Peroxisome Proliferators-Activated Receptors (PPAR)

Reseptor diaktifkan oleh ligan yang dapat menginduksi proliferasi peroxisome (organel yg terlibat dalam oksidasi asam lemak) di hati.Ligan : gol fibrat (berefek hipolipidemik)Ditemukan oleh Isseman & Green (1990)Terdiri dari 3 subtipe : , ,

PPARBentuk dimer atau kompleks dengan chaperone (Retinoid X receptor / RXR).Mekanisme : Ligan + PPAR reseptor teraktivasi & mengikat peroxisome proliferative response elements (PPRE) + koaktivator traskripsi gen efek biologis.

PPARTarget aksi obat gol. Fibrat (klofibrat, genfibrozil) sebagai penurun kolesterol.Ligan : eikosanoid leukotrien B4Terdapat di liver.

PPARTerdapat di nukleus berbagai sel, terutama di jaringan lemak/adipose, usus halus & sel hematopoietik.Berperan dalam metabolisme lemak & diferensiasi sel adiposa.Ligan : prostaglandin J2Target obat gol. Tiazolidindion / glitazon (antidiabetes / meningkatkan sensitivitas insulin). Alternatif untuk diabetes tipe 2 dengan obesitas, terutama yg resisten insulin.