire exhalado (alcohol y anestsicos inhalados). ELIMINACIN

El resultado de los procesos farmacocinticos se ve reflejada en la concentracin alcanzada en la sangre. CONCENTRACION PLASMTICA

EfectoTeraputicoReaccionesAdversasFarmacocinticaDepende de los sistemasbiolgicos del paciente ydetermina la concentracin plasmtica

Farmacocintica 1Los mecanismos ms probables de transporte a travs de la membrana utilizado por los frmacos son:

Transporte activoTransporte Facilitado Transporte pasivo Transporte especializado

Los frmacos que se encuentran altamente ionizados:

Se absorben fcilmente por va oralSe absorben dificilmente por va intravenosaSe acumulan en tejido adiposoNo atraviezan las membranas biolgicas

Farmacocintica 2

El coeficiente de reparto es una medida de:

El grado de acidez de una sustanciaLos sitios de acumulacin del frmacoLa solubilidad en grasa comparada con la solubilidad en aguaLa osmolaridad de un frmaco

Farmacocintica 3

El farmaco unido a protenas plasmticas

Se elimina ms rpidoNo tiene actividad farmacolgicaActa solamente en el compartimento vascularTiene mayor accin farmacolgicaFarmacocintica 4

El volumen de distribucin:

Refleja la distribucin del frmaco en la sangrePredice la velocidad de eliminacinDepende del pH del frmacoPredice los sitios donde el frmaco se distribuyeFarmacocintica 5

Los huesos, dientes, cartilagos son tejidos donde es dificil el acceso a los frmacos porque:

Tienen mucha tejido adiposoContienen poca cantidad de aguaSon poco vascularizadosPoseen barreras biolgicasFarmacocintica 6

Las estructuras hepticas responsables de la biotransformacin son:

El parnquima hepticoLos canalculos biliaresLos microsomas hepticosLos hepatocitos

Farmacocintica 7

Los frmacos se biotransforman para:

Hacerse ms solubles en agua y facilitar su eliminacinHacerse menos txicosQue se absorban mejorNinguna de las anteriores

Farmacocintica 8

Un profrmaco es:

Una sustancia con actividad biolgica usada para curar enfermedadesUna sustancia farmacolgicamente inactiva que se activa por biotransformacinUna sustancia que se elimina fcilmenteUna sustancia que se acumula en el organismoFarmacocintica 9

Para que un frmaco se elimine rapidamente se requiere que:

Sea liposolubleTenga pH cidoSea hidrosolubleTenga osmolaridad baja

Farmacocintica 10

El aumento en la velocidad de eliminacin de un frmaco produce:

Aumento de la toxicidadDisminucin de la unin a protenas plasmticasDisminucin de los niveles plasmticosAumento de la velocidad de absorcinFarmacocintica 11

RespAbs1ANo, las bombas son sistemas basados en ATP como fuente de energa y utilizan canales pequeos. Generalmente se utiliza para generar corriente de iones en contraflujo: Bomba de sodio, bomba de protones

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RespAbs1BNO, el transporte facilitado es realizado por proteinas y como tal requieren especificidad. Muy probablemente los frmacos no utilicen estos sistemas de transporte por la diversidad qumica de ellosRegresar a la pregunta

RespAbs1CEl transporte especializado no existe. Se podria pensar que el transporte facilitado y las bombas son transportes especilizados.Regresar a la pregunta

RespAbs2ANo, porque al ser muy ionizados no pueden atravezar la parte lipoflica de la membrana celular. Es el caso de los aminoglucsidos (amikacina) y la vancomicinaRegresar a la pregunta

RespAbs2BNO, la va IV no requiere absorcin ya que el frmaco es puesto directamente en la sangreRegresar a la pregunta

RespAbs2CNo, los frmacos altamente ionizados son muy hidrosolubles y por lo tanto se distribuir en tejidos con mucho agua como el sistema renal. No se metabolizan y su pobre capacidad de atravezar membrana los limita al compartimento vascular casi exclusivamenteRegresar a la pregunta

RespAbs3ANo, esta es la definicin parcial de lo que es pH: la medida de la acidez o alcalinidad de una sustanciaRegresar a la pregunta

RespAbs3BNo, aunque el coeficiente de reparto puede predecir de una manera muy indirecta, los sitios donde se podra distribuir el frmaco.Regresar a la pregunta

RespAbs3CNo, la osmolaridad mide la presin osmtica, depende de la concentracin de la solucin y del peso molecular del soluto.Regresar a la pregunta

RespDis1ANo, porque al estar unido a protenas plasmticas no se puede salir del compartimento vascular.Regresar a la pregunta

RespDis1BNo porque al estar unido a protenas plasmticas no est disponible y por lo tanto no es activoRegresar a la pregunta

RespDis1CEl frmaco unido a protenas plasmticas no tiene actividad farmacolgica. Solo hasta que pase a tejidos o se libere de su unin adquiere nuevamente las propiedades farmacolgicas.Regresar a la pregunta

RespDis2ALa sangre es el vehculo a travs del cual el frmaco se distribuye. La distribucin en la sangre se supone homognea y de eso se encarga el corazn.Regresar a la pregunta

RespDis2BLa velocidad de eliminacin depende de la funcin renal y/o heptica. Tambin depende de las caractersticas de solubilidad del frmaco y su unin a protenas plasmticasRegresar a la pregunta

RespDis2CEl pH determina la absorcin del frmaco y su paso a travs de membranas biolgicas. Regresar a la pregunta

RespDis3AEstas estructuras estn formados por tejido conectivo y no tienen tejido adiposo. Regresar a la pregunta

RespDis3BSi bien es cierto que estos tejidos contienen poca cantidad agua, esta no es la razn para su dificil accesoRegresar a la pregunta

RespDis3CEn realidad no existen barreras biolgicas en estos tejidos, al menos no tan selectivas ni claramente diferenciada como la barrera hematoenceflica.Regresar a la pregunta

RespBioT1AEl parenquima heptico se refiere a todo el tejido funcional del hgado, por lo tanto esta respuesta es muy general.Regresar a la pregunta

RespBioT1BLos canlculos biliares son los conducto por donde drena la bilis y por lo tanto son importantes en el proceso de eliminacin heptica pero no en la biotransformacin.Regresar a la pregunta

RespBioT1CLos hepatocitos son la unidad funcional del hgado. Esta respuesta sigue siendo muy general. Regresar a la pregunta

RespBioT2ANo, de hecho algunos frmacos o xenobiticos se biotransforman en sustancias ms potentes. Tambin los profrmacos requieren biotransformarse para volverse biolgicamente activo.Regresar a la pregunta

RespBioT2BEl proceso de biotransformacin no se relaciona con el de absorcin.Regresar a la pregunta

RespBioT2CNo adivine. Siga intentandoRegresar a la pregunta

RespBioT3ANo, esta definicin corresponde o se acerca mucho a la de un frmaco.Regresar a la pregunta

RespBioT3BComo se vio anteriormente la velocidad de eliminacin depende de la solubilidad en agua. Analice la palabra PROfrmacoRegresar a la pregunta

RespBioT3CQue se acumule o no, no tiene que ver con la definicin de profrmaco. Generalmente las sustancias que se acumulan en nuestro organismo son muy soluble en grasa.Regresar a la pregunta

RespElim1AAnalice las vas de eliminacin y de cual es el principal solvente de los lquidos biolgicosRegresar a la pregunta

RespElim1BEl pH determina ms bien la facilidad o no para acumularse en ciertos tejidos. Tambin ayuda a predecir la parte del tracto gastrointestinal donde se puede absorber en mayor cantidad.Regresar a la pregunta

RespElim1CNo, de hecho un frmaco (o cualquier sustancia) en estado slido no tiene osmolaridad. La osmolaridad cobra importancia cuando el frmaco esta en solucin, por lo tanto esta depende de la concentracin de la solucin.Regresar a la pregunta

RespElim3ASi se elimina ms rpido no se acumula y hay menor probabilidad de intoxicacin o reacciones adversasRegresar a la pregunta

RespElim3BMas bien la disminucin de la unin a protenas plasmticas trae como consecuencia un aumento en la velocidad de eliminacin, pero NUNCA al contrario.Regresar a la pregunta

RespElim3CLos procesos de absorcin y eliminacin son opuestos y no se relacionan el uno con el otro.Regresar a la pregunta

FELICITACIONESHA TERMINADO CON XITO EL MODULO DE FARMACOCINTICA.PULSE ESCAPEPARA CONTINUAR