18. tétel

18. tétel18. tétel18. tétel18. tételDaganatos megbetegedések gyógyszerei

(ATC: L01)

A daganat keletkezésének oka

a tumorsejtek korlátlan, a gazdaszervezetet irányító mechanizmustól független

szaporodása

A daganatkemoterápia A daganatkemoterápia irányelveiirányelvei

A gyógyszeres terápia jelentősége

A terápiát meghatározó biológiai szempontok

Sejtbiológiai és klinikai farmakológiai alapok

A citosztatikumok hatása a gazdaszervezet osztódósejtjeire

A terápiát meghatározó A terápiát meghatározó biológiai szempontokbiológiai szempontok

A sejtciklus

Növekedési faktorok

Ciklus-fázisspecifikus hatás

Rezisztencia

Sejt-fázisokSejt-fázisok

Differenciálódott végsejtek Osztódásra képes sejtek

Osztódó sejtek

Elhalt sejtek

nekrózisapoptózis

A sejtciklusA sejtciklus

GG00 SG1 G2 M

G1

G0sejtosztódás

nyugvó sejt

nyugvó sejt

ellenőrző pontok onkogének

A daganat növekedési A daganat növekedési üteme függ:üteme függ:

A tumorsejt tulajdonságaitólA közvetlen szöveti környezetet

fenntartó szabályozó hatásoktól

A szervezet immunológiai állapotától

A daganatos megbetegedés A daganatos megbetegedés sajátosságaisajátosságai

Az egész szervezetet érintő kórkép

mikrometasztázisok

„Kettőződési idő”

Sejtvonalak „klónok” kialakulása

Eltérés a génprogramtól 109

1012

30 sejtosztódási ciklus

10 sejtosztódási ciklus

1 gram

Késői észlelés

sejtszám

idő

1 kg

Citoreduktív kezelés jelentősége

„„Kettőződési idő”Kettőződési idő”

Daganat típusa Megduplázódási idő

Fej- nyak daganatok 40 nap

Lymphoma 22 nap

Melanoma 52 nap

Vastagbélrák 90 nap

Mikrometsztázisok keletkezéseMikrometsztázisok keletkezése

A tumorkezelés lehetőségeiA tumorkezelés lehetőségei

Sebészi beavatkozás Sugárterápia

Gyógyszeres kezelés

CitosztatikumokHormonok, citokinek

Adjuváns terápia

Hypertermia Biológiai kezelés

Alternatív kezelések

"Mesterséges láz""Mesterséges láz"

Dr Hídvégi Máté Dr Farkas Rita

A kismolekulák harca A kismolekulák harca

Dr Kulcsár Gyula

Csökkentett deutérium tartalmú Csökkentett deutérium tartalmú vízvíz

Somlyai Gábor

CitosztatikumokCitosztatikumok

Citoreduktív kezelés

Dózisok jelentősége

Terápiás index

Mellékhatások

A hatás elmaradásának okai

Kezelési módozatok

Citoreduktív kezelésCitoreduktív kezelés

A daganatos szervezet várható élettartama fordítottan arányos

a daganatos sejtek számával

Dózisok jelentőségeDózisok jelentősége

A dózisok emelésével – egy bizonyos határig – a hatás független a

daganatsejtek számától, a sejtcsoport azonos hányada és nem azonos számú

sejt pusztul el

1x

10x

A hatás elmaradásának okai:A hatás elmaradásának okai:

Nem szívódott fel a gyógyszer

Elmaradt az enzimatikus aktiválás

A gyógyszer inaktiválódott

Nem kötődött a támadási ponthoz

A támadási pont károsodását a sejt helyreállította

A sejt alkalmazkodott, „mentesítő utakat” alakított ki

A hatóanyag a sejtet rövid időn belül elhagyta

rezisztenciarezisztencia

A citosztatikum hatása a A citosztatikum hatása a gazdaszervezet osztódó sejtjeiregazdaszervezet osztódó sejtjeire

Dózis-intenzitás gyakorlati jelentősége

A citosztatikumok karcinogen hatása, másodlagos tumorok

A citosztatikumok A citosztatikumok csoportosításacsoportosítása

Alkilező szerekPt-származékokAntimetabolitok

TopoizomerázgátlókTubulinmérgek

Egyéb

AlkilezőAlkilező szerekszerek

Hatás:keresztkötést hoznak létre a DNS szálak között

téves kettőződés,kromoszómatörés

a DNS szálak szétválásátlehetetlenné teszi

Mellékhatás:csontvelőkárosodásvesekárosodás

Cytoxan

Uromitexan

Holoxan

Bicnu Myelobromol

Elobromol Endoxan inj

Leukeran Busulfan

Mustophoran

Dacarbazin Myleran

Az alkilező szerek hatásaAz alkilező szerek hatása

A T

G C

AT

G C

CG--- R---

PlatinaszármazékokPlatinaszármazékok

Hatás:irreverzibilisen kötődnek az adenin és a guanin N-atomjához

Mellékhatás:a fehérjék –SH csoportjához irreverzibilisen kötődnek

erős vese- és perifériás idegrendszeri toxicitás

Cisplatin-Ebewe Platidiam Cycloplatin

Cisplatin TEVA Carboplatin Paraplatin Eloxaplatin Oxaliplatin

Ethyol

AntimetabolitokAntimetabolitok

Hatás:a purin és pirimidin bázisok szintézisét gátolják, ill. a nukleinsavkba beépülve hibás szekvenciát okoznak

Mellékhatás:emésztőrendszeri és myelotoxicitás

Methotrexat Tomudex Trexan

Folsavantagonisták Pirimidinanalógok Purinanalógok

Leucovorin Calciumfolina

t

Cytosar Alexan Efudix

Fluorouracil Gemzar

Lanvis Fludara

Xeloda

Dercin

Az antimetabolitok beépülése a Az antimetabolitok beépülése a DNS láncbaDNS láncba

A T

G C

AT

G C

C

antimetabolit

G

A

G

T

G

C

T

C

A

C

G

G A

A

T

T

C

C

T

Topoizomeráz-gátlókTopoizomeráz-gátlók

Hatás:a DNS szálak széthasítását és újraegyesítését végzőtopoizomeráz I ill. topoizomeráz II enzim működését

gátolják

Mellékhatás: kardiális toxicitás„összélet adag”

Caelix

Pallagicin Zavedos

Novantron Lastet

Vumon

Adriblastina

Farmorubicin Onkotron

Etoposid Vepesid Myocet

Refador Cardioxan

A topoizomeráz-enzim A topoizomeráz-enzim működéseműködése

A T

G C

AT

G C

CG

Topoizomeráz-enzim

enzimgátlás

TubulinmérgekTubulinmérgek

Hatás:a mikrotubulusok a sejtosztódás során az osztódási orsót képezik, az interfázisban a sejtet behálózó sejtváz építő-

elemei, aktívan részt vesznek a sejtfolyamatokban

Mellékhatás: túlérzékenységi reakciókardiotoxicitásneurotoxicitás

Taxol Taxotere Magytax Genexol

Intaxel Paxene Paclitaxel

Vinblastin Vincristin Navelbin Vinorelbin Lastet Vepesid

Etoposid Sintoposid Vumon

tubulin mikrotubulusok

A mitózisA mitózis

EgyébEgyéb

Bleocin Bleomycin Mitomycin Miltex Estracyt Vesanoid Photofrin

Natulan Litalir Hycamtin Campto Viatopin Irinotecan Lysodren

Targetin Visudyne Glivec Velcade Tarceva

Hormonhatású tumorellenes Hormonhatású tumorellenes szerekszerek

A szexuálszteroidok hatásának csökkentése

hypothalamus

hypophysis

perifériás hormontermelés

hypothalamus-hypophysistengely befolyásolásával

hormonszintézis

gátlásával

celluláris szintű

gátlással

Lh-Rh analógokLh-Rh analógokGn-Rh analógokGn-Rh analógok

A folyamatos Gn-Rh hatás következtében – a kezdeti serkentés után – a trophormontermelés megszűnik

Suprefact depot

Suprecur

Lucrin depot

Zoladex depot

Decapeptyl depot

Hatás:

Hormonszintézis gátlókHormonszintézis gátlók

Az ösztrogénszintézis végső lépését az aromatáz enzim katalizálja

Lentaron depot

Arimidex

Femara

Hatás: enzimgátlás

Celluláris szinten hatókCelluláris szinten hatók

agonista antagonista

ösztrogén progesztogén

antiösztrogén antiandrogén

Estracyt Megace Provera

Depo Provera Farlutal

Zitazonium Tamoxifem-

TEVA

Flutamid Flutam Fugerel

Anandron Casodex

Androcur

Biológiai választ módosító Biológiai választ módosító szerekszerekmonoklonális

antitestek

Biológiai választ módosító Biológiai választ módosító szerekszerekmonoklonális

antitestek

Egér

Kiméra

Humán

Humanizált

Biológiai választ módosító Biológiai választ módosító szerekszerek

monoklonális antitesteka daganat növekedésében szerepet játszó

receptorok/antigének/ blokkolása

endotel növekedési

faktor

(VEGF)

epidermális növekedési faktor

(EGRF)

human epidermalis

növekedési faktor 2 tipus

(HER2)


Angiogenezis gátlás


Angiogenezis gátlás

Avastin


epidermális növekedési faktor (EGRF) elleni antitest

Erbitux Mabcampath Zevalin Mabthera Vectibix


Human epidermális növekedési faktor 2 tipus (HER2) elleni antitest


Human epidermális növekedési faktor 2 tipus (HER2) elleni antitest

Herceptin


citokinek

Az immunválasz sejtjeinek kommunikációjában részt vevő fehérjék


citokinek

Az immunválasz sejtjeinek kommunikációjában részt vevő fehérjék

interleukinek interferonok haemopetikus növekedési faktorok

Proleukin Roferon

Intron

Egiferon

Neupugen

Leukomax

Granocyte

Epprex

Adjuváns terápiaAdjuváns terápia

Fájdalomcsillapítás

Citoprotekció

Csontvelő regenerálás

Hypercalcaemia kezelése

Bonefos Lodronat

Aredia Fosamax

Skelid

Hányás, hányinger kezelése

Navoban Zofran

EmetronEmend Kytril

18. tétel

Documents