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人工合成抗菌药

第一节 磺胺类

一、简介

最早用于临床用来治疗全身性感

染的抗菌药

口服易吸收

口服难吸收 局部

外用

SA 磺胺醋酰钠：沙眼磺胺嘧啶银：预防烧伤感染磺胺米隆：烧伤和大面积创伤 后感染

肠道浓度高

Sulfasalazine 柳氮磺嘧啶： 溃疡性和局限性结肠炎

SIZ 磺胺异恶唑：尿道感染 SMZ 磺胺甲恶唑 SD 磺胺嘧啶SDM 磺胺多辛

轻症或预防感染

短效中效

长效

二、分类

三、抗菌谱

广：G+G-

衣原体放线菌疟原虫

抑制作用，制造不需粮食，价格便宜

四、作用机理

竞争性抑制二氢叶酸合成酶

L- 谷氨酸

嘌呤、嘧啶

二氢叶酸

一碳转移酶

二氢叶酸还原酶

四氢叶酸

合成蛋白质

二氢叶酸合成酶

二氢喋啶菌体

对氨苯甲酸（ PAB

A ）

外源性叶酸

TMP

磺胺类

叶酸还原酶

（ - ）

（ - ）

五、耐药性

1 、 PABA 产生增加

2 、二氢叶酸合成酶结构改变；

3 、直接利于外源性叶酸。

六、不良反应

1 、肾损害：——多饮水；2 、过敏反应：荨麻疹、红斑、药热、剥脱

性皮炎；交叉过敏。3 、造血系统毒性：抑制骨髓造血功能，粒

细胞缺乏、血小板减少症、再障（虽然罕见，也应注意）——定期查血象；

4 、神经系统反应——禁止药后驾驶等工作；

5 、胃肠道反应。

七、禁忌

• 新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女

• 磺胺嘧啶（ SD）：流行性脑膜炎的预防、诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿。

• 磺胺甲恶唑 （ SMZ） :与甲氧嘧啶合用，产生协同作用。

一、特点 1 、作用强，比 SMZ20-100 倍；2 、单用易产生抗药性；3 、 T1/2 与中效磺胺药相近；4 、能增强磺胺药和多种抗生素（四

环素、庆大霉素）的抗菌作用（数十倍），磺胺增效剂。

第二节 甲氧苄啶（ TMP ）

二、机理

抑制二氢叶酸还原酶

与磺胺药合用，对细菌核酸代谢

起双重阻断作用。

三、临床应用

复方 1 、复方新诺明 TMP+SMZ （ 1 ：

5 ） 80 ： 400

2 、双嘧啶片 TMP+SD （ 1 ： 10 ）

50 ： 500

复方制剂是两药单独等量应用抗菌活性的数倍

一、历史 第一代：萘啶酸（ 1962年）——抗菌

谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。第二代：吡哌酸（ 1975年）——用于

敏感菌的肠道、尿路感染，由于疗效差，耐药性快，也日趋少用。

第三代：环丙沙星（ 1983年）——抗菌作用强，谱广，耐酶，口服吸收好，副作用少等，发展迅速，临床广泛应用。

第三节 喹诺酮类

二、构效关系

4-喹酮母核

三、抗菌机理

抑制回旋酶——阻碍 DNA 合成——

细菌死亡。

DNA回旋酶——解连和连结——

DNA得以复制和转录——蛋白质合成

四、共同特点

1 、谱广、强；2 、口服吸收好，分布广；3 、耐药性少，无交叉耐药性。

五、临床应用

• 1、泌尿生殖道感染：环丙沙星、加替沙星及 β-内酰胺类同为首选。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选。

• 2、呼吸系统感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用，首选治疗对青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染

• 3、肠道感染与伤寒：志贺菌引起的菌痢、鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎——首选

不良反应

• 1、胃肠道反应• 2、中枢神经系统毒性• 3、皮肤反应• 4、软骨损伤——儿童

五、常用喹诺酮类药特点

1 、诺氟沙星（氟哌酸） （ 1 ）口服吸收 35-45% ；（ 2 ）抗菌谱广，强（大多厌氧菌

耐药；（ 3 ）主要用于胃肠道、泌尿道感

染。

2 、培氟沙星（甲氟哌酸）

（ 1 ）口服吸收 90-100% ；

（ 2 ）血药浓度高而持久， T1/2 达

10-11 小时，分布广；

（ 3 ）可用于治疗脑膜炎。

3 、环丙沙星（环丙氟哌酸）

（ 1 ）口服吸收 38-60% ；（ 2 ）抗菌谱广，作用强体外抗菌活

性是该类药物中最强的；

（ 3 ）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可；

4 、氟罗沙星（多氟沙星）

（ 1 ）口服吸收 99% ；

（ 2 ）抗菌广，强（体内最强）；

（ 3 ）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可。