odgovori na fk1

opozicija 757 opozitron__

1. Opišite in s pomočjo kemijskih reakcij predstavite oksidacijske (predstavite vsaj 3 oksidante) in ostale fizikalno-kemične metode za odstranjevanje organskih primesi, raztopljenih v vodi.Odstanjevanje organskih nečistoč s pomočjo kemičnih metod in s pomočjo fizikalnih metod. Kemične metode so: kloriranje z Cl2 , ClO2 , NaOCl, NH2Cl (reakcije!),1. Cl2 + H2O HCl + HClO,HClO HCl + O (nascendentni kisik!)2. neposredno oksidativno delovanje klora3. adiranje na dvojno vezNH2Cl NH3 + HClOz ozonom O3 , povzroča oksidativne poškodbe membran (reakcija)kalijev permanganat KMnO4

dvo- in tro- valentni ioni prehodnih elementov: Ag+ -

adstringentno delovanjeFizikalne metode:termična sterilizacija,mikrobna filtracija,odstranjevanje z obsevanjem(UV, -žarki)

2. Srebro in spojine srebra. (slovenska in latinska imena) . Opišite delovanje, uporabo in toksičnost srebrovih spojin. Predstavite topnost srebrovih halogenidov v vodi in vodni raztopini amoniaka. Srebro (argentum)(argentum albuminoacetylotannatum) – uporaba na površini kože, pri opeklinah, omogoča počasno sproščanje Ag+ ionovsrebrov sulfadiazinat (argenti sulfadiazinas) - organska protimikrobna učinkovina, zavira sintezo folne kisline pri mikroorganizmihsrebrov nitrat (argenti nitras) – zdravilna učinkovina – korozivno delovanje: paličice za odstranjevanje bradavic, CREDE-jeve kapljice, za novorojenčke

Srebrovi ioni imajo izraženo adstringentno delovanje in denaturirajo beljakovine, značilen je oligodinamičen učinek ( v majhnih koncentracijah), zato ga v primerno majhnih odmerkih lahko uporabljamo kot protimikrobno sredstvo. Vežejo se na -SH in –COOH skupine. Delujejo pa lahko tudi na celice gostitelja, kjer delujejo korozivno. Enkraten vnos srebrovih ionov ni problematičen, kajti absorbcija je majhna, tvori pa se Ag2S, ki se izloči z blatom. Dolgotrajno konstantno vnašanje pa povzroči argirijo – modrikasto obarvanje kože.Topnost srebrovih halogenidov v vodi je zelo majhna, ker je to težko topna oborina ( Ksp) z amonijakom pa srebro tvori kompleks Ag(NH3)2

+

3. Kalcij in spojine kalcija. Navedite formule in imena farmakopejskih učinkovin (tudi latinska imena) in opišite fizikalno-kemijske lastnosti. Katere spojine kalcija se uporabljajo kot dezinficiensi? Razložite delovanje!CaO calcii oxidum

4. Definirajte pojem alotropije v kemiji. Opišite pomen žvepla in žveplo vsebujočih plinov (latinska in slovenska imena) v farmaciji in toksikologiji. Opišite fizikalno-kemične lastnosti natrijevega tiosulfata in s pomočjo ene urejene kemijske reakcije predstavite

njegovo uporabnost pri zastrupitvah z oksidirajočimi sredstvi.Alotropija – pojav, da nekateri elementi nastopajo v različnih oblikah – modifikacijah (npr. kisik kot dvoatomarni plin, ali troatomarni plin ozon; žveplo)Pomen žvepla in žveplo vsebujočih plinov: S8 (najbolj uporabljena modifikacija) - uporaba dermalno, kot dezinfienc in kot keratolitik (odstranjevanje poroženele kože) (včasih) pride do tvorbe H2S in H2S4O6;

danes šamponi proti prhljaju (cinkov pirolion)- peroralno zaužitje: v črevesju pod vplivom

organizmom nastane H2S, ki se absorbira in je toksičen!!, kar ga ostane v črevesju ima dražilen in odvajalen učinek.

H2S HYDROGENII SULFIDUM : v vodi zelo dobro topen plin, značilen vonj po gnilih jajcih, koncentracije višje od 400 ppm lahko povzročajo že zelo hude zastrupitve Raztopina je šibka kislina, ki draži očesno in dihalno sluznico, ispostavljenost povzroča pljučni edem, če se absorbira pa povzroča utrujenost, motnje v koncentraciji, bolečineS2- deluje analogno CN- : lahko se veže kot ligand na encime, ki imajo v aktivnem mestu Fe3+ ione(encimi dihalne verige)

SO2 SULFURII DIOXIDUM – eden prvih bojnih strupov, draži sluznico dihalnega trakrta in oči, nastanek pljučnega edema, uporablaja pa se (in SO3

2-) kot konzervans: baktericidno in fungicidno

Na2S2O3 * 5H2O NATRII TIOSULFAS PENTAHYDRICUS: je reagent in zdravilna učinkovina, je zmerno močan reducent, uporablja se pri zastrupitvah s CN- : aplikacija intravensko, v organizmu nastaja elementarno žveplo:CN- + S SCN- : nastane tiocianat, ki deluje kot tirostatik, zmanšuje aktivnost žleze ščitnice (zmanjša izločanje tiroksina in trijodtironina)

5. Silicij in spojine silicija: opišite zdravilne učinkovine, farmacevtske pomožne snovi oziroma reagente, način pridobivanja in lastnosti; za vse spojine narišite in napišite molekule, reakcijske sheme ter farmakopejsko latinsko in slovensko ime.SiO2 silicijev dioksidSILICIA COLLOIDAS ANHYDRICA. SiCl4 (H2/O2) SiO2 + HCl. Majhen premer delcev, velika specifična površina: AEROSIL – dobro adsorbira vodo (za pripravo praškastih farmac. Učinkovin. Silikageli:SILICIA COLLOIDAS HYDRICA (hidratizirani silicijev dioksid)SILICII DIOXIDUM PRECIPITATUM (oborjeni.). SiO2 + NaOH Na2SiO3

Na2SiO3 + HCl/H2O H4SiO4

(polimerizacija). Sušilno sredstvo, netoksičen in z veliko kapaciteto za vezavo vode,Za tvorbo gelov (silanolne skupine povezane med sabo tvorijo rešetko, kjer se zadrži učinkovina)V kromatografiji, kot stacionarne faze.Silikati:Zeoliti: 2MgO*3SiO2*2H2O

opozicija 757 opozitron__ MAGNESII TRISILICAS. Naravni ionski izmenjevalec (VODA!)Protiulkusna učinkovina, antacidno delovanje, adsorbent, v kislem mediju, mehansko prekrije sluznico želodca, deluje šibko odvajalno Silikatni polimeri:BOLUS ALBA / KAOLINUM PONDEROSUM. Al2O3 *

2SiO2 * 2H2O. Veže vlago, dermalna aplikacija: zadržuje telesno toploto(prepreči izhlapevanje H2OBENTONITUM. Ionski izmenjevalec, stabilizatorTALCUM (smukec). 3MgO * 4SiO2 * n H2O. Dermalno: suši in hladi, zmanšuje trenjeSilikoni (umetne organo-silicijeve spojine)Dimetil polisilikoni. SiCl4 + 2CH3MgCl (CH3)2Si(Cl)2 + H2O (CH3)2Si(OH)2 (polimerizacija). Elastomeri, izrazito nepolarni, inertne molekule, uporaba demalno: protektivno; Peroralno: odvajalno in antiflatulentno delovnje6. Ogljik in spojine ogljika: opišite zdravilne učinkovine in pomožne snovi v katerih nastopa ogljik kot element oziroma oksid. Poimenujte jih z latinskim in slovenskim farmakopejskim imenom. Primerjajte lastnosti in uporabnost oksidov (zlasti različno toksičnost). Razložite pomen oziroma uporabnost hidrogenkarbonatnih ionov v zdravilnih učinkovinah.

47. Ogljik, ogljikov monoksid in ogljikov dioksid. Splošne lastnosti oziroma pomen teh snovi, toksično in zdravilno delovanje.

Aktivno/medicinsko oglje CARBO ACTIVATUS/MEDIALIS :Zdravilna učinkovina: dobre adsorbcijske lastnosti (velika specifična površina), pri zastrupitvah Pomožna snov: za filtre (plinske maske)CO2 CARBONEI DIOXIDUM : koncentracije v zraku višje od 5-6% povzročajo zastrupitve (glavobol, motnje koncentracije), je težji od zraka( se nabira na dnu zaprtih prostorov), je tudi respiratorni in kardiovaskularni analeptik, T tališča: -78C Trdni ogljikov dioksid, se uporablja za zmrzovanje tkiv pri preiskavah, za zmrzovanje bradavic, hladilno sredstvoCO2/HCO3

+ najpomembnejši puferski sistem v organizmuCO ogljikov monoksid (CARBONEI OXIDUM) : strup!, nastaja pri nepopolnem izgorevanju organskih snovi, je brezbarve in brez vonja (se ga ne zazna), ima večjo vezavno afiniteto za hemoglobin od kisika, na hemoglobin vezan monoksid: karbonil Ho,Tak hemoglobin ni zmožen prenašanja kisika0,1-0,5 % - že smrtno nevarna koncentracija, nespecifični znaki: motnje koncentracije in vida, glavobol, nezavest, rožnato obarvan obrazMAK: CO 30 ppm; CO2 5000ppmHIDROGEN KARBONATNI IONI v zdravilnih učinkovinah!kot pomožna snov: za izdelavo ŠUMEČIH TABLET : NaHCO3 + H20 CO2

v farmacevtskih oblikah nezdružljiv z vsemi kislinami, ki so močnejše od CO2

7. Opišite in s pomočjo kemijskih reakcij predstavite obarjalne in ionsko-izmenjevalne metode za odstranjevanje anorganskih primesi (Ca2+, NH4

+, HCO3

-, Mg2+ ioni težkih kovin), raztopljenih v vodi.

Obrajalne metode = reakcije z MILI! (v vodi topna mila se oborijo)CH3(CH2)17COO- Na+ + Ca2+ (CH3(CH2)17COO-)2 Ca2+

Uporaba polifosfatov – soli polifosforjeve kisline:2(NaPO3)n + Ca2+ (Ca(PO3)2)n + 2Na+

ionski izmenjevalci - Na2H6Si2Al2O11 (ZEOLITI) (za odstranjevanje

prehodne trdote HCO3- primerne vse metode kjer

se izmenjujeta Ca in Na ion)- Polistirensulfonska kislina (na vsak drugi C atom

je vezana SO3H skupina, H+ se odcepi, gor se veže kation),

- polimerne smole za anionske (na vsak drugi C atom je vezan dušik in gor so še tri NH3 skupine OH- skupinaje zraven. OH- se zamenja z anioni).

NH4+ + Al2(SO4)3 AlNH4 (SO4)2 (termično stabilna

nehlapna molekula – jo odstrnimo z destilcijo)Ionski izmenjevalci: kationski & anionski (SHEME!!)

97. Predstavite pomen cinkovih spojin v farmaciji. Razložite vlogo cinka kot esencialnega mikroelementa.8. Cink in spojine cinka. Navedite formule in imena farmakopejskih spojin cinka, opišite delovanje in uporabo. Kakšna je toksičnost različnih spojin cinka? Katera spojina se lahko uporablja kot protistrup? CINK: Cinkov glukonat ZINCI GLUCONAS - vnašanje Zn2+

ionovCinkov oksid ZnO ZINCI OXIDUM – suši kožo, z vodo tvori hidroksid – adstringentno delovanje, celjenje ranCinkov sulfat heptahidrat ZnSO4 * 7 H2O ZINCI SULFAS HEPTAHYDRICUS – v kapljicah za oči zaradi antiseptičnega delovanja Cinkov klorid ZnCl2 ZINCI CHLORIDUM – vzdržuje kisel pH, deluje kot antiseptik v ustni votlini, lahko kot deozodoransZINCI CAPRYLAS - cinkova sol kaprilne kisline (undecilenske kisline) – fungicidno delovanje Cinkov stearat ZINCI STEARAS – kot atstringent, protektiv, pomožno sredstvo pri tabletiranju Cinkov cianid Zn(CN)2 ZINCUM CYANATUM – homeopatsko zdravilo proti krčem

Protistrup : BAL (dimerkapto propanol) dve merkapto skupini (-SH)100. Pojasnite pomen cinkovih ionov v organizmu. Navedite tri encime, v katerih je prisoten cinkov ion.61. Predstavite cink kot esencialen element, njegov pomen v organizmu in znake pomanjkanja. Predstavite zdravilne učinkovine in pomožne snovi, ki vsebujejo cinkove ione (struktura, slov., lat. ime) ter njihovo uporabo v farmaciji.Cink je esencialen element, je drugi najpomembnejši mikroelement,

- sestavni del več kot 300 encimov (strukturna in katalitična vloga),

- v organizmu NI zalog, vezava na protein metalotionein,

- prisoten v proteinih, ki se vežejo na NK, - ne sodeluje v redoks reakcijah, - veže kisikove, dušikove in žveplove ligande,

opozicija 757 opozitron__ - sestavni del SOD, - inzulin katalizira s Zn ioni; - pomemben mikroelement(pomankanje:

upočasnjen razvoj, pritlikavost, povečana toksičnost etanola, počasno celjenje ran, izpadanje las),

- nizka toksičnost (kronična zastrupitev: delavci v kovinski industriji, akutna zastrupitev: več kot 1g Zn soli

3je encimi s cinkom:- superoksidna dizmutaza- karboanhidraza- karboksipeptidaza- alkoholna dehidrogenaza

9. Hidroksidi in karbonati natrija in kalija. Navedite formule in imena (tudi latinska) in pojasnite delovanje in uporabo oziroma toksičnost. Razložite kemijske inkompatibilnosti navedenih spojin zlasti pri stiku z zrakom.NaOH NATRII HYDROXIDUM – reagent, močna baza, korozivna, katalizira hidrolizo proteinov, OH in maščob (vseh makromolekul) – raztapljanje molekul – globoke poškodbe: ob zaužitju, perforacija požiralnika, želodca, porušenje kislinsko-bazičnega ravnotežja…Na2CO3 * 10 H2O NATRII CARBONAS DECAHYDRICUS (soda): v analitiki, sintezi, za mehčanje vodeNaHCO3 NATRII HYDROGENOCARBONAS: reagent pomožna snov in zdravilna učinkovina, šibko bazična snov (pH 8) , veže vodoNaHCO3 * Na2CO3 * H2O natrijev sesquihydratPeroralna aplikacija. Antacid: nevtralizira želodčno kislino, slabost: ob reakciji nastaja CO2, (BAZIČNOST!) – dodatno sproščanje HCl

- za zdravljenje acidoz (pH < 7,38) intravensko- dermalna aplikacija: proti srbečicam, kožnim

boleznim- kot pomožna snov: za izdelavo ŠUMEČIH

TABLET : NaHCO3 + H20 CO2

v farmacevtskih oblikah nezdružljiv z vsemi kislinami, ki so močnejše od CO2

KOH KALII HYDROXIDUM : korozivno delovanje, v sintezi ali analitiki, za pripravo K+ soli , bolj topen v alkoholih od NaOHKCO3 = NaCO3

KHCO3 KALII HYDROGENCARBONAS : za vnašanje K+ ionov, (hipokaliemija), ni higroskopen, se ga da natehtatKemijske inkompatibilnosti (nezdružljivost) zlasti pri stiku z zrakom

10. S pomočjo strukture, slovenskega in latinskega imena predstavite najpomembnejšo anorgansko spojino srebra , ki se uporablja v farmaciji in predstavite njeno uporabo. S kemijskimi reakcijami razložite naslednji kemijski eksperiment: Vodni raztopini te spojine dodamo vodno raztopino natrijevega klorida, pri čemer nastane bela oborina. Ta se raztopi ob dodatku prebitne količine koncentrirane vodne raztopine amoniaka, po dodatku kalijevega jodida pa znova izpade rumena oborina.

AgNO3 srebrov nitrat (ARGENTI NITRAS) – zdravilna učinkovina –rahlo kisle razropine korozivno delovanje: paličice za odstranjevanje bradavic, CREDE-jeve kapljice, za novorojenčke (preprečitev bakterijskih infekcij)

- kot dokazni reagent za Cl-

AgNO3 (aq) + NaCl (aq) AgCl (s) + NO3 + + Na+

AgCl (s) + 2NH3(aq) [Ag(NH3)2]+ + Cl-

[Ag(NH3)2]+ + KI AgI (s) + 2NH3 + K+

11. Predstavite najpomembnejše mehanizme nastanka hipoksije. Opredelite pomen obeh alotropnih oblik kisika v farmaciji.HIPOKSIJE:

1. hipoksična hipoksija: kadar je ponudba kisika manjša od potreb: na visokih nadmorskih višinah, bolezni, kjer je moten dotok zraka do pluč (pljučni edem, fibroza, silikoza pljuč), obstruktivne bolezni(astme, bronhitisi), alergije

2. anemične hipoksije: motnje na nivoju hemoglobina: pri hujši izgubi krvi, neustrezna prehrana( ni dovolj železa, vitamin B12), genetske motnje, zastrupitev s CO

3. stagnantna hipoksija: moten pretok skozi dele organizma: tromboembolija(krvni strdki zamašijo žilo)

4. histotoksična hipoksija: kadar celice v tkivih ne morejo izrabljat kisika; ob zastrupitvah s cianidom : CN- se veže na encime dihalne verige in onemogoči celično dihanje

pomen alotropnih modifikacij kisika:O2 OXIGENIUM, za zdravljenje hipoksij, vedno dodajamo kisik – medicinski plin ( v primernih mešanicah), pri hudih primerih: hiperbarična komora s čistim kisikom (100% - toksičen – močan oksidant-povzroči tvorbo radikalov)O3 OZON - močan oksidant, za kemijsko odstranjevanje organskih nečistoč (iz vode), povzroča oksidativne poškodbe bioloških membran

12. Dušik in spojine dušika. Opišite ter s formulami in kemijskimi reakcijami pojasnite delovanje najpomembnejših oksidov in oksospojin dušika. Pri vsaki spojini oziroma pri elementu napišite slovensko in latinsko farmakopejsko ime.N2 dušik NITROGENIUM : medicinski inertni plin, za razredčevnje drugih plinovN2O dušikov(I)oksid NITROGENII OXIDUM (smejalni plin)

- zaviralno delovanje na CŽS- otežuje prenos dražljajev

- splošni anestetik, dobro analgetično delovanje (zmanjša zaznavnost bolečine)

NO dušikov(II)oksid - RADIKAL!!- nastaja v telesu pod vplivom NO-sintaze- udeležen v številnih reakcijah: - aktivira encim

gvanilat ciklazo (kot ligand se veže na železo v tem encimu) : gvanozin trifosfat (GTP) ciklični gvanozin monofosfat (cGMP)

- endotelijski relaksirajoči faktor (EDRF) – mišičn relaksacija v steni žil – vazodilatacija – razširjenje žil – padec krvnega pritiska

opozicija 757 opozitron__ - prepreči adhezijo (vezavo) trombocitov na žilno

steno- v CŽ. Pomemben nevrotransmiter (pomnjenje,

mišljenje)HNO3 dušikova(V)kislina ACIDUM NITRICUMMočna kislina, reagent, visoko toksična spojina. Deluje jedko, korozivno, močan oksidant, na organski materiji povzroči požarNaNO3 NATRII NITRAS (nitrat)NaNO2 NATRII NITRIS (nitirit) . antioksidanti, za zaščito lab. Opreme, konzervacija suho-mesnih izdelkov – daje rdečo barvoOba toksična, povzorčata methemoglobinemijo (Fe2+ Fe3+), tak hemoglobin ni sposoben prenašat kisikaNO2

- NITRITI – reakcija s sekundarnimi amini – nastanek nitrozaminov 2R – N – NOGLICERILTRINITRAT (nitrogliceril) NARIŠI!!- za vazodilatacijo – padec krvnega pritiska, pri infarktu, angini pektoris: transdermalno ali podjezična tableta13. Bizmut in spojine bizmuta. Predstavite 3 pomembne spojine in jih imenujte s slovenskim ter latinskim imenom. Razložite nekdanji in današnji pomen spojin bizmuta. Katere spojine bizmuta je mogoče šteti med antacidne učinkovine? Opišite mehanizme toksičnega delovanja ter antidot.(BiO)2CO3 * BiO(OH) BISMUTHU SUBCARBONAS – za zdravljenje ulkusaBISMUTHI SUBCITRAS (sol citronske kisline: nariši!!)BISMUTHI SUBSALICYLAS (derivat salicilne kisline : nariši!!BISMUTHI SUBGALAS (derivat galne kisline)

Nekdanji pomen bizmuta: adstringentno delovanje, protimikrobno, terapije infekcijskih bolezni (sifilis), protiulkusna učinkovina, pri zastrupitvah s težkimi kovinamiDanašnji pomen: za zdravljenje ulkusa, ker edino spojine z bizmutom učinkovito delujejo proti helicobacter pylori – mehanizem delovanja: antacidno delovanje & adstringentno – uničijo H. pylori in inaktivirajo pepsinMehanizmi toksičnega delovanja:

- Bi 3+ prehajajo hematoencefalno bariero – vstopajo v CŽ – znaki zastrupitve: utrujenost, sivo- črn rob dlesni, motnje v CŽ; nevarno v nosečnosti: čez placento prehajajo na plod

- Pomoč: BAL14. Navedite sestavine raztopin za peroralno rehidracijo; sestavine imenujte s slovenskimi in latinskimi imeni, razložite vire in način delovanja. Katere učinkovine (slovensko in latinsko ime) delujejo v nasprotnem smislu, tako da zadržujejo vodo v lumnu črevesja?Peroralna rehidracija:NaCl NATRII CHLORIDUM.. Morska in rudniška sol.. Pomenmbno že samo nadomeščanje Na+ ionov, voda se boljše absorbira skupaj z Na ioni.. KALII CHLORIDUM... Soli, tablete, ki omogočajo počasnješe sproščanje.. NaHCO3

NATRII HYDROGENCARBONAS V obliki natrijevega polhidrata. Za zdravljenje acidoze (nizek pH krvi!)..

Gukoza.. sladkor... Vir energije, absorbcija Na+ v obliki simporta z glukozo

Učinkovine, ki zadržujejo vodo v lumnu črevesa - slinična odvajala (anorganske snovi) in osmotska odvajalaNATRII SULFAS (natrijev sulfat dekahidrat)MAGNESI SULFAS15. Napišite najpogostejša oksidacijska števila manganovih, bakrovih, cinkovih in srebrovih ionov v anorganski kemiji. Pri manganu in srebru navedite po eno učinkovino s protimikrobnim delovanjem (slovensko in latinsko ime, kemijska formula) in s pomočjo kemijskih enačb pojasnite mehanizem, po katerem spojini delujeta protimikrobno.Mangan: Mn 2+ in Mn 4+ (manj pomembna Mn3+ in Mn7+) KALII PERMANGANAS KMnO4 – v obliki močno razredčene raztopine za oralno uporabo – izpiranje ustne votline ob blagih vnetjih Oksidant : KMnO4 Mn 2+ (sam se reducira, oksidira pa organsko materijo: beljakovinske membran)Baker Cu 1+ (KUPRO) Cu 2+ (KUPRI) oblikeCink Zn 2+ Srebro Ag + AgNO3 srebrov nitrat (ARGENTI NITRAS) – zdravilna učinkovina – korozivno delovanje: paličice za odstranjevanje bradavic, CREDE-jeve kapljice, za novorojenčke16. Napišite latinsko ime in strukturno formulo soli dvovalentnega železa z glukonsko kislino. Na osnovi peroralne aplikacije te učinkovine opredelite pomen oksidacijskega stanja in prisotnih organskih spojin (tudi proteinov) v procesih absorpcije iz prebavnega trakta, transporta in shranjevanja v organizmu ter izločanja železa. Pojasnite, kako se organizem brani pred toksičnim delovanjem prostih ionov prehodnih kovin.FERROSI GLUCONAS ( struktura!!)majhna korozivnost, zaradi počasnega sproščanja Fe2+

ionov, - železovi ioni se absorbirajo samo v duodenomu in

ileumu (bazičen medij), topna pa je samo Fe2+

(ferrosi) oblika!!, zato je prednost da se ion že nahaja v tej obliki in ni potrebna predhodna redukcija iz Fe3+ ionov.

- Za absorbcijo je tudi pomembno kaj vnašamo poleg! (absobcijo izboljša vitamin C; otežijo pa jo maščobne kisline, oksalna kislina, drugi dvovalentni ioni, polifenolne skupine)

- Po absorbciji v enterocite poteče obraten proces : Fe2+ Fe3+ (FERI OBLIKA!), pri čemer sodeluje protein ceruloplazmin(vsebuje Cu2+ ione)

- Feri oblika se veže na transferin, ki je transportni protein

- Za shranjevanje pa je pomemben feritin, ki lahko shranjuje večjo količino (4000) inov

- Mehanizma za izločanje ionov iz telesa NI, kar se izloči je posledica luščenja sten prebavnega trakta (1mg/dan), krvavitev, menstruacije

Obramba organizma pred toksičnim delovanjem prostih ionov kovin prehoda: v telesu so taki ioni zakompleksirani - nastanek kelatov, in so v taki obliki varno shranjeni in

opozicija 757 opozitron__ nenevarni. Prosti kovinski ioni pa bi v telesu povzročili ogromno škode.

17. Na primeru fosforja razložite pojem alotropije v anorganski kemiji. Napišite strukture najpomembnejših anorganskih fosforjevih kislin in jih poimenujte s trivialnimi imeni in po IUPAC nomenklaturi. Prav tako napišite strukturo vseh možnih soli, ki nastanejo pri reakciji med fosforjevo(V) kislino in natrijevim hidroksidom. Soli poimenujte s slovenskimi, angleškimi in latinskimi imeni in pojasnite njihov pomen v farmaciji. Opišite vpliv hormonov na izločanje z urinom.Alotropija – pojavljanje elementa v različnih modifikacijah: beli (hud strup, zelo reaktiven), rdeč (manj reaktiven, vžigalice)i, črni, vijolični fosforAnorganske fosforjeve kisline:Fosforjeva (V) kislina = ortofosforjeva kislina = ACIDUM PHOSPHORICUM H3PO4

Difosforjeva (V) kislina = pirofosforjeva kislina H4P2O7

Polifosforjeva (V) kislina = metafosforjeva kislina (HPO3)n

Natrijeve soliNaH2PO4 – natrijev dihidrogen fosfat – NATRII DIHYDROGENOPHOSPHAS – sodium monobasic phosphateNa2HPO4 – natrijev hidrogen fosfat – NATRII HYDROGENOPHOSPHAS – sodium dibasic phosphateNa3PO4 – natrijev fosfat - NATRII PHOSPHAS – sodium tribasic phosphatePomen: - v farmacevtski tehnologiji: uporaba PUFRA v fiziološkem območju (pH 7)Fosfatni pufer: NaH2PO4 / Na2HPO4

- za vnašanje PO43- ionov v organizem

Vpliv hormonov na izločanje z urinom! Koncentracija fosfatnih ionov je regulirana z istimi hormoni, kot kon. Kalcijevih:- pharathhormon, ki ga izločajo žleze obščitnice: izboljša absorbcijo iz prebavil, omogoča sproščanje iz kostnega tkiva, NE OMOGOČA pa reabsorbcije iz urinarnega trakta

81. Naštejte tri naravne silikatne polimere, ki se uporabljajo v farmaciji in opišite njihov pomen. Predstavite razliko med glino in ilovico. Na kaj moramo biti pozorni pri uporabi naravnih silikatov. Definirajte pojem silikonska olja in narišite fragment njihove strukture ter označite siloksansko skupino.Razlika med glino in ilovico: ilovica je zemlja, ki je med drugim sestavljena tudi iz mineralov glinePri uporabi naravnih silikatov moramo biti pozorni na možne prisotne mikroorganizme, nujne predhodna sterilizacija

18. Naštejte (slovensko in latinsko ime) vsaj tri naravne polimere silicijevega dioksida ali silikatov, ki se uporabljajo v farmaciji. Opišite njihovo strukturo in uporabnost v farmaciji. Definirajte termin silikonska olja in s pomočjo kemijskih reakcij predstavite njihovo sintezo iz silicijevega tetraklorida. Na strukturi označite siloksansko skupino. S pomočjo stehiometrično urejene reakcije razložite, zakaj fluorovodikove kisline ne

smemo shranjevati v vsebnikih, ki vsebujejo silicijev dioksid.Naravni polimeri: Silikatni polimeri:BOLUS ALBA / KAOLINUM PONDEROSUMBela glina... Al2O3 * 2SiO2 * 2H2O.. Veže vlago, dermalna aplikacija: zadržuje telesno toploto(prepreči izhlapevanje H2O, peroralno: dober adsorbent (preprečje diarejo, zapiralno delovanje)... BENTONITUM... Mineral morit, morillonit

Mineral kaulin.. Ionski izmenjevalec, stabilizator – poveča viskoznost disperznih sistemov.. TALCUM (smukec).. 3MgO * 4SiO2 * n H2Omineral lojevec... Dermalno: suši in hladi, zmanšuje trenje, pri sončnih opeklinah

Silikonsk olja: so umetne organo-silicijeve spojine, ki pa imajo verigo krajšo od 200 enot,zato so v tekočem stanju; so iz verižnih nerazmreženih makromolekul, pri čemer viskoznost narašča z dolžino verigeSilanolna skupina : Si-OHSiloksanska skupina: O-Si-OZakaj fluorovodikove kisline ne smemo shranjevati v vsebnikih, ki vsebujejo silicijev dioksid? = raztapljanje steklaSiO2 + 4HF SiF4 + 2H2O

82. Silikonske masti in olja. Pridobivanje (kemijske enačbe), fizikalno kemične lastnosti in uporaba v farmaciji.

19. Definirajte strokovna termina: oralna aplikacija in peroralna aplikacija. Predstavite raztopine za peroralno rehidracijo (njihovo sestavo, pomen in uporabo). Pojasnite pomen dodanih ogljikovih hidratov in razliko med pripravki, ki vsebujejo monosaharide in tistimi, v katerih se nahaja škrob.Oralna aplikacija pomeni da zdravilna učinkovina deluje v ustni votlini (je ne pogoltnemo)Peroralna aplikacija pa pomen, da zdravilno učinkovino pogoltnemo in učinkuje nižje v prebavnem traktu oz. se tam absorbira .Peroralna rehidracijaPeroralna rehidracija:NaCl NATRII CHLORIDUM.. Morska in rudniška sol.. Pomenmbno že samo nadomeščanje Na+ ionov, voda se boljše absorbira skupaj z Na ioni.. KALII CHLORIDUM... Soli, tablete, ki omogočajo počasnješe sproščanje.. NaHCO3

NATRII HYDROGENCARBONAS V obliki natrijevega polhidrata. Za zdravljenje acidoze (nizek pH krvi!).. Gukoza.. sladkor... Vir energije, absorbcija Na+ v obliki simporta z glukozo

Učinkovine, ki zadržujejo vodo v lumnu črevesa - slinična odvajala (anorganske snovi) in osmotska odvajalaNATRII SULFAS (natrijev sulfat dekahidrat)MAGNESI SULFASUporaba pri rehidracijah zaradi večje izgube vode ali elektrolitov; zaradi ekstremnega fizičnega napora, zunanjih

opozicija 757 opozitron__ vplivov (visoka T, suho, vlažno..), intenzivno bruhanje, izrazita diareja. Hidrične infekcije, pretirana uporaba odvajal, motnje v peristaltiki..Dodani OH so kot vir energije, ker absorbcija natrija lahko poteka v obliki simporta z glukozo, namesto glukoze uporabimo škrob, zato da zmanjšamo osmolarnost (zagotovimo šibko hipotonično raztopino, in preprečimo dodatno izločanje vode V prebvni trakt,), molekule glukoze pa se počasi sproščajo v prebavni trakt.

20. Halogeni elementi: napišite strukturne formule, slovenska in latinska imena za farmakopejske učinkovine te skupine elementov. Kateri se uporabljajo kot elementi? S pomočjo kemijskih reakcij razložite protimikrobno delovanje teh elementov. Razložite farmakološko delovanje posameznih anionov.F fluorNaF NATRII FLUORIDUMF- ioni so inhibitorji določenih encimov – fosfataz (za metabolizem organskih fosforejvih spojin) in tako delujejo protimikrobno.Na2PO3F NATRII FLUOROPHOSPHAS V nizkih koncentracijah v zobnih pastah, ker se F - ioni izmenjujejo s OH- v hidroksiapatitu in nastane Ca10(PO4)6F2 fluoroapatit, ki ima boljšo kemično in mehansko odpornost (preventiva proti kariesu)(72. Predstavite toksičnost in uporabo v farmaciji elementnega klora in vodikovega klorida. Pojasnite razliko med vodikovim kloridom in klorovodikovo kislino.)Cl klor : toksičen plin, deluje dražeče na skuznice (MAK = o,5 ppm), je nepolaren plin in se raztaplja v maščobnem tkivu in CŽElementarni klor ima močno oksidativno delovanje in ga lahko uporabimo kot dezinficiens.

1. Cl2 + H2O HCl + HClOHClO HCl + O (nascendentni kisik!)2. neposredno oksidativno delovanje klora3. adiranje na dvojno vez

Cl- ioni pomembni za : ohranjanje ustreznega ozmotskega tlaka, za ravnovesje ionov (ict – ect), prenašanje živčnih dražljajev, nastanek želodčne kislineHCl (aq) ACIDUM HYDROCHLORICUM, 35-39% CONCENTRATA 10% DILUTUM- korozivno delovanje, razjede prebavnega trakta, padec pritiskaHCl(g) HYDROGENI CHLORUM : plin, dobro topen v vodi, manj toksičen od elementarnegaOboje ima zelo močno korozivno delovanje, in je uporabno kot reagent v sintezi in analitiki.

- zelo razrečena HCl kot zdravilna učinkovina, ob zmanjšanem izločaju želodčne kisline

KClO3 včasih antiseptik za ustno votlino, toksično delovanje; deluje kot tirostatikClO4

- oponašajo jodidni ion in imajo tako tirostatično delovanjeBr bromBr2 elementarni brom je zelo toksičen in prehaja nepoškodovano kožoBr- za organizem nima nobenega posebnega pomenaKALII BROMIDUM – pri epilepsiji, kot antiknvulziv, ima tudi blago sedativno/pomirjevalno delovanje

I jod I2 elementarni iod ima oksidativno delovanje (kot klor)- uporablja pa se tudi dermalno v razredčitvahIODI SOLUTIO ETHANOLICA (vodno-etanolna raztopina) rjavo obarvanaPOLIVINILPIROLIDON = POVIDON JOD (polimer v katerem so ujete molekule ioda I - Esencialen mikroelement, ki se vgradi v strukturo ščitničnih hormonov (tiroksin in trijodtrionin), pomankanje pa povzroči golšavost, kretenizem (pri otrocih) in miksedem.KI KALII IODIDUM – pri hiper- in hipo- tiroidizmu, deluje tudi kot ekspektorans

21. Baker in spojine bakra(I) in bakra(II). Opišite delovanje in uporabnost. Predstavite absorpcijo, transport in izločanje bakrovih ionov. Kakšna je strupenost bakrovih spojin. Navedite antidote(protistrup).Cu1+ (KUPRO - ) Cu2+ (KUPRI-) oblikaAbsorbira se samo kupri oblika,absorbcija je dobra, otežena le pri hkratnem vnašanj Zn ionov;po telesu se prenaša vezan na plazemske albumine!!; izloča se prek blata, deloma z urinom, organizem z bakrom ne ravna varčno, vir: rastlinska in živalska hrana. V organizmu NI prostih ionov, so vezani. So sestavni del številnih encimov:

- ceruloplazmin (katalizira oksidacijo Fe)- citokrom C-oksidaza – pri celičnem dihanju- za sintezo beljakovine elastina- sinteza nevrotransmiterjev- sinteza melanina

Če se pojavi povečana koncentracija prostih ionov (Willsonova bolezen): poškodba jeter, ledvic, hemoliza; katalizirajo nastanek radikalov; emetičen učinek, korozivno delovanje v prebavilihProtistrup: BAL (povsod?!)CUPRI SULFAS PENTAHYDRICUS CuSO4 * 5H2O

- nadomeščanje Cu ionov- kot emetik – sproži bruhanje- adstringentno delovanje: protimikrobno

bakrove soli in kompleksi z organskimi kislinami: bakrov citrat, bakrov glukonat, bakrov glicinat84. Opišite pomen, transport, deponiranje in mobilizacijo kalcijevih ionov v organizmu. Napišite formule, latinska in slovenska imena učinkovin s kalcijevimi ioni in navedite njihovo uporabo in lastnosti.70. Predstavite homeostazo in pomen kalcijevih ionov v organizmu.22. Opišite pomen in dnevno homeostazo kalcijevih ionov v organizmu. Narišite in poimenujte (slov., lat.) spojine za nadomeščanje kalcijevih ionov v organizmu. Dnevna homeostaza Ca2+ ionov :

- dnevno zaužijemo približno 1g kalcijevih ionov, absorbcija le teh pa je močno odvisna od hrane (slabša: mastna hrana, fitinska kislina, oksalna kislina; boljša z mlečnimi izdelki), odvisna je tudi od stanja v organizmu: pomankanje, hormoni, vitamin D

opozicija 757 opozitron__ - izloča se z blatom (kar se ne absorbira), izgublja

pa se tudi zaradi obnavljanja sluznice črevesja (650mg/dan)

- z urinom se izgubi tudi samo 150 mg/dan, ker reabsorbcijo uravnava parathhormon

- ravnotežje med koncentracijo kalcija v krvi in kostnem tkivu uravnavata parathormon (pospešuje izločanje iz kostnega tkiva, reabsorbcijo v ledvičnih tubulih, absorbcijo iz prebavil) in kalcitonin (pospešuje nalaganje v kostno tkivo)

- 99% ionov je vezanih v kostnem tkivu; 1% je v telesnih tekočinah,polovica teh je vezano v komplekse z organskimi ligandi ali na proteine

POMEN :- prenos signalov med celicami in znotraj

posamezne celice, krčenje mišic- v kostnem tkivu: trdnost, opora Ca10(PO4)6(OH)2

- sproščanje hormonov- strjevanje krvi- delovanje encimov- delitev celic, proti alergijam…spojine za nadomeščanje Ca ionovCaCl2 CALCI CHLORIDUMCALCII LACTAS (kalcijev laktat)CALCI GLUCONAS (kalcijev glukonat)CALCII GLYCEROPHOSPHASCALCII CARBONAS CaCO3

23. Razložite različno toksičnost in mesto delovanja cianidnih ionov v obliki ionizabilnih spojin in v obliki koordinacijskih spojin. Narišite strukture teh spojin in protistrupov, ki jih uporabljamo pri zastrupitvah s cianidi. V obliki koordinacijskih spojin CN kot ligand ne izkazuje nobene toksičnosti: npr: Fe(CN)64+ nima ne lastnosti železa ne cianidaKot cianidni ion, pa je visoko toksična substanca (50 mg HCN – LD50) – akutne zastupitve s CN- , ki se vežejo kot ligandi na Fe3+ ione v encimih dihalne verige ( histotoksične hipoksije)Pomoč:

- s kisikom- uporaba Na2S2O3 , ki pretvori CN- SCN-

- vitamin B12 – vsebje na CO vezan CN - netoksična oblika

- NaNO3 , ki pretvori železo v hemoglobinu v Fe3+

obliko in se potem nanj vežejo Cn ioni ( manj škodljivo)

24. Voda: lastnosti in sestava vode v okolju. Predstavite in poimenujte različne vrste vode v Ph.Eur. (lastnosti in pridobivanje) Lastnosti: majhna molekula, polarna, tvori vodikove vezi- vsaka molekula lahko 4- posebne lastnosti: v trdnem stanju- led (vmes precejšni prazni prostori) ima manjšo gostoto od tekoče oblike, najgostejša pri 3,96 stopinjah celzija; ima višjo temperaturo vrelišča in tališča kot ostali hidridi,velika specifična toplota (segrevanje za 1 stopinjo: 4,2 J/gK – termoregulator, molekule vode se povezujejo v klastre, ki so kratkoživiKemijske lastnosti: je termično zelo stabilna, šibko disociira, povzroča hidrolizo (razpad makromolekul pod

vplivom vode), lahko nasopa v redoks reakcijah in acido-bazičnih reakcijahV okolju je lahko prosta ali pa vezana v kristalohidrate ali v koordinacijskih spojinahAQUA: marina, fluvialis, fontana, mineralaeV vodi raztoplene snovi trdota vode….VODA V FARMAKOPEJI

- prečiščena voda (AQUA PURIFICATA): pridobljena z destilacijo, ionsko izmenjavo ali reverzno osmozo

- visoko prečiščena voda (AQUA VALDE PURIFICATA) boljše mikrobiološke čistoče, še enkrat prečiščena z ionsko izmenjavo ali reverzno osmozo

- voda za injekcije (AQUA AD INIECTABILIA) je sterilna in apirogena!, še enkrat destilirana

25. Voda: lastnosti in sestava vode v okolju. Predstavite zahteve za pitno vodo in metode odstranjevanja različnih anorganskih nečistot.Zahteve za pitno vodo (AQUA POTABILE) je

- bistra(clear), - brezbarve, - brez vonja, tudi po segrevanju!- brez okusa, - pH 6,5-9.5, - mikroorganizmi < 100/ml; vendar BREZ

PATOGENIH bakterij- specifična prevodnost <2000mikroS,- anorganski ioni <100 mg/L , prehodni elementi <

mikrog/L- organske primesi v vodi (mikroorganizmi, ostalo)- TOC (celotni organski ogljik) <4mg/L ; - poraba KMnO4 < 10 mg/l- pesticidi manj od 0,1 mikrograma/L

metode odstranjevanja anorganskih nečistoč:- plini: s prepihovanjem z inertnim plinom- olja – z adsorbenti- trdne snovi, ki so v vodi suspendirane– s

sedimentacijo, - fino suspendirani delci – s filtracijo, koagulacijo- reakcije z mili- ionski izmenjevalci

26. Voda: lastnosti in sestava vode v okolju. Predstavite zahteve za pitno vodo in metode odstranjevanja različnih organskih nečistot. (glej prejšnja vprašanja in 1. vprašanje)

27. Železo: Predstavite pomen in toksičnost železovih ionov v organizmu. Navedite (slov., lat.) imena in strukturne formule treh spojin, ki jih uporabljamo za nadomeščanje železovih ionov.Pomen železovih ionov:

- 70% ga je vezanega v hemoglobinu. Fe2+ (fero oblika!): vsaka molekula hemoglobina lahko prenaša 4 molekule kisika

- 12-15 % funkcionalnega železa v mioglobinu (v mišični celici za transport kisika) ali encimih:

opozicija 757 opozitron__ encimi dihalne verige, citokromi (za metabolizem ksenobiotikov)

- preostalo vezano na transportne proteine (transferin) ali na proteine za skladiščenje (feritin)

Toksičnost :(kot posledica prevelikega vnosa ali dedne motnje)

- slabost, bruhanje, bolečine,padec krvnega tlaka, kardiovaskularni kolaps, prizadeta jetra, ledvica smrt

- mehanizem: povečana tvorba RADIKALOV- pomoč: desferoksamin: felira Fe ione

Spojine za nadomeščanje Fe ionov- FERROSI SULFAS HEPTAHyDRICUS

(železov(II)sulfat heptahidrat) FeSO4* 7H2O- FERROSI GLUCONAS (železov glukonat)- FERROSI FUMMARAS (železov fumarat)

- 28. Definirajte termine respiratorna in metabolična alkaloza oziroma acidoza. Posamezna stanja predstavite z vidika spremenjenih koncentracij ogljikovega dioksida in hidrogenkarbonatnih ionov. Navedite vzroke in predlagajte možnosti za terapijo pri posameznih motnjah.Respiratorna acidoza. Povišana konc. CO2 v krvi stimulans za pospešeno dihanje. S kisikom, hiperbarična komora. Respiratorna alkaloza. Znižana konc. CO2, razburjenost, hitro dihanj. Dihanje v vrečko. Metabolična acidoza NaHCO3 – vnos ionov,.. Metabolična alkaloza. Konc. HCO3

-

naraste; pretirana uporaba NaHCO3, kot antacida. Dodatek amonijevega klorida : NH4Cl sečnina Acidoze < 7,38 normalen pH krvne plazme 7,42 < alkalozeRespiratorne – vzrok: sprememba konc. CO2

Metabolične: motnja na nivoj HCO3-

29. Opišite pomen kisika, dušika in ogljikovega dioksida kot zdravilnih učinkovin. Opredelite možne toksične učinke in pri kisiku opišite različni alotropni modifikaciji.pomen alotropnih modifikacij kisika:O2 OXIGENIUM, za zdravljenje hipoksij, vedno dodajamo kisik – medicinski plin ( v primernih mešanicah), pri hudih primerih: hiperbarična komora s čistim kisikom (100% - toksičen – močan oksidant-povzroči tvorbo radikalov)O3 OZON - močan oksidant, za kemijsko odstranjevanje organskih nečistoč (iz vode), povzroča oksidativne poškodbe bioloških membranN2 dušik NITROGENIUM : medicinski inertni plin, za razredčevnje drugih plinovCO2 CARBONEI DIOXIDUM : koncentracije v zraku višje od 5-6% povzročajo zastrupitve (glavobol, motnje koncentracije), je težji od zraka( se nabira na dnu zaprtih prostorov), je tudi respiratorni in kardiovaskularni analeptik, T tališča: -78C Trdni ogljikov dioksid, se uporablja za zmrzovanje tkiv pri preiskavah, za zmrzovanje bradavic, hladilno sredstvoCO2/HCO3

+ najpomembnejši puferski sistem v organizmu

V primeru blažjih hipoksij ne uporabljamo čistega kisika, ker sam ni stimulans za dihanje in ima oksidativno

delovanje, temveč mešanico dušika, kisika in ogljikovega dioksida.

30. Napišite formule in latinska imena najpomembnejših hidroksidov prve, druge in tretje skupine elementov. Opišite njihove fizikalne lastnosti in predstavite njihovo uporabo v farmaciji.LiOHNaOH – močna baza, vodne raztopine so močno korozivne, katalizira hidrolizo proteinov in drugih makromolekul, uporablja se samo kot reagentKOH – KALII HYDROXIDUM : jedčina, korozivno delovanje, , v sintezi in analitikiMg(OH)2 MAGNESII HYDROKSIDUM– bazične lastnosti, je pa uporaben kot antacid, ker je slabše topen v vodi in kislini, počasi reagira, nastane MgCl2 , pH v želodcu se dvigne do 5, potem pa se topnost hidroksida tako zmanjša, da ne pridemo v bazičen medijCa(OH)2 CAlCII HYDROKSIDUM – reakcija z vodo močno eksotermna, spojine močno bazične, korozivno delovanje, uporaben kot dezinfekcijsko sredstvoBa(OH)2 – v vodi topen in zato toksičen B(OH)3 – borov hidroksid, za mehčanje vodeAl(OH)3 – uporaben kot alumijiev antacid, manjša bazičnost, nastanejo aluminijevi fosfati, ki so netopni in ne se ne absorbirajo, skupaj s Al2O3 : prekrijeta sluznico želodca in jo mehansko zaščitita, Al3+ ioni tudi inaktivirajo pepsin

31. Opišite in razložite strupenost svinčevih spojin. Navedite ustrezne protistrupe.Toksičnost: - kronična (ko je v plazmi konc. : 0,06 – 0,08 mg/100g plazme): znaki: ob dlesnih se pojavi temen rob (PbS), zastrupitev CŽS: raztresenost, glavoboli, halucinacije, tresenje rok, atrofija mišic

- akutna (redko): svinčeva kolika: hude bolečine in krči v prebavnem traktu

mehanizem delovanja: adstringentno : interaksije s –SH skupinami na proteinih ; moti delovanje drugih ionov (II. Skupine); otežujejo biosintezo hema

32. Prikažite absorpcijo železa iz prebavnega trakta in opredelite pomen askorbinske kisline. V kakšni obliki je železo prisotno v hemu, kakšna je sestava hemoglobina in koliko molekul kisika lahko prenaša po telesu. Od česa je odvisna sposobnost sproščanja kisika? Absorbcija železa:

- zaužijemo ga s hrano (5-25 mg/dan), v različnih oblikah, najboljša absorbcija je pri tistih, ki so vezani v hem

- železovi ioni se absorbirajo samo v duodenomu in ileumu (bazičen medij), topna pa je samo Fe2+

(ferrosi) oblika!!, zato je prednost da se ion že nahaja v tej obliki in ni potrebna predhodna redukcija iz Fe3+ ionov.

- Za absorbcijo je tudi pomembno kaj vnašamo poleg! (absobcijo izboljša vitamin C (askorbinska kislina): ker oksidira feri obliko v ferosi; otežijo pa jo maščobne kisline, oksalna kislina, drugi dvovalentni ioni, polifenolne skupine)

opozicija 757 opozitron__ - Po absorbciji v enterocite poteče obraten proces :

Fe2+ Fe3+ (FERI OBLIKA!), pri čemer sodeluje protein ceruloplazmin(vsebuje Cu2+ ione)

- Feri oblika se veže na transferin, ki je transportni protein

- Za shranjevanje pa je pomemben feritin, ki lahko shranjuje večjo količino (4000) inov

- Mehanizma za izločanje ionov iz telesa NI, kar se izloči je posledica luščenja sten prebavnega trakta (1mg/dan), krvavitev, menstruacije

V hemoglobinu je železo v FERI obliki (Fe2+), hemoglobin sestavljajo 4 polipeptidne verige na ketere je (na vsako) vezan en HEMov obroč: struktura!!. Vsaka molekula hemoglobina pa lahko prenaša po telesu 4 molekule kisika.Sposobnost sproščanja kisika je odvisna od pH krvi: nižji pH (večja konc. CO2), ob intenzivnem metabolizmu, se kisik lažje sprošča !

33. Opredelite procese absorpcije, transporta, shranjevanja in mobilizacije železovih ionov v organizmu. (glej zgoraj) Predstavite pomen oksidacijskega števila železa, proteinov in drugih organskih molekul, ki sodelujejo v teh procesih.

34. Napišite Fentonovo reakcijo in opredelite njen pomen v organizmu. Kako se organizem brani pred učinki radikalov? Napišite strukturo koordinacijskega iona v katerem je centralni ion dvovalentno železo s koordinacijskim številom 6, bidentatni ligand pa je NH2CH2CH2NH2.FENTONOVA REAKCIJA:H2O2 + Fe2+ HO + OH- + Fe 3+

Zelo majhna prožilna koncentracija hidroksilnega radikala, lahko zaradi kisika v membranah sproži lipidno peroksidacijo in celo vrsto radikalskih reakcij , ki so največkrat kaotične in nekontrolirane.Organizem se brani proti radikalom s pomočjo antioksidantov, ki so snovi, ki ponudijo svoj vodikov atom in same pri tem postanejo »radikali«, vendar tako neaktivni, da v telesu niso škodljivi, (vitamin c, vitamin E)

Aox- H + R AOx + R-H

35. Razložite relativno majhno toksičnost koordinacijskih spojin, kjer kot ligand nastopajo cianidni ioni. Narišite strukturo takšne molekule in jo poimenujte po IUPAC nomenklaturi. Definirajte termine polidentatni ligand, kelat in koordinacijsko število.V obliki koordinacijskih spojin CN kot ligand ne izkazuje nobene toksičnosti: npr: Fe(CN)64+ nima ne lastnosti železa ne cianida. Ker so ti ioni kompleksirani! (SLIKA)Polidetatni ligand: večvezni ligand – za vezavo na centralni ion prispeva več elektronskih parovKelat: koordinacijske spojine, ki imajo v svoji strukturi vsaj en ali več večveznih ligandov (npr kompleksi z EDTA)Koordinacijsko število – število ligandov okrog centralnega iona

36. Opredelite pomen jodidnih ionov v človeškem organizmu. Opišite delovanje elementnega joda in

pojasnite razliko med jod-povidonom in etanolno raztopino joda.I - Esencialen mikroelement (100-200mg), v žlezi se pretvori v elementarni jod, ki se vgradi v strukturo ščitničnih hormonov (tiroksin in trijodtrionin),ki spodbujajo celični metabolizem; pomankanje pa povzroči golšavost, kretenizem (pri otrocih zaostanek v razvoju) in miksedem.I2 elementarni iod ima oksidativno delovanje (kot klor, vezava na dvojno vez)- uporablja pa se tudi dermalno v razredčitvah, protibakterijsko delovanjeIODI SOLUTIO ETHANOLICA (vodno-etanolna raztopina) rjavo obarvanaKI + I2 K(I3) – tvori se kompleks !POLIVINILPIROLIDON = POVIDON JOD (polimer v katerem so ujete molekule ioda, ki se potem polčasi sproščajo.

37. Opišite vlogo fluoridnih ionov v organizmu in napišite strukturo in lat. ime učinkovine, ki se najpogosteje uporablja za njihov vnos. Kolikšne količine so toksične (velikostni razred) in zakaj? F fluorNaF NATRII FLUORIDUMEsencialen mikroelement, vnost 2-3 mg/dan F- ioni so inhibitorji določenih encimov – fosfataz (za metabolizem organskih fosforejvih spojin) in tako delujejo protimikrobno v nizkih koncentracijah !!.

Ob zaužitju 250 mg NaF, hude zastupitve (od 4 g naprej smrtno) odpovedi dihalnega centra, zastoj srca; zaradi tega ker so inhibitorji fosfataz (encimi za metabolizem organskih dušikovih spojin)

38. Oksidi, hidroksidi in karbonati elementov druge skupine (strukture, lat. in slov. imena). Opišite njihove lastnosti in uporabo v farmaciji.Mg(OH)2 MAGNESII HYDROXIDUM močno bazične lastnosti, uporaben kot antacid, v prisotnosti kisline nastaja MgCl2, topnost hidroksida se tako zmanjša, in pH želodca se ne dvigne nad 5Mg - subcarbonas : 3MgCO3 * Mg(OH)2* 3 H2O sub –pomeni prisotnost hidroksidnih ionov-izražene bazične lastnosti, vendar je manj reaktiven, najprej reagira Mg(OH)2 potem šele karbonatCaO calcii oxidum (žgano apno)Ca(OH)2 calcii hydroxidum (gašeno apno)Močno bazični spojini, s korozivnim delovanjem, uporabno kot dezinfekcijsko sredstvo, za večje površine, prostore, pri beljenju, proti plesni. CALCARIA CHLORATA (klorovo apno) v vodno raztopino apna uvajamo Cl2

Zmes: CaCl2, Ca(OCl)2, Ca(OH)2

CaCO3 CALCII CARBONAS: deluje kot antacid, vendar ima slabo absorbcijo, nevtralizira želodčno kislino, težava pa je ker nastali Ca2+ ioni povečajo izločanje želodčne kisline, gastrinaBa(OH)2 – v vodi topen in zato toksičen BaCO3 je topen v kislinah39. Naštejte (strukture, lat. in slov. imena) najpomembnejše kalcijeve in magnezijeve antacide. 40. Naštejte (strukture, lat. in slov. imena) najpomembnejše kalcijeve in aluminijeve antacide.

opozicija 757 opozitron__ 41. Naštejte (strukture, lat. in slov. imena) najpomembnejše aluminijeve in magnezijeve antacide. Predstavite razlike med njimi in možne neželene učinke, ki nastopijo pri dolgotrajni uporabi. S kemijskimi reakcijami predstavite reakcije s HCl! Mg(OH)2 MAGNESII HYDROXIDUM(Mg - subcarbonas : 3MgCO3 * Mg(OH)2* 3 H2O). PH se dvigne na 5, več pa ne , ker se topnost hidroksida tako zmanjša, da ne pridemo v bazični medij; prosti magnezijevi ioni v prebavilu pa imajo odvajalni učinek. Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + 2H2OCaCO3CALCII CARBONAS deluje kot antacid, vendar ima slabo absorbcijo, nevtralizira želodčno vsebino, nastali Ca2+ ioni pa povečajon izločanje želodčne kisline, gastrina; v kombinaciji z drugimi( pri hiperfosfatemiji).. CaCO3 + HCl CaCl2 Ca2+ + 2 Cl-

Mg2Si3O8 MAGNESII TRISILICAS(2MgO * 3SiO2 * nH2O).. Slabše antacidno delovanje MgO, V kislem mediju se tvori silicijeva kislina, ki prekrije plast mukusa in služi kot fizična zaščita.Zmes Al2O3 in Al(OH)3.. Prekrijeta sluznico želodca in jo zaščitita . Al 3+ ioni se vežejo na pepsin in ga inaktivirajo.Manj bazičen od antacidov I. in II. Skupine, ostanek aluminijevih ionov reagira v netopne fosfate, še preostanek, pa v črevesju deluje adstringentno : ZAPIRALNO.. Al(OH)3+HClAlCl3, +H2OAl3+ + PO4

3- AlPO4

Kombinacije magnezijevih in aluminijevih antacidov : HYDROTALCITUM. V plasteh razporejeni Al(OH)3 in

Mg(OH)2 ; samo delovanje v črevesu se izniči

42. Opišite fiziološko stanje v človeškem želodcu (pH, encimi, zaščitni dejavniki). Opišite nastanek želodčne kisline in predstavite načine delovanja protiulkusnih učinkovin.FIZIOLOŠKO STANJE V ŽELODCU:

- pH v votlini: 1-2- MUKUS – plast viskozne vodne raztopine +

polisaharidi, ki prepreči delovanje pH na celice sten želodca (pH 5); mehansko ščiti

- Encimi: pepsinogen pepsin (v kislem pH)- M 3 – muskarinski receptorji: z vezavo acetilholina

na njih sami povečajo aktivnost karbonske anhidraze pospeši izločanje kisline

- H 2 histaminski receptorji – nanje se veže histamin, in tako poveča izločanje kisline

- Gastrin – poveča- Prostaglandini ZMANŠAJO izločanje želodčne

kisline

NASTANEK ŽELODČNE KISLINE- Parietalne celice: izločjo solno kislino, pod

vplivom karbonske anhidraze CO2 + H2O HCO3

- + H+

- HCO3- gre iz celize (na bazalni strani) v celico

vstopa Cl-

- Na+ / K+ - ATPaza – prenaša v celico K+ ione iz celice pa Na+ ione

- K+ ioni pasivno prehajajo v lumen prebavnega trakta

- K+ / H+ - ATPaza : aktivni transport K+ ionov v celico in H+ ionov v lumen prebavnega trakta

- Cl- ioni se izločajo z aktivnim transportom, preko drugega kanala

v lumnu želodca imamo H+ in Cl- ione !!!

NAČINI DELOVANJA PROTIULKUSNIH UČINKOVIN:

1. dvig pHja v želodcu (nevtralizacija) na 52. prekrivanje sluznice želodca3. protimikrobno delovanje (proti H. pylori)4. ustrezni antiholinergiki (preprečijo delovanje

acetilholina na M3)5. H2 – antagonisti6. zaviralci protonske črpalke7. adstringentno delovanje: preprečijo učinkovanje

pepsina

43. Opišite lastnosti in delovanje različnih oksidov ogljika in dušika, njihovo toksičnost in pomen v farmaciji. Za zdravilne učinkovine napišite tudi latinska imena.CO2 CARBONEI DIOXIDUM : koncentracije v zraku višje od 5-6% povzročajo zastrupitve (glavobol, motnje koncentracije), je težji od zraka( se nabira na dnu zaprtih prostorov), je tudi respiratorni in kardiovaskularni analeptik, T tališča: -78C Trdni ogljikov dioksid, se uporablja za zmrzovanje tkiv pri preiskavah, za zmrzovanje bradavic, hladilno sredstvoCO2/HCO3

+ najpomembnejši puferski sistem v organizmuCO ogljikov monoksid (CARBONEI OXIDUM) : strup!, nastaja pri nepopolnem izgorevanju organskih snovi, je brezbarve in brez vonja (se ga ne zazna), ima večjo vezavno afiniteto za hemoglobin od kisika, na hemoglobin vezan monoksid: karbonil Ho,Tak hemoglobin ni zmožen prenašanja kisika0,1-0,5 % - že smrtno nevarna koncentracija, nespecifični znaki: motnje koncentracije in vida, glavobol, nezavest, rožnato obarvan obrazMAK: CO 30 ppm; CO2 5000ppmN2O dušikov(I)oksid NITROGENII OXIDUM (smejalni plin)






- prepreči adhezijo (vezavo) trombocitov na žilno steno

- v CŽ. Pomemben nevrotransmiter (pomnjenje, mišljenje)

opozicija 757 opozitron__ 44. Napišite formule in imena vseh možnih amonijevih soli fosforjeve(V) kisline. Opišite in razložite razliko med toksičnostjo elementnega (belega) fosforja in natrijevega fosfata(V).NH4 H2PO4 – amonijev dihidrogen fosfat – AMMONII DIHYDROGENOPHOSPHAS (NH4)2HPO4 – amonijev hidrogen fosfat – AMMONII HYDROGENOPHOSPHAS (NH4)3PO4 – amonijev fosfat - AMMONII PHOSPHASRazlika med TOKSIČNOSTJO elementarnega fosforja in Nafosfata(V)Beli fosfor:

- je hud strup, zelo reaktiven, ob stiku z gorečim fosforjem, se prilepi na kožo in povzroča hude globoke poškodbe, nevaren je ob zaužitju (LD = 100mg), pomoč je aplikacija Ca2+ da nastane Ca3P2, ki je netopen, ali KMnO4 ki ga oksidira do netopnega fosfata

natrijev fosfat(V) –v telesu nima farmakološkega delovanja, sploh pa ne toksičnega! Se slabo absorbira, prisotni pa so v kostnem tkivu

45. Predstavite oksokisline fosforja z oksidacijskimi števili I, III in V. Napišite tudi strukturi difisforjeve(V) in polifosforjeve(V) kisline. Navedite trivialna imena za vse spojine in opredelite njihov pomen v farmaciji.Anorganske fosforjeve kisline:Fosforjeva (V) kislina = ortofosforjeva kislina = ACIDUM PHOSPHORICUM H3PO4

Difosforjeva (V) kislina = pirofosforjeva kislina H4P2O7

Polifosforjeva (V) kislina = metafosforjeva kislina (HPO3)n

Reagenti , blag konzervans, sredstvo za nakisanje (v pijačah in farm. izdelkih), soli so pomembni pufri, vnašanje fosfatnih ionov v organizemFosforjeva (III) kislina H3PO3 (dvoprotonska kislina)Fosforjeva(I)kislina H3PO2 (enoprotonska kislina)Pri sintezi, so reducenti

46. Silicij in spojine silicija. Navedite primere štirih zdravilnih učinkovin ali pomožnih snovi. Navedite tudi latinska imena in način uporabe.SiO2 silicijev dioksidSILICIA COLLOIDALIS ANHYDRICA.. Majhen premer delcev, velika specifična površina: AEROSIL – dobro adsorbira vodo (za pripravo praškastih farmac. Učinkovin), v srosojnih zobnih pastah kot abraziv. Silikageli 2Si2 * H2OSILICIA COLLOIDALIS HYDRICA (hidratizirani silicijev dioksid)SILICII DIOXIDUM PRECIPITATUM (oborjeni.) Sušilno sredstvo, netoksičen in z veliko kapaciteto za vezavo vode,Za tvorbo gelov (silanolne skupine povezane med sabo tvorijo rešetko, kjer se zadrži učinkovina)V kromatografiji, kot stacionarne faze. Silikati:Zeoliti: 2MgO*3SiO2*2H2OMAGNESII TRISILICAS.. Naravni ionski izmenjevalec (VODA!)Protiulkusna učinkovina, antacidno delovanje, adsorbent, v kislem mediju, mehansko prekrije sluznico želodca, deluje šibko odvajalno. Silikoni (umetne organo-silicijeve spojine)

Dimetil polisilikoni(CH3)2Si(OH)2 (polimerizacija). Elastomeri, izrazito nepolarni, inertne molekule, uporaba demalno: protektivno; Peroralno: odvajalno in antiflatulentno delovnje

48. Primerjajte toksičnost kalijevega in natrijevega klorida. Navedite in opišite lastnosti kalijevega hidroksida in vseh soli, ki nastanejo med uvajanjem plinastega CO2 v vodno raztopino KOH. Napišite angleška in latinska imena teh soli.Toksičnost KCl in NaClNaCl : neproblematičen, če ledvice delujejo izločijo prebitne ione, KCl : za nadomeščanje K+ ionov, peroralna aplikacija ni primerna, ker deluje korozivno; parenteralno pa je potrebna počasna infuzija (mediator bolečine)KOH – jedčina, korozivno delovanje, uporaben v sintezi in analitikiKOH + CO2 KHCO3

KHCO3 + KOH K2CO3 + H2OKHCO3 KALII HYDROGENOCARBONAS za vnašanje K+ ionov, v povezavi z acidozo, ni higroskopen, se ga da natehtatK2CO3 KALII CARBONAS

49. Predstavite delovanje v vodi topnih aluminijevih soli. Aluminijev klorid je v vodnih raztopinah v obliki akvakompleksa, kjer ima aluminijev ion koordinacijsko število 6. S pomočjo kemijskih enačb razložite, zakaj so vodne raztopine te soli kisle. Narišite strukturo aluminijevega subacetata in razložite, odkod anionu takšno ime.Delovanje v vodi topnih aluminijevih soli:

- kot antacidi (protiulkusne učinkovine), ioni imajo adstringentno delovanje, tako da reagirajo s proteinskimi molekulami- nastanek kompleksov in porušenje strukture – obarjanje proteinov

- protimikrobno delovanje- zaustavljanje manjših krvavitev- pri vnetjih: zmanjšanje izločanje eksodata- antiperspiranti – zožijo in zaprejo se izvodila žlez

lojnic in znojnic- deodoranti – vplivajo na delovanje bakterij- v prebavnem trakt – antidiarojiki . zapirajo- TOKSIČNO: v ledvicah, v obliki nekaterih

kompleksov lahko prehajajo v CŽS, poškodbe podobne alzheimerjevi bolezni

AlCl3 Al(H2O)63+ Cl3 , vodne raztopine te soli so kisle ! ker kisline oddajajo proton, Al3+ ion je prisoten le v močno kislemAluminijev subacetatAl(CH3COO)2(OH)

50. Anorganske snovi kot sorbenti (stacionarna faza) v kromatografiji. Navedite dva predstavnika in razložite razlike v fizikalno-kemijskih lastnostih med njima. Definirajte pojem kromatografija.Kromatografija – je fizikalno.kemijski proces ločevanja posameznih komponent iz zmesi, sestavljena iz postopkov separacije in določitve kemijskih spojin (identifikacija). Za

opozicija 757 opozitron__ izvedbo kromatografije potrebujemo stacionarno fazo (nanjo se adsorbirajo delci snovi), ter mobilno fazo (po njej snov potuje).STACIONARNE FAZE: anorganske snovi kot adsorbenti

- Al2 O3 (ALUMINIJEV OKSID)– stacionarna faza z bazičnimi lastnostmi (majhni delci z veliko specifično površino)

- SiO2 (SILIKAGEL) – šibko kisel, nanj se vežejo bolj polarne spojine in potujejo nižje, nepolarne pa višje pi kromatografski koloni

- Poznamo tudi reverzne faze, kjer OH skupine zaetrimo z dolgimi lipofilnimi verigami in potem se nanje vežejo nepolarne molekule

51. Predstavite zgodovino uporabe arzenovih spojin v terapiji. Napišite ustrezne formule. Razložite toksičnost anorganskih arzenovih spojin.Toksičnost arzenovih spojin (mehanizem delovanja):

- Adstringentno delovanje (trivalentnega arzena)- inhibitorji nekaterih fosfataz (petvalentni arzen)- motijo delovanje encimov – se veže na –SH

(sulfhidrilne) skupine, v številnih encimih: nespecifično delovanje – PROTOPLAZEMSKI STRUP

AKUTNA TOKSIČNOST (100mg As2 O3) krči v prebavnem traktu, diareja, krči mišic, padec krvnega tlaka, odpoved ledvicKRONIČNA TOKSIČNOST – hiperpigmentacija – koža postane temnejša, nalaganje maščobnega tkiva, KANCEROGENOSTAs2 O3 ARSENII TRIOXIDUM – za zdravljenje levkemije (krvni rak), kadar nič drugega ne pomaga zavira delovanje nekaterih encimov, ki sodelujejo v procesu celične smrtiZGODOVINA arzena v terapiji!(Sušruta) – auripigment As2S3

- realgar As2S4

(7. stoletje kitajska)- arzenik za zdravljenje malarije - za omrtvičenje živcev v zobeh, pred puljenjem- za zdravljenje infekcijskih bolezni

(Hipokrat)- karkinos in karkinoma – arzenova minerala skupaj

z drugimi zdravili rastlinskega in mineralnega izvora – za rakave bolezni

(rimljani)- sestavina mazil za depilacijo, za odstranjevanje

bradavic, pri ugrizu steklih živali, pripravki za oko(arabci 8. stoletje: GEBER)

- pripravil čisti arzenov(III)oksid Al2O3

(ARSENICUM ALBUM) kapljice za oči z antiseptičnim delovanjem

(evropski srednji vek)- arzenik Al2O3 – kot strup!!- Za zdravljenje bubonske kuge v času epidemije

(začetki novega veka) PARACELSUS- za zdravljenje sifilisa (spolno prenosljiva

bolezen), povzročitelj Treponema pallidum- v MAJHNIH odmerkih (zavedal se je njegove

toksičnosti)

52. Predstavite zgodovino uporabe živosrebrovih spojin v terapiji. Napišite ustrezne formule in lat. imena. Razložite toksičnost anorganskih živosrebrovih spojin.TOKSIČNOST:

- je hlapen (TOKSIČNI SAMO HLAPI), ker pridejo do pljučnega epitelija in se tam oksidirajo do Hg+ in lahko v nekaj mesecih povzroči kronično zastrupitev (0,1 ppm)

- deluje na CŽ : pogosti glavoboli, motnje koncentracije, težave s spominom, tremot, težave pri govoru

- ob ponovnem stiku, izredna občutljivost- DIURETIČNO – ADSTRINGENTNO

DELOVANJE (reakcija s sulfhidrilnimi skupinami: merkapto skupinami) v ledvičnih tubulih –povzroči inaktivacijo nekaterih encimov, prepreči reabsorbcijo Na in Cl

- Izrazito slinjenje- Poškodbe dlesni – sivo-črn rob- Izpadanje zob

Zgodovina uporabe:Aristotel, arabci, tudi v evropi – v obliki mazil za zdravljenje kožnih bolezni : UNGUENTUM SARACENICUMParacelsus – za zdravljenje malarije, sifilisa

HgCl2 HYDRARGIRI CHLORIDUM – sublimira,koroziven, dezenficiens za prostore, antiseptik za rokeHgO HYDRARGIRI OXIDUM – antiseptik, konzervans:Rumen (majhni delci) – HYDRARGIRI OXIDUM FLAVI – mazila za očiRdeč(veliki delci) – za površinske raneHg2Cl2 HYDRARGIRI CHLORIDUM – KALOMEL, danes v analitiki, včasih kot odvajalo, diuretik, za zdravljenje sifilisa

53. Predstavite pomen bakrovih ionov v organizmu. Narišite strukturo tetraakvabakrovega(II) sulfata(VI) monohidrata in predstavite pomen te spojine v analitiki. Narišite strukturo kompleksa bakrovih ionov z dvema molekulama glicina in koordinacijskim številom 4.Cu1+ (KUPRO - ) Cu2+ (KUPRI-) oblikaAbsorbira se samo kupri oblika,absorbcija je dobra, otežena le pri hkratnem vnašanj Zn ionov;po telesu se prenaša vezan na plazemske albumine!!; izloča se prek žolča z blatom, deloma z urinom, organizem z bakrom ne ravna varčno, vir: rastlinska in živalska hrana. V organizmu NI prostih ionov, so vezani. So sestavni del številnih encimov:

- ceruloplazmin (katalizira oksidacijo Fe)- citokrom C-oksidaza – pri celičnem dihanju- za sintezo beljakovine elastina- sinteza nevrotransmiterjev- sinteza melanina- del superoksidne dizmutaze (SOD)

Če se pojavi povečana koncentracija prostih ionov (Willsonova bolezen): poškodba jeter, ledvic, hemoliza; katalizirajo nastanek radikalov; emetičen učinek, korozivno delovanje v prebavilihProtistrup: BAL (povsod?!)


Cu(H2O)4SO4 * H2O – v analitiki, kot sestavni del FEHLINGOVEGA IN BENEDICTOVEGA reagenta!!, s katerima določujemo spojine, ki delujejo kot reducenti

54. Napišite najpogostejša oksidacijska števila bakrovih, srebrovih in živosrebrovih ionov v anorganski kemiji. Pri bakru in srebru navedite po eno učinkovino s protimikrobnim delovanjem (slovensko in latinsko ime, kemijska formula) in s pomočjo kemijskih enačb pojasnite mehanizem, po katerem spojini delujeta protimikrobno.Baker Cu 1+ (KUPRO) Cu 2+ (KUPRI) oblikeCu(H2O)4SO4 * H2O CUPRI SULFAS PENTAHYDRICUS (tetraakvabakrovega(II) sulfata(VI) monohidrata)adstringentno delovanje!! Vezava na –SH skupineSrebro Ag + AgNO3 ARGENTI NITRASŽivo srebro Hg+

55. Napišite najpogostejša oksidacijska števila manganovih, kromovih, železovih in kadmijevih ionov v anorganski kemiji. Pri manganu navedite eno učinkovino s protimikrobnim delovanjem (slovensko in latinsko ime, kemijska formula) in s pomočjo kemijskih enačb pojasnite mehanizem, po katerem spojina deluje protimikrobno.Mangan Mn2+ in Mn4+

KMnO4 KALII PERMANGANAS – močan oksidant, korozivno delovanje, na mikroorganizme : REAKCIJA OKSIDACIJE!!!Krom CrŽelezo Fe2+ in Fe3+

Kadmij Cd

56. Razložite razlike v toksičnosti barijevega klorida, oksida in sulfata. Opišite znake zastrupitev z barijevimi ioni in predlagajte ustrezno terapijo. Napišite lat. ime edine barij vsebujoče zdravilne učinkovine.Toksičnost barija temelji na delovanju Ba2+ zato so toksične tiste spojine, ki v živem organizmu tvorijo ione!BaCl2 klorid in oksid sta oba dobro topna v vodi ( > 1 g/L) zato sta toksična

BaOBaSO4 - je edina spojina, ki je netoksična, ker je NETOPNA , uporabljena kot zdravilna učinkovina, v analitiki kot kontrastno sredstvo, pri snemanju mehkih tkiv(BARII SULFAS)Znaki zastrupitev z Ba ioni:

- povzročijo HIPOKALIEMIJO (preprečijo izhod Kionov iz celic, in pospešijo vhod v celice)

- GASTROENTERITIS – vnetje v prebavnem traktu: bruhanje, diareja

- Delovanje na srčno mišico: se ustavi v fazi sistole- Krči in paraliza v mišicah- Deluje na sproščanje raznih hormonov in

nevrotransmiterejev: motnje v krvnem pritisku, na CŽ, hemoliza

- Po celem organizmu: KAOS – UNIVERZALNI STRUP

Prva pomoč pri zastrupitvah:- spiranje želodca s sulfatom, da se tvrori netopni

barijev sulfat- uporaba Mg soli, ki delujejo obratno od Ca - kalijeva sol, ki popravi stanje hipokaliemije- spazmolitiki – snovi ki preprečijo krče (atropin,

papaverin)

57. Predstavite pomen in mehanizem delovanja bizmutovih spojin v terapiji ulkusne bolezni. Narišite strukture treh bizmut vsebujočih spojin in napišite latinska imena.(BiO)2CO3 * BiO(OH) BISMUTHU SUBCARBONAS – za zdravljenje ulkusaBISMUTHI SUBCITRAS (sol citronske kisline: nariši!!)BISMUTHI SUBSALICYLAS (derivat salicilne kisline : nariši!!BISMUTHI SUBGALAS (derivat galne kisline)Današnji pomen: za zdravljenje ulkusa, ker edino spojine z bizmutom učinkovito delujejo proti helicobacter pylori – mehanizem delovanja: antacidno delovanje & adstringentno – uničijo H. pylori in inaktivirajo pepsinMehanizmi toksičnega delovanja:


Pomoč: BAL

58. Primerjajte aluminijeve in bizmutove spojine v terapiji ulkusne bolezni. Pri vsakem elementu napišite po dve učinkovini (struktura, slov., lat. ime)Zmes Al2O3 in Al(OH)3. Prekrijeta sluznico želodca in jo zaščitita . Al 3+ ioni se vežejo na pepsin in ga inaktivirajo.Manj bazičen od antacidov I. in II. Skupine, ostanek aluminijevih ionov reagira v netopne fosfate, še preostanek, pa v črevesju deluje adstringentno : ZAPIRALNO. Al(OH)3+HClAlCl3, +H2OAl3+ + PO4

3- AlPO4.... BiO)2CO3 * BiO(OH) BISMUTHU SUBCARBONAS – za zdravljenje ulkusa. , ker edino spojine z bizmutom učinkovito delujejo proti helicobacter pylori – mehanizem delovanja: antacidno delovanje & adstringentno – uničijo H. pylori in inaktivirajo pepsin.. BISMUTHI SUBCITRAS (sol citronske kisline: nariši!!)

59. Primerjajte lastnosti oksidov bora in aluminija in spojin s strukturo X(OH)3 in njihovih soli. Predstavite njihov pomen v farmaciji. Pri učinkovinah napišite latinska imena.B2O3, Al2O3 – kisle lasnostiAl(OH)3 in B(OH)3 pa imata amfotermne lastnosti – reagirata ali kot kisline ali pa kot bazePomen v farmaciji:

- boratni pufer (reakcije)- BORONATI (organo borove spojine) –

protitumorna učinkovina, inhibitor proteasoma..- Aluminijev hidroksid kot antacid in aluminijev

oksid kot stacionarna faza

opozicija 757 opozitron__ 60. Primerjajte farmakološko delovanje kloridnih in bromidnih ionov. Predstavite uporabo bromidov v terapiji, način njihovega delovanja in njihovo toksičnost. Cl- ioni pomembni za :

- ohranjanje ustreznega ozmotskega tlaka,- za ravnovesje ionov (ict – ect), - prenašanje živčnih dražljajev, - nastanek želodčne kisline

Br- za organizem nima nobenega posebnega pomenaKALII BROMIDUM – včasih pri epilepsiji, zavira delovanje CŽ, kot antikonvulziv, prepreči krče; ima tudi blago sedativno/pomirjevalno delovanjeMehanizem toksičnosti: v telesu lahko nadomeščajo Cl-

ione (prenos signalov), ker pa so še bolj lipofilni lahko prehajajo v CŽ – zavirajo prenos dražljajev ; isti učinek bi dosegli ob ekstramnem zmanjšanju kloridnih ionov v telesuZnaki:

- brezvoljnost, motnje koncentracije- halogenske akne / mazoljavost- akutne zastupitve: odpoved dihalnega centra

smrt

62. Napišite strukture, lat. in slov. imena dušikovih oksidov in oksokislin ter njihovih soli. Zdravilno in toksično delovanje teh spojin. Razložite kratico EDRF.N2O dušikov(I)oksid NITROGENII OXIDUM (smejalni plin)






- prepreči adhezijo (vezavo) trombocitov na žilno steno

- v CŽ. Pomemben nevrotransmiter (pomnjenje, mišljenje)

- imunski odziv – v višjih koncentracijah toksičen, proizvajajo pa ga celice imunskega sistema (makrofagi), deluje v NIZKIH koncentracijah

- v primeru SEPSE – mikroorganizmi v krvnem obtoku – veliko izločanje aseptični šok

HNO3 dušikova (V) kislina ACIDUM NITRICUM : močno korozivna, jedka, visoko toksična substanca, močan oksidant, na organski materiji povzroča požar (obrvanje beljakovin rumeno- dokazovanje)NaNO3 natrijev nitrat (NITRAS)NaNO2 natrijev nitrit (NITRI) (za konzervacijo, suhomesni izdelki, daje rdečo barvo)Toksična, povzročata methemoglobinemijo, v organizmu pa se reducirajo do NONO2

- NITRITI

Reakcije s sekundarnimi amini - nastanek nitrozaminov, ki so dokazano kancerogeni!!

63. Predstavite delovanje dušikovega monoksida na steno krvnih žil in na mikroorganizme. S strukturami predstavite njegovo biosintezo. Razložite kratico EDRF.NO dušikov(II)oksid - RADIKAL!!


- imunski odziv – v višjih koncentracijah toksičen (radikal), proizvajajo pa ga celice imunskega sistema (makrofagi) proti mikroorganizmom, deluje v NIZKIH koncentracijah

BIOSINTEZA NOArganin (NO – sintaza) citrulin + NO

64. Razložite in shematsko predstavite postopek priprave demineralizirane vode iz pitne vode. Primerjajte postopek demineralizacije z destilacijo in reverzno ozmozo glede na kvaliteto dobljene vode. Demineralizirano vodo dobimo z ionsko izmenjavo, za kar so potrebni kationski in anionski izmenjevalci (SHEMA!)

Primerjava postopkov: . problem ionske izmenjave: niso vse snovi ionizirane: organske primesi, mikroorganizmi (gredo lahko skozi); amonijak, hidrogenkarbonati, kisline so lahko prisotni kot neionizirane oblike!

- destilirana voda je po kvaliteti mnogo boljša, je pa postopek pridobivanja mnogo dražji , s procesom reverzne osnoze dobimo rahlo slabšo kvaliteto vode kot pri destilaciji

65. Aqua ad iniectabilia: Predstavite osnovne zahteve za to vrsto farmacevtske vode po Ph.Eur. Opišite postopke njenega pridobivanja in definirajte pojem pirogen.voda za injekcije (AQUA AD INIECTABILIA) je sterilna in apirogena, visoke mikrobiološke čistoče, uporablja se za pripravo parenteralnih zdravil, pridobiva pa se jo tako, da se prečiščeno(prificata) vodo še enkrat destilira.Pirogeni so snovi, ki pridejo v krvno obtok in povzročijo dvig telesne temperature, navadno so to sestavine celičnih membran bakterijskih celic (iz peptidoglikana)

66. Pomen halogenov v elementni obliki v farmaciji. Predstavite njihovo agregatno stanje pri normalnih pogojih. Toksičnost halogenih elementov. S kemijsko enačbo razložite, zakaj joda ne smemo tehtati s kovinskim priborom.Fluor: F2 (plin) reaktiven in toksičenKlor : Cl2 (plin) elementarni je močan oksidant in se uporablja kot deznficiens (neposredno oksidativno delovanje, adicija na dvojno ves, tvorba HCl, HClO in O) je močan strup, v stiku s sluznicami deluje dražeče, raztaplja pa se tudi v maščobnem tkivu in pride do CŽ - neželeni učinkiBrom : Br2 (tekoč) elementaren je visoko toksičen, topen je v maščbnem tkivu in prehaja skozi nepoškodovano kožoJod : I2 (vijolični kristali ki sublimirajo v vijoličen plin) elementarni ima oksidativno delovanje (kot klor), uporaba

opozicija 757 opozitron__ dermalno, na površini kože, v velikih razredčitvah, mešanica z etanolom IODI SOLUTIO ETHANOLICA ( tvori se kompleks KI3)

Za tehtanje moramo uporabiti plastične žličke, ker železo že pri sobni temperaturi reagira z iodomFe + I2 FeI2

67. Predstavite toksičnost talijevih in kadmijevih spojin. Mehanizem njihovega delovanja, antidoti.KADMIJ Cd : Cd2+ soli so najbolj toksične anorganske soli!! (LD50 = 50-100 mg)

- dobra in hitra absorbcija iz prebavnega trakta- nastopa v interakcija namesto drugih dvovalentnih

ionov (namesto cinka)- inhibitor encimov dihalne verige, inhibitor

fosfataz (metabolizem fosfatov)- znaki zastrupitev: tam kjer jih je največ: jetra,

ledvica, kostno tkivo – bolečine v sklepih, hrbtenici,

- rob dlesni se RUMENO obarva (CdS)- protistrup: BAL (pravočasno); aplikacija Ca2+

soli(da se jih spravi iz kostnega tkiva)- konstantno vnašnje s kajenjem !! –

kancerogenost !TALIJ Tl: Tl+ (bolj stabilna oblika) Tl3+

- po velikosti in naboju so talijevi ioni zelo podobni kalijevim!

- Ena najbolj AKUTNO toksičnih spojin- Vstopa v biokemijske procese, kjer so sicer

udeleženi K+ ioni- Izrazito ADSTRINGENTNO DELOVANJE -

obarjajo proteine (LD 50 = 1g)- Znaki zastrupitve: krči v prebavilih, bruhanje,

diareja; na koži povzroča lokalna vnetja, poškodbe krvožilnega sistema, ledvic, CŽ : nespečnost, zmedenost; povzročijo IZPADANJE DLAKE

- Protistrup: - berlinsko modrilo KFe2+Fe3+(CN)6 kalijev heksacianoferat(II)ferat(III) : izmenjata se K in Tl

- BAL (dimerkapto propanol)

68. Karbonati in sulfati natrija, magnezija in kalcija. Predstavite njihove fizikalno-kemične lastnosti in uporabo v farmaciji.ž Na2CO3 * 10 H2O NATRII CARBONAS DECAHYDRICUS (soda) Vodne raztopine močno bazične... NaHCO3 NATRII HYDROGENOCARBONAS. šibko bazična snov (pH 8) , veže vodo. reagent pomožna snov in zdravilna učinkovina: antacid, za zdravljenje acidoz ; kot pomožna snov: za izdelavo ŠUMEČIH TABLET.. Na2SO4 *10 H2O NATRII SULFAS DECAHYDRICUS. Prisotna v mineralnih vodah, absorbcija sulfatov v lumnu p. je manjša, kristalohidrat bolj topen v vodi. Odvajalo/laksativ (salinično in osmotsko odvajalo). MgSO4 MAGNESI SULFAS. Salinično odvajalo (peroralno), parenteralno za nadomeščanje Mg ionov. Mg - subcarbonas : 3MgCO3 * Mg(OH)2* 3 H2O.. Magnezijev bazični karbonat – bazične lastnosti, manj reaktiven... Antacid, , nevtralizira želodčno vsebino, v prebavilu deluje odvajalon...... CaCO3

CALCII CARBONAS.. Slaba absorbija, bazično... Peroralna aplikacija. Antacid: nevtralizira

želodčno kislino, slabost: ob reakciji nastaja CO2,

(BAZIČNOST!) – dodatno sproščanje HCl... CaSO4

CALCII SULFAS –SEMIHYDRICUS ½* H2O - DIHYDRICUS *2H2O.. Sadra oz. gips – za izdelavo mavčnih oblog

69. Oksidi in hidroksidi natrija, magnezija, kalcija in aluminija. Predstavite njihove fizikalno-kemične lastnosti in uporabo v farmaciji. NaOH NATRII HYDROXIDUM.. reagent, močna baza, korozivna.... katalizira hidrolizo proteinov, OH in maščob (vseh makromolekul) – raztapljanje molekul – globoke poškodbe: ob zaužitju, perforacija požiralnika, želodca, porušenje kislinsko-bazičnega ravnotežja…Mg(OH)2

MAGNESII HYDROXIDUM... bazičenMg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + 2H2O... PH se dvigne na 5, več pa ne , ker se topnost hidroksida tako zmanjša, da ne pridemo v bazični medij; prosti magnezijevi ioni v prebavilu pa imajo odvajalni učinek.. Ca(OH)2 calcii hydroxidum Močno bazični spojini, s korozivnim delovanjem. uporabno kot dezinfekcijsko sredstvo, za večje površine, prostore, pri beljenju, proti plesni. CALCARIA CHLORATA (klorovo apno) v vodno raztopino apna uvajamo Cl2

Zmes: CaCl2, Ca(OCl)2, Ca(OH)2... Al2O3 in Al(OH)3.. Manj bazičen od antacidov I. in II. Al(OH)3+HClAlCl3,

+H2O.... Prekrijeta sluznico želodca in jo zaščitita . Al 3+

ioni se vežejo na pepsin in ga inaktivirajo. Skupine, ostanek aluminijevih ionov reagira v netopne fosfate, še preostanek, pa v črevesju deluje adstringentno : ZAPIRALNO

71. Uporaba vodikovega peroksida v farmaciji. S pomočjo kemijskih reakcij predstavite delovanje vodikovega peroksida kot oksidanta in reducenta. Opišite pomen peroksidaz in katalaz v človeškem organizmu.Uporaba H2O2 v farmaciji:

- močan oksidant, pri 100 stopinjah eksplozivno razpade na vodo in kisik; vodne raztopine (30, 10, 3 %)

OKSIDANT:H2O2 + S2O3

- S4O62- + H2O

REDUCENT:H2O2 + MnO4

- + H+ Mn2+ + O2 + H2O- kot oksidant deluje na živo snov – baktericidno

delovanje (potrebni daljši časi), oralna aplikacija: za izpiranje ustne votline!;

- izpiranje ran z vodno raztopino (protimikrobno delovanje), katalaza ga pretvori do vode in kisika;

- čiščenje zobnih kanalov- čiščenje kirurške opreme

KATALAZE : encimi, ki razgrajujejo vodikov peroksid aktivno mesto encima je Fe3+.2 H2O2 2 H2O + O2

PEROKSIDAZE: encimi, ki tudi razgraujejo vodikov peroksid; Sodeluje pri -oksidaciji maščobnih kislin R-

opozicija 757 opozitron__ CH2-COOH + O2 > R-(CHCOOH)-OOH (peroksi maščobna kislina)

Sta multikomponentna sistema, ki poskrbita za odstanjevanje oksidativnih spojin, med drugim peroksida.

89. Opišite pomen kroma in kobalta kot mikroelementov. Predstavite dnevne potrebe (velikostni razred), mehanizem delovanja in toksičnosti pri predoziranju.

73. Predstavite pomen kobalta in kroma kot mikroelementov v organizmu sesalcev. Opišite toksično delovanje ionov obeh kovin.KOBALT Co : majhne dnevne potrebe : nekaj mikrogranov

- pomemben mikroelement: vitamin B12 = KOBALAMIN – vsebuje kobaltni ion

- dobimo ga z uživanjem mesne hrane, v črevesju mikroorganizmi, ki ga tvorijo

- vloga v organizmu: skupaj s folno kislino katalizirajo biokemične reakcije prenosa organskih skupin z enim C atomom: reakcije:

- sinteza AK: metionina;- sinteza timina- znak pomanjkanja: PERNICIOZNA ANEMIJA –

oviran nastanek normalnih eritrocitovtoksičnost: - po absorbciji lahko vstopajo v procese namesto drugih elementov; 1. znak zastrupitve: VAZODILATACIJA: padec krvnega tlaka, zmanjšan vnos glukoze v CŽSsmrt

KROM Cr : dnevni vnos : > 50 mikrogramov /dan- Cr3+ pomemben za normalen metabolizem OH in

maščob pri sesalcih- Inhibitor fosfotirozin fosfataze – dodatno ojača

pro.insulinski učinek kroma: KROMODULIN odgovoren za ojačanje signaliziranja sproženega z inzulinom

- Za adjuvantno zdravljenje diabetesa II in pri nosečnicah

- Ni sestavni del encimov !!- Veže se na polipeptid ckomodulin, s katerim se

tudi izloča- Transportira se s transferinom (povečana

koncentracija železa, lahko povzroči pomankanje kroma)

TOKSIČNOST:- vse kromove spojine so ALEGENI, lahko

povzročajo KONTAKTNI DERMATITIS- vdihavanje Cr6+ povzroči astmo, dolgotrajna

izpostavljenost pa pljučnega raka- akutna izpostavljenost večjim konc. Povzroči

TUBULARNO NEKROZO

74. Definirajte termine koordinacijska spojina, ligand, centralni ion, kelat in koordinacijsko število. Narišite strukturo hema.Koordinacijska spojina = spojina, v kateri so na centralni ion(kovinski ion) vezani ligandi (anioni ali molekule)

Ligand = enostavne anorganske molekule ali anioni(H2O, CN- , NH3…) , ki prispevajo en elektronski par za vez na centralni ion (lewiseva baza)Centralni ion = kovinski ion(lewisova kislina) Kelat = koordinacijska spojina, ki ima v svoji strukturi 1 ali več večveznih ligandovKoordinacijsko število= število ligandov, ki se lahko veže na centralni ion(shema HEMa)

75. Karbonati litija, natrija in magnezija. Napišite strukture in latinska imena ter predstavite pomen teh spojin v farmaciji.LITHII CARBONAS. Za zdravljenje manične depresije, epilepsije, shizofrenije, litijevi ioni povzročajo spremembe v sintezi ali sproščanju nevrotransmiterejv. NATRII CARBONAS.. V analitiki, za tvorbo Na soli, za mehčanje vode. NATRII HYDROGENOCARBONAS. Reagent, pomožna snov; za izdelavo šumečih tablet in zdravilna učinkovina; kot antacid, za zdravljenje acidoz. MAGNESII CARBONAS. V kombinacijo z magnezijevih hidroksidom, deluje kot antacid z odvajalnim učinkom

76. Opišite mehanizem delovanja saliničnih odvajal. Predstavite dve spojini s takšnim delovanjem (struktura, lat., slov. ime). Mehanizem saliničnih odvajal: prisotnost sulfatov (SO4

2-) ki se slabo absorbirajo, povzroči da se v prebavilu zadržujejo tudi drugi ioni (Na, Mg)… povečana količina teh ionov v lumnu prebavnega trakta, pa povzroči zadrževanje vode tam in s tem povečanje lumna črevesja, kar vpliva na pospešeno peristaltiko – odvajalni učinekSpojini:

- Na2SO4 * 10 H2O NATRII SULFAS DECAHYDRICUS

- 3MgCO3 * Mg(OH)2 * 3H2O MAGNESII HyDROXIDUM SUBCARBONAS

77. Opišite pomen magnezijevih ionov v organizmu. Napišite strukture, slovenska in latinska imena zdravilnih učinkovin, ki se uporabljajo za nadomeščanje magnezijevih ionov.Pomen Mg2+ ionov!

- udeleženi v velikem številu procesov v organizmu (ECT : 1mmol/L ; ICT: 5-20 mmol/L)

- vezani v komplekse (niso prosti < 1 %) v kosteh zaloga Mg ionov

- dnevni vnos : 200-500 mg: absorbcija je odvisna od hrane, nekatera tvori netopne snovi, komplekse(maščobne kisline, fitinska kislina,) SLABA 30-40 %

- ostali v prebavnem traktu delujejo odvjalnoKJE SO UDELEŽENI:

- za normalno delovanje vsaj 300 encimov- povsod kjer se uporablja energija ETP

(katalizirajo odcepljanje fosfata in s tem sproščanje energije)

- reakcije metabolizma OH, rast, delitev celic, sproščanje raznih hormonov, nevrotransmiterjev

opozicija 757 opozitron__ - preveč – HIPERMAGNEZIEMIJA – uvod v fazo

narkoze – Mg2+ ioni povzročijo da se mišice začnejo TEŽJE KRČIT, pri višjih konc. Otežujejo sproščanje acetilholina na živčnomišilnem stiku) (nasprotno delovanje Ca!!) – anastetično delovanje – relaksacija mišic

- pomankanje - HIPOMAGNEZIEMIJA – nustrezna neredna prehrana: znak: tetanični krči

SPOJINE ZA VNAŠANJE:- MgCl2 MAGNESII CHLORIDUM- Magnezijev citrat (nariši!!)- MgSO4 MAGNESII SULFAS

78. Predstavite uporabo radioaktivnih izotopov v farmaciji. Predstavite različne oblike sevanja in toksične efekte, ki jih imajo ti pripravki na človeški organizem. Razložite termin scintigrafija. Uporaba:Radionuklidi – izotopi nekaterih elementov, ki spontano razpadejoRADIOFARMAKI – zdravila, ki vsebujejo radionklide

- v diagnostiki za kostna obolenja: 47 Ca- spremljanje absorbcije iz prebavnega trakta: 57Co - diagnostika vnetnih procesov in TUMORJEV

67Ga 111In- Pozitronska emisijska tomografija: 18F -

FLUDEOKSIGLUKOZA- Diagnostika delovanja žleze ščitnice 131I

Različne oblike sevanja: - razpad (sevanje): nastane helijevo jedro, ki je relativno veliko in ionizira z velik močjo; potuje kratek čas, in ni nevaren, značilen je za težka jedra

- razpad : dva tipa - (nastane jederni elektron, tako da se eden od nevtronov pretvori v proton)

+ (nastane pozitron, ker eden od jedernih protonov postane nevtron)

velika hitrost delcev, potujejo tudi v živi snovi, uporabno v terapiji -delci – se premikajo s svetlobno hitrostjo, se ne absorbirajo, uporabni v diagnostikiToksični efekti :

- sevanje vpliv na vodo – nastanek radikalov in drugih reaktivnih zvrsti

- kancerogeno delovanje- poškodjejo specifične organe- paraliza dihalnega centra- lokalne poškodbe tkiva- se naložijo v kostnem tkivu in predstavljajo

skladišče NUJNO je potrebno takšne ione izločit iz telesa ! s tvorbo kompleksov : Na-citrat, EDTA

SCINTIGRAFIJA: je diagnostična, nuklarno medicinska metoda, postopek s katerim določimo količino nekega radionuklida, razporejenost po organih, spremljanje delovanja posameznih organov

Osnova za scintigrafijo skeleta je uporaba radiofarmakov, polifosfatov, na katere je kemično vezan radioaktivni tehnecij (Tc-99m), ki se absorbirajo na organskem in anorganskem delu kostnine. Radiofarmake apliciramo v žilo na roki. Radiofarmak oddaja gama žarke, ki jih registriramo z gama kamero, in na ta način prikažemo njegovo razporeditev v skeletu. S kompleksnim postopkom na računalniku dobimo sliko (scintigram), ki kot končni izdelek služi v diagnostične namene.

79. Selen kot pomemben mikroelement v organizmu. Definirajte njegov pomen in način delovanja. Narišite strukturo selenometionina kot ene izmed aminokislin, ki vsebuje selen. Predstavite pomen glutationa v organizmu.Pomemben mikroelement in esencialni element. Je sestavni del številnih encimov z antioksidativnim delovanjem: (selenocistein v aktivnem mestu)

- glutation-peroksidaza – encim, ki je odgovoren za odstranjevanje radikalov in drugih kisikovih nevarnih spojin

- tierodoksin – antioksidativno delovanje- dejodinaza – tiroksin pretvarja v trijodtrionin

STRUKTURA SELENOMETIONIN

Način delovanja: kemija selena je zelo podobna žveplovi, zato lahko selen zamenja žveplo v proteinih, tak protein pa nima več enake strukture, kajti jakost vezi med Se-Se in Se-S je mnogo manjša od S-S

80. Predstavite pomen silicijevega dioksida v farmaciji. Napišite lat. imena silicijevega dioksida, pridobljenega po različnih postopkih in opišite te postopke. SiO2

silicijev dioksidSILICIA COLLOIDAS ANHYDRICA.... SiCl4 (H2/O2) SiO2 + HCl.... Majhen premer delcev, velika specifična površina: AEROSIL – dobro adsorbira vodo (za pripravo praškastih farmac. Učinkovin).. Silikageli: 2SiO2 * H2OSILICIA COLLOIDALIS HYDRICA (hidratizirani silicijev dioksid)SILICII DIOXIDUM PRECIPITATUM (oborjeni.). SiO2 + NaOH Na2SiO3

Na2SiO3 + HCl/H2O H4SiO4

(polimerizacija). Sušilno sredstvo, netoksičen in z veliko kapaciteto za vezavo vode,Za tvorbo gelov (silanolne skupine povezane med sabo tvorijo rešetko, kjer se zadrži učinkovina)V kromatografiji, kot stacionarne faze

Hidratizirani SiO2 nastane tako, da raztopino silikato zlivamo v kislino, nastanejo majhni delci; Oborjeni SiO2 pa tako da kislino ulivamo v silikat, tako nastanejo večji delci.

83. Predstavite pomen spojin zlata in platine v farmaciji. Narišite strukture in poimenujte posamezne predstavnike. Opredelite neželene in toksične učinke. 93. Opišite pomen platinovih spojin za zdravljenje rakavih obolenj. Narišite strukturo vsaj ene spojine. Predstavite najpomembnejše neželene učinke pri uporabi.PLATINA Pt

opozicija 757 opozitron__ - pri zdravljenju solidnih tumorjev : CISPLATIN

(nariši) : v organizmu se namesto Cl- ionov vežejo molekule vode, to se dogaja predvsem tam, kjer je pomankanje kloridnih ionov v tumorjih(zaradi hitrejšega metabolizma)

- cisplatin tudi tvori kompleks z gvaninom (baza DNK) – poruši strukturo DNK - tako ni več dvojne vijačnice, onemogočena je replikacija in celica propade (aborrtoza) : to delovanje NI selektivno: prizadane tudi hitrodeleče se celice organizma (v prebavilu, kostne), ima neprijetne stranske učinke: huda slabost

95. Spojine zlata v farmaciji. Narišite vsaj eno strukturo, poimenujte spojino in navedite njeno uporabo. Kako se kaže toksičnost vodotopnih spojin in kompleksov zlata?ZLATO Au

- elementarno zlato ni uporabno, raztopine zlata so rubinsko rdeče barve

- Ag+ in Ag3+ - toksične spojine, z adstringentnim delovanjem. Poškodujejo ledvica, povzročajo eritrodermijo (rdeče obarvanje kože) , pospešijo hemolizo eritrocitov

- Organske spojine zlata za zdravljenje revmatoidnega artritisa (avtoimunska bolezen: povečano nastajanje radikalov – poškodbe tkiv, boleče deformacije sklepov): - AUROTIOGLUKOZA (derivat glukoze) : parenteralna uporaba (peroralno se ne absorbira: nastane auranofin, vse OH skupine se zaestrijo z ocento kislino) – mehanizem delovanja ni natančno poznan: možno!

- Spojine zlata zavirajo imunski odziv: imunosupresivi; Deluje kot lovilec radikalov; Preprečijo sproščanje raznih dejavnikov, ki pospešujejo razgradnjo vezivnega tkiva

- Neželeni učinki !: delujejo na hemolizo: razgradnjo eritrocitov; drag

85. Opišite in narišite formule, latinska in slovenska imena spojin bizmuta in arzena, delovanje oziroma toksičnost z ozirom na oksidacijska števila. Narišite in imenujte antidote.BIZMUT Bi(BiO)2CO3 * BiO(OH) BISMUTHU SUBCARBONAS – za zdravljenje ulkusaBISMUTHI SUBCITRAS (sol citronske kisline: nariši!!)BISMUTHI SUBSALICYLAS (derivat salicilne kisline : nariši!!BISMUTHI SUBGALAS (derivat galne kisline)Današnji pomen: za zdravljenje ulkusa, ker edino spojine z bizmutom učinkovito delujejo proti helicobacter pylori – mehanizem delovanja: antacidno delovanje & adstringentno – uničijo H. pylori in inaktivirajo pepsinMehanizmi toksičnega delovanja:


Pomoč: BALARZEN As

Toksičnost arzenovih spojin (mehanizem delovanja):- Adstringentno delovanje (trivalentnega arzena)- inhibitorji nekaterih fosfataz (petvalentni arzen)- v organizmu se petvalentni pretvarja v

trivalentnega in obratno- motijo delovanje encimov – se veže na –SH

(sulfhidrilne) skupine, v številnih encimih: nespecifično delovanje – PROTOPLAZEMSKI STRUP

AKUTNA TOKSIČNOST (100mg As2 O3) krči v prebavnem traktu, diareja, krči mišic, voda izstopi iz celic v medseličnino, padec krvnega tlaka, odpoved ledvicKRONIČNA TOKSIČNOST – hiperpigmentacija – koža postane temnejša, nalaganje maščobnega tkiva, KANCEROGENOSTAs2 O3 ARSENII TRIOXIDUM – za zdravljenje levkemije (krvni rak), kadar nič drugega ne pomaga zavira delovanje nekaterih encimov, ki sodelujejo v procesu celične smrti

86. Napišite latinska in slovenska imena vseh natrijevih halogenidov in predstavite njihovo farmakološko delovanje.

NaF natrijev flourid NARTII FLUORIDUM Natrijev fluorid uporabljamo za vnašanje fluoridnih ionov, ti imajo pomen v zobnem in kostnem tkivu, kjer zamenjujejo OH ione , tako da nastanejo FLUOROAPATITI Ca10(PO4)6F2, ki pa povečajo kemično in mehansko odpornost (preventiva proti kariesu), Fluoridni ioni pa so tudi VISOKO TOKSIČNI, ker so inhibitorji fosfataz, na ta način jih lahko uporabljamo za protimikrobno delovanje v ustni votlini.NaCl natrijev klorid NATRII CHLORIDUM Natrijev klorid vnašamo s soljo in nima posebnega farmakološkega delovanja.NaBr natrijev bromid NATRII BROMIDUM Bromidni ioni nimajo v terapiji nobenega pomena.NaI natrijev jodid NATRII Natrijev jodid lahko uporabimo za vnašanje jodidnih ionov, ki so pomembni, ker se ugradijo v strukturo ščitničnih hormonov, uporablja pa se tudi kot EKSPEKTORANSSami natrijevi ioni so farmakološko neaktivni (majhen vnos bistveno ne vpliva na organizem); skrbijo za vzdrževanje osmotskega tlaka, hidratacijo orgnizma, transport vode in drugih ionov preko membran, za prenos dražljajev.

87. Predstavite toksičnost barijevih in kadmijevih spojin. Mehanizem njihovega delovanja, antidoti.

BARIJ BaToksičnost barija temelji na delovanju Ba2+ zato so toksične tiste spojine, ki v živem organizmu tvorijo ione! Mehanizem toksičnosti: Ba2+ ioni lahko delujejo na enak način kot Ca2+ ioni : preprečijo izhod K+ ionov IZ celic in pospešijo vhod K+ ionov V celice pade koncentracija kalijevih ionov v zunajcelični tekočini : HIPOKALIEMIJABaCl2 , BaO, B(OH)2, Ba(CH3COO-)2 : dobro topni v vodi ( > 1 g/L) zato so toksični

opozicija 757 opozitron__ BaSO4 - je edina spojina, ki je netoksična, ker je NETOPNA , uporabljena kot zdravilna učinkovina, v analitiki kot kontrastno sredstvo, pri snemanju mehkih tkiv(BARII SULFAS)Znaki zastrupitev z Ba ioni:

- GASTROENTERITIS – vnetje v prebavnem traktu: bruhanje, diareja

- Delovanje na srčno mišico: se ustavi v fazi sistole- Krči in paraliza v mišicah- Deluje na sproščanje raznih hormonov in

nevrotransmiterejev: motnje v krvnem pritisku, na CŽ, hemoliza

- Po celem organizmu: KAOS – UNIVERZALNI STRUP

Prva pomoč pri zastrupitvah:- spiranje želodca s sulfatom, da se tvrori netopni

barijev sulfat- uporaba Mg soli, ki delujejo obratno od Ca - kalijeva sol, ki popravi stanje hipokaliemije- spazmolitiki – snovi ki preprečijo krče (atropin,

papaverin)

KADMIJ Cd : Cd2+ soli so najbolj toksične anorganske soli!! (LD50 = 50-100 mg)

- dobra in hitra absorbcija iz prebavnega trakta- nastopa v interakcija namesto drugih dvovalentnih

ionov (namesto cinka)- inhibitor encimov dihalne verige, inhibitor

fosfataz (metabolizem fosfatov)- znaki zastrupitev: tam kjer jih je največ: jetra,

ledvica, kostno tkivo – bolečine v sklepih, hrbtenici,

- rob dlesni se RUMENO obarva (CdS)- protistrup: BAL (pravočasno); aplikacija Ca2+

soli(da se jih spravi iz kostnega tkiva)- konstantno vnašnje s kajenjem !! –

kancerogenost !

88. Predstavite toksičnost talijevih in barijevih spojin. Mehanizem njihovega delovanja, antidoti. (barij pri vprašanju 87. talij pri vprašanju 67)

90. Opišite pomen mangana kot mikroelementa. Predstavite dnevne potrebe (velikostni razred), mehanizem delovanja in toksičnosti pri predoziranju. Katere spojine lahko uporabljamo za nadomeščanje manganovih ionov?Mn MANGANDnevne potrebe: 10 mg

- pomemben mikroelement- Mn2+ in Mn4+ ioni delujejo adstringentno

(nepomembno), pridejo v centralni krvni obtok, presežek se izloča s pomočjo žolča

- Pomen! – v aktivnem mestu številnih encimov – superoksidna dismutaza (dve obliki Mn-SOD (v mitohondriju) ali Cu,Zn-SOD (v citosolu)) katalizira reakcijo pretvorbe superoksidnih ionov v kisik in peroksid

O2- O2 + H2O2

sodeluje pri metabolizmu OH in nekaterih maščobnih kislin: encim ARAGINAZA - metabolizem dušik vsebujočih organskih spojin (AK)

encim PROLIDAZA: v sintezi kolagenaToksičnost pri predoziranju – zastrupitve (pogoste)

- zaradi dolgotrajne izpostavljenosti: (vdihavanje Mn-mineralov), absorbcija skozi pljučno tkivo – hitra, prehajanje ionov v CŽS

- MANGANIZEM – znaki podobni Parkinsonovi bolezni: mišična slabost, težave pri premikanju, govoru, tremor

Nadomeščanje Mn ionov praviloma ni potrebno, le kadar je kdo izključno na parenteralni prehrani dlje časa

- Mn2+(CH3COO-)2 manganov acetat- Manganov glukonat

91. Opišite pomen kroma in molibdena kot mikroelementov. Predstavite dnevne potrebe (velikostni razred), mehanizem delovanja in toksičnosti pri predoziranju.KROM Cr : dnevni vnos : > 50 mikrogramov /dan( glej vprašanje 73.)Mo MOLIBDEN je bil močno prisoten v prajuhi, zato je dandanes prisoten v številnih encimih aerobnih organizmov, dnevni vnos MO ionov je 100-300 mikrogramov, kar je 10krat več od dnevnih potreb. Toksičnost Mo spojin je zelo nizka.Encimi z Mo katalizirajo hidroksiliranje(vezava OH) C-atomov oh uporabi vode kot vira kisika. Kovinski ion koordinira neobičani kofaktor: piranopteridin ditiolat (MoCo)3 družine encimov, ki vsebujejo Mo:

- ksantin oksidaza, aldehidna reduktaza- sulfit oksidaza- DMSO reduktaze

92. Opišite pomen molibdena in kobalta kot mikroelementov. Predstavite dnevne potrebe (velikostni razred), mehanizem delovanja in toksičnosti pri predoziranju.(molibden vprašanje 91. , kobalt vprašanje 73.)

94. Vanadij v živih organizmih. Na kratko predstavite pomen vanadijevih spojin (brez struktur).VANADIJ V

- vanadat – VO43- (+5) - analog fosfata, isto se

obnaša in je inhibitor fosfataz- vanadil VO2+ (+4) se reducira v telesu z

glutadionom in askorbinsko kislino- transport po telesu vrši protein transkortin- vanadij (V) se skladišči v kosteh in zavira proces

obnavljanja kostnega tkiva- tvori koordinacijske spojine z –SH, -OH, -COOH,

-NH2 skupinami v proteinih- so nizkotoksične spojine, v nekaj dneh se izločijo

z urinom, zakompleksiramo jih z organskimi ligandi

- vanadat ima antidiabetično delovanje: niža koncentracijo glukoze v krvi

- je prisotem v aktivnem mestu encimov nižjih organizmov ( nitrogenaze, haloperoksidaze)

- izraženo protitumorno delovanje: zavirajo diferenciacijo rakavih celic

opozicija 757 opozitron__ 96. Napišite strukture, slovenska in latinska imena po ene spojine titana, cirkonija in mangana, ter opišite njihov pomen v farmaciji. (mangan vprašanje 90.)TITAN TiTitanov dioksid TITANII DIOXIDUM TiO2

- v industriji porcelana (rumenkasta barva), izdeava umetnih zob

- pri izdelavi mazil, pudrov, losijonov, krem, zamesto ZnO kot beli piment

- v dermalnih pripravkih, ker močno absorbira UV svetlobo

CIRKONIJ ZrCirkonijev dioksid ZIRCONII DIOXIDUM ZrO2

- kontrastno sredstvo v rentgenologiji- za terapijo kontaktnega dermatitisa- v deodorantih, antiperspirantih (odravlja

neprijeten vonj z vezavo organskih spojinMANGAN MnKMnO4 KALII PERMANGANAS je močan oksidant, pomemben v analitiki, kot zdravilna učinkovina v obliki raztopine na koži: za izpiranje ustne votline – oksidacija mikroorganizmov

98. Napišite strukture, slovenska in latinska imena karbonatov litija, barija in kalcija ter predstavite njihovo vlogo v farmaciji. (GLEJ GORAJ)Li2 CO3 LITHII CARBONAS, se uporablja z zdravljenje bipolarne motnje, in tudi drugih oblik depresije, epilepsije, shizofrenijeBaCO3 BARII CARBONAS : se dobro raztapla v vodi in je zaradi tega TOKSIČENCaCO3 CALCI CARBONAS – trdota vode, stalna trdota vode (v farmaciji trde vode niso priporočljive)99. Predstavite anorganske spojine elementov II. skupine, ki se uporabljajo v preventivi in terapiji osteoporoze. Razložite termine osteoklast, osteoblast, paratiroidni hormon.Anorganske spojine II. Skupine za preventivo in terapijo osteoporoze:

- stroncijev ranelat : Sr2+ se podobno obnaša kot Ca2+ ioni , tako se ugrajujejo v kosti, kjer pa vplivajo na oba tipa celic:

- stimulira osteoblaste- zavirajo aktivacijo osteoklastov- bisfosfonati (organski)- vnašanje Ca2+ ionov

OSTEOKLAST – celica odgovorna za razgradnjo kosti (obnavljanje tkiva)OSTOBLAST – celica o odgovorna za izgradnjo kostiPARATIORIDNI HORMON – hormon obščitničnih žlez, ki uravnava koncentracijo kalcija v krvi, tako da pospešuje sproščanje iz kostnega tkiva, pospešuje reabsorbcijo v ledvičnih tubulih in izboljšuje absorbcijo iz črevesja

101. Definirajte termin radikal in pojasnite mehanizme nastanka radikalov 102. Definirajte termin radikal in opišite potek radikalskih reakcij.RADIKAL – atom, molekula, ion , kompleks, ki ima vsaj en nesparjen elektron; vsi radikali so PARAMAGNETNI

(imajo paralelno usmerjene spine, in lahko vplivajo na zunanje magnetno polje)Radikali nastajajo s homolitsko cepitvijo, ki pa poteče zaradi:

- toplote (piroliza), - EM valovanja (IR svetloba, vidna svetloba, UV-

A/B/C), - rentgensko sevanje , gama žarki

Radikalske reakcije:1. primarni radikal vzame (ukrade) vodikov atom

R + H- C(R)3 R-H + C(R)2. primarni radikal se adira na dvojno vez3. dva radikala reagirata in nastane neradikalska

spojina vse radikalske reakcije so spontane in nekontrolirane, pogosto so tudi verižne!!

103. Razložite termina singletni in tripletni kisik in pojasnite razlike v njuni reaktivnosti.TRIPLETNI KISIK 3O2

O – O

je stanje kisika, kjer so v orbitalah elektroni brez para (nesparjeni elekroni) - je diradikal!, vendar je v naravi kisik običajno v tripletnem stanju, to stanje je energetsko nižje!SINGLETNI KISIK 1O2 v vseh orbitalah so elektroni sparjeni (diamagnetna snov, elektronski spini so antiparalelni) je močan oksidantTripletni kisik je stabilen zaradi spinske restrikicije, ke rbi moral pri prehodu v singletno stanje obrnit spin, kar pa je prepovedan prehod.

104. Narišite strukture najpomembnejših reaktivnih kisikovih zvrsti in predstavite farmakološko delovanje singletnega kisika.REAKTIVNE KISIKOVE ZVRSTI

FARMAKOLOŠKO DELOVANJE SINGLETNEGA KISIKA:

- za lokalno razkuževanje: fotodinamična terapija

- fototoksičnost, da se snovi nalagajo v koži in tam sprožijo nastajanje singletnega kisika

- včasih antimalariki, nevroleptiki, antibiotiki

- kinin, kolecistokinin,osteoblast,

- deoksiribonukelaza

- rotacija cirkummdukcija

- fleksija

- ekstenzija

odgovori na fk1

Documents